Ceftiofur innspýting

Ceftiofur innspýtinger breiðvirkt sýklalyf með sterka bakteríudrepandi virkni gegn bæði Gram jákvæðum og Gram neikvæðum bakteríum. Viðkvæmar bakteríur innihalda aðallega Pasteurella multocida, hemolytic pasteurella, actinobacillus pleuropneumoniae, Salmonella, Escherichia coli, streptókokkus, Staphylococcus osfrv. En sumir pseudomonas aeruginosa og enterococcus eru ónæmir fyrir þeim. Bakteríudrepandi virkni þess er sterkari en ampicillín og virkni þess gegn Streptococcus er einnig sterkari en kínólón sýklalyf. Sýkla hefur verið einangrað úr sýnum með öndunarfærasjúkdómi og MIC9 0 gildi hafa verið prófuð á eftirfarandi hátt: hemolytic pasteurella minna en eða jafnt og 0. 0 6 ({{9 {}. 03-0. 0. 0 6 (0}. {{1 {{2 0}}}}. næmi. MIC90 gildi fyrir svínasýkla eru actinobacillus pleuropneumoniae minna en eða jafnt og 0,03, Pasteurella multocida minna en eða jafnt og 0,03, Salmonella kóleru minna en eða jafnt og 0,1, Salmonella Typhimurium 2.0 og Escherichia coli 1.0.

Cefotaxime verkar á umritunarpeptadasa til að hindra nýmyndun slímhúða, sem leiðir til taps á bakteríufrumuveggjum og ná bakteríudrepandi áhrifum. Það er frumuveggmyndunarhemill sem miðar við bakteríur penicillín bindandi prótein (PBP), sem hefur bakteríudrepandi áhrif með því að hindra nýmyndun bakteríufrumuvegg peptidoglycans, sem leiðir til lýsis bakteríufrumna. Á sama tíma hindrar það einnig virkjun NF - κ B og MAPK og dregur þannig úr seytingu bólgueyðandi frumna eins og TNF -, IL -1 og IL -6. Til dæmis hindraði ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; formeðferð fyrir 1 klst. Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; formeðferð í 1 klukkustund+LPS örvun í 30 mínútur) hindraði marktækt fosfórýleringu ERK, JNK, p38 og kjarnorkubreytinga á NF - K BP65 í RAW 264,7 frumum.

Cefotaxime frásogast hratt eftir inndælingu í vöðva og undir húð, með hámarkstíma {{0}}. 5-3. 0 klukkustundir. Styrkur lyfsins er mikill í blóði og vefjum og virkni blóðlyfja er haldið í langan tíma, með hægum brotthvarfi og löngum helmingunartíma. Innan 15 mínútna frá inndælingu þessarar vöru í vöðva í dýr, frásogast hún hratt og framleiðir aðal umbrotsefni desfuroyl cefidofur (DFC) í plasma. Vegna ósnortinna laktamhrings er bakteríudrepandi virkni þess í grundvallaratriðum sú sama og Cefotaxime. DFC getur enn frekar myndað óvirkt DFC cystein disulfide í vefjum og sýnilegt dreifingarrúmmál þessarar vöru er minna en 1L\/kg. Margir skammtar af innspýting í vöðva hjá svínum, kúm og sauðfé hafa mesta styrk í nýrum, fylgt eftir með lungum, lifur, fitu og vöðvum og geta almennt viðhaldið styrk hærri en MIC. Cefotaxime skilst hægt og rólega og það er marktækur munur á tegundum á helmingunartíma þess meðal dýra. Helming líf hrossa, kýr, sauðfé, svín, hundar, hænur og kalkúnar eru 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 og 7,45 klukkustundir, í sömu röð. Samt sem áður er hægt að skilja það út úr þvagi og saur innan 24 klukkustunda eftir inndælingu í vöðva og DFC brotnar hratt niður í óvirk efnasambönd í svínum og kjúklingafrumum. Til dæmis leiddi innspýting í vöðva 2,2 mg\/kg í nautgripi til Cmax af 9. 79-15. 3ug\/ml, Tmax af 1-4 klukkustundum, og T1\/2B af 9. 68-13. 3H; Innspýting í vöðva 3 mg\/kg í svínum leiddi til Cmax 14,22 ug\/ml, Tmax 0,625H og T1\/2B 13,46 klst.

Tilgangurinn með þessari tilraun er að skapa fræðilegan grundvöll fyrir hagræðingu þróunarferlisins og skynsamleg klínísk notkun cefotaxime sprautu með mati á hagræðingu ferla og lyfjahvörf rannsókna á markdýrum.

Samanburðargreining var gerð á seigjuprófinu, hermaprófun á innspýtingaráhrifum, uppgjörs rúmmálshlutfallsprófi, dreifingarpróf og önnur próf á cefotaxime hýdróklóríðsprautu fyrir og eftir ferli hagræðingu Hunan Agricultural University Animal Pharmaceutical Co., Ltd. samanborið við vinsælar vörur á markaðnum. Á sama tíma voru 18 heilbrigðir blendingur langir hvítir svínir valdir og skipt af handahófi í þrjá hópa. Þremur gerðum af cefotaxime hýdróklóríð sviflausn var sprautað í vöðvann í skammti 5 mg\/kg líkamsþyngdar, þar með talið bjartsýni vörunnar, afurðin frá Qilu Animal Health Products Co., Ltd., og vörunni fyrir hagræðingu. 3ml af cefotaxime hýdróklóríð sviflausn var safnað frá vena cava fyrir 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 og 144 klukkustundir, og innihald cefotaxime hýdróklóríðs í plasma var ákvarðað með HPLC.

Seigja sýnisins minnkaði úr (269,5 ± 21,5MPa · s) áður en hagræðing var í (2 {5}} 4,0 ± 16,7mPa · s) (P<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, Ceftiofur innspýtingSýnir að nýju Process vörurnar eru betri en þær sem framleiddar eru af öðrum ferlum. Gamlar handverksafurðir.