Upadacitinib duft cas 1310726-60-3

Upadacitinib dufter hvítur til beinhvítur fastur með lyktarlausan, svolítið beiskan smekk. Sameindaformúlan er C17H19N7O og mólmassa er 323,38 g/mól. Efnasambandið samanstendur aðallega af pýridínhring, pýrimidínhring og píperidínhring. Þar sem það er metýlhópur og amínóhópur á píperidínhringnum og metýlþíólhópur er tengdur pýrimidínhringnum. Á sama tíma inniheldur það einnig karboxamíðhóp, sem er grunnur fyrir getu hans til að hindra val á áhrifum JAK1 á JAK2, JAK3 og TYK2. Leysni í súrum miðli með pH 1,2 er minna en 0. 1 mg/ml, en leysni í jafnalausn með pH 6,8 er allt að 21 mg/ml. Einnig hefur það litla leysni í vatni. er munnlegur, sértækur Jak (Janus kinase) hemill sem notaður er sem meðferð við iktsýki og öðrum sjálfsofnæmissjúkdómum. Það er munnlegur sértækur JAK hemill sem aðalþáttur er efnasamband sem inniheldur karboxamíðhóp og pýridínhring, pýrimidínhring og píperidínhring. Lyfið hefur góða lyfjahvörf eiginleika og stöðugleika og hefur mikilvæg meðferðaráhrif á iktsýki og aðra sjálfsofnæmissjúkdóma.

Upadacitinib dufter sértækur JAK1 hemill þar sem einstök efnafræðileg uppbygging og lyfjafræðilegir eiginleikar gera það að verkum að það hefur margvísleg möguleg klínísk notkun. Eftirfarandi er kynning á aðalnotkun Upadacitinib:

1.

Upadacitinib hefur verið samþykkt af FDA til meðferðar á iktsýki á fyrstu stigum (RA). RA er sjálfsofnæmissjúkdómur sem veldur bólgu í liðagigt sem veldur sársauka og fötlun. Upadacitinib, með því að hindra JAK1 merkjaslóðina, getur dregið úr einkennum RA sjúklinga og er búist við að það muni bæta lífsgæði þeirra.

2. Virk ökklaspyrnur meðferðarbólgu:

Upadacitinib hefur einnig nýlega verið samþykkt af FDA til meðferðar á virkri ökklaspilbólgu (AS). Eins og langvinnur sjúkdómur sem einkennist af sársauka og stífni í hrygg og mjaðmagrind. Upadacitinib, með því að hindra JAK1 merkjaslóðina, getur létta einkenni hjá sjúklingum og hjálpað til við að viðhalda hreyfanleika liðsins.

3. Meðferð á öðrum sjálfsofnæmissjúkdómum:

Til viðbótar við RA og AS hefur Upadacitinib einnig sýnt marktæk meðferðaráhrif í klínískum rannsóknum til meðferðar á nokkrum öðrum sjálfsofnæmissjúkdómum, svo sem altæka lupus erythematosus (SLE) og Sjogren heilkenni (SS). Þessir sjúkdómar eru af völdum ónæmiskerfis líkamans sem ráðast á eigin vefi og líffæri. Upadacitinib hefur mikla möguleika á meðferð þessara sjúkdóma með því að hindra JAK1 merkjaslóðina.

4. Meðferð á skilunartengdum æðaþelsskaða:

Einnig hefur verið sýnt fram á að upadacitinib hefur nokkra virkni gegn skilunartengdri æðaþelsskaða (DAHN). Dahn stafar aðallega af meiðslum og dauða æðaþelsfrumna af völdum langvarandi skilunar, sem mun enn frekar leiða til skaðlegra afleiðinga eins og kölkun æðar og hjarta- og æðasjúkdóma. Upadacitinib, með því að hindra JAK1 merkjaslóðina, getur dregið úr einkennum hjá Dahn sjúklingum og hjálpað til við að vernda æðaheilsu þeirra.

Á heildina litið hefur Upadacitinib fjölbreytt úrval af mögulegum klínískum notkun, einkum við meðhöndlun sjálfsofnæmissjúkdóma eins og RA og AS. Að auki getur það einnig gegnt mikilvægu hlutverki við meðhöndlun á öðrum ónæmiskerfi sem tengjast sjúkdómum, svo sem SLE og SS. Víðtækar horfur Upadacitinibs veita sjúklingum fleiri val og hjálpa til við að bæta lífsgæði þeirra.

Eftirfarandi er stutt yfirlit yfirupadacitinib duftSammyndunaraðferð, sem er aðallega skipt í eftirfarandi skref:

1. Kynning á pýridínhring:

Nýmyndun upadacitinibs byrjar með viðbrögðum 4- amínó -3- metýlbensósýru metýlester með 2- klórópýridíni til að búa til {3}} [(2- klórdín -3- YL) metoxý] -3- metýlbenzamíð.

2. Framkvæmdir við pýrimidínhringinn:

Næst, með því að nota kjarnsækið arómatískt skiptiviðbrögð (SNAR), 4- [[4- [(2- Chloropyridin -3- yl) metoxy] -3- metýlfenýl] amínó] -2- metýlþíópýrimidín -5- CarbonItRiL undanfara efnasambandið 4- [[4- (3H-imidazo [1, 2- b] pyrazin -6- yl) metoxy] -3- metýlfenýl] amínó] -2- metýlþíópýrín {17 Upadacitinib var búið til -kolefni.

3. Kynning á piperidínhring:

4- [[4-} (3H-iMidazo [1, 2- b] pyrazin -6- yl) metoxy] -3- metýlfenýl] amínó] -2- metýlþíópýrímídín -5- carbonitrile var meðhöndlað með því Hýdroxýlamín til að mynda piperidínhring. Þetta skref þarf venjulega ákveðinn viðbragðstíma og hitastig.

4. Kynning á karboxýlsýru:

Að lokum var metýlþíólhópnum á pýrimidínhringnum í upadacitinib breytt í karboxýlsýru með estrunarviðbrögðum með díetýlkarbónati (díetýlkarbónati) og asetýlklóríði (asetýlklóríð), til að fá fulla myndun upadacitinibs.

Til viðbótar við aðferðirnar sem lýst er hér að ofan, Mohamed o.fl. Nefndi einnig nokkrar aðrar Upadacitinib myndunaraðferðir í fræðiritunum, svo sem aðferðinni til að bregðast beint við fosfór tríklóríð (fosfórt tríklóríð) og 2- klórpýridín til að fá pýridínhring, með því að nota mismunandi hráefni til að smíða pýrimidínhringinn og svo. Þessar aðferðir eru allar færar um að fá upadacitinib með góðum árangri, en tilbúnar leiðir þeirra geta verið aðeins frábrugðnar. Að auki geta mismunandi rannsóknarstofur haft mismunandi nýmyndunaraðferðir, þannig að myndunaraðferð Upadacitinibs er ekki einsdæmi.

1. leysni:

Upadacitinib hefur leysni minna en 0. 1 mg/ml í súrum miðli við pH 1,2 og leysni allt að 21 mg/ml í jafnalausnum lausnum við pH 6,8. Einnig hefur það litla leysni í vatni. Þessar upplýsingar benda til þess að upadacitinib sé leysanlegri í hlutlausu eða basískum umhverfi og sé stöðugra miðað við súrt umhverfi.

2.. Efnafræðilegur stöðugleiki:

Samkvæmt viðeigandi rannsóknum er Upadacitinib stöðugt við stofuhita og það mun ekki missa verkun sína jafnvel þó að það sé frosið við -20 gráðu í langan tíma. Að auki er hægt að koma á stöðugleika lyfsins í hefðbundinni þjöppuðu töflu, hylki eða lausnarskammtum. Þessar upplýsingar benda til þess að upadacitinib hafi góðan efnafræðilegan stöðugleika meðal algengra lyfjategunda.

3. Ljósfræðilegir eiginleikar:

Upadacitinib er hvítur til beinhvítur fastur með lyktarlausan, svolítið bitur bragð. Elemental ástand þess er litlaust og gegnsætt kristal. Einnig er hægt að nota þessa eiginleika til að greina hreinleika upadacitinibs.

4.. Efnafræðileg viðbrögð:

Sem munnlyf þarf Upadacitinib venjulega efnaskiptaviðbrögð í mannslíkamanum til að hafa meðferðaráhrif þess. Rannsóknir hafa sýnt að eftir að Upadacitinib umbrotnar með CYP3A4 mun það búa til umbrotsefni M12. Uppbygging M12 er svipuð og Upadacitinib, þannig að hún hefur einnig ákveðin bólgueyðandi áhrif. Aðrar rannsóknir hafa einnig sýnt að upadacitinib getur verið vatnsrofið í smærri sameindir með verkun karboxýlesterasa í mannslíkamanum. Þessi gögn benda til þess að upadacitinib hafi tiltölulega flókna efnaskiptaferil í mannslíkamanum.

Á heildina litið er Upadacitinib munnlegur, sértækur Jak hemill með tiltölulega stöðugan efnafræðilega eiginleika. Það er aðallega samsett úr efnasambandi sem inniheldur karboxamíðhóp og pýridínhring, pýrimidínhring og píperidínhring og getur valið hindrað áhrif JAK1 á JAK2, JAK3 og TYK2. ÞóUpadacitinib dufthefur ákveðin efnaskiptaviðbrögð í mannslíkamanum, það hefur enn góða lyfjahvörf eiginleika og stöðugleika.

Upadacitinib, sem ný inntöku Janus kinase (JAK) 1/JAK2 hemill, hefur sýnt verulega virkni og víðtækar notkunarhorfur við meðhöndlun ónæmissjúkdóma. Eftirfarandi er ítarleg greining á þróunarhorfum Upadacitinib:

maq per Qat: upadacitinib duft cas 1310726-60-3, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu