Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum procaine duft cas 59-46-1 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða procaine duft cas 59-46-1 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Prókaín dufthægt að nota sem hráefni, efnafræðilegt efni á rannsóknarstofu. Þessir eðlisfræðilegir eiginleikar hjálpa til við að einkenna hreinleika þess og fasta-byggingu. Rafhleðslan er hlutlaus, þannig að hún hefur ekki kosti rafstöðueiginleika og fráhrindunarkrafts. Þetta takmarkar möguleika þess í tæknilegri notkun. Það er kíral efnasamband með bæði örvhentar-og hægri-eiginleikar. Þessi sjónvirkni stafar af kiral miðju í sameind sinni. Snúningur vinstri snúnings er -14,3 gráður og snúningur hægri snúnings er +13.9 gráður. Það hefur litla eiturhrif. Þegar það er notað í réttum skömmtum er það venjulega öruggt deyfilyf. Hins vegar getur of mikil eða misnotkun leitt til eiturverkana, þar með talið dauða. Á heildina litið, sem svæfingarlyf, er rannsókn á eðliseiginleikum þess afgerandi fyrir notkun þess og framleiðslu, og þessir eiginleikar munu einnig gegna mikilvægu hlutverki á sviði tækni og læknisfræði.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Bræðslumark | 61 gráðu |
| Suðumark | 378,78 gráður (gróft áætlað) |
| Þéttleiki | 1.0604 (gróft áætlað) |
| Brotstuðull | 1.5430 (áætlun) |
Prókaín verkar fyrst og fremst með því að hindra innflæði natríumjóna frá spennu-stýrðum natríumgöngum í frumuhimnum taugafrumna í úttaugum. Þegar innstreymi natríumjóna er rofið geta verkunarmöguleikar ekki átt sér stað og boð eru því hindrað. Talið er að viðtakastaðurinn sé staðsettur í umfrymi (innri) hluta natríumgöngarinnar. Prókaín er einnig fær um að bindast við eða hamla gegn virkni N-metýl-D-aspartat (NMDA) viðtaka sem og nikótín-gerð asetýlkólíngöng{1}hýdroxýptamínviðtaka{9}}}5 fléttur.Prókaín hindrar kalsíum- og kalsíumlosun af völdum koffíns í ýmsum gerðum vöðvaefna.0,5 mMPrókaín blokkar sarcoplasmic reticulum Ca í einstökum lípíð tvílögum Prókaín er hægt að nota sem DNA afmetýlerandi efni með hamlandi áhrif á vöxt krabbameinsfrumna í mönnum.
0,5 mMPrókaín tókst að minnka 5-metýlsýtósín DNA um 40% í MCF-7 brjóstakrabbameinsfrumulínu. Prókaín er einnig fær um að bindast CpG-auðgað DNA og afmetýlera þétt ofmetýlerað CpG raðir, sem leiðir til endurreisnar á genatjáningu gena meðhöndlunar á sýklu. mM) aukinn frumu í M-fasa mítósuvísitölu. Prókaínmeðferð (1 mM) dró úr frumufjölgun um ~40%. Prókaín hefur áhrif á lögun og aflögunarhæfni rauðkorna.45 mMPrókaín kemur nánast algjörlega í veg fyrir umskipti á diskóa-knóttra rauðkorna sem tengjast ATP eyðingu. Svipaður styrkur Procaine staðlaði ATP-tæma frumuviðloðun og síun, en hafði engin áhrif á frumurúmmál, osmósuviðkvæmni eða eingilda katjónasamsetningu.
Myndunaraðferð
Prókaín duft, efnaheiti er 4-amínóbensósýra 2-(díetýlamínó)etýlesterhýdróklóríð. Nýmyndun Procaine felur venjulega í sér nokkur skref, fyrst og fremst með því að nota p-nítróbensósýru sem upphafsefni. Hér að neðan er ítarleg myndun leið:
Skref 1: Undirbúningur nítrókaíns
- Hráefni: p-nítróbensósýra, díetýlamínóetanól, xýlen (sem leysir og hvati) og froðueyðandi efni.
- Aðferð:
Bætið p-nítróbensósýru, díetýlamínóetanóli, xýleni og froðueyðandi efninu í þriggja-hálsa flösku með hitamæli, vatnsskilju og bakflæðisþéttara.
Hitið blönduna við bakflæðisskilyrði (hitastig olíubaðs um 180 gráður, innra hitastig um 145 gráður) í ákveðinn tíma (venjulega 6 klukkustundir) til að leyfa esterunarhvarfinu að eiga sér stað.
Fjarlægðu stöðugt vatnið sem myndast við esterunina (afturkræf hvarf) með azeotropic eimingu með xýleni.
Eftir hvarfið, kælið blönduna og hellið í keilulaga flösku til að hægt sé að aðskilja fast efni.
Eimað af umfram xýleni við lækkaðan þrýsting, leyst upp leifarnar í 3% saltsýru og síað til að fjarlægja óhvarfað p-nítróbensósýru. Síuvökvinn sem inniheldur nítrókaín er geymdur til frekari notkunar.
Skref 2: Minnkun nítrókaíns í amínóester
- Hráefni: Nítrókaínlausn, járnduft, natríumhýdroxíð og saltsýra.
- Aðferð:
Flyttu nítrókaínlausninni í þriggja-kolbu með hræringu og hitastýringu.
Stilltu pH á 4,0-4,2 með 20% natríumhýdroxíðlausn.
Bætið járndufti smám saman við í litlum skömmtum á meðan hitastiginu er haldið undir 70 gráðum (kæling gæti þurft).
Látið afoxunarviðbrögðin halda áfram í 2 klukkustundir við 40-45 gráður.
Súrið lausnina með saltsýru í pH 5, stillið síðan pH í 7,8-8,0 með mettaðri natríumsúlfíðlausn til að fella út járnsölt.
Síið blönduna, skolið botnfallið og sýrið síuvökvann aftur að pH 6.
Lausnin er meðhöndluð með virku koli, síað og basískt með 20% natríumhýdroxíði að pH 9,5-10,5 til að fella út amínóesterinn (prókaínbasa).
Skref 3: Myndun prókaínhýdróklóríðs
- Hráefni: Prókaínbasi, óblandaðri saltsýra og valfrjálsir endurkristöllunarleysir.
- Málsmeðferð:
Leysið Procaine basann upp í vatni og bætið óblandaðri saltsýru í dropatali þar til sýrustigið nær 5,5.
Hitið lausnina í 60 gráður og bætið mettuðu salti við. Bættu valfrjálst við andoxunarefni eins og natríumhýdrósúlfít og hitaðu í 65-70 gráður fyrir heita síun.
Kældu síuvökvann að kristöllunarhitastigi, síaðu kristallana og þvoðu með köldu etanóli.
Þurrkaðu kristallana til að fá prókaínhýdróklóríð.
Til frekari hreinsunar, leysið upp hráafurðina í eimuðu vatni, bætið virku koli við, síað heitt og kælt til að leyfa kristöllun. Þvoið kristallana og þurrkið til að fá lokaafurðina.
Hreint API (virkt lyfjaefni) eingöngu til vísindarannsókna, staðlað efni til greiningar, lyfjahvarfarannsókna, viðtakaþolspróf osfrv. Einnig þekkt sem "nóvokaín", er almennt notað í klínískri starfsemi. Hvítt kristallað eða kristallað duft, leysanlegt í vatni. Thenotkun prókaínserprókaín innspýting, prókaín meðferð,o.s.frv. Að bæta litlu magni af adrenalíni í inndælinguna getur lengt verkunartímann.
Prókaín er ekki aðeins staðdeyfilyf heldur einnig mikið notað við meðferð margra sjúkdóma á klínískum deildum. Klínísk notkun í barnalækningum: meðferð við kíghósta. Klínísk notkun í húðsjúkdómum: meðhöndlun á herpes zoster, meðhöndlun á ofnæmis purpura, kláða, taugahúðbólgu. Klínísk notkun í fæðingar- og kvensjúkdómum: Meðferð við leghálskvilla, meðhöndlun á leghálsbjúg, oxytósínáhrif. Klínísk notkun í meltingarvegi (meðhöndlun á brisbólgu). Klínísk umsókn á öndunarfæradeild: meðferð á blóðhýsi.
Gæði og greining
hitastöðugleiki
Hitastöðugleiki er tiltölulega meðallagi, með varma niðurbrotshitastig um 350 gráður C. Þetta getur leitt til auðveldrar niðurbrots og losunar eitraðra lofttegunda meðan á hitunarferlinu stendur.
Varma niðurbrot vísar til efnahvarfa lyfja við háhitaskilyrði vegna verkunar varmaorku, sem brotnar niður í einliða eða önnur efni, sem leiðir til lækkunar á gæðum lyfja. Varma niðurbrotsbúnaðurinn er aðallega afkarboxýlering karboxýlhópa og brot á epoxýhringjum.
Karboxýlhópurinn í Procaine er mjög viðkvæmur fyrir afkarboxýleringu, sem stafar af súru umhverfi. Við háhitaskilyrði mun epoxýhringurinn einnig brotna og tveir endahópar sleppa, en einn metýlhópur hvarfast við hýdroxýlhóp, sem leiðir til sameindaóhreininda.
Ákvörðun á hitastöðugleika er hægt að framkvæma með því að nota hitaþyngdarmælingar. Þessi aðferð er hentug til að ákvarða hitastöðugleika lyfja og getur ákvarðað færibreytur eins og niðurbrotshitastig, þyngdartapshraða og niðurbrotshvörf lyfja. Venjulega er lyfjasýninu sett í vegið ál mæliplötu og síðan hitað með stöðugum upphitunarhraða, stöðugu flæðishraða og stöðugu flæði óvirku gass. Niðurbrotshitastigið er mælt með því að skrá massatapið sem myndast við ferlið.
Að auki er einnig hægt að meta hitastöðugleika með því að hafa áhrif á virkni hans. Almennt séð hafa lyf með góðan hitastöðugleika mun betri verkun. Þess vegna er hægt að meta varmastöðugleika lyfs með því að skoða lyfjafræðilegar breytingar eftir háan-hitameðferð.
Hitastöðugleiki er undir áhrifum af ýmsum þáttum. Til dæmis er auðvelt að gangast undir afkarboxýleringu við súr skilyrði; Við háan hita getur epoxýhringurinn einnig brotnað, sem leiðir til þess að lyfin brennast. Að auki geta þættir eins og súrefni, vatn og sólarljós einnig haft áhrif á hitastöðugleika við langtímageymslu.
Það eru nokkrar aðferðir til að bæta hitastöðugleika:
(1) Forðist að nota of hátt hitastig.
(2) Notaðu nokkur aukefni, svo sem kalsíumhýdroxíð, til að auka hitastöðugleika.
(3) Styrkjaðu vörnina meðan á geymslu stendur, svo sem að geyma lyf í köldum og þurrum aðstæðum.
(4) Notaðu samsetningar sem innihalda stöðugleika til að bæta stöðugleika lyfjagæða.
Leysni
Prókaín er auðveldlega leysanlegt í vatni og metanóli, lítillega leysanlegt í etanóli og klóróformi, en ekki í benseni eða díklórmetani. Leysni þessa lyfs í vatni er 1 g og hægt að leysa það upp í 100 ml af vatni.
Leysni skiptir sköpum við að rannsaka efna- og eðlisfræðilega eiginleika efnisins. Það er veikt súrt lyf með pKa gildi 8,9. Leysni í vatni er háð hitastigi og því hærra sem hitastigið er, því hærra er leysni þess. Vatnsleysni er 1 g/mL við 20 gráður, en það er um 7 g/mL við 40 gráður, sem hægt er að lýsa með leysniferli.
Leysni prókaíns er einnig fyrir áhrifum af öðrum þáttum, svo sem pH gildi leysis, jónastyrk og styrk. Við súr skilyrði er prókaín auðveldara leysanlegt. Þess vegna, þegar Procaine hýdróklóríð er útbúið, er fyrst hægt að leysa Procaine í saltsýru vatnslausn og síðan er hægt að fella út hýdróklóríðið.
Auk vatns er einnig hægt að leysa það upp í öðrum algengum leysum. Einnig er hægt að nota lífræn leysiefni eins og asetón, metanól og klóróform til að leysa upp prókaín. Engu að síður er leysni í mismunandi leysum mismunandi. Til dæmis hefur það meiri leysni í asetoni og minni leysni í vatni. Við ákveðnar aðstæður er hægt að velja mismunandi leysiefni eftir þörfum til að auðvelda notkun.
Vegna þess aðprókaín dufter lyf, leysni þess skiptir einnig sköpum í lyfjaiðnaðinum og klínískum notkun. Í framleiðsluferlinu er nauðsynlegt að leysa lyfið upp í viðeigandi burðarefni til að útbúa ýmis skammtaform, svo sem sprautur, inntökublöndur, sykurhúðaðar samsetningar osfrv. Á sama tíma eru þættirnir sem hafa áhrif á leysni Procaine einnig kornastærð, formgerð og kristalgalla. Þessir þættir þurfa einnig að huga að framleiðsluþáttum eins og leysni og ávöxtun til að tryggja skilvirkni framleiðslu og notkunar.
aukaverkun
Procaine Powder, sem klassískt staðdeyfilyf, er mikið notað í læknisfræðilegum aðstæðum eins og tannskurðaðgerðum, minniháttar skurðaðgerðum, sárameðferð og taugablokk. Það nær staðdeyfingu með því að loka natríumjónagöngum á taugafrumuhimnu, sem hindrar sendingu taugaboða. Hins vegar, eins og öll lyf, getur prókaínduft einnig valdið röð aukaverkana meðan á notkun stendur, sem geta falið í sér mörg kerfi og ógnað heilsu sjúklinga.
Tegundir og aðferðir aukaverkana
Ofnæmisviðbrögð
Einkenni húðar: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir ofnæmisviðbrögðum við prókaíni eða hjálparefnum þess, sem koma fram sem kláði í húð, roði eða ofsakláði. Þessi einkenni koma venjulega fram innan nokkurra mínútna til klukkustunda eftir útsetningu fyrir lyfinu og hægt er að draga úr þeim með andhistamínum.
Staðbundinn bjúgur: Ofnæmisviðbrögð geta valdið bjúg á stungustað eða nærliggjandi vefjum, sem getur tengst auknu gegndræpi í æðum.
Klínísk einkenni: Í mjög sjaldgæfum tilvikum geta sjúklingar fengið alvarleg ofnæmisviðbrögð, þ.e. bráðaofnæmislost. Þetta kemur fram sem öndunarerfiðleikar, bjúgur í barkakýli, hratt blóðþrýstingsfall og jafnvel meðvitundarleysi. Ofnæmislost krefst tafarlausrar neyðarmeðferðar, þar á meðal adrenalínsprautu og viðhalda öndunarvegi.
Tilkomuháttur: Ofnæmislost stafar af IgE miðluðum ofnæmisviðbrögðum líkamans af tegund I fyrir prókaíni eða umbrotsefnum þess. Þegar þær verða fyrir sama mótefnavaka aftur, brotna mastfrumur og eósínófílar, og losa bólgumiðla eins og histamín og hvítkorna, sem leiðir til alvarlegra einkenna eins og altækrar æðavíkkunar, aukins gegndræpis og berkjukrampa.
Viðbrögð miðtaugakerfisins
Sundl og höfuðverkur: Þetta eru algeng væg viðbrögð í miðtaugakerfi eftir notkun prókaíndufts. Lyf geta borist inn í blóðrásina með staðbundnu upptöku, haft áhrif á heilastarfsemi og valdið einkennum eins og svima og höfuðverk. Þessi viðbrögð koma venjulega fram á fyrstu stigum lyfjaverkunar og minnka smám saman við umbrot lyfja.
Eyrnasuð og þokusýn: Sumir sjúklingar geta tilkynnt um eyrnasuð eða þokusýn, sem gæti tengst óbeinum áhrifum lyfja á heyrnar- og sjóntaugarnar. Þessi einkenni eru venjulega væg og tímabundin.
Krampar: Þegar styrkur prókaíns er of hár eða frásogast of hratt getur það kallað fram krampa. Þetta er vegna of mikillar hömlunar á miðtaugakerfinu með lyfjum, sem leiðir til óeðlilegrar hleðslu taugafrumna. Krampar geta komið fram sem krampar í líkamanum ásamt meðvitundarleysi og geta í alvarlegum tilfellum verið lífshættulegir.
Kvíði og pirringur: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir sálrænum einkennum eins og kvíða og pirringi eftir að hafa notað prókaín. Þetta getur tengst beinum áhrifum lyfja á miðtaugakerfið eða ótta sjúklings við aðgerð.
Viðbrögð hjarta- og æðakerfisins
Blóðþrýstingsfall: Prókaín getur valdið lækkun á blóðþrýstingi með því að víkka út æðar eða hamla samdrætti hjartavöðva. Þessi viðbrögð eru sérstaklega algeng við framköllun svæfingar, hugsanlega vegna bein áhrif lyfsins á slétta vöðva í æðum eða hömlunar á sympatíska taugakerfinu. Lækkun á blóðþrýstingi getur leitt til svima, þreytu og jafnvel yfirliðs.
Hækkaður blóðþrýstingur: Í mjög sjaldgæfum tilvikum getur prókaín valdið hækkun á blóðþrýstingi. Þetta getur tengst beinni örvun æða með lyfjum eða streituviðbrögðum sjúklings við skurðaðgerð.
Tegundir hjartsláttartruflana: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir hjartsláttartruflunum eftir notkun prókaíns, þar með talið hraðtaktur, hægsláttur eða hjartsláttartruflanir. Þetta getur tengst beinum áhrifum lyfja á leiðnikerfi hjartans eða með viðbragðsaðferðum eins og hjartsláttarhröðun vegna jöfnunar á blóðþrýstingi.
Alvarleg hjartsláttartruflanir: Í sérstökum tilfellum getur prókaín valdið alvarlegum hjartsláttartruflunum eins og sleglahraðtakti eða sleglatifi. Þessar hjartsláttartruflanir geta verið lífshættulegar-og krefst tafarlausrar meðferðar.
Staðbundin vefviðbrögð
Ástæða fyrir tilviki: Prókaínduft getur valdið sársauka á stungustaðnum meðan á inndælingu stendur, sem getur tengst örvun lyfsins á staðbundnum vefjum eða stungutækni. Hversu sársauki er mismunandi eftir einstaklingum og venjulega er hægt að lina hann með því að hægja á inndælingarhraða eða nota þynnri nál.
Lengd: Sársauki á stungustað er venjulega tímabundinn og minnkar smám saman eftir því sem lyfið dreifist um staðbundinn vef.
Tilviksmáti: Í mjög sjaldgæfum tilfellum getur prókaín valdið bólgu eða drepi í staðbundnum vefjum. Þetta getur tengst háum lyfjaþéttni, óviðeigandi inndælingaraðferðum eða sérstöku næmi sjúklings fyrir lyfinu.
Klínísk einkenni: Staðbundin bólga kemur fram sem roði, þroti og hitaverkir, en drep getur leitt til vefjasára og örmyndunar. Það þarf að bregðast við þessum viðbrögðum tafarlaust til að forðast alvarlegar afleiðingar.
maq per Qat: procaine duft cas 59-46-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu