Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum klóramfenikóldufts cas 56-75-7 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða klóramfenikól duft cas 56-75-7 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Klóramfenikól, einnig þekkt undir vörumerkinu Chloromycetin, er breitt-sýklalyf sem hefur verið í notkun í áratugi vegna öflugra bakteríudrepandi eiginleika þess. Það tilheyrir fjölskyldu amphenicols og er fyrst og fremst notað til að meðhöndla alvarlegar sýkingar af völdum baktería sem eru ónæmar fyrir öðrum sýklalyfjum. Verkunarháttur felst í því að hindra nýmyndun bakteríupróteina með því að bindast 50S undireiningu ríbósómafléttunnar og koma þannig í veg fyrir að bakteríurnar vaxi og fjölgi sér. Þetta gerir það áhrifaríkt gegn fjölmörgum Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum bakteríum, þar á meðal sumum stofnum sem eru ónæmar fyrir penicillíni og tetracýklíni.
|
|
|
| Efnaformúla | C11H12Cl2N2O5 |
| Nákvæm messa | 322.01 |
| Mólþyngd | 323.13 |
| m/z | 322.01 (100.0%), 324.01 (63.9%), 323.02 (11.9%), 326.01 (10.2%), 325.01 (7.6%), 327.01 (1.2%), 324.02 (1.0%) |
| Frumefnagreining | C, 40,89; H, 3,74; Cl, 21,94; N, 8,67; O, 24,76 |
Sýklalyfjameðferð
Klóramfenikólfer fyrst og fremst inn í bakteríufrumur og binst bakteríuríbósómum, hindrar vöxt og myndun peptíðkeðja og stöðvar þar með próteinmyndun. Nánar tiltekið hindrar það peptíðýltransferasa 50S undireiningarinnar bakteríuríbósóma, hindrar þýðingu og, í háum styrk, hindrar nýmyndun heilkjörnunga DNA.
Það er breitt-sýklalyf sem er sérstaklega áhrifaríkt gegn Gram-neikvæðum bakteríum. Viðkvæmar bakteríur innihalda Enterobacteriaceae bakteríur (eins og Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella o.s.frv.), sem og Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, það er einnig áhrifaríkt gegn Cheptococcus, o.s.frv. Rickettsia og ákveðnar loftfirrtar bakteríur eins og Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Actinomyces, Lactobacillus og Fusobacterium.
Hins vegar, þrátt fyrir virkni þess, er notkunin takmörkuð vegna hugsanlegra alvarlegra aukaverkana. Þetta getur verið beinmergsbæling, sem getur leitt til blóðleysis, blóðflagnafæð og hvítfrumnafæð, auk hugsanlega banvæns vanmyndunarblóðleysis. Að auki getur það valdið gráu barnaheilkenni hjá nýburum, ástandi sem einkennist af gráum húðlit, veikum vöðvaspennu og hægum hjartslætti.
Þess vegna er það venjulega aðeins ávísað þegar önnur sýklalyf eru árangurslaus eða frábending. Það er gefið í ýmsum myndum, þar á meðal töflum, hylkjum, augndropum og smyrslum, allt eftir tegund og alvarleika sýkingarinnar. Vegna hugsanlegra eiturverkana er nauðsynlegt að fylgjast náið með sjúklingum meðan á meðferð stendur til að takast á við allar aukaverkanir án tafar.
Það er almennt gefið til inntöku til að meðhöndla taugaveiki og partyphoid hita af völdum viðkvæmra Salmonella typhi og Salmonella paratyphi. Eftir að líkamshiti sjúklings er kominn í eðlilegt horf og klínísk einkenni eru létt, skal meðferð halda áfram í 10 daga til viðbótar til að tryggja að sýkillinn sé algjörlega úthreinsaður og komið í veg fyrir endurkomu. Hins vegar, vegna hægfara þróunar lyfjaónæmis í taugaveikibakteríum á faraldurstímabilum, er tíminn til hitalækkunar lengri samanborið við flúorókínólón og þriðju-kynslóð cefalósporín, sem eru oftar notuð sem fyrsta-lyf í slíkum tilvikum. Á tímabilum án-faraldurs eru taugaveikibakteríur almennt viðkvæmar fyrir þessu lyfi, sem gerir það hentugt til að meðhöndla einstaka tilfelli af völdum viðkvæmra stofna, sérstaklega á svæðum með lágt mótstöðuhlutfall.
Þetta lyf er einnig hægt að nota til að meðhöndla Salmonellu þarmabólgu sem flókið er með blóðsýkingu, þar sem það getur í raun komist inn í blóðrásina til að ná sýktum stað og hindrað útbreiðslu sjúkdómsvaldandi Salmonellu. Hins vegar er það óvirkt gegn Salmonelluberum-einstaklingum sem geyma bakteríurnar en sýna engin klínísk einkenni-vegna þess að það getur ekki alveg útrýmt bakteríunum sem búa í meltingarveginum, sem gerir það óhæft til að uppræta burðarástand.
Það getur auðveldlega farið yfir-blóð augnhindrun, sem er lykilkostur við að meðhöndla augnsýkingar, og ná árangursríkum lækningastyrk í ýmsum augnvef, þar á meðal hornhimnu, lithimnu, sclera, táru, linsu, vökvavatni og sjóntaug. Þetta gerir það að áhrifaríku lyfi til að meðhöndla ytri augnsýkingar (svo sem tárubólga, glærubólgu), augnsýkingar, heildar augnsýkingar og barka af völdum viðkvæmra baktería, með góðri klínískri virkni og vægri staðbundinni ertingu.
Það hefur umtalsverða bakteríudrepandi virkni gegn algengum loftfirrtum eins og Bacteroides fragilis, Clostridium og Peptostreptococcus og er hægt að nota til að meðhöndla loftfirrtar sýkingar, þar með talið kviðígerð, kviðarholsbólgu eftir götun í þörmum, grindarholsbólgusjúkdóm og sárasýkingar. Hins vegar geta sumir loftfirrtir framleitt sértæk ensím sem gera lyfið óvirkt, sem leiðir til meðferðarbilunar. Í tilfellum af blönduðum sýkingum með Gram-neikvæðum bakteríum er það venjulega ekki notað eitt og sér við alvarlegum sýkingum eins og loftfirrtri hjartaþelsbólgu, blóðsýkingu eða heilahimnubólgu heldur er það oft blandað saman við amínóglýkósíð sýklalyf til að auka lækningaáhrif og ná yfir breiðari svið sýkla.
Það er einnig hægt að nota til að meðhöndla beinkröm sýkingar eins og Rocky Mountain blettasótt og Q hita, með verkun sem er sambærileg við tetracýklín sýklalyf. Að auki er það klínískt notað til að meðhöndla sótthita, plága, öldusótt, heilablóðfall og gasgangren. Sérstaklega getur það þjónað sem öruggur valkostur fyrir sjúklinga með ofnæmi fyrir doxýcýklíni, sem og barnshafandi konur og börn yngri en 8 ára, fyrir hverja tetracýklín sýklalyf eru frábending vegna hugsanlegra aukaverkana.
|
|
|
Aukaverkanir og varúðarráðstafanir
Þrátt fyrir virkni þess,klóramfenikólhefur nokkrar aukaverkanir sem takmarka notkun þess. Stórir skammtar geta hamlað myndun hýsilhvatberapróteina vegna líktarinnar milli 70S ríbósóma spendýra og 70S ríbósóma baktería. Þetta getur valdið blóðleysi, hvítfrumnafæð og blóðflagnafæð. Að auki getur það valdið úttaugabólgu, sjóntaugabólgu, sjónskerðingu, sjónrýrnun og blindu. Aðrar aukaverkanir eru svefnleysi, ofskynjanir, eitrað geðrof, ýmis húðútbrot, lyfjahiti, ofsabjúgur, snertihúðbólga og tárubólga. Langtímagjöf til inntöku getur hamlað þarmaflóru, hindrað myndun K-vítamíns og framkallað blæðingartilhneigingu. Það getur einnig valdið aukasýkingum.
Þess vegna, þegar það er notað, er nauðsynlegt að fylgja læknisráði, fylgjast reglulega með blóðkornum og hætta notkun tafarlaust ef aukaverkanir koma fram. Gefa skal sérstaka athygli að notkun þess hjá börnum, barnshafandi konum og sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi.
Vísindarannsóknir og lyfjaþróun
Rannsóknir á efnaskiptum lyfja
Merkt með flúrljómandi litarefnum eins og CY5.5 eða indókýaníngrænu (ICG) er hægt að nota til að rannsaka frásog, dreifingu, efnaskipti og útskilnað (ADME) ferli þess in vivo, sem gefur mikilvægar upplýsingar fyrir þróun lyfja.
Lífmyndataka og mælingar
Merkta varan gerir kleift að fylgjast með-rauntíma og fylgjast með dreifingu hennar og kraftmikilli hegðun innan lífvera með því að nota flúrljómunartækni. Þetta hjálpar til við að skilja lækningaaðferðir þess og meta skilvirkni þess að miða við sérstakar frumur eða vefi.
Rannsóknir á frumuupptöku
Vísindamenn geta einnig rannsakað upptökuferli sýklalyfja af frumum og þá þætti sem hafa áhrif á þessa upptöku með því að nota merkta vöru.
Lyfjahvörf
Það frásogast hratt og að fullu eftir inntöku og getur dreifst víða í ýmsa vefi og líkamsvessa um allan líkamann. Dreifingarstyrkur í heila- og mænuvökva er hærri en í öðrum sýklalyfjum og aðgengi til inntöku er 75% til 90%. Hálftíma eftir inntöku er hægt að ná virkum styrk í blóði og ná hámarki á 2 til 3 klukkustundum. Eftir að hafa tekið 0,5g, 1g og 2g til inntöku einu sinni getur blóðstyrkurinn á 2 klukkustundum náð 4mg/L, 8~10mg/L og 16~21mg/L í sömu röð. Að taka 1 til 2 ga dag, skipt í 4 skipti til inntöku, getur viðhaldið virkum bakteríudrepandi styrk 5 til 10 mg/L í blóði í langan tíma. Eftir innrennsli í bláæð er meðalplasmaþéttni svipuð og eftir inntöku sama skammts. Eftir inndælingu í vöðva er frásogið hægt og óreglulegt og plasmaþéttni er aðeins 50% af sama skammti sem tekinn er til inntöku, en hann endist lengur. Próteinbinding í plasma er 50% til 60%. Helmingunartími- er 2 til 3 klukkustundir.
Helmingunartími-nýbura er verulega hærri en hjá fullorðnum. Börn yngri en 2 ára eru um 24 klukkustundir og þau á milli 2 og 4 ára eru um 12 klukkustundir. Eftir frásog dreifist þessi vara víða í ýmsum vefjum og líkamsvökva um allan líkamann, með hæsta innihaldið í lifur og nýrum, þar á eftir koma lungu, milta, hjartavöðva, þörmum og heila. Innihald í galli er lágt, um 20% til 50% af blóðstyrk. Það getur einnig borist í brjóstfleiðruvökva, kviðsótt, brjóstamjólk, blóðrás fósturs og augnvef. Það getur farið í gegnum blóð-heilaþröskuldinn og náð í heila- og mænuvökvann.
Styrkur í venjulegum heila- og mænuvökva getur náð 20% til 50% af styrk í blóði og hann getur náð 50% til 100% í bólgu. Aðallega umbrotnar í lifur, það er blandað með glúkúrónsýru og óvirkjað. Um 75% til 90% umbrotsefna skiljast út með þvagi innan 24 klukkustunda, þar af 5% til 15% óbreytt lyf. Eftir inntöku 1g er styrkurinn í þvagi 70-150 mg/L. Hjá sjúklingum með alvarlegan lifrarsjúkdóm getur helmingunartíminn verið lengri og uppsöfnun getur valdið eitrun vegna skertra umbrota í lifur.
Á gullöld þróunar sýklalyfja, velgengni lyfja eins og streptómýsíns og pensilíns hvatti vísindamenn um allan heim til að leita í ofvæni að næstu „kraftaverkakúlu“ úr náttúrunni. Í þessari stórbrotnu sögu, uppgötvunarsaga umklóramfenikólsker sig úr. Það er ekki aðeins fyrsta sýklalyfið sem er framleitt í stórum stíl með gervi nýmyndun, heldur einnig fyrsta raunverulega „breiðvirka-sýklalyfið“, sem sýnir nánast kraftaverka virkni gegn banvænum sjúkdómum eins og taugaveiki.
Á fjórða áratug síðustu aldar opnaði árangursrík notkun pensilíns nýtt tímabil sýklalyfjameðferðar, en takmarkanir hennar voru einnig augljósar: það var árangurslaust gegn mörgum Gram-neikvæðum bakteríum (eins og taugaveikibakteríum og meltingarvegi) og krafðist gerjunarframleiðslu, sem var flókin, lág uppskera og dýr. Á meðan, þrátt fyrir að streptómýsín sé virkt gegn Mycobacterium tuberculosis, komu eiturverkanir þess og vandamál fljótt upp. Þess vegna hafa alþjóðleg rannsóknarteymi, sérstaklega lyfjafyrirtæki, lagt gríðarlega fjármuni í að skima jarðvegsörverur fyrir stofnum sem geta framleitt ný bakteríudrepandi efni. Þetta er sannkallað „jarðvegsgullæði“ og klóramfenikól er fjársjóðurinn sem uppgötvaðist óvænt í þessari keppni.
Árið 1946 einangraði grasafræðingur prófessor Paul Burkhold actinomycete úr jarðvegssýni sem kollega frá Venesúela kom með. Þetta sýnishorn er ekki úr neinum dularfullum regnskógi, heldur frá venjulegu ræktarlandi nálægt Caracas höfuðborg Venesúela. Þessi stofn var nefndur Streptomyces venezuelae til heiðurs uppruna sínum. Teymi Burkholds, þar á meðal ungi framhaldsneminn David Gottlieb, komst að því að ræktunarmiðill bakteríunnar hafði sterka bakteríudrepandi virkni, sem hindraði ekki bara Gram jákvæðar bakteríur, heldur einnig áhrifaríkar gegn Gram neikvæðum bakteríum (eins og Salmonella typhi og Haemophilus influenzae) sem penicillín gat ekki ráðið við á þeim tíma. Þessi 'breitt-eiginleiki hefur strax vakið mikla athygli. Þeir fjárfestu fljótt í rannsóknum og reyndu að hreinsa virku efnin sem voru til staðar.
Rannsóknir Yale háskólans runnu fljótt saman við iðnaðinn. Burkhold er í samstarfi við hið þekkta lyfjafyrirtæki Parker Davis, þar sem efnafræðingar frá fyrirtækinu leiða hreinsun virkra efna. Hópur efnafræðinga undir forystu MC Rebstock einangraði með góðum árangri hrein kristallað efnasambönd úr ræktunarmiðli Streptomyces venerata í Venesúela. Þeir nefndu það klórfenól - nafn sem er dregið af sameindabyggingareiginleikum þess: bensenhring sem inniheldur klór og amíð alkóhólbyggingu.
Svipaðar fréttir hafa einnig borist frá Englandi yfir Atlantshafið. Hópur vísindamanna frá Eli Lilly og Company einangraði stofn af actinomycetes sem kallast Streptomyces omiyaensis úr jarðvegssýnum frá bæ í Urbana, Illinois, og dró sama efni úr umbrotsefnum þess. Þeir nefndu það Chloromycin (eitt af vöruheitunum fyrir klóramfenikól). Eftir samanburð var staðfest að Chloramphenicol og Chloromycin eru sama efni. Að lokum varð Chloramphenicol samheiti þess (INN). Þessi keppni yfir Atlantshafið endaði með vísindalegu „jafntefli“, en Parker Davis tók forystuna í síðari þróun og markaðssetningu.
Algengar spurningar
Er hægt að nota klóramfenikól duft til að meðhöndla sár?
+
-
Ályktun Notkun staks skammts af staðbundnu klóramfenikóli á saumað sár í mikilli hættu eftir minniháttar skurðaðgerð veldur í meðallagi algerri lækkun á sýkingartíðni sem er tölfræðilega en ekki klínískt marktæk.
Geturðu sett klóramfenikól á húðina?
+
-
Klóramfenikól er mikið notað staðbundið smyrslnotað reglulega á saumalínur og húðígræðslu, sérstaklega þær á andliti og í kringum augun.
Hvenær á ekki að nota klóramfenikól?
+
-
304 ryðfríu stáli uppfyllir alþjóðlegar kröfur um matvælaflokk, 316 ryðfríu stáli er ekki aðeins matvælaflokkur eða læknisflokkur. Hins vegar mun notkun þessarar læknisfræðilegu einkunnar sem framleiðslubikar ekki hafa frekari ávinning fyrir alla. Af hverju heitir það 304 eða 316? Þetta er aðallega skilgreint í samræmi við efnissamsetningu . 316 ryðfríu stáli er ekki svipað og steinefni, eftir notkun getur losað sum efni til að stuðla að frásogi manna.
Hvaða leyfi þarf?
+
-
Ef þú ert þunguð eða með barn á brjósti-. Ef þú notar mjúkar augnlinsur. Ef þú hefur einhvern tíma fengið ofnæmisviðbrögð við klóramfenikóli eða öðrum augndropa. Ef einhver í fjölskyldu þinni hefur einhvern tíma fengið alvarlegan blóðsjúkdóm.
maq per Qat: chloramphenicol duft cas 56-75-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu