Albuterol súlfatduft CAS 51022-70-9

Albuterol súlfatduft, CAS 51022 - 70-9, sameindaformúla C13H23NO7S, hvítt eða næstum hvítt lyktarlaust duft. Mjög svolítið uppleyst í etanóli; Næstum óleysanlegt í eter. Góður hitauppstreymi, helmingunartími 4-6 klukkustundir. Salbutamol uppgötvaðist og þróað af breskum fræðimönnum árið 1962, fyrst markaðssett árið 1968, skráð í Kína árið 1988, og framleiddi innanlands árið 1975. Árið 2012 varð það eini lista um innöndun sem innöndun inn á innlendan innöndunarlista. Geymið í lokuðum íláti á köldum og þurrum stað og tryggðu góða loftræstingu eða útblástur í vinnusvæðinu. Það er almennt notað til að meðhöndla berkjukrampa hjá sjúklingum með astma, astmísk berkjubólga og lungnaþembu. Þessi vara er eingöngu til notkunar á rannsóknarstofu.

1. Byrjað er frá p - hýdroxýacetófenóni, það er samstillt í 8 þrepum af brómíneringu, vatnsrofi, amíneringu, vatnsrofi, hlutleysingu, hvata vetnun, vetnisgreining og saltmyndun, með heildarafköst 11% ~ 13%. Ennfremur eru viðbragðsskilyrði þessarar aðferðar hörð, mengunin „þrjú úrgangur“ er alvarlegur og kostnaðurinn er mikill.

2. 4- bromoacetyl salicýlaldehýð og 4-klórasetýl salicýlaldehýð voru fengin úr salicylaldehyde og asýlklóríði með friedel handverks asýleringu. Eftir þéttingu, vatnsrof og saltmyndun í sama baði var þeim breytt í 5-11-dímetýletýl) amínó] asetýl-2-hýdroxýbensaldehýðhýdróklóríð. Síðan var salbútamólsúlfat framleitt með samvinnu minnkun kalíumbórhýdríðs og sinkklóríðs við stofuhita og saltmyndun með brennisteinssýru.

3. að taka salicylaldehýð og tert bútýlamín sem upphafsefni, 2 -} klór -1 - {[(1,1-dímetýl) iminomethyl-4-hýdroxýfenýl}-etýl ketón er tilbúið með þéttingu, estering og fries retrangement í þremur skrefum og einn pottverkun, og estering og fries retrangement og einnar pottar viðbrögð, og og estering og fries endurupptöku. 5 - {[(1,1-dímetýletýl) amínóasetýl} - 2- antelin bensaldehýð hýdróklóríð með þéttingu, vatnsrofi og saltmyndun í þremur skrefum og einni pottviðbrögðum, og síðan hlutlaus, og saltað myndatöku, hvata flutt til vetnis og minnkaðs, og saltaðs myndaðs.

Albuterol súlfatduft, sem dæmigert lyf með sértækum - adrenvirkum viðtakaörvum, hefur orðið kjarnalyf til meðferðar á öndunarfærasjúkdómum, fæðingarlækningum og kvensjúkdómum, hjarta- og æðasjúkdómum og sérstökum stofnum frá því að það var komin fram í 1960s vegna hröðrar upphafs.

Lyfjafræðilegur búnaður: Sameindalykill fyrir nákvæma stjórnun ₂ viðtaka

 

Með því að virkja vallega ₂ viðtaka á sléttum vöðva í berkjum, sléttum vöðvum í legi og virkjun í æðum er virkjun adenýlats (AC) kallað fram, sem stuðlar að innrafrumu hringlaga adenósín monophosphat (CAMP) myndun og síðan virkja prótein kínasa A (PKA). Þessi merkjaslóð leiðir til:
Slökun á berkju sléttum vöðvum: PKA fosfórýlera myosin ljóskeðju kínasa (MLCK), dregur úr virkni þess, dregur úr mýósín aktínbindingu og slakar beint á sléttum vöðva í öndunarvegi; Samtímis hindrar innstreymi kalsíumjóna og dregur úr frumu kalsíumstyrk til að draga úr berkjukrampa með tvöföldum fyrirkomulagi.

 

Hindra losun bólgusjúklinga: hindra degranulation mastfrumna í gegnum cAMP/PKA leiðina, draga úr losun bólgusjúklinga eins og histamíns og hvítfrumna og létta slímbjúg í öndunarvegi og slím seytingu.
Aukin hreyfing á ciliary: Stuðlar að tíðni sveiflna í berkju, flýtir fyrir virkni slímhúðarkerfi og bætir losun hráka.
Hömlun í sléttum vöðvum: virkjar ₂ viðtaka í sléttum vöðvafrumum í legi, dregur úr kalsíumstyrk innanfrumna, hindrar tíðni samdráttar í legi og styrkleiki og lengir meðgönguferil.
Æðavíkkandi áhrif: Virkuð af ₂ viðtökum, það leiðir til slökunar á sléttum vöðvum í æðum, dregur úr útlæga æðarþol og bætir flæði vefja.

Kjarnaábending: Full hringrás stjórnun öndunarfærasjúkdóma

 

1. Bráð versnun og forvarnir gegn berkju astma
Bráð árásarmeðferð: Það er ákjósanleg lyf við bráðum árásum sem mælt er með af Global Initiative for Astma (Gina). Það tekur gildi 5-15 mínútum eftir innöndun og varir í 4-6 klukkustundir. Það getur fljótt létta einkenni eins og önghljóð, brjóstþéttni og öndun erfiðleika. Hjá sjúklingum með miðlungs til alvarleg flog getur samsetning barkstera til innöndunar (ICS) dregið verulega úr sjúkrahúsvist.
Forvarnir gegn örvandi astma (umhverfisáhrifum): Að anda að sér salbútamólsúlfati 15-20 mínútum áður en æfing getur hindrað hreyfingu af völdum ofvirkni í öndunarvegi og komið í veg fyrir árásir á umhverfisáhrif. Rannsóknir hafa sýnt að fyrirbyggjandi áhrif þess eru betri en natríumsúkkínat og beta örva til inntöku.
Langvarandi lengdastjórnun: Þrátt fyrir að vera ekki löng - stjórnunarlyf, getur regluleg notkun dregið úr ofvirkni öndunarvega. Hjá sjúklingum með væga viðvarandi astma getur notkun salbútamólsúlfats ásamt lágu - skammta ICS eftir þörfum dregið úr tíðni bráðra árásar.

2. Bráð versnun langvinns lungnasjúkdóms (langvinn lungnateppu)
Berkjulaga krampi:

 

Í bráðum versunarstigi lungnateppu getur úðað innöndun salbútamólsúlfats ásamt ipropium brómíði (andkólínvirkt lyf) bætt lungnastarfsemi verulega (FEV ₁ jókst um 15% -20%) og styttingu á sjúkrahúsvist.
Meðhöndlun á ofgnótt slímhúðar: Með því að auka hreyfingu á ciliary og hindra slím seytingu er hægt að létta á öndunarfærum af völdum hráka. Hjá sjúklingum með mikla slím seytingu, getur sambland af slímum lyfjum (svo sem Ambroxol) bætt verkunina.

3. astmísk berkjubólga og lungnaþemba
Astmísk berkjubólga: getur fljótt létta öndun og hóstaeinkenni, sérstaklega hentugt fyrir börn. Rannsóknir sýna að verkun þess er betri en teófyllínlyf og tíðni aukaverkana er lægri.
Bráða versnun lungnaþembu: Hjá sjúklingum með lungnaþembu í fylgd með berkjukrampa er hægt að draga úr loftræstingu, hægt er að draga úr slagæðarhlutþrýstingi koltvísýrings (PACO ₂) og koma í veg fyrir öndunarbilun.

Umsókn um sérstaka íbúa: Nákvæm íhlutun frá fæðingarlækningum til barna

 

1.
Ótímabært fæðingarbæling: Það er eini FDA samþykkti beta örva fyrir ótímabæra fæðingarbælingu. Með því að hindra samdrátt í sléttum vöðvum í legi er meðgönguferillinn framlengdur um 24-48 klukkustundir og kaupir tíma fyrir sykurstera til að stuðla að þroska fósturs. Ráðlagður skammtur er 2,4-4,8 mg til inntöku á 4-6 klukkustunda fresti, eða 10-20 μg/mín í bláæð.
Meðferð við þroskahömlun í leggöngum (IUGR): Með því að víkka út blóðflæði í legi, auka blóðflæði fósturs og bæta vaxtarhraða IUGR fóstra. Með því að sameina lágt - skammta aspirín getur aukið meðferðaráhrif enn frekar.

Ógnuð stjórnun fósturláts: Fyrir ógn af fósturláti af völdum legháls, er hægt að bæla samdrætti legsins og sameina með skurðaðgerð á leghálsi, er hægt að bæta árangur fóstrar verulega.

 

2.. Barnasvið: astma og öndunarerfiðleik
Bráð versnun astma hjá börnum: Innöndunarefni eru ákjósanleg lyf við bráðri versnun astma barna. Hjá börnum yngri en 5 ára er mælt með því að nota innöndun með úða (skammtur 0,15 mg/kg, hámark 2,5 mg); Börn á aldrinum sem eru meira en eða jafnt og 5 geta notað megindlegt úðabrúsa (MDI) með þokugeymslu (skammtur 100-200 μ g/tíma).
Öndunarheilkenni nýbura (NRDS): Fyrir ótímabært ungbörn með NRDS,Albuterol súlfatduftgetur örvað seytingu yfirborðsvirks efna (PS) og bætt samræmi lungna. Sambland af utanaðkomandi PS endurnýjunarmeðferð getur dregið úr þörfinni á vélrænni loftræstingu.
Ótímabært kæfisvökva: Með því að virkja beta ₂ viðtaka í öndunarfærum í heilaæxli minnkar tíðni kæfisþátta. Ráðlagður skammtur er 0,2 mg/kg til inntöku á 6-8 klukkustunda fresti.

Samsetningarmeðferðarstefna: Samverkandi aukahlutun og á móti aukaverkunum

 

1. Samsett notkun með barkstera til innöndunar (ICS)
Langtíma stjórnun á astma: að sameina ICS (eins og Budesonide) getur náð tvöföldu markmiði „Rapid Relief+Long - hugtakastjórnunar“. Rannsóknir sýna að samsetningarmeðferðarhópurinn dregur úr tíðni bráðra árása um 50% og bætir lungnastarfsemi verulega.
Viðhaldsmeðferð lungnateppu: Fyrir sjúklinga með langvinnri lungnateppu með tíðar bráða versnun getur samsetning ICS og löng - starfandi andkólínvirk lyf (LAMA) dregið úr hættu á bráðum versnun um 30%.
2. Samsett notkun með andkólínvirkum lyfjum
Þéttni innöndunaráætlun: salbútamólsúlfat (2,5 mg) ásamt ipratropium brómíði (0,5 mg) úðað innöndun getur samtímis virkjað ₂ viðtaka og blokk M viðtaka, sem framleiðir samverkandi berkjukerfisáhrif. Hentar fyrir sjúklinga með miðlungs til alvarlega astma og bráð versnun langvinnrar langvinn lungnateppu.

 

Lyfjahvarfafræðilegir kostir: Andkólínvirk lyf geta dregið úr bjúg í slímhúð af völdum salbútamólsúlfats og lengt verkunartíma þess; ₂ örvar geta unnið gegn aukaverkunum eins og munnþurrki af völdum andkólínvirkra lyfja.
3. Samsett notkun með teófyllínlyfjum
Bráð versnun alvarlegs astma: ásamt innrennsli amínófyllíns í bláæð getur það fljótt létta berkjukrampa. En það er nauðsynlegt að fylgjast náið með blóðþéttni blóðþéttni (miðunarsvið 10-20 μg/ml) til að forðast aukaverkanir eins og hjartsláttartruflanir.
Astmaeftirlit á nóttunni: Salbutamol sulfate viðhaldið - losunartöflur ásamt teófyllín sem stjórnað er - losun töflna geta náð til minnkaðs næmni ₂ viðtaka á nóttunni og dregið úr tíðni vakningar á nóttunni.

Salbutamol súlfat, sem kjarnalyf til meðferðar á öndunarfærasjúkdómum og sérstökum stofnum, hefur verið staðfest fyrir klínískt gildi þess. Með því að stjórna nákvæmlega ₂ viðtökum, nær það ekki aðeins skjótum og árangursríkum berkjukrampa, heldur sýnir hann einnig einstaka kosti í ótímabærum fæðingarvarnir og fósturvörn.

1. Aðferðarheiti: salbútamól súlfat Ákvörðun salbútamólsúlfat

Forrit: Þessi aðferð notar ekki - vatnslausn til að ákvarða innihald salbútamólsúlfats ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Þessi aðferð er hentugur til að ákvarða salbútamól súlfat.

Aðferðarregla: Eftir að prófagreinin er aðeins leyst upp með jökuldýra, kælið hana, bætið við 15 ml af ediksýru anhýdríði og 1 dropi af kristal fjólubláum vísirlausn og títrað það með perchloric sýru títrant (0,1 mól / l) þar til lausnin verður blá - græn. Og niðurstöður títrunar voru leiðréttar með auðu prófi. Sérhver 1 ml af perklórsýru títrant (0,1 mól / l) jafngildir 57,67 mg af (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Hvarfefni: Vatn (ferskt sjóðandi við stofuhita), jökla ediksýra, ediksýru anhýdríð, kristal fjólubláa vísir lausn, perklórsýru títrant (0,1 mól/l), viðmiðunar kalíumvetnisftalati

Hljóðfæri og búnaður:

Undirbúningur sýnisins: 1. Kristalfjólublátt Lausn: Taktu 0,5G kristal fjólublátt og bætið 100 ml jökulsýru til að leysa uppAlbuterol súlfatduft.

2. perklórsýru títrant (0,1 mól/l):

Undirbúningur: Taktu 750 ml af vatni - ókeypis jökulsýru (5,22 ml ediksýru á 1g af vatni, bætið við 8,5 ml perchloric sýru (70 ~ 72%), hristið vel, kólnað, bætið við viðeigandi magn af vatnsfrítt jökulsýru til að vera í 1000 ml, hrista, og láta 24h. Vatnsinnihald lausnarinnar verður að ákvarða með rakaákvörðunaraðferðinni og síðan aðlagað að 0,01% ~ 0,2% með vatni og ediksýru.

Kvörðun: Taktu um 0,16g af viðmiðunar kalíumvetnisftalati þurrkað í stöðugan þyngd við 105 gráðu, vegið einmitt, bætið 20 ml af vatnsfríum jökulsýru til að leysa upp, bæta við 1 dropa af kristalfjólubláum vísir lausn, titrati hægt í bláa með þessari lausn og leiðréttu titringsárangurinn með auðu prófinu. Sérhver 1 ml af perklórsýru títrant (0,1 mól/l) jafngildir 20,42 mg af kalíumvetnisftalati. Reiknið styrk vökvans í samræmi við neyslu vökvans og magn kalíumvetnisftalats.

3. Tilvísun kalíumvetnisftalats

Geymsla: Settu það í brúna glerflösku og hafðu hana þétt.

Rekstrarskref: Taktu um 0,4g af þessari vöru, vegu nákvæmlega, bætið við 10 ml af jökulsýru, leyst upp hana við vægt hitastig, kælið hana, bætið við 15 ml af ediksýru anhýdríði og 1 dropi af kristal fjólubláum vísir lausn, titraði það með perchloric sýru titrant (0,1 mól / l) þar til lausnin verður blá -} græna, og leiðréttar með því að hafa titeringuna. Sérhver 1 ml af perklórsýru títrant (0,1 mól / l) jafngildir 57,67 mg af (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

maq per Qat: Albuterol súlfatduft CAS 51022-70-9, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu