Cosyntropin, Molecular formúla C44H69N11O12S, CAS 16960-16-0, mólmassa um það bil 987,19 g/mól, er hvítt eða næstum hvítt kristallað duft og útlit þess fer eftir hreinleika þess og undirbúningsaðferðar. Leysni í vatni er tiltölulega lítil, en það er hægt að auka það með viðeigandi leysi og sýrustigi. Það er efnasamband með kvið, svo það geta verið margar sjónmyndir. Mismunandi chiral -myndbrigði geta haft mismunandi lyfjafræðilega eiginleika. Það er tilbúið 24 peptíð barkstera hliðstæða. Amínósýruröðin er sú sama og 24 amínósýrurnar við amínó enda náttúrulegra barkstera (menn, kýr, svín) og hefur sömu lífeðlisfræðilega virkni og náttúruleg ACTH. Athyglisverður eiginleiki þess er skortur á mótefnamyndun og yfirleitt engar alvarlegar aukaverkanir, sem gerir það sérstaklega hentugt fyrir sjúklinga sem hafa ofnæmisviðbrögð eða eru árangurslaus gegn náttúrulegum svínbarksterum.
|
Sérsniðin flöskuhettur og korkar:
|
|
Cosyntropinhefur margar notkun í efnaiðnaðinum og sérstök notkun er eftirfarandi:
Sem myndun millistig:
Cosyntropin (adrenocorticotropic hormón losandi þáttur Analog, einnig þekktur sem tetrapeptíð barkstera) er ekki almennt notað tilbúið milliefni í sjálfu sér vegna þess að það er líffræðilega virkt peptíðhormón notað fyrst og fremst á læknisfræðilegum og vísindasviðum. Í víðtækari efnafræðilegri myndun er hins vegar hægt að nota cosyntropin-eins peptíðbyggingar sem innblástur fyrir hönnun nýrra efnasambanda sem hægt er að búa til með því að breyta mannvirkjum sínum til að hafa sérstaka eiginleika og notkun.
Lyfjaþróun:
Cosyntropin hefur mikilvægt hlutverk í þróun lyfja. Það er aðallega notað til greiningar og meðferðar á sjúkdómum sem tengjast nýrnahettum, svo sem Cushings heilkenni og hypoadrenocorsicism. Með því að rannsaka myndunaraðferðina, lyfjafræðileg áhrif og klínísk notkun cosyntropins geta vísindamenn skilið enn frekar verkunarhátt þess og veitt fræðilegan grundvöll og hagnýta reynslu fyrir þróun nýrra lækninga. Að auki er einnig hægt að nota cosyntropin sem blýefnasamband til að auka meðferðarvirkni þess og draga úr aukaverkunum með skipulagsbreytingu og hagræðingu.
Próteinverkfræði:
Þrátt fyrir að cosyntropin sjálft sé ekki beint miðað við breytingu og hagræðingu með próteinverkfræði, er hægt að breyta skyldum peptíðhormónum og próteinum með próteinverkfræði. Til dæmis er hægt að breyta amínósýruröðunum af peptíðhormónum með erfðatækni til að bæta stöðugleika þeirra, líffræðilega virkni og lyfjahvörf eiginleika. Slíkar aðferðir hafa mikið úrval af notkun við uppgötvun lyfja og líftækni.
Hvati:
Notkun cosyntropins sem hvata er ekki algeng vegna þess að aðal virkni þess er sem lífvirk sameind frekar en efnafræðileg hvati. Hins vegar hafa peptíð nokkra möguleika á notkun á sviði hvata, en þetta felur venjulega í sér önnur hvata virk peptíð eða prótein. Í lífrænum myndun og líftækni eru vísindamenn að kanna möguleikann á að nota peptíð og prótein sem hvata til að flýta fyrir sérstökum efnafræðilegum viðbrögðum.
Í stuttu máli hefur cosyntropin mikilvægt hlutverk í þróun lyfja og lyfjum, meðan notkun þess í efnafræðilegri myndun og hvata er tiltölulega fá eða þurfa frekari rannsóknir og rannsóknir.
Lífeðlisfræðileg áhrif og klínísk notkuncosyntropin
1. örva seytingu nýrnahettarhormóna
Sem hliðstæður ACTH hefur ticapeptíð líffræðilega virkni til að örva seytingu barkstera frá nýrnahettum. Þessi örvandi áhrif miða aðallega á seytingu steinefnastera eins og kortisóls og sumra barkstera, en örva einnig seytingu andrógena, en áhrifin eru tiltölulega veik.
2. Regla bólgusvörun
Kortisól er eitt af mikilvægu bólgueyðandi hormónum í líkamanum. Tichondride hjálpar til við að stjórna bólgusvörun í líkamanum með því að örva seytingu kortisóls. Í bólgusjúkdómum getur notkun ticagrelor dregið úr bólgueinkennum og stuðlað að upplausn bólgu.
3. Stjórna ónæmisstarfsemi
Kortisól hefur einnig eftirlitsáhrif á ónæmisstarfsemi. Tichondride getur stjórnað ónæmissvörun líkamans með því að örva seytingu kortisóls, sem getur haft áhrif á útbreiðslu, aðgreining og virkni ónæmisfrumna. Í sjálfsofnæmissjúkdómum getur notkun Ticagrelor hjálpað til við að draga úr ofvirkni ónæmiskerfisins og draga úr einkennum.
Klínísk notkun:
Sem stendur hefur Ticagrelor verið notaður við rannsóknir og meðhöndlun ýmissa bólgu- og sjálfsofnæmissjúkdóma, sérstaklega sýnt einstök meðferðaráhrif við sáraristilbólgu, Crohns sjúkdóm, iktsýki og slitgigt.
(1) Sárastilbólga og Crohns sjúkdómur:
Sársjúkdómabólga og Crohns sjúkdómur eru tveir algengir bólgusjúkdómar (IBD). Þessum sjúkdómum fylgir venjulega langvarandi bólguviðbrögðum í þörmum, sem leiðir til vefjaskemmda og skerðingar á virkni. Tichondride hjálpar til við að draga úr bólgu í þörmum, draga úr einkennum og bæta lífsgæði með því að stjórna kortisólmagni.
(2) iktsýki:
Gigtarbólga er langvinnur sjálfsofnæmissjúkdómur sem einkennist af liðbólgu, verkjum og skerðingu á virkni. Tichondride veitir nýja möguleika til að bæta einkenni sjúklinga og seinka framvindu sjúkdómsins með því að stjórna ónæmiskerfinu, draga úr losun bólgusjúklinga og stuðla að viðgerðum á brjóskum.
(3) Slitgigt:
Slitgigt er algengari hjá miðaldra og öldruðum og tengist liðum. Notkun Ticagrelor getur einnig hjálpað til við að draga úr sársauka og bólguviðbrögðum hjá sjúklingum með slitgigt og bæta lífsgæði þeirra.
Sameindarbygging: Sameindaformúla ticapeptíðs er C136H210N40O31s, sem er peptíðkeðja sem samanstendur af 24 amínósýrum. Amínósýruröð hennar er ACTH (1-24), sem samanstendur af 1-24 amínósýrum adrenocorticotropic hormóns. Þessar amínósýrur mynda peptíð í gegnum peptíðbindingar, með mólmassa um það bil 2933,44.
Hagnýtir hópar:CosyntropinSameindir innihalda ýmsa virkan hópa, svo sem amínó, karboxýl, thioeter osfrv. Þessir virku hópar gegna mikilvægu hlutverki í efnafræðilegum viðbrögðum tetracýklíns.
Efnafræðilegir eiginleikar:
1. estrunarviðbrögð: Karboxýlhópurinn í sameindinni í teicopeptide getur gengist undir estrunarviðbrögð við aðrar lífrænar sýrur eða alkóhól, sem myndar esterafleiður.
2. Sýning peptíðbindinga: Teicopeptide er fjölpeptíðkeðja sem samanstendur af amínósýrum tengdum með peptíðbindingum, sem geta tekið þátt í myndun og klofningsviðbrögðum peptíðbindinga.
3. Esterification viðbrögð: Karboxýlhópurinn í sameindinni í teicopeptide getur farið í estrunarviðbrögð við aðrar lífrænar sýrur eða alkóhól, sem myndar esterafleiður. Til dæmis:
Cooh+Ch3Cooh → CO (CH3)2+H2O
Cooh+Ch3CH2OH → Cooch2CH3+H2O
4.. Viðbrögð við oxun: Vegna nærveru thioeter tengi í sameindinni í ticapeptide getur það tekið þátt í sumum viðbrögðum við oxun. Til dæmis:
S−S+2H2O2 → 2S+2H2O
S-S+NA2S2O3→ 2S+Na2Svo4
5. Sýning peptíðbindinga: Teicopeptide er fjölpeptíðkeðja sem samanstendur af amínósýrum sem tengjast peptíðbindingum, sem geta tekið þátt í myndun og klofningsviðbrögðum peptíðbindinga. Til dæmis:
Cooh+NH3→ CO - NH2
CO - NH2→ COOH+NH3
6. Amfóterískir eiginleikar: Teicopeptide er efnasamband með amfóterískum eiginleikum og sameindauppbygging þess inniheldur zwitterionic jónir eins og amínó og karboxýlhópa. Þessar zwitterions geta gengist undir jónun við súr eða basísk skilyrði og sýnt mismunandi sýru-base eiginleika.
Í súru umhverfi er amínóhópur ticapeptide prótónanna, sem gefur honum jákvæða hleðslu, meðan karboxýlhópurinn gengur ekki í jónun; Í basískum umhverfi mun karboxýlhópur ticapeptide afpróna, sem gefur honum neikvæða hleðslu, meðan amínóhópurinn mun ekki gangast undir jónun. Þessi jónunarhegðun hefur í för með sér mismunandi efnafræðilega eiginleika, svo sem leysni og hleðslueiginleika, sýnd með teicopeptide við mismunandi sýru-base aðstæður. Þess vegna, í hagnýtum forritum, er nauðsynlegt að velja viðeigandi sýru-base aðstæður í samræmi við sérstakar þarfir til að stjórna efnafræðilegum eiginleikum ticapeptíðs, til að ná bestu tilrauna- eða lyfjaáhrifum.
7. Eiginleikar oxunar-minnkunar: Þíóeter tengingin í peptíðinu er mikilvægur þáttur í sameindauppbyggingu þess og þetta tengi hefur einstaka oxunar minnkun eiginleika. Í vissum viðbrögðum til að draga úr oxun er hægt að oxa eða minnka thioeter tenginguna og breyta þar með efnafræðilegu ástandi og eiginleikum ticapeptíðs.
Þegar thioeter tengingin er oxuð er hægt að breyta því í súlfoxíð eða súlfóna, sem getur breytt rafmagns eiginleikum og leysni ticapeptíðs og þar með haft áhrif á hegðun þess í efnafræðilegum viðbrögðum. Aftur á móti er einnig hægt að minnka thioeter tengi til mercaptans, sem geta breytt virkni hópsins ástand tetracýklíns og haft áhrif á hvarfgirni þess við önnur efni.
Auk þess að taka beint þátt í redox viðbrögðum, geta thioeter tengi einnig óbeint haft áhrif á hvarfvirkni annarra efnistringa með því að hafa áhrif á rafræna dreifingu og sameinda stillingu ticapeptíðs. Þessi áhrif geta hjálpað til við að stjórna viðbragðshraða og sértækni ticapeptíðs í sérstökum viðbrögðum, sem gerir það að dýrmætum efnafræðilegum milliefni eða hvata.
Tetrapeptíð barkstera (einnig þekkt semCosyntropin) er tilbúið peptíðhormón þar sem aðalþáttur er hliðstætt adrenocorticotropic hormón (ACTH). Þetta hormón hefur margvísleg mikilvæg hlutverk á læknisfræðilegum og vísindasviðum.
Það er tilbúið peptíð sem líkir eftir virkni náttúrulegs adrenocorticotropic hormóns (ACTH), peptíðhormón sem er seytt af fremri heiladingli, sem hefur örvandi áhrif á nýrnahettum með því að framkalla ofstækkun, háþrýsting og aukningu á barksteraframleiðslu og seytingu. Tetrapeptíð barkstera er aftur á móti efnafræðilega myndað peptíðhormón með líffræðilega virkni svipað og ACTH.
Greiningarhlutverk:
Greining á Cushings heilkenni: seyting adrenocorticotropic hormóna (td kortisól) sést með örvunarprófi eftir inndælingu á tetrapeptíð barkstera, sem hjálpar til við að greina Cushing heilkenni. Cushings heilkenni er klínískt heilkenni sem stafar af langvarandi offramleiðslu sykurstera með nýrnahettum vegna margvíslegra orsaka.
Mat á nýrnahettum virkni: Hægt er að nota tetrapeptíð barkstera til að meta svörun nýrnabarka við ACTH og ákvarða þannig virkni stöðu nýrnabarka.
Meðferðarhlutverk:
Aðlögunarmeðferð ákveðinna sjúkdóma: Í sumum tilvikum, svo sem í endurnýjunarmeðferð við aðal hypoadrenocorsicism (Addisonssjúkdóm), er hægt að nota tetrapeptíð barkstera sem ein af viðbótarmeðferðinni til að hjálpa til við að endurheimta nýrnasjúkdómsstarfsemi.
Stuðla að seytingu hormóns: Tetrapeptíð barksterarótrópín getur örvað útbreiðslu nýrnabarkafrumna og seytingu adrenocortical hormóna, þar með talið sykurstera (EG, kortisól) og saltvatnsbarkstera (EG, aldósterón), sem getur beitt margvíslegum lífeðlisfræðilegum áhrifum, svo sem reglugerð á vatni og salti, Saltmismi, sem er að ræða, óeðlilega virkni,, svo sem vatnsaðgerð, svo sem vatnsbólgu, svo sem vatnsbólgu,, svo sem vatnsbólgu,, svo sem vatnsbólgu, sem er, svo sem vatnsbólgu,, þá er það lífeðlisfræðilegt áhrif,,, svo sem vatnsbrot, og það lífeðlisfræðilegu áhrifum,,,,,, og óákveðni. Hömlun á bólgusvörun.
Rannsóknarhlutverk:
Rannsóknarverkfæri: Í lífeðlisfræðilegum rannsóknum er hægt að nota tetrapeptíð barkstera sem rannsóknartæki til að kanna adrenocortical virkni, hormónastýringarleiðir og tíðni og þróun tengda sjúkdóma.
maq per Qat: cosyntropin cas 16960-16-0, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu