Haloperidol lausn CAS 52-86-8

Haloperidol lausn, Hvítt eða frá hvítt kristallað duft, efnafræðilegt nafn: 1- (4-flúórófenýl) -4- [4- (4-klórfenýl) -4-hýdroxý-1-piperýl] -1-bútanón, efnaformúla: C21H23ClfnO2, er dæmigerður geðrofs lyf, hagkvæm dopamín D2 Retictor mótlætið og tranquilizer (HALOPERADOOL DOPAMIN Powder of API er veitt af fyrirtækinu okkar). Það er auðveldlega leysanlegt í klóróformi, metanóli, asetóni, benseni og þynntu sýru, með leysni 1,4 mg/100 ml í vatni og getur myndað haloperidol lausn. Miðlungs eituráhrif, skygging, innsigluð geymsla.

Tilbúið aðferð viðHaloperidol lausn, samanstendur af eftirfarandi skrefum:

Að veita 4 (4-klórfenýl) 4-píperídínól, og hreinleiki 4 (4-klórfenýl) 4-píperídínól er meiri en 99%; Að veita 4-klór-1 (4-flúorófenýl) bútanón, þar sem hreinleiki 4-klór-1 (4-flúóflóófenýl) bútanón er meira en 99%.

4-klór-1 (4-flúorófenýl) bútanón, grunnefni og hvati er blandað saman til að framkvæma fyrstu viðbrögð við skipti til að fá gróf vöru.

Hráu afurðinni var blandað saman við lífrænan leysi, bakflæði og kristallað í röð til að fá haloperidol. Droperidol sem er útbúið samkvæmt undirbúningsaðferðinni sem uppfinningin veitir hefur mikla ávöxtun og hreinleika.

Haloperindol, sem mikilvægt efnaefni, hefur verið rannsakað djúpt af vísindamönnum til að kanna myndunarleið sína. Algengustu aðferðir við rannsóknarstofu rannsóknarstofu innihalda nú eftirfarandi:

Aðferð 1: Nýmyndun barbituric sýru

Skref 1: Undirbúðu 2-amínó-5-brómófenýlsýru:

2-amínó-5-brómófenýlalkóhól er hvarfast við brennisteinsdíoxíð til að framleiða 2-amínó-5-brómófenýl ediksýru. Þessi viðbrögð krefjast notkunar á basískum aðstæðum (svo sem natríum eða kalíum) og viðeigandi leysum (svo sem etanóli eða asetónítríl).

Viðbragðsformúla: c₇H₈Brno+svo₂ → C₈H₈Brno₂

Skref 2: Undirbúningur 1- (3-klórprópýl) -4- (2-amínó-5-brómófenýl) píperidín:

Viðbrögð 2-amínó-5-brómófenýlsýru sýru við 1- (3-klórprópýl) -4-píperídón voru framkvæmd við basískar aðstæður. Þessi viðbrögð munu framleiða 1- (3-klórprópýl) -4- (2-amínó-5-brómófenýl) píperidín. Þetta skref gæti krafist notkunar viðeigandi leysiefna og hvata.

Viðbragðsformúla: c₈H₈Brno₂+1- (3-klórprópýl) -4-píperídón → 1- (3-klórprópýl) -4- (2-amínó-5-brómófenýl) píperidín

Skref 3: Undirbúðu haloperindol:

Við basískar aðstæður hvarfast 1- (3-klórprópýl) -4- (2-amínó-5-brómófenýl) píperidín með oxunarefni (svo sem kalíum bisulfat) til að framleiða haloperidol.

Hvarfaformúla: 1- (3-klórprópýl) -4- (2-amínó-5-brómófenýl) píperidín+oxunarefni → C₂₁H₂₃Clfno₂

Aðferð 2: myndun anisóls:

Skref 1: Undirbúðu 2-brómasetýl anisól

Anisól er hvarfast við brómóediksýru til að mynda 2-brómasetýl anisól með estringu. Þessi viðbrögð eru venjulega framkvæmd við basískar aðstæður, með því að nota kalíumkarbónat eða natríumkarbónat sem hvata.

Viðbragðsformúla: c₇H₈O+C₂H₃Bróðir₂→ 2-brómasetýl anisól

Skref 2: Undirbúningur 4- (1-fenýletýl) -1,2,3,6-tetrahýdrópíperidín

2 - brómasetýl anisól er hvarfast við p-nítrósóbensen til að framleiða 4- (1-fenýletýl) -1,2,3,6-tetrahýdrópíperidín. Þessi viðbrögð þurfa að nota samsvarandi skilyrði rafsækinna arómatískra viðbragða og halda áfram undir ljósi.

Viðbragðsformúla: 2 - bromoacetyl anisol+p-nítrósóbensen → 4- (1-fenýletýl) -1,2,3,6-tetrahýdrópíperidín

Skref 3: UndirbúaHaloperidol lausn,

4- (1-fenýletýl) -1,2,3,6-tetrahýdrópíperidín er hvarfast við Tert bútýlnítratester til að mynda haloperidol.

Hvarfaformúla: 4- (1-fenýletýl) -1,2,3,6-tetrahýdrópíperidín+tert bútýlnítrat ester → c₂₁H₂₃Clfno₂

Þess ber að taka fram að þessar aðferðir lýsa aðeins skuldbundnu skrefi haloperidol myndunar og veita ekki sérstök nákvæm skref og efnafræðileg viðbrögð formúlur. Þegar þú starfar á rannsóknarstofunni skaltu fylgja verklagsreglum um öryggisaðgerðir og klæðast viðeigandi hlífðarbúnaði. Notaðu á sama tíma hátt - hreinleika hvarfefni og leysiefni og tryggðu að hvarfílátið sé hreint og þurrt. Að auki, meðan á tilraunaferlinu stendur, getur verið nauðsynlegt að stilla mólhlutfall hvarfefna, viðbragðshitastig og viðbragðstíma til að fá besta afrakstur og hreinleika

Haloperidol lausn,Haloperidol lausn (þ.mt innspýtingarform) er klassískt smjörsýrýlfenýl geðrofslyf. Frá því að hún kom á sjötta áratugnum hefur það gegnt mikilvægu hlutverki á sviði geðlækninga og taugavísinda.

Meðferð við geðklofa og skyldum kvillum

 

Grunneinkenni geðklofa eru jákvæð einkenni (svo sem ofskynjanir, ranghugmyndir og hugsunarsjúkdómar) og neikvæð einkenni (svo sem tilfinningaleg sinnuleysi og félagsleg fráhvarf). Haloperidol lausn hefur veruleg meðferðaráhrif á jákvæð einkenni, sérstaklega fyrir sjúklinga í bráðum áfanga. Verkunarháttur þess felur aðallega í sér að hindra dópamín D2 viðtaka í útlimakerfinu í miðbænum, draga úr dópamínvirkri offramleiðslu og létta þannig ofskynjanir og ranghugmyndir. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að við meðhöndlun á bráðum geðklofa með haloperidol upplifa um 70% sjúklinga verulegan bata á jákvæðum einkennum innan 2- 4 vikna. Þrátt fyrir að bein virkni haloperidols á neikvæðum einkennum sé takmörkuð, getur stjórnað jákvæðum einkennum á bráðum áfanga skapað skilyrði fyrir síðari alhliða meðferð á neikvæðum einkennum, svo sem vitsmunalegum - atferlismeðferð og þjálfun í félagslegri færni. Að auki getur lágskammtur haloperidól ásamt afbrigðilegum geðrofslyfjum (svo sem aripiprazóli) bætt neikvæð einkenni hjá sumum sjúklingum með því að koma jafnvægi á dópamínviðtaka. Langtíma notkun haloperidol lausnar getur dregið úr hættu á bakslagi geðklofa.

Stjórnun bráðrar óróleika og árásargjarnrar hegðunar

 

Í neyðartilvikum í geðdeildum er haloperidol lausn eitt af ákjósanlegu lyfjum til að stjórna bráðum óróleika, svo sem geðhæðarþáttum og bráða spennu við geðklofa. Það tekur gildi fljótt (venjulega 15-30 mínútur) og hægt er að létta fljótt með inndælingu í vöðva eða gjöf í bláæð. Margmiðlunarrannsókn sem tók þátt í 200 sjúklingum með bráða óróleika sýndi að samsetning haloperidol og lorazepam náði 85% einkennum innan 2 klukkustunda, verulega betri en einlyfjameðferð. Einnig er hægt að meðhöndla áfengi eða bensódíazepín afkast og óráði með haloperidol lausn. Það stöðugar dópamínkerfið og dregur úr óhóflegri spennu við fráhvarfseinkenni. Hins vegar skal tekið fram að aldraðir sjúklingar eða þeir sem eru með comorbidities ættu að nota það með varúð til að forðast að auka viðbrögð við utanreikning (EPS). Hjá öldruðum vitglöpasjúklingum er hægt að nota haloperidol lausn til að stjórna alvarlegri óróleika, árásargjarn hegðun eða geðrofseinkenni.

Meðferð á óráð

 

Óráð eftir aðgerð er algengur fylgikvilli hjá skurðlækningasjúklingum, sem einkennist af sveiflum í meðvitund, athyglisröskun og frávik á skynjun. Haloperidol lausn getur dregið úr óráði taugaboðefnasjúkdómum með því að hindra dópamínviðtaka. Slembiraðað rannsókn sem tók þátt í 300 sjúklingum sem gengust undir hjartaaðgerð sýndi að fyrirbyggjandi notkun haloperidol (0,5 mg á 6 klukkustunda fresti) getur dregið úr tíðni óráðs um 40% án þess að auka aukaverkanir. Óflokks sjúklingum er hætt við óráð vegna þátta eins og sársauka, sýkingar og efnaskipta. Stutt virkni mótun haloperidollausnar (svo sem innspýting í bláæð) getur fljótt stjórnað einkennum og bætt batahorfur sjúklinga. Viðmiðunarreglur American Society for Critical Care Medicine mælir með því að fyrir háa - áhættusjúkdóms sjúklinga er hægt að huga að notkun haloperidol til að koma í veg fyrir óráð, en náið eftirlit með eituráhrifum á hjarta, svo sem lengingu á QT millibili er nauðsynlegt.

Tourette heilkenni og tic kvillar

 

Haloperidol lausn er eitt af hefðbundnu lyfjunum til að meðhöndla TIC -kvilla, sérstaklega hentugur fyrir miðlungs til alvarlega sjúklinga. Það dregur úr ósjálfráðum hreyfingum með því að stjórna dópamínvirkni í basal ganglia thalamus cortex lykkju. 12 vikna opin merkimiða rannsókn sýndi að haloperidol (meðalskammtur 3 mg/d) getur dregið úr alvarleika stigum TIC um meira en 50% hjá 60% sjúklinga. Tourette heilkenni sjúklingar eru oft með athyglisbrest vegna ofvirkni (ADHD) eða þráhyggju - áráttuöskun (OCD). Haloperidol lausn getur haft hjálparmeðferð á sumum samsöfnum einkennum (svo sem hvatvís hegðun) en bætir tics. Hins vegar þarf langan - notkun athygli á aukaverkunum eins og þyngdaraukningu og efnaskiptaheilkenni.

Aðstoðarmeðferð við ógleði og uppköstum

 

Haloperidol lausnhefur áhrif á sveemísk áhrif með því að hindra dópamínviðtaka á lyfjameðferðarsvæðinu. Þrátt fyrir að andstæðingur -áhrif þess séu veikari en 5 - HT3 viðtakablokkar (svo sem ondansetron), þá er hægt að nota það sem annað - línulyf fyrir eldfast CINV. Slembiraðað rannsókn sem tók þátt í 150 krabbameinssjúklingum sýndi að samsetning haloperidols (2 mg á 12 klukkustundir) og staðlaðar andstæðu meðferðaráætlun getur aukið fullkomið eftirlætishlutfall um 20%. Fyrir háa - áhættu PONV sjúklinga (svo sem konur, ekki - reykingamenn, og þá sem eru með sögu um hreyfissjúkdóm), er hægt að nota haloperidol lausn sem fyrirbyggjandi lyf. Metagreining sem felur í sér 1000 sjúklinga sýndi að haloperidol (1 mg innspýting í bláæð) getur dregið úr tíðni PONV um 30% án þess að auka hættu á róandi eftir aðgerð.

Haloperidol er dæmigert geðrofslyf, sem tilheyrir Butyrophene flokki efnasambanda. Frá því að það kom á sjötta áratugnum hefur það orðið eitt af mikilvægu lyfinu til meðferðar á geðklofa og öðrum geðröskunum. Haloperidol lausnin hefur einstaka kosti í klínískum notum, sérstaklega gegna lykilhlutverki í stjórnun bráðra geðrænna einkenna, skjóts róandi áhrifum og meðferð sjúklinga með inntöku erfiðleika.

• Fyrir tilkomu haloperidol treysti meðferð geðsjúkdóma aðallega á rafsegulmeðferð (ECT), insúlínáfallsmeðferð og snemma róandi lyf eins og barbitúröt og brómíð. Snemma á sjötta áratugnum markaði uppgötvun klórprómasíns fæðingu fyrstu kynslóðar geðrofslyfja (dæmigerð geðrofslyf) og færði byltingarkennd bylting til meðferðar á geðklofa. Klórprómasín tilheyrir fenóþíazínflokki lyfja og róandi og geðrofsáhrif þess hafa orðið til þess að vísindamenn kanna frekar svipuð efnasambönd. Hins vegar hafa aukaverkanir klórprómasíns, svo sem utanreiknings viðbragða og óhófleg róandi áhrif, orðið til þess að vísindamenn leituðu að skilvirkari og minni aukaverkun annarra lyfja. Í þessu samhengi byrjaði efnafræðingurinn Paul Janssen frá Janssen Pharmaceuticals í Belgíu að rannsaka röð nýrra efnasambanda og uppgötva að lokum Haloperidol.
• Paul Janssen og teymi hans tóku eftir því að ákveðnar fenýlpýridínafleiður hafa virkni miðtaugakerfisins við rannsókn á verkjastillandi lyfjum. Þeir komust að því að með því að breyta sameindauppbyggingunni er hægt að auka geðrofslyf þeirra. Árið 1958 samstillti teymi Yang Sen R-1625 (síðar nefndur Haloperidol), sem hafði efnafræðilega uppbyggingu frábrugðið fenóþíazíni og tilheyrði Butyrylbenzene bekknum.
• Í dýratilraunum hefur haloperidol sýnt veruleg róandi og andleg áhrif á hegðun og verkun þess er betri en klórprómasín. Árið 1958 framkvæmdi teymi Yang Sen fyrstu klínísku rannsóknina í Belgíu og kom í ljós að haloperidol hafði veruleg meðferðaráhrif á jákvæð einkenni geðklofa, svo sem ofskynjanir og ranghugmyndir, og hafði hraðari aðgerð. Árið 1960 var Haloperidol hleypt af stokkunum í Evrópu og síðan samþykkt af bandaríska FDA árið 1967.

maq per Qat: Haloperidol lausn CAS 52-86-8, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu