Bisoprolol dufter mjög sértækt ₁ - adrenergic viðtakablokkari. Efnafræðilegt nafn þess er (±) - 1- [4-[[2- (1-metýl etoxý) etoxý] metýl] fenoxý] -3-[(1-metýl etýl) amínó] -2-propanol. Sameindaformúlan er C₁₈h₃₁no₄. Það virðist sem hvítt til beinhvítt kristallað duft, sem er svolítið leysanlegt í vatni og auðveldlega leysanlegt í lífrænum leysum eins og metanóli eða etanóli.
Sem hráefni fyrir hjarta- og æðalyf hindrar bisoprolol samúð með taugastarfsemi, dregur úr samdrætti í hjartavöðva og hjartsláttartíðni og er notað til að meðhöndla háþrýsting, hjartaöng og langvinnan hjartabilun. Hátt ₁ - sértækni dregur úr áhrifum á ₂ viðtaka og lækkar hættuna á aukaverkunum eins og berkjukrampa. Hráefnið þarf að uppfylla stranglega GMP staðla til að tryggja hreinleika og stöðugleika. Það er oft unnið frekar í töflur eða hylki. Verja ætti geymslu gegn ljósi og raka og geyma á köldum og þurrum stað.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C18H31NO4 |
|
Nákvæm messa |
325 |
|
Mólmassa |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Elemental greining |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Við getum veitt bisoprolol myndun. Eftir að hafa lesið ofangreindar upplýsingar, ef þú vilt að bisoprolol kaupi á netinu, vinsamlegast sendu tölvupóst fyrir sérstakt bisoprolol verð.
Bisoprolol, eða bisoprolol fumarate, er mikið notað lyf sem aðallega er notað til að meðhöndla ýmsa hjarta- og æðasjúkdóma. Hægt er að draga saman helsta notkun þess og einkenni á eftirfarandi hátt:
aðal tilgangur
Háþrýstingur
Bisoprolol duft er beta - blokkari sem lokar á tengingu milli adrenalíns og beta1 viðtaka og lækkar þar með blóðþrýsting. Hægt er að nota þetta lyf eitt og sér eða í samsettri meðferð með öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum til að ná betri blóðþrýstingsstýringu.
Kransæðahjartasjúkdómur (hjartaöng pectoris)
Með því að hindra hjarta 1 viðtaka getur bisoprolol dregið úr súrefnisnotkun hjartavöðva og aukið blóðflæði í kransæðum og þar með dregið úr hjartaöng. Það er oft notuð meðferð hjá sjúklingum með kransæðahjartasjúkdóm.
Hjartadrep
Rannsóknir hafa sýnt að meðferð með beta - blokkum (svo sem bisoprolol) eftir að hjartadrep getur bætt lifun sjúklinga verulega. Þetta er aðallega rakið til hjartsláttartruflana og and -- blóðþurrðaráhrifa, sem og mögulega minni samsöfnun blóðflagna.
Hjartsláttartruflanir
Bisoprolol er einnig notað til að meðhöndla margs konar hjartsláttartruflanir, svo sem hröðun í æðum, gáttatif og ótímabæra samdrætti í slegli. Það hjálpar til við að endurheimta eðlilegan takt hjartans með því að stjórna raf -lífeðlisfræðilegri virkni hjartans.
Lyfjaeiginleikar
Mikil sértækni
Bisoprolol hefur mikla sækni og sértækni fyrir hjarta 1 viðtaka og hefur minni áhrif á 2 viðtaka berkju- og æðar sléttra vöðva, svo það veldur minni aukaverkunum í öndunarfærum meðan á notkun stendur.
Langur - hugtaksáhrif
Lyfið frásogast hratt og alveg eftir inntöku. Áhrif eins skammts geta varað í sólarhring, sem gerir það þægilegt fyrir sjúklinga að nota.
Öryggi
Bisoprolol hefur engin frumuhimna stöðugleikaáhrif innan lækningaskammtasviðsins og hefur engin neikvæð áhrif á blóðsykur og blóðfituefni. Þess vegna er óhætt að nota hjá sjúklingum með sykursýki.
Viðvörunarorð, hættulýsing H302, Dangerous Product Sign xn, Hazard Code Code 22, WGK Þýskaland 1, RTECS No.
Lyfjafræðileg verkun bisoprolol: Bisoprolol er sértækur 1 adrenviðtakablokkar, innan lækningaskammtasviðsins, hafa engin augljós himna stöðugleikaáhrif eða eðlislæg samúðaráhrif. Samt sem áður er sértækni þess ekki alger og það er einnig hindrað við stóran skammt (meiri en eða jafnt og 20 mg) 2 adrenviðtakendur, aðallega staðsettir í sléttum vöðva í berkjum og æðum; Til að viðhalda sértækni er sérstaklega nauðsynlegt að nota lægsta skilvirkan skammt. Já, sértækni 1 viðtaka er 4 sinnum meiri en Atenolol. 1 viðtakablokkun Bisolol er aðaláhrifin af því að lækka blóðþrýsting.
Bisoprolol duft er ný kynslóð sértækni 1 - adrenvirk viðtakablokkar, án eðlislægrar samúðarvirkni og stöðugleika himna, hefur hamlandi áhrif á seytingu reníns. Næstum allir frásogast af inntöku, með aðgengi yfir 90% og helming - líftíma 10 - 12 klukkustundir. Ein gjöf getur viðhaldið virkni í 24 klukkustundir og löng - notkun hefur engin uppsöfnuð eituráhrif. Það hefur einnig fitusækni - adrenervirka viðtakablokkar hafa hratt frásog og vatnssækni - adrenvirka viðtakablokkar hafa kosti langrar helmingunartíma og lítil fyrstu áhrif. Þeir eru með 50% efnaskiptahraða bæði í lifur og nýrum og er hægt að nota þær jafnvel í tilvikum lifrar- og nýrnasjúkdóms. Annar kostur er að það er lágmarks munur á lyfjahvörfum milli einstaklinga af mismunandi kynjum, aldri og einstaklingum, sem gerir það auðvelt að ná tökum á klínískt. Bisoprolol fumarat hefur mikla sértækni fyrir sæknihlutfall 1 viðtaka 2 viðtaka eru 11-34 sinnum sterkari, með það sterkasta miðað við atenolol og metoprolol 1 viðtaka sem eru sértæk hindrunaráhrif.
Við getum framboðBisoprolol duft.
Athugasemd: Bloom Tech (síðan 2008), náðu Chem - tækni er dótturfyrirtæki okkar.
Með því að nota p - hýdroxýbenzaldehýð (efnasamband I) sem upphafsefnið og fylgja skrefunum sem þú lýstir er hægt að útbúa bisoprolol frjálsa grunn.
1. lækkun til að fá p - hýdroxýbensýlalkóhól (efnasamband II)
C7H6O2+Afoxunarefni → C7H8O2
Með því að nota afoxunarefni eins og vetni eða fosfít er p - hýdroxýbenzaldehýð minnkað í P - hýdroxýbensýlalkóhól. Þetta skref dregur úr aldehýð virkni hópnum í áfengishóp.
2. eterification með ísóprópoxýetanóli til að fá efnasamband III
C7H8O2+C5H12O2+Sýru hvati → afurð etermyndunar með ísóprópoxýetanóli (efnasamband III)
Viðbrögð p - hýdroxýbensýlalkóhól með ísóprópoxýetanóli (etering á ísóprópanóli og etýlen glýkóli) til að framleiða efnasamband III. Þessi viðbrögð krefjast yfirleitt súrra aðstæðna og algengur hvati er brennisteinssýran.
3. eterification með epichlorohydrin til að fá efnasamband IV
Efnasamband III+c3H5Clo+alkalí hvati → afurð etermyndunar með epichlorohydrin (efnasamband IV)
React Compound III með epichlorohydrin til að mynda efnasamband IV. Í þessum viðbrögðum opnar Epichlorohydrin hringinn og gengur í stað skiptunarviðbragða við eter virkni hópsins. Þetta skref krefst basískra aðstæðna og hægt er að velja basískan hvata eins og natríumhýdroxíð eða natríumkarbónat.
4. Hring opnunarviðbrögð við ísóprópýlamín til að fá bisoprolol frjáls grunn
Efnasamband IV+c3H9N → bisoprolol frjáls grunn
Efnasamband IV gengst undir opnunarviðbrögð hrings með ísóprópýlamíni til að mynda bisoprolol frjálsan grunn. Í þessu skrefi er ráðist á epoxýhópinn af ísóprópýlamíni og býr til loka bisoprolol frjálsa grunninn.
Bisoprolol duftvar búið til úr 4 - hýdroxýbensýlalkóhóli og ísóprópýlalkóhóli, epíklórhýdríni, ísóprópýlamíni og fumariínsýru í fjórum skrefum. Fyrir flókin fyrsta skrefviðbrögð var sýran - grunnmeðferðaraðferð notuð til að fá vöruna, til að forðast háan hita og háa tómarúm eimingaraðferð, sem ekki aðeins bætti ávöxtunarkröfuna til muna, heldur minnkaði einnig viðbragðsorkunotkunina mjög. Uppbygging vörunnar einkenndist af fljótandi litskiljun, bræðslumark, Fourier Transform Infrared Spectroscopy og kjarna segulómun litrófsgreining. Þessi tilbúið aðferð hefur kosti vægra aðstæðna, einfaldur eftir - vinnslu og háa vöruafrakstur, sem hægt er að iðnviða.
Aðalleið að verkun bisoprolol í líkamanum felur í sér stjórnun hjarta- og æðakerfisins. Sem sértækur beta 1 viðtakablokkari hefur það meðferðaráhrif sín í líkamanum með sérstökum aðferðum. Eftirfarandi er ítarleg skýring á verkunarháttum Sorol in vivo:
Verkunarháttur
Bisoprolol hefur aðallega áhrif sín með því að hindra 1 viðtaka á himnu sléttra vöðvafrumna í hjarta og æðum. Þessir viðtakar eru tegund adrenvirkra viðtaka sem, þegar adrenalín binst þeim, kallar fram lífeðlisfræðileg viðbrögð eins og samdrátt í hjarta, auknum hjartsláttartíðni og æðasamdrætti. Eftir bindingu við þessa viðtaka getur bisoprolol hindrað virkjun adrenalíns og þar með dregið úr samdrætti hjartavöðva, hjartsláttartíðni og blóðþrýstingi.
Sérstakar aðgerðir aðgerða
Lækka blóðþrýsting:
Bisoprolol dregur úr samdrætti í hjartavöðva og hjartsláttartíðni með því að hindra 1 viðtaka og lækka þar með hjartaafköst og draga úr útlæga æðarþol, sem leiðir til stöðugrar lækkunar á blóðþrýstingi. Þessi áhrif eru sérstaklega mikilvæg fyrir sjúklinga með háþrýsting, þar sem það getur í raun stjórnað blóðþrýstingi og dregið úr atburðum hjarta- og æðasjúkdóma.
Bæta hjartaaðgerð:
Bisoprolol getur dregið úr súrefnisnotkun hjartavöðva, bætt blóðþurrð í hjartavöðva og dregið úr einkennum hjartaöng. Við meðhöndlun á kransæðahjartasjúkdómi hjálpar það að koma á stöðugleika á ástandinu og bæta lífsgæði sjúklinga. Að auki hefur bisoprolol einnig áhrif á að hindra endurgerð á hjarta, viðhalda eðlilegri uppbyggingu og virkni hjartans og draga úr dánartíðni hjartabilunar sjúklinga.
Sjúkrunarmeðferð:
Bisoprolol dregur úr hjartsláttartruflunum með því að stjórna raf -lífeðlisfræðilegri virkni hjartans. Þessi áhrif eru sérstaklega mikilvæg hjá sjúklingum með hjartsláttaróreglu, þar sem það getur dregið úr fylgikvillum og dánartíðni af völdum hjartsláttartruflana.
Meginhömlunaráhrif:
Bisoprolol hefur einnig ákveðin miðlæg hamlandi áhrif, sem getur bælað spennu samúðarkerfisins og þar með náð áhrifum þess að róa taugarnar. Þessi áhrif hjálpa til við að draga úr spennu og kvíða sjúklinga og bæta svefngæði.
Anti - Bólguáhrif:
Í sumum tilvikum hefur bisoprolol einnig ákveðin and -- bólguáhrif. Þegar líkaminn er smitaður af bakteríum eða vírusum getur staðbundin bólga átt sér stað. Bisoprolol getur hindrað losun bólgusjúklinga, dregið úr bólguviðbrögðum og þannig hjálpað til við bata sjúkdómsins.
maq per Qat: Bisoprolol duft CAS 66722-44-9, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu