Gemcitabine CAS 95058-81-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum gemcitabine cas 95058-81-4 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða gemcitabine cas 95058-81-4 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

Gemcitabine CAS 95058-81-4, einnig þekkt sem difluorodeoxycytidine, er pýrimídín núkleósíð hliðstæða og mikið notað æxlishemjandi efni. Efnaformúla þess er C₉H₁₁F₂N₃O4 og sem meðlimur cýtarabínfjölskyldunnar beitir það æxlishemjandi áhrifum með vel einkennandi innanfrumuvirkjun og efnaskiptaferli. Innan líkamans er gemcitabín upphaflega fosfórýlerað og virkjað af deoxýcýtidínkínasa, en óvirkjun þess og úthreinsun er fyrst og fremst miðlað af cýtidíndeamínasi. Aðalverkunarmátinn felur í sér að virk umbrotsefni þess eru felld inn í endurtekna DNA þræði, aðallega miða á frumur í G1/S fasa frumuhringsins og framkalla keðjulok og DNA skemmdir. Athyglisvert er að gemcitabín sýnir einstök sjálfstyrkjandi áhrif sem aðgreina það frá cýtarabíni: auk beina DNA innlimunar hamlar það einnig ríbónúkleótíð redúktasa, sem dregur úr innanfrumu magni deoxýnúkleótíð þrífosföta og stuðlar enn frekar að eigin innlimun þess í DNA. Það hamlar einnig cýtidín deaminasa og dregur þannig úr efnaskiptum niðurbrots virkra innanfrumu umbrotsefna þess og lengir frumudrepandi virkni þeirra. Þessi tvöfalda hindrunarverkun eykur æxlishemjandi virkni þess og stuðlar að víðtækri klínískri notkun þess í ýmsum föstu æxlum og illkynja blóðsjúkdómum.

► Upptaka frumu

Gemcitabín fer inn í æxlisfrumur fyrst og fremst í gegnum núkleósíðflutninga sem staðsettir eru á frumuhimnunni. Tvær megintegundir flutningsefna sem taka þátt eru jafnvægiskirniflutningsmaður 1 (hENT1) og samþjappaður núkleósíðflutningsmaður 1 (hCNT1). Tjáningarmagn þessara flutningsefna getur verið mismunandi eftir mismunandi æxlisgerðum og einstökum æxlum, sem getur haft áhrif á næmi æxlisfrumna fyrir gemcítabíni. Þegar komið er inn í frumuna er gemcitabín tilbúið fyrir frekari efnaskiptavirkjun.

► Fosfórunarfall

Fyrsta fosfórunarskref: Upphafsfosfórun gemsítabíns í gemsítabínmónófosfat (dFdCMP) er hvatað af deoxýcýtidínkínasa (dCK). dCK er lykilensím í virkjun gemcitabíns og virkni þess er hægt að stjórna af ýmsum þáttum, þar á meðal framboði hvarfefna og tilvist hemla.

Síðari fosfórun: dFdCMP er síðan fosfórað frekar í gemcitabín tvífosfat (dFdCDP) með núkleósíð einfosfat kínasa og síðan í virka þrífosfatformið, gemsítabín þrífosfat (dFdCTP), með núkleósíð tvífosfat kínasa. dFdCTP er líffræðilega virkasta umbrotsefnið og er ábyrgt fyrir meirihluta frumudrepandi áhrifa gemcitabins.

► DNA - tengdir vélar

Grímað keðjulok: dFdCTP er hægt að fella inn í DNA meðan á DNA afritun stendur með DNA pólýmerasum. Þegar það hefur verið innlimað er hægt að bæta viðbótarkirni við vaxandi DNA strenginn. Hins vegar veldur tilvist flúoratómanna tveggja á deoxýríbósahring gemcitabíns breytinga á DNA uppbyggingu. Þessi breyting gerir DNA-pólýmerasanum erfitt fyrir að halda áfram að bæta við núkleótíðum, sem stöðvar DNA-myndun í raun. Innbyggt gemcitabín er "grímað" í DNA og verndar það fyrir tafarlausri útskurði með DNA viðgerðarensímum, sem gerir frumudrepandi áhrifin viðvarandi.

Hömlun á ríbónukleótíðredúktasa: dFdCDP gegnir einnig mikilvægu hlutverki í verkunarmáta gemcitabíns. Það hamlar ríbonucleotide redúktasa, ensím sem breytir ríbonucleotides í deoxyribonucleotides. Deoxyribonucleotides eru nauðsynlegar byggingareiningar fyrir myndun DNA. Með því að hamla ríbonucleotide redúktasa dregur dFdCDP úr safni tiltækra deoxyribonucleotides, sem takmarkar enn frekar DNA nýmyndun í æxlisfrumum. Þessi tvöfaldi verkunarmáti, sem miðar bæði að DNA-myndun beint og framboð deoxýríbónkjarna, gerir gemcitabín að mjög áhrifaríku and - æxlislyf.

Klínískt sýnir gemcitabín sérstakt andæxlisróf frá cýtarabíni, sem sýnir verkun gegn ýmsum föstum æxlum. Það er gefið sem inndæling í bláæð og er notað sem efnaskiptalyf gegn krabbameini. Viðurkenndar ábendingar eru meðal annars notkun þess við æxlismeðferð, sérstaklega fyrir æxli í lungum sem ekki eru -smáfrumu, brisæxli, brjóstæxli og þvagblöðruæxli, meðal annarra. Það hamlar myndun og viðgerð DNA, sem leiðir að lokum til sjálfsáts og frumudauða krabbameinsfrumna.

1. Ábendingar

Það er ætlað til meðferðar á nokkrum tegundum æxla, þar á meðal en ekki takmarkað við:

• Brisæxli: Almennt notað sem fyrsta- eða önnur-lína meðferð við langt gengið eða meinvörpað briskrabbamein, annað hvort eitt sér eða í samsettri meðferð með öðrum krabbameinslyfjum.
• Lungnaæxli sem ekki er-smáfrumukrabbamein (NSCLC): Það er áhrifaríkur meðferðarvalkostur fyrir staðbundið langt gengið eða meinvörpað NSCLC, annað hvort sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð.
• Brjóstaæxli: Í samsettri meðferð með öðrum lyfjum eins og paklítaxeli, er það notað við meðferð á endurteknu brjóstakrabbameini eða meinvörpum.
• Þvagblöðruæxli: Það hefur verið samþykkt til notkunar við ákveðnar blöðrukrabbameinsstillingar og býður upp á aðra meðferðarmöguleika fyrir sjúklinga.
• Önnur æxli í föstu formi: Einnig sýnt fram á verkun við meðhöndlun á æxli í eggjastokkum, leghálsæxli og æxli í blöðruhálskirtli, meðal annars, þó notkun þess við þessar ábendingar gæti verið takmarkaðri eða frekar til rannsóknar.

2. Samsett meðferð

Það er oft gefið ásamt öðrum krabbameinslyfjum til að auka virkni og stjórna aukaverkunum. Sumar algengar samsettar meðferðir eru:

• + Cisplatin: Notað við meðferð á NSCLC, æxli í brisi og öðrum föstum æxlum.
• + Paclitaxel: Vinsæl samsetning fyrir æxli í brjóstum með meinvörpum.
• + Carboplatin: Önnur meðferð fyrir NSCLC og önnur æxli.
• + Flúorúrasíl (5-FU): Notað í ákveðnum meðferðaraðferðum við brisæxli og nýrnaæxli.

3. Skammtar og lyfjagjöf

Það er gefið í bláæð, með sérstökum skömmtum og lyfjagjöf sniðin að ástandi sjúklingsins og fyrirhugaðri meðferðaráætlun. Algengar skammtaáætlanir fela í sér vikulega gjöf í 3 vikur í röð, fylgt eftir af viku hvíld, eða gjöf á tveggja vikna fresti, allt eftir samsettri meðferð og þoli sjúklings.

4. Verkunarháttur

Verkunarháttur felur í sér innlimun þess í DNA, fyrst og fremst á S-fasa frumuhringsins, sem leiðir til hömlunar á DNA myndun og viðgerð. Að auki hamlar það ríbónúkleótíð redúktasa, sem leiðir til minnkaðs magns af deoxýnúkleótíð þrífosfötum (dNTP) innan frumunnar, sem dregur enn frekar úr DNA nýmyndun. Þessi áhrif leiða að lokum til frumudauða með frumudauða og sjálfsát.

5. Aukaverkanir og varúðarráðstafanir

Þó að það sé áhrifaríkt krabbameinslyf, tengist það nokkrum aukaverkunum sem sjúklingar og heilbrigðisstarfsmenn ættu að vera meðvitaðir um. Þetta felur í sér en takmarkast ekki við:

Beinmergsbæling: Getur valdið blóðleysi, daufkyrningafæð og blóðflagnafæð, sem krefst reglubundins blóðeftirlits.

Eiturverkanir í meltingarvegi: Ógleði, uppköst og niðurgangur eru algeng, oft viðráðanleg með stuðningsmeðferð.

Skert lifrar- og nýrnastarfsemi: Sjúklingar með-lifrar- eða nýrnabilun gætu þurft að breyta skömmtum.

Taugaeiturhrif: Úttaugakvilli og þreyta geta komið fram sem hefur áhrif á lífsgæði sjúklinga.

Lungnaeitrun: Sjaldan geta sjúklingar fengið mæði eða bráða öndunarerfiðleikaheilkenni.

Til að draga úr þessum aukaverkunum og tryggja örugga og árangursríka meðferð skal fylgjast náið með sjúklingum meðan á meðferð stendur og skammtaaðlögun eða gera hlé á meðferð getur verið nauðsynleg miðað við þol og svörun einstakra sjúklinga.

Að lokum er gemcitabine dýrmæt viðbót við verkfærakistu krabbameinslæknisins, sem býður upp á öflugan og fjölhæfan meðferðarmöguleika fyrir fjölbreytt úrval af föstum æxlum. Klínísk notkun þess heldur áfram að þróast eftir því sem vísindamenn kanna nýjar samsettar meðferðir og ábendingar og auka enn frekar hlutverk þess í æxlismeðferð.

• Lyfjafyrirtæki: Eli Lilly and Company heldur áfram að vera aðal þróunaraðili og framleiðandi, en samstarf og samstarf við önnur lyfjafyrirtæki hafa einnig stuðlað að þróun og markaðssetningu þess.
• Akademískar stofnanir: Rannsóknarstofnanir og háskólar hafa einnig gegnt hlutverki í að efla skilning á verkunarmáta þess og við að þróa nýjar meðferðaraðferðir með því að nota þetta lyf.
  

   

   

  Gemcitabine hefur fest sig í sessi sem lykilaðili í krabbameinslyfjameðferð með æxlum, með fjölbreytt úrval klínískra nota við meðhöndlun á ýmsum föstu æxlum. Einstakur verkunarmáti þess, tiltölulega viðráðanlegar aukaverkanir - og möguleiki á samsetningu með öðrum meðferðum gera það að verðmætu lyfi í vopnabúr krabbameinslæknisins. Áframhaldandi rannsóknir á samsettum meðferðum, lyfjagjafakerfum og auðkenningu lífmerkja lofar góðu um að auka enn frekar virkni gemcitabíns og bæta lífsgæði og lifun æxlissjúklinga.

   

Þar sem skilningur okkar á æxlislíffræði og lyfjafræði heldur áfram að aukast, er líklegt að gemcitabín verði áfram mikilvægur þáttur æxlismeðferðar í fyrirsjáanlega framtíð. Í stuttu máli hefur gemcitabín ríka þróunarsögu sem spannar allt frá fyrstu myndun þess og klínísku mati til víðtækrar notkunar þess við meðferð á ýmsum æxlum. Verkun þess og þolanleiki hefur gert það að verðmætri viðbót við vopnabúnað krabbameinslæknisins og áframhaldandi rannsóknir halda áfram að kanna nýjar leiðir til að bæta notkun þess í æxlismeðferð.

maq per Qat: gemcitabine cas 95058-81-4, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu