Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum enclomiphene citrate hylkja í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða enclomiphene citrate hylki til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Enclomiphene citrate hylkieru sértækir estrógenviðtakastýringar sem ekki eru sterar til inntöku (SERM) sem eru aðallega notaðir til að meðhöndla afleidd kynkirtlaskort karla og ófrjósemi. Kjarnahluti þess er trans-klómífensítrat, sem er trans hverfa klómífens. Í samanburði við hefðbundið klómífen (sem inniheldur blöndu af cis og trans hverfum) hefur það meiri sértækni og minni aukaverkanir.
Vörur okkar
|
|
|
|
|
Varan okkar
Enclomiphene Citrate COA
Ítarleg kynning á lyfjaformi og forskriftum
Enclomiphene citrate hylkieru sértækur estrógenviðtakastýri til inntöku sem ekki er sterar (SERM) sem aðallega er notaður til að meðhöndla efri blóðsykursfall karla og ófrjósemi. Skammtaform þess eru hylki með ýmsum forskriftum til að mæta meðferðarþörfum mismunandi sjúklinga.
Skammtaform
Með því að samþykkja hylkisskammtaform hefur þetta skammtaform eftirfarandi kosti:
Auðvelt að taka: Hylkið getur dulið óþægilega lykt lyfsins og bætt lyfjaheldni sjúklingsins.
Góður stöðugleiki: Hylkissamsetningar geta verndað lyf fyrir utanaðkomandi umhverfisþáttum eins og raka og ljósi, og bætt lyfjastöðugleika.
Nákvæmur skammtur: Hylkissamsetningar geta tryggt nákvæmni lyfjaskammta og dregið úr skammtaskekkjum.
Tæknilýsing
Gefðu margar forskriftir til að mæta meðferðarþörfum mismunandi sjúklinga. Algengar forskriftir innihalda:
5 mg: Hentar sjúklingum sem eru viðkvæmir fyrir lyfjaskömmtum eða sem upphafsmeðferð með litlum-skammti.
12,5 mg: er einn af algengustu upphafsskammtunum í klínískri starfsemi, hentugur fyrir flesta sjúklinga með afleidd blóðsykursfall.
25 mg: Fyrir sjúklinga með lágt testósterónmagn eða lélega svörun við 12,5 mg skammti er hægt að aðlaga skammtinn í 25 mg.
50 mg: Þótt það sé ekki algengt, í vissum sérstökum tilfellum (svo sem alvarlegt blóðsykursfall), geta stærri skammtar verið nauðsynlegir. Hins vegar, í raunverulegri klínískri framkvæmd, er 25 mg venjulega nóg, en 50 mg forskriftin er oftar notuð fyrir rannsóknir eða sérstakar aðlögunarsviðsmyndir.
Enclomiphene citrate hylkieru til inntöku gefinn sértækur estrógenviðtakamótari (SERM), þar sem kjarnaþátturinn trans-klómífensítrat er trans hverfa klómífens. Í samanburði við hefðbundið clomiphene (sem inniheldur blöndu af cis og trans ísómerum), blokkar trans-clomifen estrógenviðtaka sértækt, stjórnar nákvæmlega kynkirtlaás undirstúku heiladinguls (HPG ás), endurheimtir innræna seytingu testósteróns og forðast hömlun á frjósemi. Eftirfarandi útskýrir kerfisbundið verkunarhátt þess út frá fjórum þáttum: sameindakerfi, lífeðlisfræðileg áhrif, klíníska kosti og eftirlit með aukaverkunum.
1.1 Mismunabinding estrógenviðtaka undirtegunda
Sameindabygging þess tilheyrir flokki trístýren efnasambanda, og umbreyting þess gerir binding þess við estrógenviðtaka alfa (ER alfa) mjög sértæka. ER kemur mjög fram í undirstúku og fremri heiladingli og er lykilmarkmið fyrir estrógen neikvæða endurgjöf. Með því að hernema bindilbindandi svæði ER er komið í veg fyrir að estrógen (eins og estradíól) bindist viðtökum og hindrar þar með estrógenmiðlaða genaumritunarvirkjun.
Upplýsingar um virkni:
Byggingarbreytingar viðtaka: Eftir tengingu við ER gengst viðtakinn undir formbreytingar, sem veldur því að Helix-12 getur ekki staðist rétt, sem leiðir til vanhæfni til að fá samvirkja (eins og SRC-1), og hindrar þar með estrógenviðbragðsþátt (ERE) - miðlaða genatjáningu.
Skipulagsleg sérstaða: Ólíkt cis ísómerunni cis-clomiphene, sýnir trans-clomifen ekki estrógenvirkni í vefjum eins og brjóstum og legslímu, og forðast aukaverkanir hefðbundins klómífens eins og eymsli í brjóstum og legslímuþykknun.
1.2 Lokun á estrógenboðaleiðinni
Estrógen stjórnar HPG ásnum í gegnum klassíska erfðafræðilega ferilinn (umritunarstjórnun) og ekki erfðafræðilegan feril (virkjun við himnuviðtaka) miðlað af ER . Trans-klómífen hindrar aðallega erfðafræðilegar leiðir:
Stig undirstúku: Hindrar neikvæða endurgjöf estrógens á gónadótrópín-losandi hormóna (GnRH) taugafrumur og eykur tíðni pulsatile seytingar GnRH.
Heiladingulsstig: Hindra hömlun á estrógeni á fremri heiladingli, stuðla að seytingu gulbúsörvandi hormóns (LH) og eggbúsörvandi hormóns (FSH).
Tilraunagögn:
In vitro rannsóknir hafa sýnt að trans-clomifene hefur þrisvar sinnum meiri sækni í ER samanborið við cis-clomiphene og getur algjörlega lokað á estradíól framkallaða ER virkjun við lágan styrk (10 ⁻⁸ M).
Í dýratilraunum var magn LH og FSH í trans-clomifene meðhöndluðum hópnum 2-3 sinnum hærra en í samanburðarhópnum, á meðan cis-clomiphene hópurinn sýndi aðeins 1,5-falda aukningu á LH vegna örvunaráhrifa cis hverfunnar að hluta.
2.1 Endurheimt GnRH púlseytingar
Undirstúkan stjórnar starfsemi heiladinguls með hröðum losun GnRH. Of mikið estrógen getur hamlað rafvirkni GnRH taugafrumna og dregið úr púlstíðni. Trans-clomifen losar þessa hömlun með því að hindra ER:
Taugalífeðlisfræðilegar breytingar: Kveikjutíðni GnRH taugafrumna jókst úr einu sinni á 90 mínútna fresti í einu sinni á 30 mínútna fresti og nálgast lífeðlisfræðilegt ástand.
Klínísk þýðing: Endurheimt GnRH púlstíðni er forsenda fyrir LH og FSH seytingu, sem ákvarðar beinlínis viðvarandi testósterónmyndun.
2.2 Samvinnuseyting LH og FSH
Gónadótrópín frumurnar í fremri heiladingli tjá samtímis LH og FSH. Samverkandi seyting þessara tveggja er náð með eftirfarandi vélbúnaði: Uppstjórnun GnRH viðtaka: Aukning á GnRH púlstíðni leiðir til aukningar á fjölda GnRH viðtaka á yfirborði gónadótrópínfrumna, sem eykur næmi fyrir GnRH.
Innstreymi kalsíumjóna: Eftir að GnRH binst viðtakanum virkjar það kalsíumgöng í gegnum fosfólípasa C (PLC) leiðina, sem stuðlar að losun LH og FSH.
Skammtaáhrif samband:
Lítill skammtur (12,5 mg/dag) trans-klómífen örvar aðallega LH seytingu og eykur testósterónmagn.
Stórir skammtar (25 mg/dag) stuðla samtímis að FSH seytingu og hafa aukinn ávinning fyrir sæðisframleiðslu.
2.3 Samvirk myndun testósteróns og sæðis
LH og FSH verka á millivefsfrumur og Sertoli frumur eistna, hver um sig. Hlutverk LH: Það binst LHR viðtökum á yfirborði stromalfrumna, virkjar kólesteról hliðarkeðjulyasa (CYP11A1) og stuðlar að myndun testósteróns.
Hlutverk FSH: Það binst FSHR á yfirborði stuðningsfrumna, stjórnar tjáningu andrógenbindandi próteins (ABP), viðheldur styrk testósteróns í millivefsfrumum og stuðlar að sæðismyndun.
Klínísk gögn:
Eftir 12 vikna meðferð með trans-klómífeni hjá sjúklingum með afleidd blóðsykursfall jókst testósterón í sermi úr grunnlínu 280 ng/dL í 580 ng/dL og sæðisþéttni jókst úr 8 × 10 ⁶/ml í 25 × 10 ⁶/ml.
Í samanburði við hefðbundna testósterónuppbótarmeðferð (TRT), sýndi trans-clomifene hópurinn 40% aukningu á hreyfanleika sæðisfrumna (hlutfall sæðis sem hreyfðist áfram), en TRT hópurinn sýndi 25% minnkun á hreyfanleika sæðisfrumna vegna utanaðkomandi testósteróns sem hindrar innræna seytingu.
3.1 Mismunur á samsetningu hverfa
Hefðbundið clomiphene er 1:1 blanda af cis (cis-clomiphene) og trans (trans-clomifene) hverfum:
Aukaverkanir cis-clomiphene: Það hefur væga estrógenvirkni og getur virkjað ER í vefjum eins og brjóstum og legslímu, sem veldur eymslum í brjóstum, legslímuþykknun og sjóntruflunum (svo sem blikkum).
Hreinleiki trans-klómífens: Eftir að cis-klómífen hefur verið fjarlægt hverfa estrógenáhrifin og tíðni aukaverkana minnkar um 80%.
3.2 Hagræðing lyfjahvarfa
Helmingunartími: Helmingunartími-trans-klómífens er 10 klukkustundir, sem er styttri en 18 klukkustunda-helmingunartími klómífens, sem dregur úr hættu á vefjasöfnun.
Hámarkstími lyfjaþéttni í blóði: Trans-klómífen nær hámarki 2-3 klst. eftir inntöku, en klómífen tekur 4-6 klst til að byrja hraðar.
Sem sértækur estrógenviðtakamótari (SERM) eru lyfjahvarfaeiginleikar þess meðal annars frásog, dreifing, umbrot og útskilnaðarferli. Sértæk greining er sem hér segir:
Við inntöku frásogast það hratt og hefur mikið aðgengi (um 80%) og hefur ekki áhrif á umbrot í fyrstu umferð.
Skammtabil: Venjulegur klínískur skammtur er 12,5 mg til 25 mg/sólarhring, en í sumum rannsóknum er sveigjanleg meðferðaráætlun 6,25 mg til 50 mg/dag.
Hámarkstími: Eftir eina inntöku nær sermisþéttni lyfsins hámarki (Cmax) innan 2-3 klst.
PH háð upplausn: Leysni í magasýruumhverfi (pH 1,2) er marktækt hærri en í hlutlausu umhverfi (pH 7,4), sem getur haft áhrif á frásogsvirkni þess.
Áhrif á mat: Það eru engar skýrar vísbendingar sem benda til þess að matur hafi veruleg áhrif á frásog þess, en -fituríkt mataræði gæti seinkað álagstíma örlítið.
Víða dreift í líkamanum, með vefjasöfnun fyrirbæri.
Augljóst dreifingarrúmmál: Vegna skorts á beinum gögnum er hægt að álykta af efnafræðilegri uppbyggingu þess að það hafi mikla vefjasækni.
Viðtakabinding: Sem SERM binst það aðallega estrógenviðtakanum (ER) í undirstúku og heiladingli, sem stuðlar að seytingu gónadótrópíns-losandi hormóns (GnRH) með því að hindra neikvæða viðbragðshömlun á estrógeni og örva þar með losun gulbúsörvandi hormóna (FSH) og eggbúsörvandi hormónahormóns (FSH).
Skipulagsuppsöfnun: Ef styrkur lyfja í sermi lækkar ekki að fullu í grunngildi innan 24 klukkustunda, bendir það til þess að lyfið geti safnast fyrir í markvef (eins og heiladinguls ás undirstúku) og þar með lengt verkunartíminn.
Umbrot byggjast aðallega á cýtókróm P450 ensímkerfinu í lifur (CYP450), sérstaklega CYP2D6 og CYP3A4.
Efnaskiptaferill: Uppbygging háskólastigs amíns getur verið oxuð í köfnunarefnisoxíð, en stýren burðarásin getur gengist undir hýdroxýleringu eða dehalogeneringu.
Umbrotsefni: Eins og er hafa virku umbrotsefnin ekki verið auðkennd, en köfnunarefnisoxíð geta haft lyfjafræðilega virkni að hluta.
Lyfjamilliverkanir: CYP2D6 hemlar (eins og flúoxetín og kínidín) geta hægt á umbrotum þeirra, sem leiðir til aukinnar styrks lyfja í blóði; Og CYP3A4 örvar (eins og rifampicin og carbamazepin) geta flýtt fyrir umbrotum og dregið úr verkun.
Enclomiphene citrate hylkier aðallega í gegnum nýrun, með helmingunartíma- um það bil 10 klukkustundir.
Helmingunartími: 10 klst. helmingunartími styður skammtaáætlun einu sinni á sólarhring, en einstakur munur getur haft áhrif á raunverulega úthreinsunarhraða.
Úthreinsunarferill: skilst aðallega út um nýrun, sem getur falið í sér frumgerð lyfsins og umbrotsefni.
Langtíma uppsöfnun: Vegna stutts helmingunartíma- er hættan á uppsöfnun lyfja lítil við langtímanotkun, en fylgjast þarf með sjúklingum með óeðlilega lifrarstarfsemi.
maq per Qat: enclomiphene citrate hylki, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu