Letrozolduft CAS 112809-51-5

Letrozole duft, kjarnaþáttur letrozols, efnaheitið er 1- [bis (4-cyanophenyl) metýl] -1,2,4-tríasól, hvítt eða næstum hvítt kristallað duft, sem er auðveldlega leysanlegt í vatni til að mynda tropicamide lausn. Það er estrógen synthasi sem ekki er stera, sem birtist sem hvítt kristallað fast efni. Sameindaformúlan er C17H11N5 og samsvarandi mólmassa er 285,3 g/mól. Það er ekkert skýrt pH gildi í hreinu ástandi vegna þess að það er ekki leysanlegt í vatni. Í lyfjaformum getur pH haft áhrif á aðra hluti. Það er eldfimt efni sem getur brennt undir opnum logum og framleiðir koltvísýring, vatn og lífræn lofttegundir. Það er ný kynslóð af arómatasahemlum og tilbúið afleiða af bensótríasól. Letrozol hindrar arómatasa og dregur úr estrógenmagni og útrýmir þar með örvandi áhrifum estrógens á æxlisvöxt og beitir innkirtlameðferð við brjóstakrabbamein.

Bræðslumark 181 - 183 gráðu C, suðumark 563,5 ± 60,0 gráðu (spáð), þéttleiki 1,21 ± 0,1 g / cm3 (spáð), geymsluaðstæður 2 {{17} 8 gráðu C, leysni DMSO:> 50 mg / ml, hvítum stuðull (PKA) 1,52 ± 0,11 (Spáð fyrir sýru stuðull (PKA) 1,52 ± 0,11 , Litur hvítur til OFF - hvítur, hættulegur vörumerki XI, Hazard Code Code 36/37/38, Öryggisleiðbeiningar 26-36, WGK Þýskaland 3, RTECS DI4957000, Inchikeyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n.

Letrozole duft, einnig þekkt sem 1 [bis (4-cýanófenýl) metýl] -1,2,4-tríasól, er tilbúnar samstillt afleiðu af þrífenýltríasóli og tilheyrir flokki arómatasahemla sem ekki eru nonsteral. Það var þróað af svissneska fyrirtækinu Ciba og hleypt fyrst af stað í Bretlandi árið 1996 og í Bandaríkjunum árið 1997 og hefur verið löggilt af bandarísku matvæla- og lyfjaeftirlitinu (FDA). Letrozol hindrar virkni arómatasa, hindrar umbreytingu androstenedione og testósteróns í estrógen og hefur þar með áhrif á lífmyndun estrógens og dregur úr estrógenmagn í líkamanum.

1. Áhrif gegn æxlum

 

Letrozol er mikið notað á sviði andstæðingur - æxlis, sérstaklega við meðhöndlun á brjóstakrabbameini. Brjóstakrabbamein er eitt algengasta illkynja æxli hjá konum. Innkirtlameðferð er mikilvægur hluti af alhliða meðferð við brjóstakrabbameini. Sem arómatasahemill dregur letrozol úr estrógenmagn með því að hindra arómatasa og útrýma þar með örvandi áhrifum estrógens á vöxt æxlis. Rannsóknir hafa sýnt að tvær - þriðju af brjóstæxlum hjá konum eftir tíðahvörf eru estrógenviðtaka jákvæð og letrozol hefur veruleg meðferðaráhrif á þessi estrógenviðtaka jákvæð æxli. Þess vegna er letrozol mikið notað við innkirtla meðferð á brjóstakrabbameini, sérstaklega hjá konum eftir tíðahvörf.

 

Til viðbótar við brjóstakrabbamein er letrozol einnig notað til meðferðar á öðrum estrógenháðum sjúkdómum, svo sem legslímuvilla, móðuræxli, krabbameini í legslímu og æxli í eggjastokkum. Tilkoma og þróun þessara sjúkdóma er nátengd estrógenmagn og letrozol getur hindrað framvindu þessara sjúkdóma með því að draga úr estrógenmagn.

2. Áhrif á egglos

 

Letrozol hefur einnig mikilvæg forrit á sviði aðstoðar æxlunar. Það getur létta neikvæða endurgjöf reglugerð um estrógen á hypothalamic heiladingliæxli og stuðlað að eggjastokkum í eggjastokkum. Fyrir egglosasjúkdóma eins og fjölblöðru eggjastokkaheilkenni (PCOS) er hægt að nota letrozol sem fyrsta - línulyf til að framkalla egglos. Rannsóknir hafa sýnt að letrozol getur bætt verulega egglos hjá PCOS sjúklingum, aukið klínískt meðgöngutíðni og lifandi fæðingartíðni. Að auki getur letrozol stuðlað að myndun karlkyns sæðis og hefur ákveðin meðferðaráhrif á ófrjósemi karla.

1. Meðferð við brjóstakrabbameini

 

Notkun letrozols við meðhöndlun brjóstakrabbameins hefur verið viðurkennd víða. Rannsókn á konum eftir tíðahvörf með brjóstakrabbamein sýndi að letrozol lengdi marktækt lifun á framvindu (PFS) og heildarlifun (OS) sjúklinga samanborið við lyfleysu. Að auki getur letrozol dregið úr hættu á endurkomu æxlis og meinvörpum og bætt lífsgæði sjúklinga.

Í reynd er letrozol venjulega notað sem fyrsta - lína innkirtlameðferðarlyf fyrir konur eftir tíðahvörf með estrógenviðtaka jákvæða brjóstakrabbameinssjúklinga. Hjá sjúklingum eftir krabbameinslyfjameðferð með nýfrumuefni er einnig hægt að nota letrozol sem lyfjameðferðarlyf til að draga úr hættu á endurtekningu og meinvörpum.

2. Meðferð við legslímuvilla

 

Letrozole dufter algengur kvensjúkdómur sem er nátengdur estrógenmagn. Letrozol getur hindrað vöxt og útbreiðslu utanlegs legslímu með því að draga úr estrógenmagn og þar með létta einkenni hjá sjúklingum. Rannsókn á sjúklingum með legslímuvilla sýndi að letrozol getur dregið verulega úr sársauka þeirra og óþægindum og bætt lífsgæði þeirra.

Í hagnýtum forritum er letrozol oft notað sem langt - hugtak lækningalyf fyrir sjúklinga með legslímuvilla til að stjórna framvindu sjúkdómsins og draga úr einkennum. Hjá sjúklingum með alvarleg einkenni er einnig hægt að sameina letrozol með skurðaðgerð til að bæta árangur meðferðar.

3. Meðferð á legi fibroids

 

Fibroids í legi eru algengt góðkynja æxli og tíðni þeirra er nátengd estrógenmagn. Letrozol getur hindrað vöxt og útbreiðslu fibroids með því að draga úr estrógenmagn. Rannsókn á sjúklingum með legi í legi sýndi að letrozol getur dregið verulega úr rúmmáli fibroids og dregið úr einkennum sjúklinga.

Í hagnýtum notkun er letrozol venjulega notað sem íhaldssöm meðferð hjá sjúklingum með legi í legi, sérstaklega fyrir þá sem eru með væg einkenni eða þá sem eru ekki tilbúnir að gangast undir skurðaðgerð. Langtíma notkun letrozol getur stjórnað vexti fibroids, dregið úr einkennum og bætt lífsgæði sjúklinga.

4. egglos örvunarmeðferð

 

Notkun letrozols í örvunarmeðferð með egglos hefur verið viðurkennd víða. Sérstaklega fyrir sjúklinga með egglosasjúkdóma eins og PCOS, er hægt að nota letrozol sem ákjósanlegt egglos sem örvar lyf. Rannsókn á PCOS sjúklingum sýndi að miðað við clomiphene hefur letrozol kosti við að bæta egglos, auka klínískan meðgöngu og lifandi fæðingartíðni.

Í hagnýtum forritum er letrozol oft notað sem fyrst - egglos með egglos fyrir PCOS sjúklinga. Með því að fylgjast með þróun eggbús og egglos, aðlagaðu skammt og meðferðaráætlun letrozol til að ná bestu örvunaráhrifum egglossins. Hjá sjúklingum með ófrjósemi getur letrozol einnig stuðlað að sæðismyndun og bætt sæðisstærðir.

 

5. Önnur forrit

Til viðbótar við áðurnefndar forrit er letrozol einnig notað til meðferðar á öðrum estrógenháðum sjúkdómum, svo sem æxli í eggjastokkum og brjóstþróun karla. Að auki er einnig hægt að nota letrozol til meðferðar á sjúklingum með meinvörp í beinum úr brjóstakrabbameini. Með því að draga úr estrógenstigi getur letrozol hindrað vöxt og útbreiðslu meinvörp í beinum.

Við erum birgir natríum letrozolduft.

Athugasemd: Bloom Tech (síðan 2008), náðu Chem - tækni er dótturfyrirtæki okkar af okkur.

Letrozol er estrógen synthasahemill sem ekki er stera, sem oft er notaður við meðhöndlun brjóstakrabbameins. Eftirfarandi eru lýsingar á nokkrum myndunaraðferðum fyrir letrozol:

Synthesis skref:

Ensím myndunaraðferð letrozol notar venjulega ensím sem hvata, sem eru samstillt með sérstökum umbreytingarþrepum undirlags. Eftirfarandi eru stutt skref og samsvarandi efnajöfnur fyrir ensímmyndun letrozol:

Undirlag+ensím → c₁₇H₁₁N₅+aukaafurðir

● Rannsóknir á nýjum ábendingum

Áframhaldandi rannsóknir eru að kanna möguleika letrozolduft við meðhöndlun á öðrum tegundum krabbameina. Sumar rannsóknir eru að rannsaka notkun þess í krabbameini í legslímu, krabbameini í eggjastokkum og krabbameini í blöðruhálskirtli, þar sem hormónastjórnun gegnir einnig lykilhlutverki. Ef vel tekst til gæti letrozol aukið meðferðarumsóknir sínar og gagnast fjölbreyttari krabbameinssjúklingum.

● Þróun bættra lyfjaforma

Vísindamenn eru einnig að vinna að því að þróa bættar lyfjaform af letrozol til að auka aðgengi þess og draga úr aukaverkunum. Til dæmis gæti Nano - lyfjaform eða viðvarandi - losunarblöndur hugsanlega bætt afhendingu lyfsins í markvefnum og dregið úr tíðni skammta. Þetta gæti leitt til betri fylgni sjúklinga og bættri meðferðarárangur.

Letrozol duft er dýrmætt lyfjasamband með verulegum læknisfræðilegum notkun, sérstaklega við meðferð með brjóstakrabbameini og stjórnun ófrjósemi. Sérstakir efnafræðilegir eiginleikar þess og verkunarháttur gerir það að áhrifaríkum arómatasahemli. Hins vegar, eins og öll lyf, er það tengt aukaverkunum og krefst vandaðrar skoðunar hjá sérstökum íbúum. Framleiðsluferlið letrozolduft er flókið og krefst strangs gæðaeftirlits til að tryggja framleiðslu á háu - gæðavöru. Með áframhaldandi rannsóknum hefur Letrozole möguleika á að auka meðferðarábendingar sínar og bæta samsetningar þess og bjóða upp á nýja von fyrir sjúklinga í framtíðinni.

maq per Qat: letrozolduft CAS 112809-51-5, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu