Phenobarbital(Benzóbarbital) er lyf, hvítt eða beinhvítt kristalduft, auðveldlega leysanlegt í klóróformi, etanóli og eter, örlítið leysanlegt í vatni.
Tilbúið leið fenóbarbitals felur aðallega í sér eftirfarandi skref:
1. Nýmyndun metýlfenýlasetats: bensósýra og maurasýru eru þétt og þurrkuð til að framleiða metýlfenýlasetat.
2. Nýmyndun fenýlasetýlklóríðs: metýlfenýlasetat hvarfast við þíónýlklóríð til að mynda fenýlasetýlklóríð.
3. Nýmyndun fenóbarbital forvera-5-fenýl-5-ísóvalerínsýru (5-fenýl-5-ísóprópýlbarbítúrsýru): fenýlasetýlklóríð hvarfast við ísóvalerýlþvagefni og myndar 5-fenýl{ {6}} Ísóvalerínsýra.
4. Nýmyndun fenóbarbitals: hvarf 5-fenýl-5-ísóvalerínsýru og etanólamín við basísk skilyrði til að mynda fenóbarbítal.
Heildar tilbúnar leið fenóbarbitals er sem hér segir:
Bensósýra auk maurasýru → metýlfenýlasetat
Metýlfenýlasetat auk þíónýlklóríðs → fenýlasetýlklóríðs
Fenýlasetýlklóríð auk ísovalerýlþvagefnis → 5-fenýl-5-ísóvalerínsýra
5-Fenýl-5-ísóvalerínsýra auk etanólamíns → fenóbarbital
Það skal tekið fram að þetta er aðeins grunnleið fyrir myndun fenóbarbitals og raunverulegt myndunarferli getur verið örlítið breytilegt vegna mismunandi undirbúningskröfur. Þegar unnið er að rannsóknastofu skal gæta öryggis og sanngjarnt val á rekstri og búnaði í samræmi við raunverulegar aðstæður.
Aðferðaraðferð bensóbarbital rannsóknarstofu nýmyndunar eru sem hér segir:
1. Nýmyndun metýlfenýlasetats:
Blandið bensósýru og maurasýru undir segulhræringu og bætið rólega við brennisteinssýruhvata (1 ml). Hitað í 80 gráður og hvarf í 4 klst. Eftir kælingu skaltu bæta við 10 prósenta natríumhýdroxíðlausn til að stilla pH í 8-9. Afurðin var dregin út þrisvar sinnum með eter til að fá metýlfenýlasetat.
2. Nýmyndun fenýlasetýlklóríðs:
Blandið metýlfenýlasetati og þíónýlklóríði í dropatilraunaglas og bætið við litlu magni af hvata (samþykktri brennisteinssýru). Eftir að hafa hrært í 1 klukkustund var botnfallið fjarlægt með síun til að fá fenýlasetýlklóríð.
3. Nýmyndun 5-fenýl-5-ísóvalerínsýru:
Blandið fenýlasetýlklóríði og ísovalerýlþvagefni í dropatilraunaglas og bætið við natríumkarbónathvata. Hitað að bakflæði og hrært í 2 klukkustundir til að fá 5-fenýl-5-ísóvalerínsýru.
4. Nýmyndun fenóbarbítals:
Blandið 5-fenýl-5-ísóvalerínsýru og etanólamíni, bætið litlu magni af natríumhýdroxíðlausn við bakflæðisbúnaðinn og hitið að bakflæði í 1 klukkustund. Eftir kælingu var sýru bætt við til að stilla pH í súrt, afurðin var dregin út þrisvar sinnum með klóróformi og afurðinni var safnað saman með eimingu til að fá fenóbarbital kristalla.
Það er mikilvægt að hafa í huga að fenóbarbital er fíkniefni og ætti aðeins að gefa það á þjálfuðu rannsóknarstofu. Það þarf að huga að öryggi meðan á tilrauninni stendur og aðgerðinni skal fylgja nákvæmlega tilraunaferlinu og öryggisreglum.
Phenobarbital (Benzobarbital) er barbitúrat sem var fyrst búið til árið 1902 af franska efnafræðingnum Eugene Schloesing.
Með myndun fenóbarbitals fór fólk að rannsaka lyfjafræðileg áhrif þess og komst að því að það hefur svefnlyf, kvíðastillandi og flogaveikilyf. Þess vegna var fenóbarbital fljótlega notað í klínískum læknisfræði og varð almennt notað róandi, svefnlyf og flogaveikilyf.
Snemma á 20. öld var notkun fenóbarbitals nokkuð algeng, en þar sem aukaverkanir þess voru betur skildar var notkun þess smám saman takmörkuð. Á fimmta áratugnum minnkaði notkun fenóbarbitals smám saman með tilkomu benzódíazepína (fenóbarbital hliðstæður).
Þrátt fyrir að notkun fenóbarbitals sé takmörkuð, gegnir það enn hlutverki í læknisfræðilegum rannsóknum, svo sem sem hvati í dýratilraunum. Að auki mun rannsóknin á fenóbarbital einnig hjálpa okkur að skilja betur lyfjafræðileg áhrif róandi og svefnlyfja og stuðla að rannsóknum og þróun skyldra lyfja.
Þó phenobarbital hafi verið mikið notað áður fyrr er notkun þess tiltölulega sjaldgæf í dag. Þetta er vegna þess að fenóbarbital hefur alvarlegar aukaverkanir eins og ósjálfstæði, lyfjaþol, ofskömmtun getur valdið öndunarbilun osfrv., og það eru öruggari og áhrifaríkari önnur lyf í boði.
Þess vegna, frá sjónarhóli klínískrar notkunar, eru horfur á phenobarbital ekki bjartsýnar. Hins vegar, frá sjónarhóli lyfjarannsókna og þróunar, hefur phenobarbital enn ákveðna möguleika. Hægt er að nota fenóbarbital sem viðmið fyrir rannsóknir á öðrum barbitúrötum til að hjálpa til við að skilja betur lyfjafræði þessara lyfja. Að auki er hægt að nota uppbyggingu fenóbarbitals til að þróa nýjar lyfjasameindir til að bæta skaðleg áhrif og ókosti barbitúrats.
Almennt séð, þó að horfur á klínískri notkun fenóbarbitals séu ekki bjartsýnir, þá hefur það samt ákveðna möguleika í lyfjarannsóknum og þróun.