Triptorelin peptíð cas 57773-63-4

Triptorelin peptíð, also known as Lupron, is a synthetic decapeptide compound with a chemical structure similar to natural GnRH. Its molecular formula is C55H74N16O13, with a molecular weight of 1186.36. Qu Pu Rui Lin is a white or almost white powder, almost odorless and tasteless. It is highly soluble in water, and Vatnslausn hennar er súr með PKA af 5.3. hún hefur mikinn stöðugleika og helmingunartími allt að 4 vikur í vatnslausn með pH að 4.5. við lágt hitastigsskilyrði er hægt að geyma triptorelin stöðugt í molecule af triptorelin eru mikilvægir þættir þess í því að vera með molecule af Triptorelin sem eru mikilvægir í því að molecule af Triptorelin eru mikilvægir í því að triptorelin eru mikilvægir í Triptorelin. stability. In solution, it is not easy to form polymers between the molecules of triptorelin, which helps to maintain its biological activity. The mechanism of action lies in binding to the GnRH receptor on the pituitary cell membrane, causing receptor mediated chemical signal transduction and inhibiting the secretion of gonadotropins . Vegna mikillar sækni við náttúrulega GnRH getur triptorelin hertekið GnRH viðtakana á heiladingulfrumuhimnunni og þar með komið í veg fyrir bindingu náttúrulegs GNRH við viðtaka þess og hindrar seytingu FSH og LH {{15} sem hindrar lengra hindrar virkni eggjastokka og prófana, sem dregur úr} sem hindrar virkni virkni og prófanir, sem dregur úr því að vera í} sem hindrar virkni eggjastokka og prófana, sem dregur úr} sem hindrar það sem hindrar virkni og prófanir, og dregur úr því að hafa hindrað. Kynhormón .

Triptorelin peptíðis an artificially synthesized peptide drug with a chemical structure similar to natural gonadotropin-releasing hormone (GnRH), but with stronger biological activity. Since its inception, Triptorelin peptide has been widely used in the medical field, particularly in the treatment of reproductive endocrine disorders and certain tumors. The following is a detailed description of its purpose:

Klínísk notkunáhrif við meðhöndlun krabbameins í blöðruhálskirtli

 

Sértækt mótefnavaka (PSA), glýkóprótein, sem er seytt af þekjufrumum í blöðruhálskirtilsfrumum, er venjulega hækkað hjá sjúklingum með krabbamein í blöðruhálskirtli . PSA stigi sem er einn af mikilvægum vísbendingum til að meta ástand og meðferð með því að nota krabbamein í blöðruhálskirtli verulega RECRECTESS PSA PSA í blöðru. Sjúklingar .} til dæmis, í rannsókn sem miðuðu að sjúklingum með langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli, upplifðu um það bil 80% sjúklinga sem fengu meðferð með tiptorelin peptíð lækkun um 50% hjá PSA stigum innan 3 mánaða eftir meðferð . krabbamein í blöðruhálskirtli upplifir oft lægri einkenni í þvagfærum (7}}), brýnt, sársauka, erfiðleikar við þvagfærasjúkdóm, o.fl. Sársauki í mjóbaki, verkir í mjöðmum, osfrv .), og kynferðisleg vanstarfsemi . triptorelin peptíðmeðferð getur dregið verulega úr þessum einkennum og bætt lífsgæði sjúklinga . fyrir dæmi, í rannsókn á krabbameini í blöðruhálskirtli með beinum Metastas, um það bil 70% sjúklinga sem meðhöndlaðir voru með triptorelin Peptid Einkenni .

Lengja lifun og draga úr hættu á endurkomu æxlis

 

Meðferð með triptrorelin peptíðmeðferð getur lengt lifun sjúklinga í blöðruhálskirtli .}}} margra langvarandi eftirfylgni rannsókna á því að sjúklingar sem fá triptorelin peptíðmeðferð hafa marktækt lengri lifun samanborið við að þeir sem fá ekki framhaldsmeðferð eða MEDAST-krabbamein, með miðlungs lifun, til dæmis í rannsókn sem miðar sjúklingum með staðbundna framhaldi af MEDAST-blöðruhálskrabbameini, Miðlungs krabbamein, Miðlungs krabbamein, Miðlungs, til dæmis, í rannsókninni sem er að ræða við að fá framboðslega Metast-blöðruhálskirtli, Miðlungs krabbamein. Triptorelin peptíð castration meðferð var um það bil 12 mánuðum lengri en þeir sem fengu ekki castration meðferð . fyrir snemma sjúklinga í blöðruhálskirtli krabbameins, skurðaðgerðir eða geislameðferð eru aðalmeðferðaraðferðirnar . Hins vegar geta sumir sjúklingar enn upplifað æxli eftir meðferð. Triptorelin peptide, sem Adjuvant meðferð, getur dregið úr áhættui af því Endurtekning . Til dæmis, í rannsókn sem beinist að áhættusömum krabbameinssjúklingum í blöðruhálskirtli, höfðu sjúklingar sem fengu meðferð með triptorelin peptíðinu í samsetningu eftir skurðaðgerð eða geislameðferð 5- árs endurtekningarhlutfall sem var um það bil 15% hærri en þeir sem fengu ekki adjuvantmeðferð .}}}}}}}}}}}}}}}

Notkun við meðhöndlun legslímuvilla

 

Triptorelin peptíðmeðferð getur dregið verulega úr einkennum eins og dysmenorrhea, langvinnum grindarverkjum og kynferðislegum sársauka hjá sjúklingum með legslímuvilla . Til dæmis, í slembiraðaðri samanburðarrannsókn á sjúklingum með legslímuvilla, voru sjúklingar sem voru meðhöndlaðir með triptorelin peptide sýndu verulegri lækkun á verkjalyfjum við 3 og 6 mánuðir eftir meðferð samanborið við meðferðina, og og áhrifin voru betri með því að það var bætt við það að vera með það að verkum að 3 og 6 mánuðir voru bornir saman við meðferðina, og það var verulega lækkun á verkjalyfjum við 3 og 6 mánuðum eftir meðferð við meðferðina, og og verkefnin voru betri en það var betra en 6 mánuðir eftir meðferð samanborið við meðferðina, og og verkefnin voru betri en það var betri en það var með því af lyfleysuhópnum . myndgreiningarpróf sýnir að triptorelin peptíðmeðferð getur dregið úr magni meinsemdar hjá sumum sjúklingum með legslímuvilla . með prófunaraðferðum eins og ómskoðun og segulómun (Hafrannsóknastofnun), það er hægt að fylgjast með því að stærð, magn og virkni ektópískra lýsinga hefur bætt eftir meðferð { Meðferð með legslímuvilla með frjósemi, meðferð með tiptorelin peptíð geta bætt mjaðmagrindarumhverfið, dregið úr viðloðun og aukið árangur af náttúrulegri getnaði eða aðstoðað æxlunartækni . Sumar rannsóknir hafa greint frá því að meðgöngutíðni sjúklinga sem gengust undir in vitro frjóvgun fósturvísis {IVF-et) hefur aukið eftir að hafa farið í gegnum þríhyrningsfrjóvgun {8}

Notkun við meðhöndlun á legi fibroids

 

Triptorelin peptíðmeðferð getur dregið verulega úr rúmmáli legs fibroids . almennt talað, eftir 3-6 mánuð af meðferð getur rúmmál fibroids skreppt saman um 30% -50% . Einkenni sem tengjast {5. {5} {5 Hjá sjúklingum með aukið tíðablæðingu og langvarandi tímabil af völdum legslímu, getur triptorelin peptíðmeðferð dregið verulega úr tíðablæði og endurheimt eðlilega tíðablæðingu . þetta hjálpar Þrengsli í grindarholi, lægri skurðaðgerðarörðugleikar og blæðingarrúmmál og styttir skurðaðgerðartími . sérstaklega fyrir sjúklinga með stórar trefjar, alvarlegar viðloðun eða áætlanir til að gangast undir aðgerð og árangur fyrir aðgerð.}

Það hafa verið fjölmargar lýsingar á tilraunaaðferðinni til nýmyndunarTriptorelin peptíðÍ fræðiritunum . Í eftirfarandi texta munum við kynna eina af þessum aðferðum til að lýsa stuttlega hvernig við framleiðum þessa vöru á rannsóknarstofunni .

Sértækar tilraunaskref eru eftirfarandi:

1. myndun 2- bromo -4- Aminobenzoate etýlester

Add ethyl 2-bromo-4-chlorobenzoate (30g, 0.1mol) and methanol (50mL) to a 250mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, heat to reflux, and after dissolution, add ammonia water (30ml) . Eftir að hvarfinu er lokið skaltu hella hvarflausninni í ísvatn, draga út með eter, þurr og eimingu, safna brotinu við 100 gráðu og fá litlausan feita vökva af 2- bromo -4- Aminobenzoate etýl ester (27,5g, 99%) með Melt Point af73-74.

2. myndun 2- bromo -4- (2 '- pýridýl) benzoyl klóríð

Í 500 ml þriggja hálsflösku búin með hrærandi, hitamæli og bakflæði, bætið etýl 2- bromo -4- amínóbenzat (27 . 5g, 0 . 1mol) og metanól (30ml), hita þar til hita, þar til hita, þar til hita, þá er hita, þar til hita, þar til hita þar til hita, þar til hita, þar til hita, þá er hita, þar til hita, þar til að bætast við afleiddar lausnir og metanól (30ml), hitaðu þar til hita, hita, þá bætir við afleum. Hýdroxíð (10g, 0 . 25mól) (20ml), og hita og bakflæði í 3 klukkustundir . Eftir að hvarfið er lokið skaltu hella hvarflausninni í ísvatn og draga með eter . eftir þurrkun, eimingu og endurheimta Ether, safna brotum við 170-173} gráðu, og fá Sodium, og endurheimtu Ether, safnaðu brotinu við 170-173} og fengið Sodium, og endurheimtu ETH 2- bromo -4- Aminobenzoate (25g) . Settu þessa vöru í 500 ml þriggja hálsflösku búin með hrærivél, hitamæli og bætið við etýl {{{{{2- pyridinecar boxylate (18G, {{{2-} pyridinecarboxyLate (18G, 18G, {2-} PyridinecarboxyLate (18G, bætið við {2-}}}}}} PyridinecarboxyLate (18G, {{}}}}}}} PyridineCAR 0 . 1mól), hita og bakflæði í 3 klukkustundir . Eftir að viðbrögðin eru lokið skaltu hella viðbragðs lausninni í ísvatn og útdregið með eter . eftir þurrkun, eimið og endurheimt eter, safnaðu brotum við185-187-4- (2 '- pýridýl) benzoate (30g) . Að lokum, bætið fosfórus tríklóríði (34g, 0,25mól) við vatnsfrítt díklórmetan, hitið þar til það er leyst upp, kælið í stofuhita, bætið við 2- bromo -4-} (2'- pyridyl) ethyn og bakflæði í 3 klukkustundir. Eftir að hvarfinu er lokið skaltu hella hvarflausninni í ísvatn og þykkni með eter. Eimið og endurheimt eter og díklórmetan eftir þurrkun, safnaðu brotum við 83-85 gráðu og fáðu litlausan feita vökva af 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl klóríð (27g). Bráðningarpunktur: 66-68 gráðu.

3. Synthetic Triptorelin

Bættu við 2- bromo -4- (2 '- pýridýl) benzoyl klóríð (15g, 0 . 05mól) og anhydrous tetrahydrofuran (50ml) í 500 mml þriggja hálsi með {16 {16 Uppleyst, bætið síðan við N-etýl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mól) og bakflæði í 3 klukkustundir . eftir að viðbrögðin eru lokið, helltu viðbragðs lausninni í ís vatnið og extract {{22 Dreifðu og endurheimtu tetrahýdrófúran og eter, safnaðu brotum við 165-167 gráðu og fáðu hvítt solid triptorelin (16g). Bráðleysingarpunktur: 168-171 gráðu.

Triptorelin peptíðer geðrofslyf og lyfjahvörf þess innihalda aðallega ferla eins og frásog, dreifingu, umbrot og útskilnað .

1. frásog:

Eftir gjöf inntöku frásogast triptorelin hratt með aðgengi um það bil 100%. mat getur hægt á frásogshraða þess, en það hefur ekki áhrif á heildarupptöku magnsins. lyfið er umbrotið í gegnum lifur í fyrsta skipti og framleiðir aðalvirku metabólítana .}

2. Dreifing:

Triptorelin dreifist víða í líkamanum, með bindandi hlutfall allt að 83% með plasmapróteinum . það getur farið yfir blóð-heilaþröskuldinn og farið í miðtaugakerfið . triptorelin er einnig hægt að seyta í gegnum mjólk.}}

3. Umbrot:

Triptorelin er aðallega umbrotið í lifur í gegnum CYP3A4 ensímkerfið . umbrotsefni fela í sér virka umbrotsefnið n-demethyltriptoreline, svo og önnur afleiddum umbrotsefnum . umbrotsefni hafa sterk and-histamín og 5- ht2 viðbrotsefni {7 5- ht2 viðtaka mótvægis.}}}} ht2 viðstaddra mótefna.}

4. Útskilnaður:

Útskilnaður triptorelin er aðallega með þvagi, sem gerir grein fyrir um 73%, þar sem meirihlutinn er umbrotsefni . um 20% lyfja skilst út í gegnum saur .

5. helming lífsins:

Helmingunartími TriptOrelin er 6-7 klukkustundir, en helmingunartími metabólíts n-demethyltriptorelin er 9-12 klukkustundir . Þess vegna þarf að gefa triptorelin og umbrotsefni þess.}

maq per Qat: Triptorelin peptíð cas 57773-63-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu