Vapreotide CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum vapreotide cas 103222-11-3 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða vapreotide cas 103222-11-3 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

Vapreotide, efnaheiti D-Fenýlalanýl-L-sýsteinýl-L-fenýlalanýl-D-tryptófýl-L-lýsýl-L-þreónínól asetat (C27H09 hýdratsalt (C27H09) C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Það inniheldur margar amínósýruleifar og eina asetatsameind og getur verið til í formi hýdrata. Hlutfallslegur mólþungi þess er 1257,5 Da. Það er hvítt eða næstum hvítt fast duft, stundum einnig í ljósgulum litatón. pH gildið hefur veruleg áhrif á efnafræðilega eiginleika þess og líffræðilega virkni. Það hefur mikla leysni í vatni, metanóli og etanóli, en leysni þess er tiltölulega lág í lífrænum leysum eins og klóróformi, benseni og díklórmetani. Það er stöðugt við súr skilyrði (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Það er sómatóstatín hliðstæða sem notuð er til að meðhöndla taugainnkirtlaæxli og aðra innkirtlasjúkdóma.

Þessi aðferð tengist aðferð til að undirbúaVapreotidesem tilheyrir sviði efnasmíði. Vasopril er lífeðlisfræðilega virkt pentapeptíð efnasamband sem hægt er að nota til að meðhöndla þarmasjúkdóma eins og sáraristilbólgu og Crohns sjúkdóm. Þessi grein veitir aðferð til að útbúa bóluefni, sem er einföld í notkun, hefur lítið hráefnisinntak, lítinn kostnað og mikla afrakstur og hefur gott efnahagslegt og hagnýtt gildi.

Aðferð til að útbúa bóluefni, sem samanstendur af eftirfarandi skrefum:

(1) Bregðu Rink Amide plastefni við HMPTA til að fá HMPTA meðhöndlað Rink Amide plastefni;

(2) Blandaðu HMPTA-meðhöndlaða Rink Amide plastefninu sem fékkst í skrefi (1) við tetraflúorbóratlausn sem inniheldur amínófenýlasetýlen til að fá fast-fasa nýmyndun milliefni;

(3) Framkvæma oxunarhvarf á fasta-fasa nýmyndun milliefni sem fæst í skrefi (2) til að fá oxaða fasta-fasa nýmyndun milliefni;

(4) Framkvæma klofningshvarf á oxaða fasta-fasa nýmyndun milliefni sem fæst í skrefi (3) til að fá hráafurð valpróíðs;

(5) Framkvæma afverndun, afsöltunar- og aflitunarmeðferð á hráafurðinni sem fæst í skrefi (4) til að fá markafurðinaVapreotide.

Í þrepi (1) eru hvarfskilyrðin milli Rink Amide plastefnisins og HMPTA sem hér segir: meðhöndluð með píperidíni í vatnskenndri DMF lausn. Með verkun píperídíns er tertíer amínhópum Rink Amide plastefnisins breytt í HMPTA meðhöndlaða tertíer amínhópa og eykur þar með hvarfvirkni þess og stöðugleika.

Í þrepi (2) eru hvarfskilyrðin milli tetraflúoróbóratlausnarinnar sem inniheldur amínófenýlasetýlen og HMPTA meðhöndluð Rink Amide plastefni sem hér segir: hvarfið er framkvæmt í blönduðri lausn af metanóli, asetónítríl og vatni. Í þessu skrefi er tetraflúorbórat af amínófenýlasetýleni þéttað með karboxýlhópnum af Rink Amide plastefni til að tengja amínófenýlasetýlen við plastefnið og myndar fast-fasa nýmyndun milliefni.

Í þrepi (3) eru oxunarhvarfsskilyrðin sem hér segir: hvarfið er framkvæmt í blönduðri lausn af metanóli, asetónítríl og vatni. Í þessu skrefi eru imínhóparnir í fasta-fasa nýmyndun milliefnisins oxaðir í kolefniskolefni tvítengi með því að nota joð og natríumhýdroxíð sem oxunarefni til að fá oxaða fasta-fasa nýmyndun milliefnisins. Sértæka efnajöfnan er sem hér segir:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

Í þrepi (4) eru sprunguhvarfsskilyrðin sem hér segir: hvarfið er framkvæmt í blönduðri lausn af metanóli, asetónítríl og vatni. Í þessu skrefi er oxaða fasta-fasa nýmyndun milliefnið klofið úr plastefninu með því að nota metanól og asetónítríl sem leysiefni til að fá hráafurð valpróíðs. Sértæka efnajöfnan er sem hér segir:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

Í þrepi (5) eru afverndunar-, afsöltunar- og aflitunarmeðferðirnar sem hér segir: að nota tríflúorediksýru til að fjarlægja Boc verndarhópinn á amínóhópnum; Fjarlægðu jónaóhreinindi úr hvarflausninni með því að nota jónaskiptaresín; Notaðu virkt kolefni til að aflita. Með þessum vinnsluþrepum er hægt að fá há-markvöru, bóluefni, með miklum hreinleika. Sértæka efnajöfnan er sem hér segir:

Afvernd:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Afsöltun og aflitun: Það felur ekki í sér efnajöfnur, en með verkun jónaskipta plastefnis og virks kolefnis er hægt að fjarlægja jónaóhreinindi og litaróhreinindi í hvarflausninni, sem bætir hreinleika og útlitsgæði vörunnar.

Þessi aðferð hefur eftirfarandi kosti: einföld aðgerð, lítið hráefnisinntak, lítill kostnaður og mikil ávöxtun. Með því að taka upp aðferðina við joðoxun á línulegu valpróíðplastefni í fasta fasanum er komið í veg fyrir rekstrarerfiðleika af völdum hefðbundinnar vökva-fasaoxunar og oxunarafraksturinn eykst um 10% -20%. Heildarávöxtun þessarar aðferðar getur náð 68%, með hrápeptíðhreinleika 85%.

Vapreotideer lyf sem hefur margþætta efnafræðilega notkun og efnafræðileg uppbygging þess og líffræðileg virkni gerir það að verkum að það er víða notað í klínískri meðferð. Auk þess að vera notað til að meðhöndla blæðingar í vélinda hjá sjúklingum með skorpulifur, hefur valproide einnig eftirfarandi algenga efnafræðilega notkun:

Notkun í meltingarfærasjúkdómum

 

Meðferð við bráðri brisbólgu
Meingerð bráðrar brisbólgu er síðbúin sjálfsmelting brissins vegna óeðlilegrar virkjunar á meltingarensímum. Sómatóstatín hliðstæður eru sterkustu útkirtilshemlarnir og sem sómatóstatín hliðstæður getur vasópressín dregið úr eða hamlað algjörlega seytingu bris- og meltingarvegar eftir máltíð, létt á brisbyrði og dregið úr hættu á brisskaða (drep), sem gerir það að einu hugsanlegu lyfi við brisbólgu.
Meðhöndla fistel í meltingarvegi og brisi
Sómatóstatín og hliðstæður þess geta hamlað losun og seytingu ýmissa hormóna í meltingarvegi, lengt leið fæðu í þörmum og aukið frásog vatns og salta. Vaptín getur dregið úr bólgusvörun í kringum fistilopið með þessum búnaði, sem gerir það mögulegt fyrir fistilinn að lækna sig sjálfan og vera notaður til meðferðar á fistilum í meltingarvegi og brisi.

Notkun í innkirtlasjúkdómum

 

Meðhöndlun á æðastækkun
Æðarstækkun er innkirtla- og efnaskiptasjúkdómur sem orsakast af of mikilli seytingu vaxtarhormóns (GH) í heiladingli, sem leiðir til óeðlilegrar stækkunar á líkamsstærð og innri líffærum, ásamt samsvarandi lífeðlisfræðilegri truflun. GH kirtilæxli tjá aðallega SSTR2 og SSTR5 og vasópressín hefur mikla sækni í þessar tvær undirgerðir. Þegar sjúklingar henta ekki í skurðaðgerð getur valpróíð verið eitt af ákjósanlegu lækningalyfjunum þar sem það getur framkallað æxlissamdrátt og endurheimt eðlilegt magn IGF-I og GH hjá sjúklingum.
Meðferð við sjónukvilla sykursýki
Ljósþynning er fyrsti kosturinn við meðhöndlun á sjónukvilla sykursýki (DR), en inndæling í glerhlaup með sómatóstatín hliðstæðu er efnilegur meðferðarkostur til að stjórna fjölgun DR og tíðum sykursýki macular edema (DME). Í sjónhimnu mannsins, sérstaklega litarefnisþekjuvef, er mikið af SST og SSTR. Sjúklingar með útbreiðslu DR og DME hafa lægra magn af SST í glerhlaup, sem tengist blóðþurrð af völdum æðamyndunar í meingerð DR og blóð-heilaþröskuldaröskun sem tekur þátt í DME meingerð. Vaptín getur haft taugastjórnunar- og æðadrepandi áhrif á sjónhimnuna, komið í veg fyrir blæðingar og fjölgun og verndað heilleika sjónhimnuþröskuldsins.

Umsókn í verkjameðferð

 

SST virkar á útlæga SSTR til að bæla skynjun líkamans á nociceptive áreiti. Verkjastillandi áhrif SST má ná fram með því að hindra capsaicin hliðaðar jónagöngum og vasópressín er hægt að nota til verkjastillingar þegar ópíóíð lyf eru óvirk. Ýmsar klínískar rannsóknir hafa staðfest að kerfisbundin, innanmænu-, utanbasts- og innankúpugjöf SST eða oktreótíðs leiðir til hömlunar á nokkrum tegundum sársauka, þar á meðal krabbameinstengdum verkjum, beinverkjum, liðagigtarverkjum, innyflum og mígreni.

