Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum cerebrolysin sprautu í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða cerebrólýsín inndælingu til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Cerebrolysin inndælinghefur komið fram sem peptíðblöndulyf. Það veitir stutt örumhverfi fyrir taugafrumur með því að líkja eftir virkni taugakerfisþátta, verða mikilvæg leið til að meðhöndla heila- og æðasjúkdóma, taugahrörnunarsjúkdóma og heilaskaða. Við meðhöndlun á sjúkdómum í miðtaugakerfi hefur taugavernd og viðgerð alltaf verið kjarnaviðfangsefni. Með -dýptarrannsókninni á heilaskaðaferli, hafa vísindamenn uppgötvað að taugakerfisþættir (eins og BDNF, NGF) gegna mikilvægu hlutverki í lifun taugafrumna, myndun taugamóta og virkni bata. Hins vegar eru innrænir taugakerfisþættir ekki nógu tjáðir eftir heilaskaða og erfitt er að beita áhrifum sínum beint með utanaðkomandi viðbót. Útlitið er yfirleitt appelsínugulur tær vökvi og hjálparefni hans eru natríumhýdroxíð (stillt að hlutlausu pH) og inndælingarvatn til að tryggja stöðugleika lyfja.
Vörur okkar
|
|
|
|
|
Cerebrolysin COA
Sameindaflutningskerfi blóð-heilahindrana og nýtingarstefna
Blóðheilahindrun (BBB) er mikilvæg hindrun á milli miðtaugakerfis (CNS) og útlægra blóðrásar, sem samanstendur af öræðaæðaæðaþelsfrumum heilans, grunnhimnu, stjarnfrumuenda og útlægum frumum. Kjarnahlutverk þess er að stjórna efnaskiptum með vali í gegnum líkamlegar hindranir (þéttmót) og lífefnafræðilegar hindranir (útstreymisdælur, niðurbrotskerfi fyrir ensím) og vernda heilavef gegn sýkingum og eiturefnum. Hins vegar leiðir þessi eiginleiki einnig til þess að yfir 98% lyfja með litlum sameindum og allra stórra sameindalyfja geta ekki komist á áhrifaríkan hátt inn í heilablóðfallið og verða helsti flöskuhálsinn í meðhöndlun miðtaugakerfissjúkdóma. Það er taugapeptíðblöndu sem er dregin út úr heilapróteini í svínum, sem inniheldur ókeypis amínósýrur og peptíð með lágmólþunga með mólmassa undir 10000 Da og samsetningarhlutfall þess er mjög svipað og í heilavef manna. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að þetta lyf getur bætt efnaskipti í heila, stuðlað að viðgerð á taugum og verulega aukið vitræna virkni hjá sjúklingum með Alzheimerssjúkdóm, æðavitglöp og heilablóðfall með fjöl-verkunarmáta.
Sameindaflutningsbúnaður blóð-heilaþröskuldar
Hægt er að skipta flutningsmáta BBB í þrjá flokka: óvirka dreifingu, virkan flutning og átfrumnafjölgun, og er sértækni hans nátengd skautunareiginleikum æðaþelsfrumna í heila.
Frumuhimna BBB er samsett úr fosfólípíð tvílögum og fitusæknar litlar sameindir (eins og súrefni, koltvísýringur, etanól og ákveðin svæfingarlyf) geta komist inn í frumuhimnuna með einfaldri dreifingu eftir styrkleikahalla. Skilvirkni þessa ferlis fer eftir lípíðvatnsdeilingarstuðlinum (LogP) og mólþyngd lyfsins:
Mólþungaþröskuldur: Almennt er talið að lyf með mólþunga minni en 400-600 Da geti borist inn í heila-parenchyma með óvirkri dreifingu.
LogP hagræðing: Of mikil fituleysni getur leitt til uppsöfnunar lyfja í heilavef, sem veldur taugaeitrun; Hins vegar, ef vatnsleysni er of sterk, getur það ekki farið í gegnum frumuhimnuna. Til dæmis getur flogaveikilyfið valpróínsýra (LogP=2.8) farið í gegnum BBB, á meðan vatns-leysanlegt sýklalyf penicillin G (LogP=-1.3) byggir á öðrum aðferðum.
Frjálsu amínósýrurnar (eins og glútamínsýra og gamma amínósmjörsýra) og stutt peptíð (eins og tvípeptíð og þrípeptíð) í samvinnu hafa miðlungs fituleysni og geta að hluta til farið í gegnum BBB með óvirkri dreifingu. Hins vegar er heilastyrkur þess enn takmarkaður af plasmapróteinbindingahraða og efnaskiptastöðugleika.
Virkur flutningur: nákvæmur flutningur sem miðlað er af flutningsaðila
BBB tjáir marga sértæka flutningsaðila sem geta flutt innræn næringarefni á virkan hátt (eins og glúkósa og amínósýrur) og utanaðkomandi lyf. Samkvæmt flutningsstefnu má skipta því frekar í:
Flutningsmenn aðstreymi
Glúkósaflutningstæki 1 (GLUT1): ábyrgur fyrir upptöku glúkósa í heilanum, það er lykilrás fyrir orkuefnaskipti heilans.
Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1): Flytur nauðsynlegar amínósýrur eins og fenýlalanín og týrósín á sama tíma og hann þekkir sambærileg lyf eins og levodopa og melphalan.
Lífræn katjónaflutningsmaður (OCT): Tekur þátt í flutningi forvera taugaboðefna eins og dópamíns og serótóníns. Stutt peptíð í samvinnu geta borist inn í heila-parenchyma í gegnum LAT1 eða peptíðflutningstæki (PEPT1/2). Til dæmis er hægt að flytja dípeptidýl glýsýl-L-glútamín (Gly Gln) yfir himnur á rafhlutlausu formi í gegnum PEPT1, með flutningsvirkni sem er 100-1000 sinnum meiri en frjálsar amínósýrur.
BBB tjáir margs konar ATP bindandi snælda (ABC) ofurfjölskylduútstreymisdælur, eins og P-glýkóprótein (P-gp), brjóstakrabbameinsþolsprótein (BCRP) og fjöllyfjaþolstengt prótein (MRP), sem geta dælt hugsanlegum taugaeitruðum efnum (svo sem beta amyloid próteini, efnaskiptaúrgangi) og lyfjum aftur út í blóðið.
P-gp hvarfefni: þar á meðal digoxín, paklítaxel, morfín o.s.frv., þar sem styrkur heilans getur minnkað um meira en 90% vegna oftjáningar P-gp.
Hindrunaraðferð: Samsett notkun P-gp hemla (eins og verapamíl og kínidín) getur aukið útsetningu fyrir lyfjum í heila, en getur aukið hættuna á taugaeitrun.
Fæðing innan heila áCerebrolysin inndælinger ekki marktækt takmörkuð af útflæðisdælum, sem gætu tengst ekki P-gp hvarfefniseiginleikum peptíðþátta þess. Dýratilraunir hafa sýnt að styrkur Shipushan í heila- og mænuvökva er í línulegri fylgni við plasmaþéttni, sem gefur til kynna að flutningsferli þess sé ekki fyrir áhrifum af mettunaráhrifum útflæðisdæla.
Cytophagy: The Trojan Horse Strategy of Large Molecule Drugs
Fyrir stórar sameindir með mólþunga meiri en 1000 Da, eins og prótein, kjarnsýrur og nanóagnir, nær BBB aðallega yfirhimnuflutningi í gegnum viðtaka-miðlaða innfrumumyndun (RMT) og aðsogsmiðlaða innfrumumyndun (AMT). Viðtakamiðlað innfrumnafjölgun (RMT): RMT byggir á yfirborðssértækum viðtökum æðaþelsfrumna í heila (svo sem transferrínviðtaka, insúlínviðtaka, lág-lípópróteinviðtaka) til að þekkja bindla og mynda clathrinhúðaðar blöðrur til að ljúka losunarferli innfrumuflutnings. Transferrín viðtaki (TfR): Það er mest rannsakað markmið RMT. And TfR mótefni (eins og OX26) eða transferrín lyfjasambönd geta verulega bætt skilvirkni heilans. Til dæmis jókst styrkur OX26 tengds taugavaxtarþáttar (NGF) í heila makkalíkana um 10 sinnum.
Insúlínviðtakar: notaður til að gefa insúlínhliðstæður og mótefni gegn Alzheimerssjúkdómi (svo sem einstofna mótefni). Innri heilaafhending samvinnu getur verið að hluta til háð RMT kerfi. Peptíðþættir þess geta líkt eftir innrænum taugapeptíðum eins og heila-afleiddum taugafrumuþáttum (BDNF), sem kallar á RMT með því að bindast við taugakerfisþáttaviðtaka (TrkB) á yfirborði æðaþelsfrumna. Dýratilraunir hafa sýnt að Shipushan getur marktækt uppstýrt tjáningu BDNF í heila, sem bendir til þess að efnisþættir þess geti farið inn í heila-parenchyma í gegnum svipaðar leiðir.
AMT treystir á rafstöðueiginleika milli bindla og neikvætt hlaðinna frumuhimna (eins og heparan súlfat próteóglýkana) til að mynda ó-sértæka blöðruflutninga. Katjónað albúmín og pólýetýlenimín (PEI) breyttar nanóagnir geta komist inn í blóð-heilaþröskuldinn (BBB) í gegnum AMT, en þær eru viðkvæmar fyrir bólguviðbrögðum og auknu gegndræpi blóðs-heilaþröskuldar.
Samvinna tók ekki upp AMT stefnuna og heilaflutningur þess byggir aðallega á samverkandi áhrifum óvirkrar dreifingar og RMT. Þessi hönnun forðast hugsanleg taugaeiturhrif AMT og uppfyllir öryggiskröfur fyrir langtímanotkun.
Önnur leið er gjöf í nefi: lyf fara framhjá BBB og fara beint inn í heilaþekjuna í gegnum lyktartaug eða þrenningartaug. Til dæmis getur insúlín nefúði aukið verulega insúlínþéttni CSF innan 15 mínútna.
Inndæling í mænuvökva: Lyfjum er sprautað beint í heila- og mænuvökva, en með mikilli rekstraráhættu og ójafnri dreifingu.
Það er gefið í bláæð og í vöðva án þess að treysta á hjáveituleiðir, en aðgengi þess í heila er samt betra en flest sambærileg lyf, sem gefur til kynna að sameindahönnun þess hafi hámarksnýtingu BBB skarpskyggni.
Líkamleg inngrip fela í sér einbeitt ómskoðun (FUS): ásamt örbólum til að trufla þétta mót blóð-heilaþröskuldsins og ná fram tafarlausri lyfjagjöf. FUS getur aukið styrk trastuzumabs í heilaæxlum um 10 sinnum, en getur valdið heilabjúg og taugabólgu.
Há osmósulausn opnar BBB: Með því að sprauta 25% mannitóli inn í hálsslagæð getur æðaþelsfrumur dregist tímabundið saman og opnað þéttmót með breytingum á osmósuþrýstingi. Með þessari aðferð er hægt að auka styrk karbóplatíns í heilaæxlum um þrisvar, en meðferðarglugginn er aðeins 40-60 mínútur.
Það getur náð skilvirkri heilafæðingu án líkamlegrar íhlutunar, forðast öryggisáhættu af völdum BBB skemmda og gert það hentugra til meðferðar á langvinnum miðtaugakerfissjúkdómum.
BBB skarpskyggni stefnu
Afhending skilvirkni afCerebrolysin inndælingí heilanum er rakið til einstakrar sameindahönnunar hans og fjöl-markmiðakerfis, með eftirfarandi sérstökum aðferðum:
Hagræðing á mólþunga og lípíðleysni
Cerebrólýsín inniheldur ókeypis amínósýrur og stutt peptíð með mólmassa undir 10000 Da, þar af yfir 80% dípeptíð í pentapeptíð. Þetta mólþyngdarsvið (200-600 Da) kemur jafnvægi á skilvirkni óvirkrar dreifingar og efnaskiptastöðugleika:
Óvirkt dreifingarframlag: Stutt peptíð (eins og Leu Enkephalin, MW=573 Da) geta dreifst frjálslega í gegnum fosfólípíð tvílagið og heilastyrkur þeirra er í jákvæðri fylgni við plasmaþéttni.
Efnaskiptastöðugleiki: Helmingunartími stuttra peptíða í plasma (t1/2 ≈ 30 mínútur) er marktækt lengri en óbundinna amínósýra (t1/2 ≈ 3 mínútur), sem getur viðhaldið áhrifaríkum útsetningartíma heilans.
Notkun RMT vélbúnaðar
Taugapeptíðhlutarnir í samvinnu, eins og BDNF-lík peptíð og NGF-lík peptíð, geta kallað fram RMT-flutning með því að bindast TrkB eða p75NTR viðtaka á yfirborði æðaþelsfrumna
Dýratilraunir sýna að Shipushan getur verulega uppstýrt tjáningu BDNF og NGF í heila, en aukið þéttleika TrkB viðtaka í örvascular æðaþelsfrumum heilans, sem bendir til þess að þættir þess geti aukið RMT skilvirkni með jákvæðri endurgjöf.
Klínískt mikilvægi: Minnkun á BDNF-gildum í heila sjúklinga með Alzheimer-sjúkdóm tengist vitrænni hnignun. Að bæta við BDNF eins og peptíð getur bætt synaptic mýkt og taugakerfisvirkni.
Forðastu að bera kennsl á ytri losunardæluna
Peptíðþættir samvinnu eru ekki P-gp eða BCRP hvarfefni og heilafhending þeirra takmarkast ekki af útstreymisdælum
Lyfjahvarfarannsókn: Eftir innrennsli salbútamóls í bláæð hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum náði þéttni lyfsins í heila- og mænuvökva hámarki innan 2 klst. (Cmax ≈ 0,5 μg/ml), og helmingunartími brotthvarfs (t1/2 ≈ 6 klst.) var í samræmi við plasmaútstreymi, sem bendir til þess að miðillinn dælir ekki marktækt.
Hlutfallslegur kostur: Hefðbundin lyf gegn heilabilun (eins og donepezil) hafa aðeins 10% -20% af blóðvökva í heila vegna útflæðisáhrifa P-gp, á meðan þéttnihlutfall heila/plasma prazosin getur náð 0,8-1,2.
Multi target taugaverndandi áhrif
Cerebrólýsín viðheldur óbeint hindrunarvirkni sinni með því að draga úr gegndræpi BBB, lágmarka taugabólgu og skemmdir á oxunarálagi á BBB með eftirfarandi aðferðum:
Hömlun á - amyloid útfellingu: Shipushan getur dregið úr A 1-42-framkallaðri apoptosis í smáæðaæðaþelsfrumum heila og minnkað gegndræpi BBB.
Hreinsun sindurefna: Andoxunarefnisþættir þess (eins og glútaþíonforefni) geta hlutleyst súperoxíð anjónir og vetnisperoxíð, og dregið úr skemmdum á þéttum mótum af völdum oxunarálags.
Algengar spurningar
Hver er áhættan af Cerebrolysin?
+
-
Almennt aukaverkanir Cerebrolysin®eru sjaldgæfar og vægar. Algengustu aukaverkanirnar sem greint hefur verið frá við notkun Cerebrolysin®erusvima, höfuðverkur, svitamyndun og ógleði.
Er Cerebrolysin náttúrulegt?
+
-
Cerebrólýsín er blanda af próteinum sem hreinsað er úr heila svína.Sum próteinanna í Cerebrolysin finnast náttúrulega í mannsheilanumog getur hjálpað til við að vernda og gera við heilafrumur. Cerebrólýsín er almennt notað í sumum löndum sem meðferð við heilablóðfalli.
Er Cerebrolysin bólgueyðandi-?
+
-
Tilkynnt hefur verið um að cerebrólýsín (CBL) sé bólgueyðandimeð því að draga úr framleiðslu á hvarfgefnum súrefnistegundum (ROS). Hins vegar er taugavernd CBL í TBI og hugsanlegur gangur óljós.
maq per Qat: cerebrolysin innspýting, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu