Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum pramlintide asetat cas 196078-30-5 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða pramlintide asetat cas 196078-30-5 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Pramlintide asetater tilbúið peptíðefnasamband. Liturinn er á bilinu hvítur til næstum hvítur, sem ræðst af eðlisfræðilegu ástandi föstu duftsins. Sameindaformúlan er C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, með mólmassa um það bil 3951,41000. Leysanlegt í ediksýru (lítið magn) og DMSO (lítið magn). Í vatni er leysni þess tiltölulega lág. Það er peptíðefnasamband og seigja þess gæti tengst mólþunga þess og millisameindasamskiptum. Við lífeðlisfræðilegar aðstæður getur seigja þess haft áhrif á dreifingu þess og lyfjahvarfaeiginleika in vivo.
Yfirborðsspenna er aðdráttarafl milli yfirborðssameinda þegar efni kemst í snertingu við gas eða vökva. Fyrir peptíðsambönd getur yfirborðsspenna þeirra tengst sameindaskautun og milliverkunum leysiefna. Hitastöðugleiki tengist efnafræðilegri uppbyggingu og umhverfisaðstæðum. Við háan hita geta sum efnatengi rofnað eða efnasambönd brotnað niður.
|
Sérsniðin flöskulok og korkar:
|
|
Pramlintide Acetate COA
|
Efnaformúla |
C171H267N51O53S2 |
|
Nákvæm messa |
3946.92 |
|
Mólþyngd |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Frumefnagreining |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Notkun insúlíns við meðhöndlun sykursýki
Pramlintide asetater tilbúið fjölpeptíð efnasamband, sem er aðallega notað til að meðhöndla sykursýki og tengda fylgikvilla.
Sykursýki af tegund 1 stafar af eyðingu beta-frumna í brisi, sem leiðir til algjörs insúlínskorts. Sjúklingar þurfa að reiða sig á utanaðkomandi insúlínmeðferð, en insúlínmeðferð leiðir oft til sveiflna í blóðsykri eftir máltíð og blóðsykurslækkun fyrir máltíð. Sem viðbótarmeðferð fyrir insúlín, getur það á áhrifaríkan hátt bætt þetta ástand. Margar slembiraðaðar samanburðarrannsóknir hafa sýnt að hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1 getur samsetning þessa asetats og insúlíns dregið verulega úr blóðsykri eftir máltíð, dregið úr sveiflum í blóðsykri.
Og ekki auka hættuna á blóðsykursfalli. Til dæmis sýndi rannsókn að samsetning þessa asetats getur dregið úr hámarki blóðsykurs eftir máltíð um 50 mg/dL og verulega lækkað HbA1c gildi samanborið við notkun insúlíns eitt sér. Upphafsskammtur þessa asetats er venjulega 15 μg, gefinn fyrir máltíð.
Meðferð við sykursýki af tegund 2
Sykursýki af tegund 2 er hlutfallslegur insúlínskortur sem stafar af insúlínviðnámi og truflun á beta-frumum í brisi. Sjúklingar byrja venjulega með lífsstílsaðgerðum og blóðsykurslækkandi lyfjameðferð til inntöku, en eftir því sem ástandið þróast getur insúlínmeðferð verið nauðsynleg. Þetta asetat er einnig hentugur fyrir insúlínviðbótarmeðferð hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 getur asetatið dregið verulega úr HbA1c-gildi, dregið úr þyngdaraukningu og bætt blóðfitusnið. 26 vikna fjölsetra, slembiröðuð, tví-blind,-samanburðarrannsókn með lyfleysu sýndi að samanborið við lyfleysuhópinn, höfðu sjúklingar í þessum asetatmeðferðarhópi 0,6% minnkun á þyngdartapi, 1c, 1c þyngdartapi, 6 kg. þríglýseríðmagn. Líkt og sjúklingar með sykursýki af tegund 1 ættu sjúklingar með sykursýki af tegund 2 einnig að huga að hættunni á blóðsykursfalli.
Umsókn í grunnrannsóknum
Það stjórnar blóðsykursgildi með því að seinka magatæmingu, hamla seytingu glúkagons og auka mettun. Í grunnrannsóknum,pramlintid asetathægt að nota sem verkfæri lyf til að rannsaka sameindakerfi og merkjaleiðir blóðsykursstjórnunar. Til dæmis, til að fylgjast með áhrifum þessa asetats á virkni beta frumna í eyjum, mun insúlínnæmi og glúkósaframleiðsla í lifur hjálpa okkur að skilja meingerð og meðferðaraðferðir sykursýki. Það getur einnig aukið mettun, dregið úr fæðuinntöku og hjálpað til við þyngdarstjórnun. Í grunnrannsóknum er hægt að nota asetatið til að rannsaka taugainnkirtlakerfi þyngdarstjórnunar.
Til dæmis getur það að fylgjast með áhrifum þessa asetats á matarlystarstjórnunarstöð undirstúku, leptínboðaleiða og umbrot fituvefs veitt nýjar hugmyndir um meðferð offitu. Þetta lyf getur bætt blóðfitusnið, minnkað þríglýseríðmagn og aukið há-þéttni lípóprótein kólesteról. Í grunnrannsóknum er hægt að nota þetta asetat til að rannsaka sameindakerfi og stjórnunarferli fituefnaskipta. Til dæmis, að fylgjast með áhrifum asetats á efnaskipti lípópróteina, öfugan flutning kólesteróls og aðgreining fitufrumna getur hjálpað til við að öðlast dýpri skilning á meingerð og meðferðaraðferðum efnaskiptaheilkennis.
Umsókn í taugaverndarrannsóknum
Í grunnrannsóknum er hægt að nota asetat til að rannsaka meingerð og meðferðaraðferðir taugahrörnunarsjúkdóma. Til dæmis getur það að fylgjast með áhrifum asetats á taugafrumufæð, endurnýjun tauga, mýkt í taugamótum og taugabólgu veitt ný lyfjamarkmið til meðferðar á taugahrörnunarsjúkdómum. Það getur haft taugaverndandi áhrif, dregið úr frumudauða taugafrumu og stuðlað að endurnýjun tauga. Í grunnrannsóknum er hægt að nota þetta asetat til að rannsaka sameindakerfi og stjórnunarferla viðgerð taugaskaða.
Til dæmis getur það að fylgjast með áhrifum asetats á aðgreiningu taugastofnfrumna, axonal vöxt, mýelínmyndun og endurheimt taugastarfsemi veitt nýjar hugmyndir til meðferðar á taugasjúkdómum eins og mænuskaða og heilablóðfalli. Í dýralíkönum geta amygdalín hliðstæður bætt vitræna virkni og náms- og minnishæfileika. Í grunnrannsóknum er hægt að nota asetat til að rannsaka taugakerfi og merkjaleiðir sem liggja að baki bættri vitrænni virkni. Til dæmis getur það að fylgjast með áhrifum asetats á mýkt taugafruma, taugamótaflutning, losun taugaboðefna og taugabólgu í hippocampus veitt ný lyf til að meðhöndla vitræna truflun.
Verkunarháttur asetatplaníns felur aðallega í sér eftirfarandi þætti:
- Hömlun á seytingu glúkagons: Ediksýrupralínpeptíð getur hamlað seytingu glúkagons og þar með dregið úr glúkósaframleiðslu í lifur og lækkað blóðsykursgildi.
- Stuðla að insúlínseytingu: Ediksýra própranólól getur örvað insúlínseytingu, aukið líffræðilega virkni insúlíns og þannig bætt nýtingu líkamans á glúkósa.
- Hömlun á magatæmingu: Própranólól asetat getur hægt á magatæmingu og þar með lengt dvalartíma matar í maga og hægja á frásogshraða glúkósa.
- Bæling á matarlyst: Própranólól asetat getur bælt matarlyst, dregið úr fæðuinntöku og þannig lækkað líkamsþyngd og blóðsykursgildi.
Pranín asetat er lyf með margvíslega notkun. Það er ekki aðeins notað til að meðhöndla sykursýki og tengda fylgikvilla, heldur hefur það einnig andoxunarefni, -bólgueyðandi og ónæmisbælandi áhrif. Verkunarháttur þess felur í sér marga þætti eins og að hindra seytingu glúkagons, stuðla að insúlínseytingu, hindra magatæmingu og matarlyst.
Acetylpristinamycin IIA er peptíð eins og sýklalyf sem almennt er notað til að meðhöndla smitsjúkdóma. Uppbygging þess er flókin, inniheldur tvö fjölhringlaga arómatísk efnasambönd og peptíðkeðju sem inniheldur 12 amínósýrur. Vegna þátttöku fagsviða, rannsóknarstofu nýmyndun aðferð afpramlintid asetatkrefst nákvæmrar tækni- og búnaðaraðstoðar. Eftirfarandi er aðeins stutt kynning á nýmyndunarleiðinni. Rannsóknarstofusmíði asetatplaníns má skipta í tvo hluta, nefnilega myndun fjölhringlaga arómatískra efnasambanda og myndun peptíðkeðja.
Meðal þeirra eru fjölhringlaga arómatísk efnasambönd aðallega fengin með náttúrulegri vöruútdrætti eða hálfgerfuðum aðferðum, á meðan hægt er að fá peptíðkeðjur með efnafræðilegri myndun eða erfðatækni.
Nýmyndun asetatplaníns felur í sér mörg efnahvarfsþrep og eftirfarandi eru dæmi um efnajöfnur fyrir sum lykilþrepin:
1. Nýmyndun fjölhringa arómatískra efnasambanda:
Natríumhýdroxíð sundrar forvera:
C30H31NEI3+NaOH → C13H12O2+C17H19NEI2+NaNO3+H2O
Asetón asetýlerunarviðbrögð:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Dímetýl karbónat minnkun:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Peptíðkeðjumyndun (efnafræðileg nýmyndunaraðferð):
Tenging L-alaníns við 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Peptíðkeðjuframlenging:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Fjarlægðu hlífðarbotn:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Peptíðkeðjur bindast sýruhópum fjölhringa arómatískra efnasambanda:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Nýmyndun fjölhringa arómatískra efnasambanda
Sem stendur eru fjölhringa arómatísk efnasambönd asetat planín peptíðs aðallega fengin með náttúrulegri vöruútdrætti eða hálfgerviaðferðum. Sérstök skref eru sem hér segir:
(1) Útdráttaraðferð náttúruvöru: Dragðu út gerjunarsoð eða bakteríulíkama sem innihalda efnasambandið úr örverum eins og Streptomyces pristinaespiralis sem framleiða asetamínófen.
(2) Hálfgerfuð aðferð: Forvera ediksýruplaníns sem er dregin úr örverum er breytt í ediksýruplanín með röð efnahvarfa. Helstu skrefin eru:
- Forverinn er brotinn niður með natríumhýdroxíði til að fá fjölhringa arómatísk efnasambönd.
- Asetýlerunarhvarf fjölhringa arómatískra efnasambanda við asetón gefur milliafurðir í formi asetats.
- Milliafurðin var minnkað með dímetýlkarbónati og járnklóríði til að fá prósýanídín asetat.
4. Tilbúnar peptíðkeðjur
Peptíðkeðja asetatplaníns er samsett úr 12 amínósýrum og er hægt að fá þær með efnafræðilegri myndun eða erfðatækni.
(1) Efnafræðileg nýmyndunaraðferð: Fmoc fasta-fasa nýmyndunaraðferðin var notuð til að búa til asetat planín peptíðkeðjuna. Sérstök skref innihalda:
- Í fyrsta lagi verður L-alanín á C-endanum tengt 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH og síðan smám saman framlengt í átt að N-endanum þar til heil asetat planín peptíðkeðja er mynduð.
- Fjarlægðu verndarhópa í gegnum hvarfefni eins og flúorsýru eða tríflúorediksýru til að fá útsettar peptíðkeðjur.
- Bindið útsettu peptíðkeðjuna við sýruhóp í fjölhringlaga arómatísku efnasambandi til að fá asetat planín peptíð.
(2) Erfðatæknitækni: Með því að setja gen asetatplaníns í viðeigandi tjáningarferju og nota örverur eins og Escherichia coli til tjáningar og hreinsunar er hægt að fá mikið magn af asetatplaníni. Þessi aðferð getur ekki aðeins aukið framleiðslu heldur einnig dregið úr mengun og kostnaði.
Heimildir
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, o.s.frv. Stofnun in vitro virkniprófunaraðferðar fyrir amygdalín hliðstæðu pramlintide úr mönnum [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Komdu á frumustigsvirkni greiningaraðferð fyrir Pramlintide til að skapa grundvöll fyrir gæðaeftirlit með samsetningu)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide við meðferð á sykursýki [J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Skoðaðu kerfisbundið lyfjafræðilega verkun og klíníska virkni Pranin við sykursýki af tegund 1/2)
Maha S Al-Keilani o.fl. Pramlintide, sykursýkislyf, er æxlishemjandi í ristli og endaþarmi og hefur samvirkni við hefðbundna krabbameinslyfjameðferð[J]. Klínísk lyfjafræði, 2018, 10: 23-29.
(Skýrsla um hamlandi áhrif pramlintidasetats á krabbamein í ristli og endaþarmi og samverkandi áhrif þess með krabbameinslyfjum)
SYMLIN (pramlintide asetat) innspýting (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Pramlintide innspýting (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Algengar spurningar
Hversu mikið lækkar pramlintid A1C?
+
-
Pramlintide, tilbúið hliðstæða amýlíns, lækkar 2 klst. eftir máltíð blóðsykurs á milli 3,4 og 5 mmól/L, lækkar A1C um 0,2% til 0,7% og hefur engin áhrif á fastandi glúkósagildi.
Hver er hámarkstími fyrir pramlintide?
+
-
Þrátt fyrir að markaðssett insúlínblöndur sýni almennt hámarksvirkni á 60–90 mínútum, vekur pramlintid hámarksstyrk sinn um það bil 20–30 mínútum eftir gjöf.
Getur pramlintid valdið þyngdartapi?
+
-
Pramlintide við 120 ug tid og 360 ug t.d. og tíma náði tölfræðilega marktækri lækkun á heildar líkamsþyngd samanborið við lyfleysu í 4. mánuði (metanlegt og ITT-LOCF P < 0,05). Innan þessara hópa náðu 44–47% einstaklinga (metanlegt) meira en eða jafnt og 5% þyngdartapi á móti 28% einstaklinga sem fengu lyfleysu.
maq per Qat: pramlintide acetate cas 196078-30-5, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu