Sómatóstatín asetat CAS 38916-34-6

Sómatóstatín í magaslímhúðinni er aðallega til staðar í D-frumum magaslímhúðarinnar og innihald þess er hátt í slímhúð magans og líkamans. Eins og er er vitað að það getur dregið úr tilraunaskemmdum á magaslímhúð í dýrum og er því litið á það sem staðbundið varnarefni í magaslímhúð. Sómatóstatín verndar ekki aðeins magaslímhúðina gegn skaða af völdum streitu, heldur hamlar einnig verulega aukningu á MAD innihaldi í magaslímhúðinni. Tilraunadýr og klínískar athuganir hafa sýnt að SS getur hamlað seytingu magasýru og pepsíns og seyting galls og brissafa er einnig hindrað af SS. Hið fyrra getur verið staðbundin stjórnunaráhrif eða paracrine regulatory áhrif, en hið síðarnefnda er afleiðing af SS sem hindrar losun ACh frá taugaendum og hindrar beint brisfrumum.

② Hindra losun histamíns frá krómaffínfrumum í þörmum (ECL); ③ Hindra beint virkni parietal frumna. SS og hliðstæður þess hafa ekki aðeins þau áhrif að hindra seytingu magasýru heldur hindra einnig á áhrifaríkan hátt losun magapróteasa og stuðla að því að bæta smáhringrás slímhúð í meltingarvegi og viðgerð slímhúð. Útsetning æða neðst í maga við bráða magaslímhúð og blæðingar frá álagssári, svo og upplausn blóðtappa og losun blóðtappa á blæðingarstaðnum með meltingu magasýru, eru helstu orsakir mikillar blæðinga og þrálátra blæðinga. Oktreótíð, sem tilbúið oktapeptíð hliðstæða af sómatóstatíni úr mönnum (SS), getur tengst sómatóstatínviðtaka gerð 2 (SSTR2) og haft skyld líffræðileg áhrif þess. Þó að það hamli seytingu magasýru og pepsíns, hefur það einnig það hlutverk að stuðla að samloðun blóðflagna og samdrætti blóðtappa, bæta örhringrásina, stuðla að viðgerð slímhúðarinnar og auðvelda varanlega blæðingu.

Sómatóstatín asetatgetur hamlað mjög seytingu brisensíma og brissafa, dregið úr sjálfsmeltingu og einnig hamlað losun æxlisdrepsþáttar og haft ákveðin verndandi áhrif á brisfrumur. Þess vegna hefur sómatóstatín meðferðaráhrif á brisbólgu. Rannsóknarniðurstöður benda til þess að notkun sómatóstatíns geti dregið verulega úr sermisþéttni amýlasa við alvarlega bráða brisbólgu (SAP). Þetta getur tengst hömlun sómatóstatíns á útkirtlaseytingu brisi og minnkun á innkomu brisensíma inn í blóðrásina. Eftir notkun sómatóstatíns léttust klínísk einkenni sómatóstatínhópsins fljótt og tími kviðverkja styttist verulega, sem gæti tengst áhrifum sómatóstatíns á taugarnar sem inntauga í Odda hringvöðvann og valda því að hann slakar á.

Krabbameinsæxli eiga uppruna sinn í Kultschitzsky frumum og geta seytt ýmsum lífvirkum peptíðhormónum og taugaboðefnum. Sómatóstatín getur dregið úr hormónaþéttni hjá flestum sjúklingum með innkirtlaæxli, dregið úr klínískum einkennum og hefur hamlandi áhrif á æxlisvöxt.

Það getur einnig stuðlað að seytingu magapróteasa, trypsíns, brissafa og vatns og salts í galli. Sómatóstatín getur hamlað seytingu ýmissa meltingarpeptíðhormóna, eins og gastrín, motilín og cholecystokinin. Þannig er að vissu marki viðhaldið jafnvægi milli verndarþátta og árásargjarnra þátta í slímhúð maga og skeifugörn, sem hægir á eða kemur í veg fyrir að AGML komi fram. Að auki hefur sómatóstatín góð hemostatic áhrif á þrálát streitusár í taugaskurðaðgerðum, með virku hlutfalli upp á 93%, sem er svipað og í bókmenntaskýrslum. Streitusár er algengur fylgikvilli eftir skurðaðgerð vegna alvarlegra heilaskaða og háþrýstings innanheilablæðingar. Fyrir sjúklinga sem eru árangurslausir í hefðbundinni meðferð er hún að mestu í bráða fasa og ástandið er krítískt, sem takmarkar speglunarskoðun.

Fistill í þörmum (bris) er alvarlegur fylgikvilli kviðarholsskurðaðgerðar, sem getur valdið alvarlegum aukaskemmdum. Sómatóstatín hindrar seytingu meltingarvegs og brisvökva og getur stuðlað að sjálfslokun fistla hjá 79% sjúklinga eftir 2-15 daga upphafsmeðferðar.