Stjórna ónæmisvirkni
Sómatóstatín og hliðstæður þess geta stjórnað ónæmisstarfsemi líkamans. Vaptín getur aukið ónæmiseftirlit og úthreinsunargetu líkamans með því að hafa áhrif á virkni og virkni ónæmisfrumna, hjálpa líkamanum að þekkja og hreinsa æxlisfrumur.

Verkunarháttur varprópíðs gegn æxlisvirkni

 

Hindra æxlisfrumufjölgun beint
Vaptín binst SSTR, binst adenýlatsýklasa og hindrar virkni þess, dregur úr cAMP innihaldi sem stuðlar að frumufjölgun í æxlisfrumum og hindrar þar með fjölgun æxlisfrumna. Á sama tíma getur það virkjað próteinfosfatasa, hamlað DNA og próteinmyndun, truflað frumuhringinn og valdið því að æxlisfrumur staðna á tilteknum stigum frumuhringsins, ófær um að halda áfram útbreiðslu.
Hindra æxlisæðamyndun
Vöxtur og meinvörp æxla eru háð myndun nýrra æða. Vaptín hefur hamlandi áhrif á ýmsa þætti sem mynda æxlisæðar, eins og æðaþelsvaxtarþátt, insúlín-líkan þátt o.s.frv. Það getur hindrað losun og virkni þessara þátta, þar með dregið úr myndun æxlisæða, skorið á næringarbirgðir æxla og hindrað æxlisvöxt og meinvörp.

Vapreotideer tilbúið hringlaga oktapeptíð efnasamband með efnaheitinu D-fenýlalanín-sýstein-týrósín-D-tryptófan-lýsín-valín-sýstein-tryptnasúlfíð mónósúxamíð [2-7súxamíð]. Sameindaformúla þess er C₅₇H₇₀N₁2O₉S₂ og mólþyngd hennar er um það bil 1131,37. Þetta efnasamband myndar stöðuga hringlaga uppbyggingu í gegnum tvísúlfíðtengi, sem gefur því einstaka efnafræðilega eiginleika og líffræðilega virkni.

Hvað varðar eðliseiginleika er Vapreotide hvítt til beinhvítt fast efni með háum eðlismassa (spáð gildi um það bil 1,40 g/cm³), bræðslumark á bilinu 176-180 gráður og spáð suðumark allt að 1540,9 gráður. Þessir eiginleikar gefa til kynna sterka millisameindakrafta og mikinn byggingarstöðugleika sameindarinnar. Hvað varðar vatnsleysni, sýnir Vapreotide góðan leysni, með vatnslausnarstyrk allt að 60 mg/ml (53,03 mM), sem veitir nauðsynleg skilyrði fyrir frásog þess og dreifingu í líkamanum.

Hvað varðar efnafræðilegan stöðugleika, þá tengir hringlaga uppbyggingin sýsteinleifarnar (Cys2-Cys7) í gegnum tvísúlfíðtengi og myndar stífa staðbundna sköpulag sem þolir í raun ensímvatnsrof og efnafræðilegt niðurbrot. Þessi stöðugleiki gerir því kleift að viðhalda virkri lögun sinni í bæði in vitro og in vivo tilraunum, sem lengir verkunartímann. Geymsluskilyrðin eru ströng, krefjast geymslu við -20 gráður eða lægri í dimmu, þurru og lokuðu umhverfi til að koma í veg fyrir truflun á sameindabyggingu vegna hitasveiflna eða rakaáhrifa.

Hvað varðar líffræðilega virkni, hefur Vapreotide, sem tilbúið hliðstæða sómatóstatíns, bein og óbein líffræðileg áhrif með því að bindast með mikilli sækni við SSTR2 og SSTR5 undirgerðir sómatóstatínviðtaka. Verkunarháttur þess felur í sér að hindra losun æðavirkra peptíða og draga úr þrýstingi í portbláæðum. Það hefur sýnt umtalsverða virkni við að meðhöndla bráða blæðingu úr vélinda og koma í veg fyrir endurkomu blæðinga eftir holsjármeðferð. Klínískar rannsóknir hafa staðfest að hægt er að nota hraðlosandi-samsetninguna Sanvar IR fyrir snemmtæka inngrip í blóðleysi og til að koma í veg fyrir að blæðingar endurtaki sig innan 5 daga eftir aðgerð.

Hvað varðar notkunarsvið, gera efnafræðilegir eiginleikar Vapreotide það að kjörnu tæki fyrir lífvísindarannsóknir. Í lyfjafræðilegum tilraunum er það notað sem fyrirmynd peptíðs til að rannsaka viðtaka-miðlaðar boðleiðir og frumuviðbragðsferla; í sameindagreiningu hjálpar stjórnanleg frumu-virkni þess við að kanna sameindagrundvöll sjúkdómsins og þróunar. Þar að auki er hægt að sameina Vapreotide með flúrljómandi tönnum eða efnamerkjum til að veita sjónrænar og megindlegar greiningaraðferðir fyrir tilraunir í glasi, sem stækkar enn frekar umfang þess á sviði vísindarannsókna.

maq per Qat: vapreotide cas 103222-11-3, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu