Oxacillin Natríum, einnig þekkt sem Benzathine Oxacillin eða New Penicillin II, er hálf-tilbúið penicillín sýklalyf. Þaðhefur breitt svið bakteríudrepandi virkni svipað penicillíni en er áberandi fyrir ónæmi gegn penicillinasa. Þessi eiginleiki gerir það áhrifaríkt gegn penicillín-ónæmum Staphylococcus aureus. Hins vegar er verkun þess gegn öðrum -næmum penicillíngerlum lakari en penicillín G. Það er stöðugt fyrir sýrum og ónæmt fyrir eyðingu magasýru, sem gerir skilvirka inntöku.
Það er fyrst og fremst notað við sýkingum af völdum penicillín-ónæmra Staphylococcus aureus, þar með talið öndunarfærasýkingar, hjartaþelsbólgu, bruna, beinhimnubólgu, heilahimnubólgu og blóðsýkingu, það er hægt að gefa með inndælingu í vöðva, innrennsli í bláæð eða inntöku. Skammturinn er breytilegur eftir aldri sjúklings, þyngd og alvarleika sýkingar.
Þrátt fyrir lækningalegan ávinning getur það valdið aukaverkunum eins og truflunum í meltingarvegi, ofnæmisviðbrögðum og hugsanlegum eiturverkunum á lifur eða nýru þegar það er notað í stórum skömmtum. Þess vegna er mikilvægt að framkvæma næmispróf fyrir lyfjagjöf og fylgjast náið með sjúklingum meðan á meðferð stendur.

|
|
|
|
Efnaformúla |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Nákvæm messa |
477.07 |
|
Mólþyngd |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Frumefnagreining |
C, 47,75; H, 4,43; Cl, 7,42; N, 8,79; Na, 4,81; O, 20,09; S, 6,71 |

Klínískar umsóknir
Vísbendingar
- Aðallega notað til að meðhöndla sýkingar af völdum penicillinasa-sem framleiðir Staphylococcus aureus, þar með talið blóðsýkingu, hjartaþelsbólgu, lungnabólgu og húð- og mjúkvefssýkingar.
- Það er einnig hægt að nota við blönduðum sýkingum af völdum Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae eða penicillin-ónæmum Staphylococcus aureus.
Verkunarháttur
- Bakteríudrepandi verkun er svipuð og penicillíns. Það binst aðalpensilíninu-bindandi próteinum (PBP) á frumuhimnu bakteríu, sem hefur áhrif á myndun bakteríufrumuveggsins, sem leiðir til bólgu, rofs og dauða baktería.
- Það sýnir góða bakteríudrepandi virkni gegn penicillinasa-framleiðandi Staphylococcus aureus og er stöðugt gegn penicillinasa sem Staphylococcus aureus framleiðir.
Lyfjahvörf
- Eftir inntöku eyðist það ekki af magasýru og frásogast auðveldlega, með aðgengi upp á 30%.
- Hámarksþéttni í blóði næst innan 0,5 til 1 klst. eftir inntöku 0,5 g og hægt er að viðhalda virkri þéttni í um það bil 6 klst.
- Mest af lyfinu umbrotnar í lifur og um 30% til 40% skiljast út með þvagi í upprunalegri mynd.

Sem dæmigert lyf fyrir penicillín sýklalyf,oxacillín natríum(natríumbensýlpenicillín) gegnir mikilvægu hlutverki í klínískri meðferð vegna einstakrar efnafræðilegrar uppbyggingar og bakteríudrepandi verkunar.
Notkun bensýlpenicillíns á sviði skurðaðgerða byggist á því að það byrjar hratt og stuttum-helmingunartíma (um 0,5-1 klst.). Það er hægt að gefa það í bláæð 30 mínútum fyrir aðgerð til að mynda virka lyfjaþéttnihindrun við skurðaðgerðina.
1. Hefðbundnar forvarnir fyrir-áhættuaðgerðir
Hjartaaðgerðir: Fyrir skurðaðgerðir eins og gervilokuskipti og kransæðahjáveituígræðslu getur benzýlpenicillín dregið úr hættu á sýkingarhjartabólgu eftir aðgerð og fyrirbyggjandi áhrif þess eru betri en cefúroxím.
Bæklunarskurðaðgerðir: Í ígræðsluaðgerðum eins og liðskiptum og mænusamruna getur samsetning benzýlpenicillíns og amínóglýkósíða dregið úr djúpsýkingartíðni úr 3% niður í 0,5%.
Lýtaskurðlækningar: Til að fjarlægja brunasár, ígræðslu í húðflökum og aðrar aðgerðir getur utanaðkomandi notkun benzýlpenicillíns dregið úr landnámi Staphylococcus aureus í sárinu og stuðlað að lækningu.
2. Einstaklingsmiðaðar forvarnir fyrir sérstaka hópa
Nýburaskurðaðgerð: Helmingunartími benzýlpenicillíns hjá nýburum er lengdur í 2-3 klukkustundir og aðlaga þarf skammtinn í 50-100 mg/kg á dag, gefinn í þremur skömmtum.
Aldraðir sjúklingar: Fyrir þá sem eru með skerta nýrnastarfsemi skal aðlaga skammtinn í samræmi við kreatínínúthreinsunarhraða til að forðast uppsöfnun lyfja sem leiði til taugaeiturverkana.
Ónæmisstillandi áhrif benzýlpenicillíns endurspeglast í tveimur þáttum:
Hindra losun bólgumiðla: Með því að draga úr framleiðslu á-bólguþáttum eins og TNF - og IL-6 af völdum baktería endotoxins, draga úr of mikilli bólgusvörun hjá blóðsýkingarsjúklingum.
Stuðla að átfrumuvirkni: Tilraunarannsóknir hafa sýnt að benzýlpenicillín getur aukið átfrumnavirkni daufkyrninga gegn Staphylococcus aureus og bætt úthreinsun baktería.

Penicillinasa-framleiðir Staphylococcus aureus, almennt nefnt MRSA (Methicillin-resistent Staphylococcus aureus), er baktería sem hefur þróað ónæmi fyrir beta-laktam sýklalyfjum, þar á meðal penicillíni og afleiðum þess eins og methicillíni. Þessu ónæmi er fyrst og fremst miðlað af framleiðslu ensíms sem kallast penicillinasi, sem brýtur niður og gerir þessi sýklalyf óvirk, sem gerir þau óvirk gegn sýkingunni.
Oxacillin Natríumsýkingar geta verið alvarlegar og krefjandi í meðhöndlun vegna þessa sýklalyfjaónæmis. Þær geta komið fram í ýmsum myndum, allt frá sýkingum í húð og mjúkvef eins og sýkingum, ígerð og sárasýkingum, til fleiri lífshættulegra sjúkdóma eins og lungnabólgu, blóðrásarsýkinga og jafnvel hjartaþelsbólgu, sem felur í sér bólgu í innri slímhúð hjartahólfanna eða hjartalokanna.
Smit MRSA á sér oft stað með beinni snertingu við sýkta einstaklinga eða mengaða yfirborð og hluti. Sjúklingar á sjúkrahúsi, sérstaklega þeir sem eru með veikt ónæmiskerfi eða undirliggjandi sjúkdóma, eru sérstaklega viðkvæmir fyrir að fá þessar sýkingar. Rétt handhreinsun, notkun á hönskum og grímum af heilbrigðisstarfsmönnum og ítarleg þrif og sótthreinsun lækningatækja og yfirborðs eru lykilatriði til að koma í veg fyrir útbreiðslu MRSA.
Meðferð við MRSA sýkingum felur venjulega í sér notkun annarra sýklalyfja sem bakterían hefur ekki þróað ónæmi fyrir, svo sem vancomycin, linezolid eða daptomycin. Snemma auðkenning og tafarlaus upphaf viðeigandi sýklalyfjameðferðar eru nauðsynleg fyrir árangursríka meðferð og til að koma í veg fyrir fylgikvilla sem tengjast MRSA sýkingum.
- Hefur bakteríudrepandi litróf svipað og penicillín.
- Það er áberandi fyrir ónæmi gegn penicillinasa, sem gerir það áhrifaríkt gegn penicillin-ónæmum Staphylococcus.
- Hins vegar er verkun þess gegn öðrum -næmum penicillíngerlum minni en penicillíns.
- Stöðugt við sýru og eyðist ekki af magasýru, sem gerir það áhrifaríkt þegar það er gefið til inntöku.
- Það frásogast auðveldlega og eykur aðgengi þess til inntöku.
- Til inndælingar í vöðva skal blanda 0,5 g við 2,8 ml af dauðhreinsuðu vatni til inndælingar.
- Ráðlagður skammtur fyrir fullorðna er 4~6g á dag fyrir inndælingu í vöðva, skipt í 4 skammta. Fyrir innrennsli í bláæð er skammturinn 4~8g á dag, skipt í 2~4 skammta. Við alvarlegar sýkingar má auka dagskammtinn í 12g.
- Fyrir börn er skammturinn byggður á líkamsþyngd og aldri, með leiðréttingu fyrir þá sem vega minna en 40 kg, meira en 40 kg og nýbura.
- Þegar það er notað með próbenesíði getur blóðþéttni aukist.
- Það ætti ekki að gefa í sama íláti með amínóglýkósíðum, fenýlefríni, metaramínóli, fenóbarbital, B- og C-vítamínum, meðal annars vegna hugsanlegs ósamrýmanleika.
- Lyf eins og aspirín og súlfónamíð geta hindrað bindingu við sermisprótein og aukið styrk þess í plasma.
- Fyrir notkun ætti að gera nákvæma fyrirspurn um lyfjaofnæmissögu og penicillínhúðpróf.
- Sjúklingar með ofnæmi fyrir einu penicillíni geta verið með ofnæmi fyrir öðrum penicillínlyfjum eða penicillamíni.
- Sjúklingar með ofnæmissjúkdóma eins og astma, exem, heymæði og ofsakláða, sem og þeir sem eru með lifrarsjúkdóm, ættu að nota þetta lyf með varúð.
- Algengar aukaverkanir eru ýmsar tegundir af húðútbrotum eins og ofsakláði. Sjaldgæfari aukaverkanir eru hvítfrumnafæð, millivefsnýrabólga, astmaköst og viðbrögð sem líkjast -sermisveiki. Bráðaofnæmislost sést sjaldan en krefst tafarlausrar læknishjálpar ef það kemur fram.

Í tengslum við sýklalyfjarannsóknir,oxacillín natríumhefur sýnt fram á notagildi þess í rannsóknum á penicillinasaþoli og sýklalyfjanæmi. Hæfni þess til að hindra nýmyndun bakteríufrumuveggja á peptidoglycan umpeptíðunarstigi gerir það að verðmætu tæki til að skilja hvernig bakteríur þróa ónæmi fyrir sýklalyfjum.
Framtíðarrannsóknir á því munu líklega beinast að nokkrum vígstöðvum. Í fyrsta lagi er vaxandi þörf á að takast á við aukna tíðni sýklalyfjaónæmis og vara gæti gegnt mikilvægu hlutverki við að þróa nýjar aðferðir til að berjast gegn ónæmum stofnum. Vísindamenn gætu kannað möguleika þess í samsettum meðferðum eða sem hluta af nýjum sýklalyfjameðferðum.
Í öðru lagi gætu framfarir í líftækni og tilbúinni líffræði gert kleift að breyta og bæta eiginleika þess, gera það skilvirkara og minna viðkvæmt fyrir mótstöðu. Hægt væri að nota erfðatækni til að hámarka uppbyggingu þess fyrir betri miðun og minni eiturhrif.
Þar að auki gæti þróun nýrra lyfjagjafakerfa, eins og nanótækni-bundinna burðarefna, bætt aðgengi og miðun, aukið lækningalega virkni þess.
Algengar spurningar
Til hvers er oxacillínnatríum notað?
+
-
Oxacillin (ox" a sil' in) er önnur kynslóð penicillíns sem er mjög ónæmt fyrir óvirkjun af völdum penicillinasa og er notaðtil að meðhöndla miðlungs alvarlegar-til-alvarlegar bakteríusýkingar af völdum penicillinasa-framleiðandi baktería, einkum stafýlókokkasýkingar.
maq per Qat: oxacillin natríum cas 1173-88-2, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu







