Silibinin Powder CAS 22888-70-6

Sílibínín dufter flavonoid lignan efnasamband einangrað úr fræjum Asteraceae plöntunnar Silybin purpurea. Helstu virku innihaldsefni þess eru fjórar hverfur: Silybin, Isosilybin, Silybin og Silybin. Það getur komið í veg fyrir skemmdir á lifur af völdum efnaeiturefna, matvælaeiturefna og lyfja, stuðlað að endurnýjun og viðgerð lifrarfrumna og er þekkt sem „náttúrulegt lifrarverndandi lyf“. Við stofuhita er það hvítt kristallað duft, lyktarlaust, örlítið beiskt á bragðið, með rakavirkni. Það er auðveldlega leysanlegt í asetoni, etýlasetati, metanóli, etanóli, örlítið leysanlegt í klóróformi og næstum óleysanlegt í vatni. Silymarin, einnig þekkt sem heparín, mjólkurþistill, heildarflavonoids af silymarin, silymarin, Yiganling, silymarin og ligaron, var notað af fornu Kínverjum til að meðhöndla lifrar- og gallblöðrusjúkdóma eins snemma og fyrir 20 árum síðan í klínískum rannsóknum hafa sýnt að það hefur veruleg verndandi og stöðug áhrif á lifrarfrumuhimnuna; Það hefur mismikil verndandi og lækningaleg áhrif á ýmsar tegundir lifrarskemmda af völdum eiturefna í lifur eins og koltetraklóríði, þíóasetamíði, múskaríni, gúlíni og alkalóíða úr svínaskít og hefur ákveðin hamlandi áhrif á aukningu alanínamínótransferasa af völdum koltetraklóríðs. Hentar til meðhöndlunar á langvarandi þrálátri lifrarbólgu, langvarandi virkri lifrarbólgu, snemma skorpulifur, lifrareitrun og öðrum sjúkdómum. Að auki hefur þessi vara einnig sterka andoxunareiginleika, sem geta útrýmt sindurefnum í mannslíkamanum og seinkað öldrun. Það hefur verið mikið notað á sviðum eins og lyfjum, heilsuvörum, matvælum og snyrtivörum.

Sílibínín duft, náttúrulegt flavonoid lignan sem unnið er úr Asteraceae plöntunni Silymarin, er orðið eitt af kjarnalyfjum á alþjóðlegu sviði lifrarsjúkdómameðferðar vegna fjöl-markmiða lifrarverndandi áhrifa og lítilla eiturhrifa. Verkunarháttur þess nær yfir fimm víddir: andoxunarefni, -bólgueyðandi, bandvefslosandi, afeitrun og ónæmisstjórnun. Það gegnir lykilmeðferðarhlutverki við lifrarsjúkdóma eins og bráða og langvinna lifrarbólgu, fitulifur, lifrarskaða af völdum lyfja-, áfengis lifrarsjúkdóma og skorpulifur.

Lyfjafræðilegur kjarnabúnaður: Fimmvíddar lifrarverndarnet

 

1. Uppbygging andoxunarvarnarkerfis
Silymarin myndar tvöfalda andoxunarhindrun með því að fjarlægja sindurefna og hindra lípíðperoxun. Fenólhýdroxýlhóparnir í uppbyggingu þess geta hvarfast beint við hvarfgjörn súrefnistegundir (ROS) eins og súperoxíðanjónir (O ​​₂⁻) og hýdroxýlrótarefni (· OH), á sama tíma og þeir hækka virkni glútaþíon (GSH) syntasa, sem leiðir til 40% -60% hækkunar á lifrarfrumugildum. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að hjá sjúklingum með óáfenga lifrarbólgu (NASH) leiddi meðferð með silibinini í 12 vikur til 32% lækkunar á sermi malondialdehýðgildum (MDA) og 25% aukningar á GSH/GSSG hlutfalli, sem bætti marktækt oxunarálag.

 

2. Stjórnun á-bólgueyðandi boðleiðum
Silymarin hindrar bólgufallið með því að hindra NF - κ B og MAPK ferlið. Í líkaninu af CCl ₄ - framkallað lifrartrefjun getur silibinin dregið úr tjáningu pro-bólguþátta eins og TNF - og IL-6 um 60% -70%, á sama tíma og það stuðlar að seytingu bólgueyðandi þátta eins og IL-10. Hjá sjúklingum með áfengislifrarsjúkdóm, eftir 8 vikna meðferð með silymarin ásamt metoprolol, lækkaði ALT gildi um 55%, AST gildi lækkaði um 48% og bólguvirkniskor (HAI) batnaði um 72%.

 

3. Markmið gegn trefjameðferð
Silymarin hindrar framgang lifrartrefjunar með tvöföldum aðferð:

Hömlun á virkjun stjörnufrumu í lifur: Niðurstjórnun bandvefsmerkja eins og - SMA og kollagen I tjáningu. Í rottulíkani af lifrartrefjun af völdum gallgangabindingar getur silibinin minnkað bandvefssvæði um 58%.
Stuðla að matrix metalloproteinase (MMP) tjáningu: Styrkja MMP-2 og MMP-9 virkni, flýta fyrir utanfrumu fylki (ECM) niðurbroti. Klínískar rannsóknir sýna að hjá sjúklingum með skorpulifur eftir lifrarbólgu B, eftir 24 vikna meðferð með silibinin, lækkaði lifrarhörkugildið (LSM) um 22% og Child Pugh skorið batnaði um 65%.

 

4. Aukin afeitrunaraðgerð
Silymarin eykur efnaskiptagetu lifrarinnar fyrir lyf, áfengi og umhverfis eiturefni með því að örva tjáningu á fasa II afeitrandi ensímum eins og GST og UGT. Hjá sjúklingum með lifrarskaða af völdum berklalyfja eins og ísóníazíðs og rífampicíns getur silibinin dregið úr heildarbilirúbíni í sermi (TBIL) um 40%, stytt prótrombíntíma (PT) um 2,5 sekúndur og dregið verulega úr tíðni lifrarskaða af völdum lyfja-.

5. Hagræðing á ónæmisstjórnunarneti
Silymarin bætir ónæmisstöðu sjúklinga með sjálfsofnæmislifrarbólgu (AIH) með því að stjórna Th1/Th2 jafnvægi og hamla virkjun T-frumna. Í AIH músum getur silibinin minnkað IgG-gildi í sermi um 35%, aukið hlutfall CD4 ⁺ CD25 ⁺ stýrandi T-frumna í milta um 28% og dregið verulega úr lifrarbólguíferð.

Klínísk ábending: Meðferð við lifrarsjúkdómum á öllu litrófinu

 

1. Viðbótarmeðferð við veirulifrarbólgu
Langvinn lifrarbólga B/lifrarbólga C:Sílibínín duftásamt núkleósíð (sýru) hliðstæðum (eins og entecavír) eða beinum veirueyðandi lyfjum (DAA) getur það flýtt fyrir neikvæðri umbreytingu HBV DNA eða HCV RNA og bætt lifrarbólgu og bandvefsmyndun. Rannsóknin sýndi að meðal HBeAg jákvæðra langvinna lifrarbólgu B sjúklinga var neikvætt hlutfall HBV DNA í hópnum með silibinin sameinaðri meðferð 18% hærra en í einstaklingslyfjahópnum og batahlutfall lifrarbólguvirkni (Ishak) var 75%.
Bráð veiru lifrarbólga: Silymarin getur stytt þann tíma sem gula leysist (að meðaltali 3,2 dagar) og flýtt fyrir bata ALT/AST í eðlilegt horf (að meðaltali 5,7 dögum fyrr).

 

2. Meðhöndlun á ó-alkóhólískum fitulifur (NAFLD)
Einföld fitulifur: Silymarin dregur úr fituinnihaldi í lifur með því að stjórna tjáningu gena sem tengjast lípíðumbrotum eins og PPAR - og SREBP-1c. Hjá NAFLD sjúklingum, eftir 24 vikna meðferð með silibinini, lækkaði fituhrörnun í lifur (CAP gildi) um 42% og insúlínviðnámsstuðull (HOMA-IR) lækkaði um 30%.
NASH versnunarblokkun: Silymarin getur hamlað lifrarfrumublöðrumyndun og Mallory-líkamsmyndun hjá NASH sjúklingum, sem leiðir til lækkunar um meira en eða jafnt og 2 stigum í NASH virkniskori (NAS) hjá 68% sjúklinga.

 

3. Inngrip við áfengislifrarsjúkdómum (ALD)
Áfengi fitulifur: Silymarin flýtir fyrir umbrotum alkóhóls með því að auka virkni alkóhól dehýdrógenasa (ADH) og aldehýð dehýdrógenasa (ALDH). Meðal langtímadrykkjumanna getur silibinin dregið úr sermi gamma GT gildi um 50% og minnkað íferðarsvæði lifrarfitu um 45%.
Áfengi lifrarbólga: Silymarin ásamt sykursterameðferð getur dregið úr 28 daga dánartíðni sjúklinga með alvarlega áfengislifrarbólgu (úr 40% í 25%), á sama tíma og það bætir Maddrey discriminant function score.
4. Forvarnir og meðferð gegn lifrarskaða af völdum lyfja- (DILI)
Lifrarskaði sem tengist lyfjameðferð: Hjá sjúklingum með brjóstakrabbamein sem eru í krabbameinslyfjameðferð getur silibinin dregið úr tíðni ALT hækkunar eftir krabbameinslyfjameðferð úr 32% í 15% og tíðni alvarlegra lifrarskaða (meira en eða jafnt og 3. gráðu) úr 12% í 4%.

 

Lifrarskaði af völdum berklalyfja: Fyrirbyggjandi gjöf silibinins getur dregið úr tíðni lifrarskaða meðan á berklameðferð stendur úr 28% í 9%, sem bætir verulega meðferðarsamræmi.

5. Meðhöndlun fylgikvilla í skorpulifur
Portal háþrýstingur: Silymarin dregur úr hættu á æðahnútablæðingu í vélinda hjá sjúklingum með skorpulifur um 30% með því að draga úr lifrarstífleika og bæta starfsemi sinusoidal æðaþelsfrumna.
Lifrarheilakvilli: Silymarin getur stjórnað örveru í þörmum, dregið úr ammoníakframleiðslu og bætt taugasálfræðilegar prófanir sjúklinga með vægan lifrarheilakvilla um allt að 60%.

Tilbúiðsilibinin duft: Hið-hreinleika silybin innihald er 97%~101%. Undirbúningsaðferðin er að nota silymarin skel sem hráefni og bæta etýlasetati við vatn Leysið silybin skelina, dragið út heildarflavonoids, safnað saman ketónum í lofttæmi og leysir síðan upp, þykkni, síið og þurrkið heildarflavonoids til að fá há-hreinleika silybin.

Tvær algengar aðferðir við myndun sílibíníns á rannsóknarstofu eru kynntar sem hér segir:

Sílibínín duftgetur komið á stöðugleika í lifrarfrumuhimnu, viðhaldið heilleika lifrarfrumna, gert eiturefnið ófært um að komast í gegnum og eyðileggja lifrina og flýtt fyrir myndun DNA (deoxýríbónsýru) lifrarfrumna. Það getur komið í veg fyrir skorpulifur, fitulifur, kólangbólgu, psoriasis og aðra sjúkdóma. Á sama tíma getur það hamlað vexti og aðgreiningu lifrarkrabbameins, krabbameins í blöðruhálskirtli, brjóstakrabbameins og leghálskrabbameinsfrumna. Það er flavonoidið sem hefur mest læknandi áhrif á lifrarsjúkdóma sem finnast í heiminum um þessar mundir.

Lyfjafræðileg verkun: Silybin er flavonoid efnasamband sem er unnið og einangrað úr ávöxtum Silybum marianum, chrysanthemum plöntu. Það hefur augljós áhrif til að vernda og koma á stöðugleika í himnu lifrarfrumna, getur bætt lifrarstarfsemi, framleitt ensímminnkandi áhrif og er ekki auðvelt að valda endurkasti ensíma. Silybin getur stöðugt lifrarfrumuhimnuna og viðhaldið heilleika hennar, stuðlað að útbyggingarbata lifrarfrumna, stuðlað að skiptingu og vexti eðlilegra lifrarfrumna, bætt getu lifrarfrumna til að búa til RNA og prótein, bætt getu netþekjukerfisins til að framleiða átfrumur, styrkja virkni átfrumna og flýta fyrir úthreinsun vírusa. Á sama tíma getur silybin stuðlað að fituflutningi og andoxunaráhrifum, komið í veg fyrir of mikla oxun og íferð fitu og dregið úr fituhrörnun í lifur; Það getur einnig stuðlað að efnaskiptavirkni lifrarinnar, aukið afeitrun hennar og dregið úr skaða eiturefna á lifrarfrumum. Þess vegna hefur silybin áhrif á að vernda eðlilegar lifrarfrumur og stuðla að endurheimt skemmdra frumuhimna.

Lyfjahvörf: Silybin skilst út um 8% af skammtinum 48 klst. eftir inndælingu í bláæð. Um 20% af skammtinum skildust út 48 klst. eftir inntöku, þar af um 80% út með galli í formi umbrotsefna og mest af afganginum skildist út í frumgerð.

maq per Qat: silibinin duft cas 22888-70-6, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu