Larocaine duftCAS 94-15-5 er aðallega notað í rannsóknar- og þróunarferli og efna- og lyfjaframleiðsluferli. Það er staðdeyfilyf með efnaheitinu N - [2- (metýlamínó)etýl]-4-pýridýlformamíð eða 2-(metýlamínó)etýl-N-(4-pýridýl)formamíð. Það er hvítt til næstum hvítt duft. Litur þess getur verið mismunandi eftir uppruna og framleiðsluaðferð og er í raun hliðstæða 2-metýl-4-pýridínkarboxýlsýru (2-MP). Í samanburði við önnur staðdeyfilyf er það veikt deyfilyf sem hægt er að nota til að draga úr vægum verkjum eða kláða. Bræðslumarkið er 142-144 gráður C. Hægt er að nota bræðslumarkið sem þátt til að greina sérstaklega hreinleika og gæði. Það er tiltölulega stöðugt efnasamband. Það er lágskammta staðdeyfilyf sem er mikið notað á sumum læknis- og rannsóknarsviðum. Hins vegar skal geyma Larocaine á þurrum og köldum stað og forðast beina útsetningu fyrir ljósi. Þar að auki hvarfast Larocaine við sýrur, þannig að forðast ætti blöndun við ljósleiðarasóda.
Rannsóknarstofan hefur nákvæmlega ákvarðað efnafræðilegar upplýsingar hans og niðurstöðurnar eru sem hér segir:
|
CF |
C16H26N2O2 |
|
EM |
278 |
|
MW |
278 |
|
m/z |
278 (100.0%), 279 (17.3%), 280 (1.4%) |
|
EA |
C, 69.03; H, 9.41; N, 10.06; O, 11.49 |
|
|
|
|
Uppbygging: Efnafræðileg uppbygging Larocaine samanstendur af þremur hlutum: arýlhring, akrýlkeðju og imidazólhóp. Arýlhringurinn er samsettur úr bensenhring og amínóhópi, própýlenkeðjan inniheldur tvo metoxýhópa og imídasólhópurinn inniheldur eitt köfnunarefnisatóm.
Leysni:Larókaín er leysanlegt í lífrænum leysum eins og benseni og etanóli og nánast óleysanlegt í vatni.
Klórunarviðbrögð:Larókaín og klór munu gangast undir staðgönguviðbrögð, þar sem aðeins einum metoxýhópi verður skipt út fyrir klór. Afurð þessara viðbragða er kallað einlita Larocaine.
Lífmyndun:Larókaín er myndað með hvarfi anilíns, akróleins og imidazóls í viðurvist HCl. Hvarfefnið alkýlerar própýlen og imidazól samkvæmt Auger vélbúnaðinum og framleiðir að lokum Larocaine.
Aðrar eignir:Larocaine duft er einnig hægt að nota sem stuðpúða í salta og sem verkjalyf. Að auki er einnig hægt að nota það sem milliefni fyrir lífræn efni.
Athugasemd: BLOOM TECH(síðan 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er dótturfyrirtæki okkar.
Viðbótarupplýsingar efnasambands: Bræðslumark 53,0 til 57,0 gráður , Suðumark 421,21 gráður C (gróft áætlað), Þéttleiki 1,035, Brotstuðull 1,5290 (áætlað), Sýrusuðull (PKA) 10,08 ± 0,25 (spáð á 0,25 gráður), 5 g gráður við H, 01 g gráðu H, 01 mm H. Skautun: 32.9 10-24cm3, Yfirborðsspenna: 40,1 dyn/cm, uppgufunarkraftur: 65,48 kJ/mól.
Efnamyndun áLarocaine duftfelur aðallega í sér esterunarhvörf með því að nota fenýlediksýru og pýridín sem hráefni, fylgt eftir með stereósértækri minnkun og alkýleringu á esterunarafurðunum sem fengust til að fá Larocaine. Sérstök skref eru sem hér segir:
Hvarf 1: Estra viðbrögð fenýlediksýru og pýridíns:
Í fyrsta lagi er fenýlediksýru og pýridíni blandað saman og dímetýlsúlfoxíði hvata bætt við. Estra hvarfið er framkvæmt í óvirku andrúmslofti með ediksýru eða öðrum leysiefnum. Eftir að hvarfinu er lokið fæst afurðin N-fenýlasetýlpýridín.
Viðbrögð 2: Stereoslective lækkunarviðbrögð:
Bætið N-fenýlasetýlpýridíni við blönduna af súráli og asetónítríl og bætið síðan afoxunarefni fyrir stereósértæk afoxunarhvarf til að fá afurðina N-(S)-fenýlasetýl-4-fenýlpíperid-2-ón.
Viðbrögð 3: Alkýleringarhvörf:
Bætið N-(S)-fenýlasetýl-4-fenýlpíperidíni-2-óni með umfram própanóli við blöndu af krómtríoxíði hvata og tryptófanasetati fyrir alkýlerunarhvarf til að fá markafurðina N-própýl-4-fenýlpíperidín-2-ón (Larocaine).
Larcaine dufter lífrænt myndun milliefni og lyfjafræðilegt milliefni, sem er aðallega notað í rannsóknar- og þróunarferli á rannsóknarstofu og efnafræðilegu lyfjaframleiðsluferli. Það er tilbúið kókaín hliðstæða. Á þriðja áratugnum var það notað sem staðdeyfilyf í tannlækningum og augnlækningum og sem dópamínupptökuhemill. Þess vegna getur það ekki flætt á markaðnum, aðeins í tilraunaskyni.
Dímetíkaín, sem staðdeyfilyf, er ekki fyrst og fremst notað sem undanfari fjölliða. Hins vegar, á breiðum sviðum efnafræði og efnisfræði, er hægt að umbreyta efnasamböndum í fjölliður eða fjölliða forefni með sérstaka eiginleika með mismunandi efnahvarfaleiðum.
Í fyrsta lagi ætti að skýra að fjölliðaforefni vísa venjulega til efnasambanda með lága mólþunga sem hægt er að breyta í fjölliður með mikla mólþunga með fjölliðunarhvörfum eins og viðbótarfjölliðun, þéttingarfjölliðun, osfrv. Þessir forefni hafa venjulega sérstaka virka hópa eða hvarfgjarna staði sem geta hvarfast efnafræðilega við aðrar sameindir til að mynda langa keðju eða net eins og fjölliða efnasambönd.
Fyrir þetta efni veita virkir hópar eins og amínó- og esterhópar í sameindabyggingu hugsanlega efnafræðilega hvarfgirni. Hins vegar, vegna aðalnotkunar þess á læknisfræðilegu sviði sem staðdeyfilyf, eru rannsóknir og notkun þess sem fjölliða undanfari tiltölulega takmarkaðar. Hægt er að skoða mögulegar aðgerðir út frá eftirfarandi þáttum:
Nýmyndun hagnýtra fjölliða
Lyfjastýrt losunarkerfi
Staðdeyfingu er hægt að nota til að undirbúa lyfjastýrða losunarkerfi með því að setja það inn í fjölliða fylki. Til dæmis er hægt að græða það á lífbrjótanlegar fjölliða keðjur til að mynda lyfjabera með viðvarandi losunargetu. Þessi burðarefni getur losað lídókaín hægt og rólega í líkamanum og þannig náð -langtíma staðdeyfingaráhrifum. Þrátt fyrir að þessi umsókn feli ekki beint í sér virkni díkaíns sem fjölliða forvera, sýnir það hugsanlega notkun þess í myndun hagnýtra fjölliða.
Sýkladrepandi fjölliða
Hefur ákveðna bakteríudrepandi eiginleika (þótt þetta sé ekki áberandi í almennum bókmenntum, geta lyf með svipaða uppbyggingu haft svipaða eiginleika). Þess vegna er hægt að útbúa fjölliðaefni með bakteríudrepandi eiginleika með því að setja sig eða afleiður þeirra inn í fjölliðakeðjuna. Þetta efni hefur víðtæka notkunarmöguleika á sviðum eins og heilsugæslu, hreinlæti og umbúðum.
Efnafræðileg viðbrögð
Amidation viðbrögð
Amínóhóparnir í þessu efni geta gengist undir amíðunarhvörf með acýlerandi hvarfefnum eins og asýlklóríðum til að mynda samsvarandi amíðafleiður. Þetta hvarf gefur möguleika á að það geti þjónað sem fjölliða undanfari. Með því að stjórna hvarfskilyrðum og hlutfalli hvarfefna er hægt að útbúa fjölliða efnasambönd með mismunandi innihald og dreifingu amíðhópa. Þessi efnasambönd geta haft einstaka eðlis- og efnafræðilega eiginleika, svo sem góðan leysni, vélræna eiginleika og hitastöðugleika.
Alkýleringarviðbrögð
Amínó- eða esterhópar þess geta einnig tekið þátt í alkýlerunarhvörfum og myndað efnasambönd með mismunandi alkýlkeðjulengd og uppbyggingu. Þessi efnasambönd er hægt að nota frekar sem fjölliða undanfara til að útbúa fjölliða efni með sérstaka eiginleika með fjölliðunarhvörfum. Til dæmis geta efnasambönd með langar alkýlkeðjur haft lægra glerbreytingarhitastig og betri sveigjanleika; Efnasambönd með stuttar alkýlkeðjur geta haft meiri stífni og styrk.
Hvítur til gulur kristal, auðvelt að skipta um lit, 2-8 gráðu geymsla í 10-15 daga verður gul.Larókaíner staðdeyfilyf. Eftirfarandi vara þess er staðdeyfilyf.Dímetókaíner oft notað sem staðdeyfilyf í tannlækningum og augnlækningum. Þess vegna ætti það að vera mikið notað í fegurð og förðun. Það er oft notað í hýdróklóríðformi til að auðvelda notkun. Innöndun: Ef það er andað að sér, flyttu fórnarlambið í ferskt loft. Snerting við húð: Farið úr menguðum fötum og skolið húðina vandlega með sápuvatni og hreinu vatni. Leitaðu ráða hjá lækni ef þér líður illa. Snerting við augu: aðskiljið augnlokið og skolið með rennandi vatni eða venjulegu saltvatni. Leitaðu tafarlaust til læknis. Borða: garga, ekki æla. Leitaðu tafarlaust til læknis.
Dímetíkaín, sem staðdeyfilyf, efnafræðilegur stöðugleiki og hvarfgirni skiptir sköpum fyrir notkun þess á læknis- og iðnaðarsviðum.
1. Efnafræðilegur stöðugleiki
(1). Almennur stöðugleiki
Það sýnir venjulega góðan efnafræðilegan stöðugleika við stofuhita og þrýsting. Þetta þýðir að við venjulegar geymslu- og notkunaraðstæður er ekki auðvelt fyrir þau tvö að brotna niður af sjálfu sér eða skemmast.
(2). Geymsluskilyrði
Til að viðhalda stöðugleika er mælt með því að geyma það í lokuðu, þurru umhverfi við stofuhita. Forðastu beint sólarljós og hátt hitastig til að koma í veg fyrir niðurbrot eða rýrnun lyfja.
(3). Áhrifaþættir
Þó að það sé almennt stöðugt, getur stöðugleiki þess orðið fyrir áhrifum við erfiðar aðstæður eins og háan hita, sterka sýru, sterka basa eða oxandi efni. Þessar aðstæður geta leitt til niðurbrots eða framleiðslu skaðlegra efna.
2. Viðbrögð
(1). Virkni hópviðbrögð
Sameind þess inniheldur virka hópa eins og amínó- og esterhópa, sem veita dicaaine ákveðna hvarfvirkni.
Amínó (NH2) er grunnvirkur hópur sem getur hvarfast við sýrur og myndað samsvarandi ammóníumsölt.
Esterhópur (COO) er virkur hópur sem getur gengist undir vatnsrofsviðbrögð og hægt er að brjóta hann til að mynda samsvarandi sýrur og alkóhól undir hvata sýrur eða basa.
(2). Dæmigert viðbrögð
Asýlerunarviðbrögð: að umbreytast í samsvarandi amíðafleiðu með verkun asýlklóríðs. Þetta hvarf hefur mikla þýðingu í lífrænni myndun og er hægt að nota til að búa til efnasambönd með sérstaka líffræðilega virkni.
Alkýlerunarviðbrögð: Amínó- eða esterhóparnir í geta einnig tekið þátt í alkýlerunarhvarfinu og myndað auka- eða háskólastig amínefnasambönd. Þessi viðbrögð hafa einnig víðtæka notkun í lífrænni myndun og lyfjaþróun.
(3). Hugsanleg áhætta
Vegna ákveðinnar hvarfgirni þess, ætti að huga sérstaklega að því að forðast snertingu við ósamrýmanleg efni við vinnslu og geymslu. Til dæmis ætti að forðast að geyma það í samsettri meðferð með mjög hvarfgjörnum efnum eins og oxunarefnum, sýrum og basum til að koma í veg fyrir að viðbrögð af slysni valdi hættu
Öryggissnið: Jafnvægi á milli verkunar og eituráhrifa
Þó að Larocaine sé almennt öruggt þegar það er notað samkvæmt leiðbeiningum, eru öryggismörk þess þrengri en lídókaín, sem krefst vandlegrar skömmtunar og eftirlits.
Skaðleg áhrif:
Staðbundin viðbrögð: Roði, kláði eða bjúgur á stungustað (5-10% tilvika).
Almennar eiturverkanir: Mjög sjaldgæfar en hugsanlegar með inndælingu í bláæð fyrir slysni eða ofskömmtun. Einkenni eru ma:
Miðtaugakerfi (CNS): Skjálfti, krampar, dá (vegna blokkunar á NaV rásum í heila).
Hjarta- og æðakerfi: Lágþrýstingur, hægsláttur, hjartsláttartruflanir (frá minni örvun hjartavöðva).
Frábendingar:
Ofnæmi fyrir amíðdeyfilyfjum (td lidókaíni, búpívakaíni).
Alvarlega skert lifrarstarfsemi (skert umbrot eykur hættu á eiturverkunum).
Þriðju-gráðu hjartalokun (hætta á asystoli).
Lyfjamilliverkanir:
CYP3A4 hemlar (td ketókónazól, erýtrómýsín): Getur aukið plasmaþéttni Larocaine með því að hindra umbrot þess, aukið hættu á eiturverkunum.
Hjartsláttarlyf (td amíódarón): Aukaáhrif á leiðni hjartans, auka hættu á hjartsláttartruflunum.
Larocaine duft hefur sérstöðu í heimi staðdeyfilyfja og býður upp á blöndu af verkun og fjölhæfni sem höfðar til lækna og, því miður, ólöglegra leikara. Þó að klínísk notkun þess í tannlækningum, skurðaðgerðum og dýralækningum sé dýrmæt, undirstrikar hlutverk þess sem kókaínhórunarefni hætturnar af óreglulegum efnum. Þegar rannsóknir halda áfram, gæti Larocaine fundið ný lögmæt forrit, en arfleifð þess mun alltaf einkennast af skugga misnotkunar og deilna. Í bili eru varkárni, fræðsla og strangar reglur nauðsynlegar til að tryggja örugga og ábyrga notkun þess.
maq per Qat: Larocaine Powder CAS 94-15-5, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu