Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum tíkarcillín tvínatríumsalts cas 4697-14-7 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða tíkarcillín tvínatríumsalt cas 4697-14-7 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Tíkarcillín tvínatríumsalt, CAS 4697-14-7, sameindaformúla C15H17N2NaO6S2, er hálfgert penicillín sýklalyf. Venjulega hvítt til ljósgult til ljósappelsínugult kristallað duft, það er flókið lífrænt efnasamband með marga virka hópa í uppbyggingu þess, svo sem karboxýl, þíenýl, amínó osfrv. Auðvelt að leysa upp í vatni, vatnslausnin er tiltölulega stöðug; Leysni í H2O getur náð 50mg/ml og tær lausnin sem myndast hefur pH gildi 6,0-8,0. Eiginleikinn að vera auðveldlega leysanlegur í vatni auðveldar upplausn þess og frásog í líkamanum og bætir þar með aðgengi lyfja.
Vatnslausnir eru tiltölulega stöðugar, en súr lausnir eru tiltölulega óstöðugar, þannig að athygli ætti að forðast súrt umhverfi við geymslu og notkun. Meðan á hitunarferlinu stendur eiga sér stað niðurbrotsviðbrögð og sérstakt niðurbrotshitastig og niðurbrotsafurðir eru háðar upphitunarskilyrðum og hreinleika efnisins.
|
Efnaformúla |
C15H14N2O6S22- |
|
Nákvæm messa |
382.03 |
|
Mólþyngd |
382.41 |
|
m/z |
191.02 (100.0%), 191.52 (16.2%), 192.01 (9.0%), 191.51 (1.6%), 192.51 (1.5%), 192.02 (1.2%), 192.02 (1.2%) |
|
Frumefnagreining |
C, 47.11; H, 3.69; N, 7.33; O, 25.10; S, 16.77 |
|
|
|
Kjarna klínísk forrit
Tíkarcillín tvínatríumsalter almennt notað lyf til að meðhöndla alvarlegar bakteríusýkingar. Með víðtæka-sýklalyfjavirkni, markvissa verkun og stöðugum lækningaáhrifum er það notað víða við miðlungsmiklum-til-alvarlegum og flóknum bakteríusýkingum. Það er hægt að gefa eitt sér eða ásamt -laktamasahemlum eins og klavulanat kalíum til að auka bakteríudrepandi virkni gegn ónæmum stofnum og mæta þörfum fyrir sýkingarmeðferð á mörgum klínískum deildum.
Meðferð við öndunarfærasýkingum
Bakteríusýkingar í öndunarfærum eru ein helsta vísbendingin fyrir framleiðandann. Lyfið kemst í gegnum slímhúðarvef í öndunarfærum og nær virkum styrk á meinsemdarstöðum, þar á meðal í öndunarvegi og lungnablöðrum, og skilar áreiðanlegri verkun gegn bráðum og langvinnum öndunarfærasýkingum af völdum næmra sýkla. Klínískt meðhöndlar það bráða berkjubólgu, bráða versnun langvinnrar berkjubólgu, samfélags-áunnin lungnabólgu,-lungnabólgu á sjúkrahúsi, og berkjubólgu sem flóknar eru af sýkingu, með orsakavaldandi sýkingum þar á meðal Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae og Psugischeria, Psugischeria, Psugischeria.
Varan býður upp á sérstaka kosti fyrir-lungnasýkingar á sjúkrahúsum. Sýklar sem eru einangraðir frá sjúkrastofusýkingum bera oft ónæmi og Pseudomonas aeruginosa er lykilsýkill. Varan er meðal fárra pensilína sem halda mikilli virkni gegn Pseudomonas aeruginosa. Það stjórnar á áhrifaríkan hátt hósta, hrákaframleiðslu, háum hita, mæði og öðrum einkennum alvarlegrar lungnasýkingar og kemur í veg fyrir útbreiðslu í djúpan lungnavef og almenna blóðrás. Hjá ónæmisbældum hópum eins og öldruðum, rúmliggjandi sjúklingum og sjúklingum sem fá krabbameinslyfja- eða geislameðferð bælir lyfið hratt alvarlega öndunarfærasýkingu og dregur úr hættu á alvarlegum fylgikvillum, þ.mt öndunarbilun, sem gerir það að fyrstu-meðferð við alvarlegum öndunarfærasýkingum.
Meðferð við sýkingum í þvagfærasýkingum
Flestar þvagfærasýkingar orsakast af ífarandi Gram-neikvæðum bakteríum; Þessar sýkingar eru líklegri til að endurtaka sig og versna í flókinn sjúkdóm. Varan sýnir mikla næmi gegn algengum þvagsýkingum og þjónar sem mikilvægur klínískur miðill fyrir margvíslegar þvagfærasýkingar. Meðal ábendinga eru óbrotin þvagfærasýking, flókin þvagfærasýking, nýrnahettubólga, blöðrubólga, blöðruhálskirtilsbólga og grindarholssýking. Það útrýmir á áhrifaríkan hátt helstu þvagsýkla eins og Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae og Pseudomonas aeruginosa.
Samanborið við hefðbundin þvagsýklalyf skilar varan sig betur við flóknum sýkingum af völdum ónæmra stofna. Fyrir þvagsteina með ofanáliggjandi sýkingu, stígandi þvagfærasýkingu eftir aðgerð og endurtekna langvinna þvagfærasýkingu, leysir það hratt bólgur, dregur úr þvaglátum, tíðni, brýni, lumbago og hita, útilokar sýkla innan sára og lækkar tíðni bakslaga. Að auki safnast lyfið upp í háan styrk í þvagvef, sýnir stöðug efnaskipti og veldur lágmarks ertingu í eðlilegum nýrnavef. Í stöðluðum skömmtum er óhætt að nota það við miðlungsmiklum-til-alvarlegum þvagfærasýkingum hjá fullorðnum og börnum, sem styður víðtæka klíníska notkun.
Meðferð við sýkingum í-kviðarholi og mjúkum-vefjum
Innan-sýkingar í kviðarholi eru oft fjölörverufræðilegar, taka til bæði loftháðra og loftfirrta, og hafa hraða versnun og háa dánartíðni, krefjast sýklalyfja með umfangsmikið litróf. Varan hefur tvöfalda virkni gegn loftháðum og loftfirrtum bakteríum og nær yfir flesta sýkla í sýkingum í kviðarholi.- Það er mikið notað við alvarlegum kviðsjúkdómum, þar með talið lífhimnubólgu, ígerð í kviðarholi, gallblöðrubólgu og götóttri botnlangabólgu með sýkingu. Fyrir fylgikvilla eftir aðgerð eins og sýkingu í kviðarholi við skurðaðgerð og sýkta kviðsýki, stjórnar það staðbundinni bólgu hratt, hindrar útbreiðslu sýkinga, dregur úr dánartíðni sem tengist sýkingum eftir aðgerð og auðveldar bata.
Í húð- og mjúkvefjasýkingum miðar varan við miðlungsmiklum-til-alvarlegum sjúkdómum, þar með talið áverkasárasýkingu, brunasárasýkingu, frumubólgu og djúpri mjúkvefjaígerð. Slíkar sýkingar eru oft knúnar áfram af ónæmum lífverum eins og Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa og Klebsiella tegundum, sem hefðbundin sýklalyf sýna takmarkaða virkni gegn. Varan smýgur inn í djúpan mjúkvef til að ná til sýktra sára, drepur sýkla, dregur úr bólgueyðingu frá sárum og kemur í veg fyrir alvarlegar afleiðingar eins og vefjadrep og blóðsýkingu. Það er sérstaklega hentugur fyrir-meðhöndlun gegn sýkingum eftir mikil brunasár og mikil áföll.
Umsóknir í líffræðirannsóknum
Fyrir utan klíníska notkun,tíkarcillín tvínatríumsaltvirkar sem mikilvægt rannsóknarefni í sameindalíffræði, plöntuerfðatækni og frumurækt vegna nákvæmrar bakteríuhemjandi miðunar og lítillar frumueiturhrifa. Það er mikið notað fyrir tilraunamengunareftirlit, efnishreinsun og kerfisstöðugleika sem venjubundið virkt sýklalyf á rannsóknarstofum.
Bakteríustöðvun í erfðabreyttum plöntutilraunum
Í Agrobacterium-miðlaðri plöntuumbreytingu, skilar Agrobacterium tumefaciens erlendum genum inn í plöntufrumur, en samt halda leifar af bakteríum áfram að fjölga sér eftir umbreytingu, trufla callusaðgreiningu og ungplöntuþróun og valda tilraunabilun. Varan hefur ákveðna öfluga bakteríudrepandi virkni gegn Agrobacterium á meðan hún sýnir mjög litla eituráhrif á plöntufrumur og callus, án þess að hindra frumuskiptingu og aðgreiningu. Það er því ákjósanlegasta bakteríudrepandi hvarfefnið fyrir erfðabreytt verk plantna.
Á meðan á samræktun stendur eftir Agrobacterium sýkingu á útplöntum, útrýma afurðinni í viðeigandi styrk algjörlega leifar af bakteríum á og inni í útplöntum, sem kemur í veg fyrir brúnun og mengun frá ofvexti. Það truflar ekki samþættingu og tjáningu transgena og bætir verulega endurheimt erfðabreyttra plöntulína. Það er nú reglulega notað í erfðabreyttum ræktun fyrir hrísgrjón, Arabidopsis thaliana, tóbak, ávexti og grænmeti og aðrar plöntutegundir.
Mengunareftirlit í frumuræktunarkerfum
Dýra- og örverufrumurækt krefst strangrar smitgáts; bakteríumengun er leiðandi uppspretta tilraunagripa. Varan hefur breitt litróf og bælir algengar Gram-neikvæðar og valdar Gram-jákvæðar aðskotaefni í ræktunarkerfum. Í samanburði við venjulega lyf eins og penicillín og streptómýsín, tengist það minni mótstöðu og betri frumusamhæfni.
Í mikilli-nákvæmnivinnu, þar með talið stofn-frumuræktun, æxlis-frumuræktun og frum-einangrun, hjálpar vöran við að viðhalda stöðugri smitgátsræktun og kemur í veg fyrir að ofvöxtur örvera skerði lífvænleika frumna og heilleika gagna. Mikilvægt er að það breytir ekki líffræðilegum eiginleikum frumna, útbreiðsluhvarfafræði eða tjáningarferlum gena-, sem hámarkar áreiðanleika frumugreininga-. Það þjónar sem kjarna hvarfefni fyrir mengunareftirlit á líffræðilegum rannsóknarstofum.
Aðferð 1: Efnasmíði aðferð
Efnamyndun átíkarcillín tvínatríumsalter flókið og flókið ferli sem felur í sér mörg skref og efnahvörf.
Tilbúið hráefni og milliefni
Tilbúið hráefni tíkarsillín tvínatríums innihalda aðallega 6-amínópenicillansýru (6-APA), 3-þíófen malónsýru eða afleiður hennar. Meðal þeirra er 3-þíófen malónsýra mikilvægt milliefni og nýmyndun hennar er einnig tiltölulega flókið.
Synthesis skref
1. Nýmyndun 3-þíófen malónsýru
3-þíófen malónsýra er lykil milliefni fyrir myndun tíkarsillín tvínatríums. Nýmyndunarferlið inniheldur venjulega eftirfarandi skref:
(1) Viðbótarhvarf asetýlens og klórasetýlklóríðs:
Í fyrsta lagi fara asetýlen og klórasetýlklóríð í viðbót undir áhrifum hvata, sem framleiðir (E) -1,4-díklór-3-búten-2-ón.
(2) Cronenberg viðbrögð:
Næst fer (E)-1, 4-Díklór-3-búten-2-ón í gegnum Krebs hvarfið til að mynda samsvarandi ketónsýru.
(3) Vatnsrof og hringrásarviðbrögð:
Að lokum fer ketónsýran í vatnsrof og hringrásarviðbrögð til að fá 3-þíófen malónsýru.
2. Nýmyndun tíkarsillínmónónatríumsalts
Eftir að hafa fengið 3-þíófenmalónsýru er hægt að búa til frekar tíkarsillínmónónatríumsalt. Sérstök skref eru sem hér segir:
(1) Virkjun 3-þíófen malónsýru:
Í fyrsta lagi er 3-þíófenmalónsýra virkjuð með esterunarhvarfi til að breyta henni í samsvarandi esterefnasamband fyrir síðari klórunarhvarf.
(2) Klórunarviðbrögð:
Virkjað 3-þíófenmalónat hvarfast við klórandi efni eins og díklórsúlfoxíð til að mynda samsvarandi asýlklóríð.
(3) Þéttingarviðbrögð:
Næst er myndað asýlklóríð látið þétta viðbrögð við 6-APA. Þetta skref er venjulega framkvæmt í viðurvist viðeigandi leysiefna og hvata til að mynda sýrusalt tíkarsillíns.
(4) Saltmyndunarviðbrögð:
Að lokum er sýrusalt tíkarsillíns hvarfað við basa eins og natríumhýdroxíð til að mynda salt, sem leiðir til myndunar tíkarsillínmónónatríumsalts.
3. Myndun afvörunni
Eftir að hafa fengið tíkarcillín mónónatríumsalt er hægt að vinna það frekar til að fá tíkarsillín tvínatríumsalt. Sérstök skref eru sem hér segir:
(1) Undirbúningur lausnar: Leysið fyrst upp tíkarsillínmónónatríumsalt í viðeigandi leysi, svo sem vatni eða lífrænum leysi.
(2) Stilltu pH gildi: Næst skaltu stilla pH gildi lausnarinnar með því að bæta við sýru eða basa fyrir síðari saltmyndunarviðbrögð.
(3) Saltun og hreinsun: Við viðeigandi hitastig og hræringarskilyrði er saltmyndandi efnum (eins og natríumbíkarbónati, natríumasetati osfrv.) bætt við lausnina til að umbreyta tíkarcillínmónónatríumsalti í tíkarsillíndínatríumsalt.
Síðan er varan hreinsuð í gegnum skref eins og síun, þvott og þurrkun til að fá há-hreinleika ticarillin tvínatríumsalt. Efnasmíði tíkarsillíntvínatríums er flókið og flókið ferli sem felur í sér mörg skref og efnahvörf. Með því að stýra nákvæmlega hvarfskilyrðum, velja viðeigandi hvata og leysiefni og hreinsa vöruna er hægt að fá há-hreinleika og stöðugt gæða tíkarillín tvínatríumsalt. Þessi nýmyndunaraðferð hefur víðtæka notkunarmöguleika og mikilvæga klíníska þýðingu.
Aðferð 2: Gerjunaraðferð
Gerjunarframleiðsla átíkarcillín tvínatríumsalter flókið lífefnafræðilegt ferli sem sameinar efnaskiptavirkni örvera með sérstökum efnabreytingarskrefum. Eftirfarandi er nákvæm útskýring á framleiðsluþrepunum:
Undirbúningur fyrir gerjun
Upphafspunktur gerjunarframleiðslu er að velja viðeigandi örverustofna. Þessir stofnar hafa venjulega getu til að framleiða penicillínsambönd og hafa verið skimaðir og fínstilltir til að auka framleiðslu tíkarsillíns.
Fyrir formlega gerjun er nauðsynlegt að rækta og temja bakteríustofnana til að laga sig að umhverfisaðstæðum meðan á gerjun stendur og ná hámarksvexti og efnaskiptaástandi.
Gerjunarmiðill er blanda af næringarefnum sem nauðsynleg eru fyrir örveruvöxt og umbrot. Til framleiðslu innihalda gerjunarmiðlar venjulega kolefnisgjafa (eins og glúkósa, súkrósa osfrv.), köfnunarefnisgjafa (eins og amínósýrur, þvagefni, osfrv.), ólífræn sölt (eins og fosföt, magnesíumsölt osfrv.) Og vaxtarþættir.
Undirbúningur ræktunarmiðils krefst nákvæmrar stjórnunar á hlutföllum og styrk ýmissa íhluta til að tryggja eðlilegan vöxt og umbrot örvera.
Gerjunarbúnaður er lykiltæki í framleiðsluferlinu, þar á meðal gerjunartankar, blöndunartæki, kælikerfi, loftræstikerfi o.fl.
Fyrir gerjun er nauðsynlegt að hreinsa og sótthreinsa búnaðinn vandlega til að koma í veg fyrir bakteríumengun. Á sama tíma er nauðsynlegt að athuga rekstrarstöðu búnaðarins til að tryggja að hann geti virkað rétt.
Gerjunarferli
(1) Bólusetning og ræktun
Sáð ræktuðu og tæmdu stofnana inn í gerjunarmiðilinn til að hefja gerjunarferlið.
Á fyrstu stigum gerjunar er nauðsynlegt að stjórna viðeigandi aðstæðum eins og hitastigi, pH gildi og loftræstingu til að stuðla að vexti og efnaskiptum örvera.
(2) Uppsöfnun umbrotsefna
Þegar örverur vaxa og umbrotna byrjar tíkarsillín eða forveraefni þess að safnast fyrir í gerjunarsoðinu.
Á þessum tímapunkti er nauðsynlegt að fylgjast vel með styrk og hlutfalli ýmissa umbrotsefna í gerjunarsoðinu, sem og vaxtarstöðu örvera.
(3) Aðlögun gerjunarskilyrða
Samkvæmt eftirlitsniðurstöðum, stilltu gerjunarskilyrði tímanlega, svo sem hitastig, pH-gildi, loftunarhraða, hræringarhraða osfrv., Til að hámarka ávöxtun og gæði Tigasilin.
Til dæmis, þegar framleiðsla tíkarcillíns fer að minnka, er hægt að auka loftræstingarhraða og hræringarhraða á viðeigandi hátt til að stuðla að efnaskiptavirkni örvera.
Vinnsla eftir gerjun
(1) Söfnun og meðhöndlun á gerjunarsoði
Þegar gerjunarferlið nær fyrirfram ákveðnum tíma eða framleiðsla tíkarsillíns nær hámarksgildi, stöðva gerjunina og safna gerjunarsoðinu.
Gerjunarsoðið þarf að sía, skilvindu og önnur skref til að fjarlægja örverufrumur og óhreinindi í föstu formi, sem leiðir til tærs gerjunarsoðs.
(2) Útdráttur og hreinsun
Tíkarsillínið eða undanfaraefni þess í gerjunarkraftinum þarf að aðskilja og hreinsa með viðeigandi útdráttar- og hreinsunarskrefum.
Útdráttarþrepin fela venjulega í sér leysiútdrátt, jónaskipti, himnuaðskilnað o.s.frv. Hreinsunarþrepin fela í sér kristöllun, endurkristöllun, litskiljunaraðskilnað o.fl.
Tilgangur þessara skrefa er að fjarlægja óhreinindi og- aukaafurðir úr gerjunarsoðinu og bæta hreinleika tíkarsillíns.
(3) Saltmyndun og þurrkun
Eftir útdrátt og hreinsun þurfa tíkarsillín eða forefni þess að gangast undir saltmyndunarhvörf með viðeigandi basum til að fá efnið.
Saltmyndunarhvarfið þarf að fara fram við viðeigandi hitastig og pH aðstæður til að tryggja stöðugleika og afrakstur.
Að lokum mun það gangast undir þurrkunarmeðferð til að fjarlægja raka og rokgjörn óhreinindi, sem leiðir til lokaafurðarinnar.
Í stuttu máli má segja að framleiðsla vörunnar sé flókið og viðkvæmt ferli sem krefst strangs eftirlits með aðstæðum og rekstrarþrepum á hverju stigi. Með stöðugri hagræðingu og endurbótum er hægt að auka framleiðslu og gæði tíkarcillín tvínatríums, mæta eftirspurn á markaði og stuðla að þróun lyfjaiðnaðarins.
Algengar spurningar
1. Hvers vegna stillir USP tíkarsillíninnihaldið á "80,0%–94,0%" fyrir magnsaltið, en "90,0%–115,0%" fyrir fullunna inndælingu? Á saltið ekki að vera hreinna?
+
-
Þetta erekki um hreinleika, heldur um reikningsgrundvöll. Fyrir magnsaltið (80–94%) er innihaldið reiknað útá vatnsfríum grunniog endurspeglar eigin forskrift lyfja. Fyrir fullunna inndælingu (90–115%) er reiknað úteins og er(kröfu á merkimiða), sem gerir ráð fyrir offyllingu og þynningu hjálparefna. Saltið eraldrei 100%vegna natríuminnihalds, leysiefnaleifa og vatns; USP 29 krefst styrks sem er meira en eða jafnt og 800 µg/mg (~84% við 952 µg/mg fræðilega).
2. Helsta niðurbrotsvara þess hefur sína eigin UNII (0A6CP1X10G). Hvað er þetta efnasamband og hvers vegna skiptir það máli fyrir meðhöndlun dufts?
+
-
Það erTíkarsílsýra– pensilóínsýran sem myndast afvatnsrof á -laktamhringnum. Þetta eraðal niðurbrotsleið. Tilvist þess útskýrir hvers vegna ticarcillin duft verður að geyma íþétt ílátog varið gegn raka. USP takmarkar vatn við minna en eða jafnt og 6,0% af þessari nákvæmu ástæðu; útsetning fyrir raka veldur því að hringur opnist og gerir lyfið óvirkt.
3. Stöðugleikagögnin sýna þversögn: þau missa 7% á 3 dögum við 23 gráður en 14% á 5 dögum. Hvers vegna er niðurbrotshlutfallið ólínulegt?
+
-
Þetta ersjálfhvata vatnsrof. Upphafleg niðurbrotsefni (tíkarsílsýra)sýra örumhverfið, flýta fyrir frekari niðurbroti. Stökkið „7% við 3d → 14% við 5d“ endurspeglar þessa jákvæðu viðbrögð. Við 4 gráður helst tapið<7% for 21 days, then jumps to 12% at 30 days – same mechanism, simply slowed by cold. This is why „beyond-use“ dagsetningar eru ekki línulegar framreikningar.
4. Hvernig getur tíkarcillínduft verið samtímis "veikur hvati" -laktamasa en samt mjög næm fyrir þeim? Er það ekki mótsagnakennt?
+
-
Framleiðslu og vatnsrof eru mismunandi eiginleikar. Ticarcillin er alélegur hvati- það örvar bakteríur veikt tilframleiðameira -laktamasa. En þegar ensímið er þegar til staðar (hvort sem það er myndað eða framkallað af öðrum lyfjum), er tíkarcillínfrábærlega vatnsrofiðaf mörgum flokki I -laktamasum. Þetta er ástæðan fyrir því að það að bæta clavulanati (sjálfsvígshemli) bjargar virkni þess og hvers vegna clavulanate sjálft geturmótsagnakennd andstæðingurtíkarcillín í sumumEnterobacterstofnar með því að örva meira ensím en það hamlar.
maq per Qat: tíkarcillín tvínatríumsalt cas 4697-14-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu