Klórprómasín hýdróklóríðduft CAS 69-09-0

Chlorpromazine hýdróklóríð, Sameindaformúla C17H19CLN2S · HCl, CAS 69-09-0, hvítt eða mjólkurhvítt kristallað duft. Melting Point 179-180 gráðu (194-196 gráðu) Það er auðveldlega leysanlegt í vatni, etanóli og klóróformi, en ekki í eter og bensen. Það hefur hygroscopicity, með pH 5% í vatnslausn og 4-5. Það er svolítið lyktandi, mjög biturt. Við hefðbundnar aðstæður sýnir vatnslausn chlrpromazin hýdróklóríð veik sýrustig (pH u.þ.b. 3-4). Þessi vara er tilhneigð til oxunar og verður smám saman rauðbrún í lofti eða sólarljósi. Það er geymt á köldum stað. Shaanxi ná Chem Tech Co., Ltd. framleiðir þessa vöru til notkunar á rannsóknarstofu og er bannað öðrum notkun.

Myndun áklórprómasín hýdróklóríð:

1.. Aðalhringurinn er framleiddur með Ullmann viðbrögðum með O - klóróanilíni sem hráefni, upphitun á bakflæði til að útbúa 2-karboxýl-3-dífenýlamín; Eftir decarboxýleringu við háan hita er það blandað við brennistein til að mynda hringrás 2-klórfenýlþíasín.

2.. Hliðarkeðjan er framleidd með því að hita própýlenalkóhól með dímetýlamíni í nærveru kornóttra natríumhýdroxíðs og myndað 3-dímetýlamínóprópanól hvarfast með þurru vetnisklóríðgasi til að fá 1-klór-3-dímetýlamínóprópanhýdróklóríð.

3.. Þétting aðalhringsins og hliðarkeðjunnar er framkvæmd með natríumhýdroxíði sem þéttingarefnið, og það sem fæst klórprómasín er bjargað með vetnisklóríðgasi til að fá klórasínhýdróklóríð.

Það er geðrofslyf. Hér eru nákvæm skref og efnajöfnur sameiginlegrar myndunaraðferðar á rannsóknarstofu:

Skref 1: Undirbúningur dímetýlanilíns

1. bregðast við nítróxýleni með sinkdufti og þéttri saltsýru.

C₆H₄(Ch₃)₂(Nei₂) + 6 hcl + 6 zn → c₆H₄(Ch₃)₂Nh₂ + 2H₂O + 6 Zncl₂

2. Síaðu hvarfblönduna og safnaðu dímetýlanilíni sem myndast.

Skref 2: Undirbúningur dímetýl amínómetýls - fenothiazine

1. bregðast við dímetýlanilíni með 2,3-díbrómóprópani.

C₆H₄(Ch₃)₂Nh₂ + (Ch₂)₂Br₂ → C₆H₄(Ch₃)₂N (Ch₂)₂Br₂

2. eimingu til að fá dímetýl amínómetýl - fenothiazine.

Skref 3: Undirbúningur vöru

1. Bregðast við dímetýl amínómetýl - fenothiazine með klórasetóni.

C₆H₄(Ch₃)₂N (Ch₂)₂Br₂ + Ch₃Coch₂Cl → c₆H₄(Ch₃)₂N (Ch₂)₂CH₂Coch₃ + Hbr

2. Bætið natríumhýdroxíðlausn og síu til að fjarlægja óhreinindi úr lausninni.

3. Sýringarafurðin er breytt í klórprómasínhýdróklóríð með því að nota saltsýru.

C₆H₄(Ch₃)₂N (Ch₂)₂CH₂Coch₃+HCl → C.₆H₄(Ch₃)₂N (Ch₂)₂CH₂Coch₃· HCl

Að lokum fékkst klórprómasín hýdróklóríð.

Það skal tekið fram að ofangreind myndunaraðferð er aðeins algengt nýmyndunarkerfi rannsóknarstofu og raunveruleg aðgerð getur verið breytileg vegna tilraunaaðstæðna eða annarra þátta. Þegar þú gerir tilraunir skaltu fylgja stranglega við öryggisreglugerðir rannsóknarstofu og hanna og hámarka tilraunir byggðar á sérstökum aðstæðum.

Það sem fulltrúi fenóþíazíns geðrofslyfja, hefur orðið ómissandi lyf við klínískri vinnu við geðdeild og innri læknisfræði frá því að það kom á sjötta áratugnum. Það sýnir fjölbreytt úrval af lyfjafræðilegum áhrifum með því að hindra dópamínviðtaka, serótónínviðtaka, M - tegund asetýlkólínviðtaka og alfa adrenvirkra viðtaka.

Kjarnaábendingar: nákvæm meðferð við geðklofa og oflæti

 

1. Jákvæð einkenni stjórnun geðklofa
Það hefur veruleg meðferðaráhrif á jákvæð einkenni eins og spennu, eirðarleysi, ofskynjanir, ranghugmyndir, hugsunarsjúkdómar og hegðunartap við geðklofa. Verkunarháttur þess er að hindra dópamín D ₂ viðtaka í miðhimnukerfinu og heilaberki í miðbörkum, sem dregur úr offramleiðslu dópamíns. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að við meðhöndlun á bráðum fasa geðklofa getur skammtur til inntöku frá 25-50 mg á dag og jókst um 25-50 mg á 2-3 daga fresti, þar til meðferðarskammturinn nær 400-600 mg/dag, getur fljótt stjórnað einkennum með virku tíðni 70% -80%. Hjá eldfastum sjúklingum getur innspýting í vöðva eða í bláæð náð hraðari aukningu á styrk blóðs. Til dæmis, eftir innrennsli í bláæð 25-50 mg, geta sjúklingar fundið fyrir róandi áhrifum innan 30 mínútna.

 

2.. Tilfinningaleg stöðugleiki í geðhæðaröskun
Meðan á geðhæð á geðhvarfasjúkdómi, með því að hindra dópamínvirka taugaboðefni, er of spennt tilfinningalegt ástand sjúklingsins minnkað. Margmiðlunarrannsókn þar sem 200 sjúklingar voru með geðhvarfasjúkdóm sýndi að samsetningin afklórprómasín hýdróklóríð(3 “<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.

 

3..
Fyrir lífræna geðraskanir (svo sem andlegt frávik eftir áverka í heilaáverka), eitruðum geðröskunum (svo sem fráhvarfstímabili áfengis) og geðklofa hjá börnum, þá er hægt að nota þau sem viðbótarlyf. Til dæmis, hjá sjúklingum með óráði eftir áverka heilaáverka, getur lágt - skammtur klórprómasín HCl (50-100 mg á dag) ásamt bensódíazepínum stytt lengd óráðs um 2-3 daga og dregið úr hættu á sjálfsmeiðslum.

Sérstök meðferðarsvið: Fjölbreytt notkun frá andstæðu til gervi dvala

 

Endanleg lausn fyrir þrjósku uppköst
Lyfjaáhrif þess eru náð með tvöföldum fyrirkomulagi: í lágum skömmtum (12,5-25 mg/dag) hindrar það dópamínviðtaka í lyfjameðferðarsvæðinu (CTZ) og í stórum skömmtum (50-100 mg/dag), hindrar það uppköst miðstöðina beint. Það hefur veruleg meðferðaráhrif á eftirfarandi tegundir uppkasta:
Uppköst af völdum lyfja: Hægt er að bæta bráða uppköst af völdum lyfjameðferðarlyfja (svo sem cisplatíns) úr 60% í 85% í fullkominni fyrirgefningu þegar þau eru sameinuð 5-HT3 viðtakablokkum (svo sem ondansetron).

Uppköst í þvaglát: Hjá sjúklingum með langvarandi nýrnabilun getur klórprómasín HCl dregið úr tíðni uppkasta frá 5-8 sinnum á dag í 1-2 sinnum á dag og bætt næringarefnaneyslu.

 

Uppköst meðgöngu: Fyrir þrjóskan preeclampsia sem er árangurslaus við hefðbundin andstæðulyf lyf, getur það dregið úr hættu á raflausnójafnvægi hjá barnshafandi konum, en strangt eftirlit með öryggi fósturs er nauðsynlegt.
Athygli: Uppköst vegna hreyfissjúkdóms eru ekki árangursríkar þar sem það felur í sér vestibular kerfið.

2. byltingarmeðferð við þrjóskum hiksti
Hiksti sem varir í meira en 48 klukkustundir er skilgreindur sem eldfast hiksti, oft sést hjá sjúklingum eftir aðgerð, heilablóðfall eða meltingarfærasjúkdóm. Með því að hindra hiksta miðstöðina í Medulla oblongata náði stöðvun hiksta 80% innan 30 mínútna eftir inndælingu 25-50 mg í vöðva.

 

Rannsókn á 50 HICCUP sjúklingum eftir aðgerð sýndi að endurkomuhlutfallið innan sólarhrings eftir staka inndælingu var aðeins 15%, marktækt lægri en klórprómasíns (35% endurtekningarhlutfall).

3.
Í hjartaaðgerðum myndar klórprómasín HCl (1 mg/kg) ásamt pethidíni (1 mg/kg) og promethazíni (0,5 mg/kg) „gervi dvala blöndu“ sem getur lækkað líkamshita í 32-34 gráðu og dregið úr súrefnisnotkun vefja. Til dæmis, í skurðaðgerð vegna ósæðardreifingar, getur gervi dvala dregið úr súrefnisnotkun hjartavöðva um 30% og bætt verulega velgengni skurðaðgerðarinnar.

Samsetningarmeðferðarstefna: Nákvæmt jafnvægi frá því að auka virkni til að draga úr eiturverkunum

 

1. samverkandi áhrif með verkjalyfjum
Getur aukið verkjastillandi áhrif ópíóíðlyfja, sérstaklega hentugt fyrir sjúklinga með mikinn sársauka í krabbameini á síðari stigum. Vélbúnaðurinn felur í sér:
Að hindra dópamínviðtaka dregur úr aukaverkunum ógleði og uppköstum af völdum ópíóíðlyfja.
Hömlaðu spennu á taugafrumum í mænu og eykur verkjamörk.
Klínísk framkvæmd hefur sýnt að samsetningin afklórprómasín hýdróklóríð(25-50 mg/dag) og morfín (30-60 mg/dag) geta aukið verkjastillingu úr 70%í 90%, en dregið úr skömmtum morfíns um 30%.

3. Varfærinn samsetning við blóðþrýstingslækkandi lyf
Alfa adrenvirki viðtakablokkun þess getur leitt til réttstöðuþrýstings og aðlaga þarf skammta þegar það er sameinað blóðþrýstingslækkandi lyfjum eins og þvagræsilyfjum og ACE hemlum.

 

Til dæmis, hjá sjúklingum með háþrýstingskreppu, ef það er nauðsynlegt að nota það samtímis til að stjórna geðrænu einkennum, ætti að minnka skammt af blóðþrýstingslyfjum um 25% -50% og fylgjast náið með blóðþrýstingsbreytingum.
4. Samspil við andkólínvirk lyf
Hægt er að auka andkólínvirk áhrif klórprómasíns (svo sem munnþurrkur og hægðatregða) með andkólínvirkum lyfjum eins og atrópíni, sem leiðir til alvarlegra aukaverkana. Hjá öldruðum sjúklingum þarf samsetningarmeðferðin að meta áhættuhlutfall og fylgjast með breytingum á hjartsláttartíðni og þörmum ef þörf krefur.
 

Sameindaskipan greining áklórprómasín hýdróklóríðer mjög mikilvæg efnafræðirannsóknarvinna. Með því að greina sameindauppbyggingu sína er hægt að skilja eðlisfræðilega og efnafræðilega eiginleika þess, sem og verkunarhátt á mannslíkamanum.
1
Sameindaformúla klórprómasínhýdróklóríðs er C17H19CLN2S · HCl, með hlutfallslegan mólmassa 355,33 da. Meðal þeirra táknar C kolefni, H táknar vetni, CL táknar klór, N táknar köfnunarefni, S táknar brennistein og HCl táknar saltsýru.

2. Sameindarbygging klórprómasínhýdróklóríðs
Sameindauppbygging klórprómasínhýdróklóríðs samanstendur af mörgum atómum, þar á meðal tveir bensenhringir, einn pýrimidínhringur og einn thiophenyl metýlhópur. Þessum hópum er þétt raðað í sameindauppbyggingu þeirra og tengdir saman með samgildum tengslum.
3.. Efnafræðilegir eiginleikar klórprómasínhýdróklóríðs:
Klórprómasín hýdróklóríð er lyf með ýmis áhrif eins og róandi, geðrofslyf og anda ofnæmisáhrif. Það hefur mikla leysni í vatni og getur gengist undir niðurbrot og umbreytingu með breytingum á pH gildi í lausninni. Til dæmis, við súrt aðstæður, er hægt að rótgróa klórprómasíni til að mynda katjónískt klórprómasín hýdróklóríð. Við basískar aðstæður er klórprómasín afprótónað í formi sindurefna. Að auki hefur klórprómasín einnig ákveðin eiturhrif og erting og það þarf að nota undir leiðsögn læknisfræðinga.
4. uppbygging og verkun klórprómasínhýdróklóríðs:
Vegna nærveru mismunandi virkra hópa í sameinda uppbyggingu klórprómasínhýdróklóríðs hefur það flókna efnafræðilega eiginleika og margvísleg áhrif. Almennt er talið að geðrofslyfjunum klórprómasínhýdróklóríðs náist aðallega með því að hindra virkni dópamínviðtaka í miðtaugakerfinu. Það bindur dópamín taugaboðefna og léttir þar með einkenni hjá sjúklingum með geðraskanir. Á sama tíma getur klórprómasín einnig haft áhrif á umbrot og losun annarra taugaboðefna, svo sem serótónín og asetýlkólíns.

maq per Qat: Chlorpromazine hýdróklóríðduft CAS 69-09-0, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu