Abaloparatid CAS 247062-33-5

Abaloparatíð, einnig þekkt sem terlipíð, birtist sem hvítt eða næstum hvítt duft í hreinu ástandi og er tilbúið peptíðlyf. Abapatið er samsett úr 34 amínósýruleifum, með sameindarformúlu C174H300N56O49, CAS 247062-33-5 og mólþyngd um það bil 3478 Dalton. Amínósýruröð þess er: H-Ser Val Ser Ser Ser Glu Ile Xaa Gln Gly Chr Leu Eu Glu Lys Gln Gln Asp Al Gly Ser Asn The He His Leu Lys Asp Eu Gly OH. Leysni í vatni er tiltölulega lág, en það getur haft ákveðinn leysni í lífrænum leysum eins og metanóli og etanóli. Að auki er abapatið tiltölulega stöðugt við súr aðstæður, svo ediksýra er almennt notuð sem basi. Amínósýruröð þess inniheldur margar chiral miðstöðvar, svo það geta verið margar stereóísómerur. Það er súrt með pKa gildi 6,0. Við súr aðstæður mynda amínóhópar þess prótónóna, sem gerir það leysanlegra í vatni. Það er ekki yfirborðsvirkt efni sjálft, en það hefur himnutengda virkni sem getur haft samskipti við frumuhimnuna og stjórnað frumustarfsemi. Það skal áréttað að efnið er efni og efnafræðilegir og eðlisfræðilegir eiginleikar þess geta verið breytilegir vegna þátta eins og lyfjaskammtaforms, framleiðsluferlis, geymsluaðstæðna o.s.frv. Í hagnýtri notkun ætti því að fylgja nákvæmlega efnafræðilegum tilraunaaðferðum til að tryggja örugg og skilvirk notkun.

Rannsóknarstofu nýmyndun aðferð afAbaloparatíðfelur í sér mörg skref og eftirfarandi mun lýsa í smáatriðum þessum skrefum og samsvarandi efnajöfnum þeirra.
1. Öflun markgena
Efnafræðileg nýmyndunaraðferð: Ef röð abapatiðgensins er þekkt, er hægt að búa til markgenið með peptíðkeðjumyndun í fastfasa eða fljótandi fasa peptíðkeðjumyndun. Þessar aðferðir nota venjulega virkjaðar amínósýrur sem hráefni og tengja þær í gegnum röð þéttingarhvarfa til að mynda peptíðkeðjur. Algengar þéttingarefni innihalda amínósýrur verndaðar af Boc og amínósýrur verndaðar af Fmoc.
Genklónunaraðferð: Ef röð abapamíðgensins er óþekkt er hægt að vinna gen úr lífverum sem innihalda abapamíð með genaklónunartækni. Þetta ferli inniheldur venjulega skref eins og genaeinangrun, hreinsun og PCR mögnun.
2. Smíði tjáningarvektors
Smíði plasmíðvektors: Að setja Abapatide genið inn í plasmíðferjur, almennt notaðir plasmíðferjur innihalda pET röð o.s.frv. Þetta ferli felur í sér takmörkunarendónukleasa sem skera markgenið og plasmíðferjuna, auk DNA ligasa sem tengja markgenið við plasmíðferjuna.
Smíði veiruferja: Fyrir spendýrafrumur er nauðsynlegt að smíða viðeigandi veiruferjur, svo sem afturveiruferjur eða adenóveiruferjur, til að koma aapenetin geninu inn í frumur á skilvirkan hátt.

3. Transfection hýsilfrumna
Flutningur dreifkjörnungafrumna: Flyttu smíðaða tjáningarferjuna yfir í dreifkjörnungafrumur, eins og E. coli. Algengar transfection aðferðir fela í sér rafporun og lípósóm transfection. Eftir transfæðingu þarf að rækta frumurnar í völdum ræktunarmiðli til að skima fyrir stöðugum tjáningarklónum.
Flutningur heilkjörnungafrumna: Fyrir spendýrafrumur er hægt að setja veiruferjur inn í frumur með aðferðum eins og kalsíumfosfatsamhliða útfellingu, rafporun eða lípósómflutningi. Eftir sýkingu þarf að rækta frumur við viðeigandi aðstæður til að auðvelda tjáningu markpróteins.
4. Tjáning og hreinsun próteina
Framkölluð tjáning: Eftir árangursríka flutning markgensins í hýsilfrumur þarf að bæta við örvum eins og IPTG (fyrir Escherichia coli) eða veirusýkingu (fyrir spendýrafrumur) til að örva tjáningu markpróteins. Eftir framköllun tjáningar mun markpróteinið í hýsilfrumunni mynda aðlögunarhluta eða seyta út í utanfrumuvökvann ásamt heterópróteinum.
Aðskilnaður og hreinsun: notaðu ýmsar aðskilnaðar- og hreinsunartækni, svo sem skilvindu, síun, sækniskiljun, gel síunarskiljun og ofsíun, til að einangra og hreinsa markpróteinið úr innlimunarlíkamanum eða utanfrumuvökva. Sambland af mörgum aðferðum gæti þurft í þessu ferli til að fá abapatið með miklum hreinleika.
Endurnýjun: Á meðan á aðskilnaði og hreinsun stendur getur abapatið myndað óleysanlega innlimunarhluta. Þess vegna, eftir að hafa fengið mjög hreint abapatið, er nauðsynlegt að framkvæma endurbrotsaðgerð til að endurheimta náttúrulega sköpulag próteinsins og auka líffræðilega virkni þess. Þær aðferðir sem oft eru notaðar til að brjóta saman eru meðal annars þynningarbrot, afturbrot í skilun og endurbrotning á súluskiljun.

Abaloparatíðer tilbúið peptíð lyf með margar líffræðilegar aðgerðir og efnafræðileg notkun.
1. Stuðla að insúlínseytingu: Það getur örvað brishólafrumur til að seyta insúlíni og lækkar þar með blóðsykursgildi. Það hefur samskipti við briseyjarnar. Binding PTH1 viðtaka á frumuhimnuna virkjar merkjaflutningsleiðir, sem leiðir til insúlínmyndunar og -seytingar. Þessi efnanotkun hefur mikla þýðingu fyrir meðferð á insúlínlíkum sjúkdómum eins og sykursýki.
2. Hömlun á seytingu magasýru: Það getur hamlað seytingu magasýru og þar með dregið úr örvun magasýru á magaslímhúð og dregið úr magaóþægindum. Það hindrar seytingu magasýru með því að hindra H2 gerð viðtaka á magaveggfrumum og hefur ákveðin meðferðaráhrif á meðhöndlun sjúkdóma sem tengjast of mikilli magasýru, svo sem magasár.

3. Stjórna frumuvöxt og sérhæfingu: getur stuðlað að frumufjölgun og aðgreiningu og haft ákveðin áhrif á viðgerð og endurnýjun frumna. Það virkjar innanfrumuboðaleiðir með því að bindast PTH1 viðtökum, stuðla að frumufjölgun og aðgreiningu. Þessa efnafræðilega notkun er hægt að beita á sviði vefjaverkfræði og endurnýjunarlækninga, sem stuðlar að viðgerð og endurnýjun vefja.
4. Að stuðla að beinmyndun og steinefnamyndun: Það getur stuðlað að beinmyndun og steinefnamyndun og hefur veruleg lækningaleg áhrif á beinsjúkdóma eins og beinþynningu. Það örvar virkni beinþynningar, stuðlar að myndun og steinefnamyndun nýrra beina og eykur beinþéttni og styrk. Þessi efnanotkun hefur gert abapatid að einu mikilvægu lyfinu til að meðhöndla beinþynningu.
5. Að stjórna umbrotum kalsíums og fosfórs: getur aukið frásog kalsíums í þörmum og endurupptöku kalsíums í nýrnapíplum og þar með aukið kalsíumþéttni í blóði. Samtímis að draga úr útskilnaði fosfórs hjálpar til við að viðhalda jafnvægi kalsíum- og fosfórefnaskipta. Þessi efnafræðilega notkun hefur ákveðið notkunargildi til að meðhöndla kalsíum- og fosfórefnaskiptasjúkdóma eins og beinþynningu.
Til viðbótar við efnafræðileg forrit sem nefnd eru hér að ofan, getur það einnig haft önnur efnafræðileg notkun sem ekki hefur verið kannað að fullu. Rétt er að undirstrika þaðAbaloparatíðer lyf og efnafræðilegir eiginleikar þess geta verið mismunandi vegna þátta eins og lyfjaskammtaforms, framleiðsluferlis og geymsluaðstæðna. Þess vegna, í hagnýtri notkun, er nauðsynlegt að fylgja nákvæmlega leiðbeiningunum í lyfjahandbókinni til að tryggja örugga og árangursríka notkun abapamíðs.

maq per Qat: abaloparatid cas 247062-33-5, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu