Alpha GPC innspýtinger sprautanlegt form sem inniheldur alfa glýserófosfókólín (alfa gpc) sem kjarna innihaldsefnið . það er aðallega notað til að bæta taugafræðilega virkni, stuðla að vitsmunalegum bata og vernda taugafrumur með því að bæta við kólínu undanfara . í 10-blindri sem felur í sér 32 einstaklinga, þátttakendur sem tóku Alpha GPC fyrir 10 til að búa til 32 einstaklinga, þátttakendur sem tóku Alpha GPC í 10 Verulega mildari athygli og minni skerðingar en lyfleysuhópurinn á ellefta degi eftir að hafa tekið scopolamine . klínískar rannsóknir með daglegum skammti af 1200 mg (skipt í 3 skammt, 400 mg í hvert skipti) hafa sýnt verulegan bata á vitsmunalegum virkni hjá sjúklingum með ALZHEIMER -sjúkdómi og Dementia {{{{9} Aðgerð (svo sem vitsmunaleg bata eftir aðgerð), meðan munnformið hentar betur til langtímauppbótar .
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
|
|
Alpha GPC COA
Samanburðarrannsókn á aðgengi alfa GPC innspýtingar og inntöku til inntöku
Alpha GPC innspýting, sem skilvirkt kólínuppbót, er mikið notað á sviðum vitsmunalegrar aukningar, taugaviðgerða og hagræðingar á hreyfi vegna getu þess til að komast inn í blóð-heilaþröskuldinn og auka asetýlkólínmagn . val á skammtaformi hefur bein áhrif á frásog, dreifingu, mælikvarða og útilokun lyfja í líkamanum, þar með ákvarðar þar með skilvirkni þeirra og þar með ákvarðanir þeirra og þar með ákvarðanir þeirra og þar með ákvarðanir þeirra, og þar með ákvarðanir þeirra og þar með ákvarðanir þeirra, og umbrot og útiloka lyfja í líkamanum, þar með ákvarðar og þar með ákvarðanir þeirra, og Metherism og útiloka lyfja í líkamanum, þar með ákvarðanir þeirra og þar með ákvarðanir þeirra og þar með ákvarðar. Öryggi . Það er marktækur munur á sprautuðum og munnlegum lyfjaformum eins og almennu formin tvö hvað varðar aðgengi, upphafshraða, verkunartíma og klínískar notkunarsvið .
Skilgreining og áhrif á aðgengi
Aðgengi vísar til hraðans og gráðu sem lyf koma inn í kerfisrásina og er kjarnavísir til að meta lyfjagjöf frásogs . Samkvæmt mismunandi stjórnunarleiðum er hægt að skipta aðgengi í algera aðgengi og hlutfallslega lífshættu: Hið fyrra vísar til þess að þeir hafi borið saman við það sem er að bera saman kerfisbundna. frásog skilvirkni annarra lyfjagjafar með inndælingu í bláæð sem tilvísun .
Lykilatriðin sem hafa áhrif á aðgengi fela í sér:
Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar lyfja
Sameindarþyngd, leysni lípíðs, leysni vatns og aðgreiningarpróf hafa bein áhrif á flutningsgetu transmembrane .
Mótun hönnun
Innspýtingarformið fer beint inn í blóðrásina og framhjá fyrstu áhrifunum; Skammtar til inntöku þurfa upplausn og frásog í gegnum meltingarveginn og getur haft áhrif á umbrot lifrarensíms .
Lífeðlisfræðilegar hindranir
Bbarrier, etc . Takmarkaðu dreifingu lyfja í sérstökum vefjum .
Víxlverkanir
Önnur lyf eða matvæli geta breytt aðgengi með samkeppnishæfum flutningsmanni eða ensímhömlun .
Aðgengiseinkenni Alpha GPC innspýtingarforms
Lyfjahvarfafræðilegir kostir
Innspýtingarformið skilar lyfjum beint í altæka blóðrásina með inndælingu í bláæð eða í vöðva, framhjá frásog í meltingarvegi og fyrst umbrot í lifur og hefur eftirfarandi kosti:
Hröð aðgerðir: Lyfið nær hámarksstyrk sínum (Cmax) strax eftir inndælingu í bláæð og tekur gildi innan um það bil 30 mínútum eftir innspýting í vöðva . Það er hentugur fyrir neyðaríhlutun í bráðum taugaskaða eða vitsmunalegum kreppu .
Aðgengi er nálægt 100%: Vegna þess að frásog er ekki, er algera aðgengi að sprautublöndu fræðilega 100%, en inntöku lyfjaformanna hefur venjulega aðgengi sem er minna en 50%vegna fyrstu áhrifa og niðurbrots meltingarfæranna .
Styrkur blóðlyfja: Með stýrðri losunartækni eða stöðugu innrennsli í bláæð er hægt að viðhalda stöðugum blóðlyfjum, sem dregur úr áhrifum sveiflna á verkun .
Klínískt umsókn atburðarás
Bráð meðferð með heilaáverka: Í bráðum áfanga heilablóðfalls eða áverka á heilaáverka (TBI) geta sprautustefnin hratt aukið kólínmagn í heila og stuðlað að taugaviðgerðum . til dæmis, fjölsetra klínísk rannsókn á Ítalíu sýndi að sjúklingar með bráðum heilablóðfalli sem fengu 1000 mg/dag í 5 mánuði, sem var með 28 daga, fylgdi með því að vera með 400 mg/dags. Hugræn bata stig en hópurinn sem fær inntöku einn .
Staða flogaveiki: Dýrartilraunir hafa sýnt að sprauta 250 mg/kg alfa GPC innan 3 vikna eftir flogaveiki getur bætt vitræna skerðingu og aukið losun asetýlkólíns í hippocampus, með betri áhrifum en til inntöku lyfja .}
Sviðsmynd á gjörgæslu: Hjá sjúklingum sem geta ekki fengið lyf til inntöku (svo sem COMA eftir aðgerð eða vélrænt loftræst sjúklinga) er sprauta formið eina framkvæmanlega stjórnunaraðferðin .
Öryggi og takmarkanir
Staðbundin örvun: Vöðvainnspýting getur valdið sársauka eða herða og draga þarf áhættuna með því að hámarka leysiformúluna (svo sem þynningu með lífeðlisfræðilegu saltvatni) .
Ofnæmisviðbrögð: Mjög lítill fjöldi sjúklinga getur upplifað ofnæmisviðbrögð og það er nauðsynlegt að fylgja stranglega ábendingum og undirbúa neyðarráðstafanir .
Kostnaður og þægindi: Sprautanlegt formið krefst þess að faglegt sjúkrafólk gangi og geymsluaðstæður eru erfiðar (svo sem að forðast ljós og lágt hitastig), sem takmarkar notkun þess í göngudeildum og heimilastillingum .
Aðgengiseinkenni Alpha GPC skammtaskammta
Frásog og efnaskiptaaðferðir
Inntöku Alpha GPC krefst upplausnar og frásogs í gegnum meltingarveginn og getur haft áhrif á fyrstu framhjááhrif . Aðgengi þess er bundið af eftirfarandi þáttum:
Hönnun mótunar: Hylkisblöndu bætir frásogs skilvirkni með því að vernda lyfið gegn skemmdum á magasýrum; Samt sem
Milliverkun matvæla: Fitu mataræði getur óbeint haft áhrif á upplausn og frásog alfa GPC með því að seinka tæmingu maga eða örva gallaseytingu .
Fyrsta umbrot umbrot: Sum lyf eru umbrotin í óvirkar vörur í lifur, sem leiðir til minnkunar á aðgengi ., til dæmis, aðgengi sumra inntöku kólínuppbótar er minna en 20%, en alfa GPC hefur lágt fyrsta framhjá efnaskiptahraða vegna uppbyggingartækni þess, með líðan að upp á 40%upp á 40%að 40%að 40%9% -60%.
Klínískt umsókn atburðarás
Langvinn taugahrörnunarsjúkdómar: Fyrir langvarandi sjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóm og æðasjúkdóma, hafa lyfjaform til inntöku orðið ákjósanlegt val vegna þæginda þeirra . Langtíma klínískar rannsóknir hafa sýnt að það að taka 1200 mg daglega (skipt í þrjá skammt) getur bætt verulega vitsmunalegan virkni og hefur góða þola .}
Cognitive enhancement in healthy individuals: Athletes, students, and other healthy individuals can improve their attention, memory, and athletic performance through oral administration of Alpha GPC. For example, a study involving young healthy adults found that 400mg Alpha GPC can improve continuous subtraction test scores by 18%, and the neuroallergy score is significantly lower than that of the caffeine hópur .
Íþrótta næringaruppbót: Alpha GPC er mikið notað til að hámarka íþróttaárangur með því að auka seytingu vaxtarhormóns og stuðla að samdrætti vöðva . Rannsóknir sýna að það að taka 600 mg alfa GPC 90 mínútum fyrir viðnámsþjálfun getur aukið hámarkshormónastig um 44 sinnum og styrkur bekkja með 14%.}
Aðferðir til að hámarka aðgengi til inntöku
Endurbætur á mótun: Að nota nanókristal tækni eða umbreyting á fitukorn til að auka leysni lyfja og flutningsgetu transmembrane . Til dæmis er aðgengi Nano alfa GPC 30% hærri en hefðbundinna lyfja .
Aðlögun stjórnunartíma: Að taka á sig fastan maga getur dregið úr truflunum á matvælum, en getur valdið óþægindum í meltingarvegi; Ef það er tekið eftir máltíðir ætti að lengja skömmtunina til að forðast seinkað frásog .
Samsetningarmeðferð: ásamt B -vítamínfjölskyldu (svo sem B6, B12) getur stuðlað að umbrotum kólíns og aukið meðferðarvirkni; Hins vegar, þegar það er notað ásamt andkólínvirkum lyfjum eins og bensoxetíni, getur það dregið úr virkni alfa GPC .
Alhliða samanburður á milli inndælingar- og skammtaskammtanna til inntöku
Samanburður á aðgengi og meðferðarvirkni
| Vísitala | Innspýtingartegund | Skammtaform til inntöku |
| Algjört aðgengi | 100% | 40%-60% |
| Upphaf | Innspýting í bláæð: strax; Innspýting í vöðva: Innan 30 mínútna | 30-60 mínútur |
| Hámarksstyrkur (Cmax) | Ná fljótt | Hæg hækkun |
| Lengd aðgerðar | 4-6 klukkustundir (legslímu) eða 8-12 klukkustundir (vöðvastæltur) | 8-12 klukkustundir |
| Klínísk verkun | Verulegir kostir í bráðum atburðarásum | Langvarandi sviðsmyndir eru þægilegri |
Öryggi og þol
Gerð innspýtingar: Helstu áhætta eru staðbundin erting og ofnæmisviðbrögð, en tíðni alvarlegra aukaverkana er minni en 0 . 1%. langtímanotkun krefst eftirlits með lifrar- og nýrnastarfsemi.
Munnskammtur form: Algengar aukaverkanir fela í sér niðurgang, brjóstsviða og höfuðverk, venjulega skammtaháð . Leggðu til að byrja frá 300 mg/dag og aðlagast smám saman að virkum skammti .
Kostnað og aðgengi
Gerð innspýtingar: Stakur meðferðarkostnaður er tiltölulega hár (þ.mt lyf, rekstrarvörur og útgjöld lækningafólks) og það þarf kæliflutninga, sem takmarkar notkun þess í aðal heilsugæslu .
Munnskammtaform: Lágmark kostnaður (um 1-2 Bandaríkjadalir á dag), auðvelt að geyma og dreifa, er almennur skammtur á heimsmarkaði .
Lyfjahvarfamismunur alfa GPC innspýtingarblöndu sem gefnir eru með mismunandi leiðum (í bláæð/í æð/vöðva/intrathecal) í bláæð)
Vöðvasprautun: Jafnvægi frásog og þægindi
Lyfjahvörf einkenni
Innspýting í vöðva (IM) stuðlar að frásogi lyfja með því að sprauta lyfjum í vöðvavef, nota ríku blóðflæði og háræðakerfi vöðva . Lyfjahvörf þess eru eftirfarandi:
Miðlungs frásogshraði: Eftir inndælingu í vöðva þarf lyfið að frásogast í blóðrásina í gegnum háræðar, venjulega taka gildi innan 30 mínútna, en frásogshraði er hægari en innspýting í bláæð .
Mikil aðgengi: Aðgengi innspýtingar í vöðva getur orðið 80% -90%, verulega hærri en skammtar til inntöku en lægri en innspýting í bláæð .
Litlar sveiflur í þéttni blóðlyfja: Eftir inndælingu í vöðva er losun lyfja hægari og sveiflur í blóðlyfjum eru minni en innspýting í bláæð, sem gerir það hentugt fyrir sviðsmyndir sem krefjast langvarandi viðhalds á verkun lyfja .
Klínískt umsókn atburðarás
Langvarandi taugahrörnunarsjúkdómar: Fyrir langvinnan sjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóm og æðakerfi getur innspýting alfa GPC í vöðva viðhaldið langtímastigi kólíns í heila og bætt vitræna virkni . til dæmis, 180 daga tvíblind slembiraðaðri lyfjaskápnum, til dæmis að daglega intramuscular innspýting 400ms GPC bætti verulega vitsmunalegan stig hjá Alzheimerssjúkdómum .
Íþrótta næringaruppbót: Íþróttamenn geta bætt íþróttaárangur sinn með því að sprauta alfa GPC í vöðvana . Rannsóknir hafa sýnt að innspýting í vöðva 600 mg alfa GPC 90 mínútum fyrir viðnámsþjálfun getur aukið hámarks vaxtarhormón um 44 sinnum og styrkur bekkja með 14%.}
Göngudeildarmeðferð: Vöðvainnspýting er auðvelt í notkun, þarf ekki stöðugt eftirlit og hentar göngudeildum eða atburðarásum heimaþjónustu .
Öryggi og takmarkanir
Staðbundinn sársauki og innrennsli: Vöðvainnspýting getur valdið verkjum eða indælingu á stungustað og það þarf að draga úr áhættunni með því að hámarka innspýtingartækni (svo sem snúningssprautustaði) .
Seinkun frásogs: Þegar um er að ræða lágan hita eða minnkað blóðflæði getur frásogshraði innspýtingar í vöðva hægt á sér og haft áhrif á verkunina .
Skammtatakmörkun: stakur skammtur af innspýting í vöðva fer venjulega ekki yfir 5 ml, sem takmarkar gjöf háskammta lyfja .
Innspýting í intercal: miðar við miðtaugakerfið og langan helmingunartíma
Innspýting í intercal (IT) nær háum styrk dreifingu lyfja í miðtaugakerfinu (CNS) með því að sprauta lyfjum beint í heila- og mænuvökva (CSF), framhjá blóð-heila hindruninni . Lyfjahvörf þess eru sem hér segir:
Beint inn í miðtaugakerfið: Eftir inndælingu í meltingarfærum dreifist lyfið fljótt til heila- og mænuvökvans án þess að þörf sé á blóðrás, og eykur þannig styrk lyfja í heila . til dæmis eftir að innspýting á alfa alfa GPC, getur styrkur lyfsins í heila- og æðarvökva náðst innan 0 {{5} 25 klukkustunda 25 klukkustunda 25 klukkustunda. (Tmax =0.25 h), meðan styrkur lyfsins í plasma tekur 4 klukkustundir að ná hámarki (Tmax =4 h).
Langur helmingunartími: Alpha GPC hefur útrýmingarhelmingunartíma 139 ± 54 daga í miðtaugakerfinu, verulega lengri en helmingunartími þess í plasma (venjulega nokkrar klukkustundir), þannig að draga úr skömmtunartíðni og bæta samræmi sjúklinga .
Dreifing styrkleika: Lyfinu er dreift í styrkstigi umhverfis lendarhrygg og í átt að toppi höfuðsins í miðtaugakerfinu, með hæsta styrk í lendarhryggnum og lægsti styrkur í heilaberki .
Klínískt umsókn atburðarás
Sjúkdómar í miðtaugakerfum: Innspýting á alfa GPC í meltingarvegi er hentugur til að meðhöndla miðtaugakerfissjúkdóma eins og vöðvaspennu í mænu (SMA) og amyotrophic hliðar sclerosis (ALS) . til dæmis, nusirersen geta bætt sjúklinga sem eru í æð með innspýtingum sem eru með innspýting með lyfjameðferð með verulega lyfjameðferð fyrir sjúklinga sem eru verulega til að bæta lyfjaaðgerðir til að bætist verulega lyfjameðferð fyrir sjúklinga sem eru með intercal stungulyf til að bætta sjúklinga sem eru með intercal með því SMA .
Taugavörn og viðgerðir: Innspýting á alfa GPC í meltingarvegi getur stuðlað að taugaviðgerðum og bætt vitræna virkni eftir flogaveiki, heilablóðfall eða heilaskaða . Dýrartilraunir hafa sýnt að innspýting á alfa alfa eftir flogaveiki getur aukið taugamyndun í Hippocampus og bætt vitsmunalegan áhrif.}}}}}}}}}}}}}}
Óleysanlegir verkir: Innspýting í alfa GPC getur dregið úr eldföstum taugakvilla með því að stjórna losun taugaboðefna .
Rekstraráhætta: Innspýting í meltingarfærum verður að fara fram við strangar sæfðar aðstæður, óviðeigandi aðgerð getur valdið leka í heila- og mænuvökva, sýkingu eða taugaskemmdum .
Ójöfn dreifing lyfja: Styrkstyrk dreifing lyfja í miðtaugakerfinu getur leitt til ójöfn meðferðaráhrifa og þarf að draga úr áhættunni með því að hámarka skammta og tíðni stjórnunar .
Langtímaöryggi Óþekkt: Vegna stutts klínísks notkunartíma innspýtingar í alfa alfa GPC þarf langtímaöryggi þess (svo sem eituráhrif á taugar og ónæmingargetu) enn frekari rannsóknir .
Samanburðar- og hagræðingaráætlanir mismunandi stjórnsýsluleiða
Samanburður á lyfjahvörfum
| Færibreytur | Innspýting í bláæð | Innspýting í vöðva | Innspýting í intercal |
| Upphaf | Strax | Innan 30 mínútna | 0,25 klukkustundir (hámarks heila- og mænuvökvi) |
| Aðgengi | 100% | 80%-90% | Hliðar blóð-heilaþröskuldinn, mikill styrkur miðtaugakerfisins |
| Helmingunartími | Tímunum saman | Tímunum saman | 139 ± 54 dagar (samtök CNS) |
| Dreifingareinkenni | Samræmd dreifing um líkamann | Dreifing allan líkamann, mikill styrkur vöðvavefja | Dreifing miðtaugakerfis |
| Umbrot og útskilnaður | Umbrot í lifur, útskilnaður nýrna | Umbrot í lifur, útskilnaður nýrna | Kemur að hluta inn í blóðrásina og er tekinn upp af lifur og nýrum |
maq per Qat: Alpha GPC innspýting, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu