Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Pefloxacin mesýlat tvíhýdrater efnasamband sem aðallega er notað á læknisfræðilegu sviði sem bakteríudrepandi efni. Það tilheyrir flokki flúorókínólóna sýklalyfja, sem eru þekkt fyrir víðtæka-virkni gegn bæði Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum bakteríum. Þetta sérstaka form, tvíhýdratið, inniheldur tvær sameindir af kristöllunarvatni á hverja sameind af pefloxacínmesýlati.
Pefloxacin, virka efnið, virkar með því að hindra bakteríu DNA gýrasa ensímið, sem er nauðsynlegt ferli fyrir eftirmyndun baktería. Með því að trufla þetta kerfi stöðvar pefloxacín á áhrifaríkan hátt vöxt og fjölgun næmra baktería og gerir þannig ónæmiskerfinu kleift að berjast gegn sýkingunni eða gerir líkamanum kleift að hreinsa bakteríurnar á eigin spýtur.
Mesýlatsaltform pefloxacíns eykur leysni þess og stöðugleika, sem gerir það hentugra fyrir lyfjablöndur. Sem sýklalyf er það ætlað til meðferðar á ýmsum bakteríusýkingum, þar með talið öndunarfærasýkingum, þvagfærum, húð og mjúkvefjasýkingum.
Hins vegar, eins og önnur flúorókínólón, ætti að nota það með varúð vegna hugsanlegra aukaverkana eins og truflana í meltingarvegi, höfuðverk og, í mjög sjaldgæfum tilvikum, alvarlegri aukaverkanir eins og sinabólga og sinarof. Það er mikilvægt að fylgja læknisráði náið og ljúka ávísaðri meðferð til að forðast að ónæmar bakteríustofnar komi fram.
Í stuttu máli,pefloxacín mesýlat tvíhýdrater öflugt sýklalyf sem notað er til að meðhöndla margs konar bakteríusýkingar. Verkun þess og öryggissnið gerir það að verðmætri viðbót við vopnabúr sýklalyfjameðferða, að vísu með þörf á vakandi eftirliti með hugsanlegum aukaverkunum.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C17H20FN3O3 |
|
Nákvæm messa |
333.15 |
|
Mólþyngd |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Frumefnagreining |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Bakteríudrepandi efni
Verkunarháttur
- Tilheyrir flokki flúorókínólóna sýklalyfja.
- Það virkar með því að hindra DNA gýrasa, ensím sem er nauðsynlegt fyrir bakteríuafritun og umritun DNA. Með því að trufla virkni DNA gyrasa kemur pefloxacín í veg fyrir að bakteríu-DNA sé rétt afritað og umritað, sem leiðir til frumudauða baktería.
Litróf virkni
- Pefloxacin sýnir víðtæka-sýklalyfjavirkni gegn bæði Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum bakteríum.
- Það er sérstaklega virk gegn lífverum eins og Staphylococcus aureus, Escherichia coli, öðrum Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa.
Meðferðarfræðileg notkun
- Vegna öflugrar bakteríudrepandi virkni er það almennt notað til að meðhöndla alvarlegar og lífshættulegar -bakteríasýkingar.
- Það getur verið ávísað fyrir sýkingar í öndunarfærum, þvagfærum, húð og mjúkvef og öðrum líkamskerfum.
Vísindarannsóknir og lyfjaþróun
Lyfjafræðileg milliefni
- Þjónar sem mikilvægur milliefni í myndun annarra lyfjaefnasambanda.
- Einstök efnafræðileg uppbygging þess og eiginleikar gera það að verðmætu upphafsefni fyrir þróun nýrra bakteríudrepandi efna.
Vísindarannsóknir
- Vísindamenn nýta það í ýmsum vísindarannsóknum til að kanna bakteríudrepandi verkun þess, virkniróf og möguleika á þróun nýrra lækningaaðferða.
- Það hefur komið fram í vísindaritum og stuðlað að því að efla þekkingu á sviði smitsjúkdóma og sýklalyfjameðferðar.
Kynning á Fluoroquinolones sýklalyfjum
Flúorókínólónar, flokkur tilbúinna bakteríudrepandi efna, hafa gjörbylt sviði sýklalyfjameðferðar síðan þau fundust. Hér er ítarleg frásögn af uppgötvunarsögu flúorókínólóna:
- Árið 1962 var fyrsta kínólónlyfið, nalidixínsýra, tekið í notkun í klínískri notkun. Það uppgötvaðist sem aukaafurð við tilraun til að búa til klórókín af George Y. Lesher við Sterling Winthrop rannsóknarstofnunina í Bandaríkjunum. Nalidixínsýra, þó hún sé fyrst og fremst notuð við þvagfærasýkingum vegna mikils útskilnaðar í þvagi, hefur að mestu verið hætt vegna lítillar aðgengis.
- Með því að byggja á nalídixínsýru hófst þróun flúorókínólóna. Innleiðing flúoratóma jók verulega bakteríudrepandi virkni þessara efnasambanda.
- Árið 1974 var pípemídínsýra, önnur-kynslóð kínólóns, framleidd. Það sýndi breiðari svið bakteríudrepandi virkni og færri aukaverkanir samanborið við nalidixínsýru.
- Fyrsta flúorókínólónið, norfloxacín, var búið til árið 1978. Þetta markaði upphaf flúorókínólóntímabilsins, með síðari þróun fjölmargra flúorókínólónafleiða.
Þriðja-kynslóð flúorókínólóna, þar á meðal ciprofloxacin og levofloxacin, komu fram á 8. og 9. áratugnum.
- Ciprofloxacin: Uppgötvað árið 1981 og einkaleyfi af Bayer, ciprofloxacin varð fáanlegt árið 1987. Það sýndi sterka virkni gegn fjölmörgum bakteríum, sem gerir það að meginstoð í meðhöndlun bakteríusýkinga.
- Levofloxacin: Levofloxacin var þróað í sameiningu af Hoechst (nú Sanofi) og Daiichi Sankyo og var kynnt árið 1985 í Þýskalandi og 1993 í Japan. Það er öflugra og minna hvarfgjarnt form ofloxacíns, með breiðari svið bakteríudrepandi virkni.
Fjórða-kynslóð flúorókínólóna, eins og moxifloxacin og gatifloxacin, voru kynnt seint á tíunda áratugnum og í byrjun þess tíunda.
- Moxifloxacin: Moxifloxacin, sem er samþykkt til notkunar í ýmsum löndum, býður upp á breitt-svið og góða vefjagengni.
- Gatifloxacin: Því miður var gatifloxacin afturkallað af bandarískum og kanadískum mörkuðum árið 2006 vegna tilkynninga um alvarlega eða banvæna blóðsykurslækkun eða blóðsykurshækkun.
- Þrátt fyrir velgengni flúorókínólóna leiddu áhyggjur af skaðlegum áhrifum, svo sem lengingu QT bils og truflun á blóðsykri, til könnunar á non-flúorókínólón kínólónum.
- Seint á tíunda áratugnum framleiddi Toyama Chemical Company röð af 6-H kínólónum, sem ögraði þeirri hefðbundnu visku að flúorókínólón yrðu að innihalda 6-flúorhóp. Efnasambönd eins og garenoxacin komu fram úr þessum rannsóknum.
- Annað athyglisvert ekki-flúorókínólón er nemonoxacin, þróað af Procter & Gamble og síðar með leyfi frá TaiGen Biotechnology. Nemonoxacin hefur sýnt virkni gegn meticillin-ónæmum Staphylococcus aureus (MRSA), sem er marktækur fjöllyfja-ónæmur sýkill.
aukaverkun
Pefloxacin mesýlat tvíhýdrater þriðju-kynslóð flúorókínólóns sýklalyfja sem hefur víðtæka-sýklalyfjaáhrif með því að hindra virkni bakteríu-DNA gýrasa og tópóísómerasa IV, sem hindrar DNA-afritun baktería. Bakteríudrepandi litróf þess nær yfir Gram-neikvæðar bakteríur (eins og Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), Gram-jákvæðar bakteríur (eins og Staphylococcus aureus) og sumar loftfirrtar bakteríur. Það er almennt notað klínískt til að meðhöndla öndunarfærasýkingar, þvagfærasýkingar, kviðsýkingar, húð- og mjúkvefssýkingar og blóðsýkingu.
Algengar tegundir aukaverkana og klínísk einkenni
Viðbrögð í meltingarvegi
Viðbrögð í meltingarvegi eru algengustu aukaverkanirnar af Pefloxacin Mesylate Dihydrate, með tíðni um það bil 5% -15%. Klínísk einkenni eru:
Ógleði og uppköst: algengt á fyrstu stigum lyfjagjafar, getur tengst beinni örvun lyfsins á slímhúð meltingarvegar. Afturskyggn rannsókn sem tók til 200 sjúklinga sýndi að tíðni ógleði var 8,5% og uppköst 4,2%.
Niðurgangur: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir vökvum eða vökvum hægðum og í alvarlegum tilfellum getur það þróast í gervihimnuristilbólgu (með tíðni um 0,1% -0,5%), sem einkennist af miklum kviðverkjum, blóðugum hægðum og hita, sem krefst bráðrar meðferðar.
Meltingartruflanir: þar með talið óþægindi í efri hluta kviðar, uppþemba og minnkuð matarlyst, sem geta tengst lyfjum sem hafa áhrif á hreyfigetu í meltingarvegi eða dysbiosis.
Tilviksmáti: Flúorókínólónlyf geta hamlað vexti gagnlegrar örveru í þörmum (svo sem Bifidobacterium og Lactobacillus), sem leiðir til ofvaxtar sjúkdómsvaldandi baktería (eins og Clostridium difficile) og valdið þarmabólgu.
Viðbrögð miðtaugakerfisins
Viðbrögð miðtaugakerfis eru önnur algeng aukaverkun Pefloxacin Mesylate Dihydrate, með tíðni um það bil 3% -8%, aðallega þar á meðal:
Höfuðverkur og svimi: að mestu vægur, getur létt á sjálfum sér, getur tengst æðavíkkandi áhrifum lyfja á æðar eða aukningu á styrk heila- og mænuvökva.
Svefnleysi og syfja: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir svefntruflunum, sem koma fram sem erfiðleikar við að sofna eða syfja á daginn.
Andleg frávik: þar á meðal kvíði, eirðarleysi, rugl, ofskynjanir og skjálfti, og í alvarlegum tilfellum geta flog komið fram (með tíðni um 0,1% -0,5%). Hóprannsókn á öldruðum sjúklingum sýndi að hættan á flogaveikiflogum er nátengd nýrnastarfsemi og of stórum lyfjaskammti.
Tilviksmáti: Flúorókínólónlyf geta farið í gegnum blóð-heilaþröskuldinn, hamlað taugasendingu gamma amínósmjörsýru (GABA) og þannig lækkað þröskuldinn fyrir flogaveiki. Að auki geta umbrotsefni lyfja haft bein eituráhrif á miðtaugakerfið.
Ofnæmisviðbrögð
Ofnæmisviðbrögð eru ein af alvarlegu aukaverkunum Pefloxacin Mesylate Dihydrate, með tíðni um það bil 1% -5% og fjölbreytt klínísk einkenni
Húðviðbrögð: Algengast eru útbrot (með tíðni u.þ.b. 2% -3%), sem koma fram sem roði, blöðrur eða ofsakláði, sem koma oft fram 1-3 dögum eftir lyfjagjöf. Í alvarlegum tilfellum geta komið fram útblástursroði multiforme, Stevens Johnson heilkenni (SJS) eða eitrað húðþekjudrep (TEN), sem einkennist af mikilli húðflögnun og slímhúðskemmdum, með dánartíðni allt að 10% -30%.
Æðataugabjúgur: kemur fram sem bjúgur í andliti, vör eða hálsi og getur í alvarlegum tilfellum leitt til teppu í öndunarvegi, sem krefst bráðrar meðferðar.
Ljósmyndandi viðbrögð: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir roða í húð, bólgu, blöðrum eða sviðaverkjum eftir útsetningu fyrir sólarljósi, með tíðni um það bil 0,5% -1%. Þetta tengist framleiðslu ljóseitrandi umbrotsefna eftir að lyfið dregur í sig útfjólubláa geislun.
Tilviksmáti: Ofnæmisviðbrögð eru aðallega af völdum IgE-miðlaðra ofnæmisviðbragða af gerð I eða T-frumu-miðluðum ofnæmisviðbrögðum af gerð IV. Ljósnæm viðbrögðin tengjast myndun sindurefna með lyfjum eftir að hafa tekið upp útfjólubláu ljósi, sem skaðar húðfrumur.
Svörun beinagrindarvöðvakerfis
Svörun beinagrindarvöðvakerfis er sérstök aukaverkun áPefloxacin mesýlat tvíhýdrat, með sérstaka athygli á skemmdum þess á brjóski hjá ungum dýrum
Liðverkir: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir verkjum í hné, ökkla eða úlnliðum, með tíðni um 1% -2%. Það er að mestu tímabundið og hægt er að létta það eftir að lyfjagjöf er hætt.
Sinabólga og sinarbrot: oftast sést í achillessin, sem einkennist af verkjum, bólgu eða takmörkuðum hreyfingum. Í alvarlegum tilfellum getur sinarbrot komið fram (með tíðni um það bil 0,01% -0,1%). Safngreining sýndi að notendur flúorókínólónlyfja eru í 2,5 sinnum meiri hættu á að rofna á achilles en þeir sem ekki notuðu.
Rákvöðvalýsa: kemur fram sem vöðvaverkir, vöðvaslappleiki og hækkaður kreatínkínasa í sermi (CK) og getur í alvarlegum tilfellum leitt til bráðrar nýrnabilunar (tíðni um 0,01%).
Tilviksmáti: Flúorókínólónlyf geta truflað viðgerð brjósks með því að hindra nýmyndun próteóglýkana af völdum kondrocyta; Á sama tíma geta lyf beint skaðað sinfrumur, sem leiðir til þess að kollagen trefjar rofna.
maq per Qat: pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu