Teduglutide CAS 197922-42-2

Teduglútíðer tilbúið peptíð lyf sem miðar að þarmaveginum sjálfum til meðferðar. Það líkir eftir og eykur lífeðlisfræðilega virkni náttúrulegs glúkagons í þörmum-eins og peptíðs-2 (GLP-2), sem táknar hugmyndabreytingu frá „óvirkum næringarstuðningi“ yfir í „virka starfræna endurreisn“ fyrir sjúklinga með vanstarfsemi í þörmum. Þetta lyf virkjar nákvæmlega GLP-2 viðtakana á þekjufrumum í þörmum, stuðlar kerfisbundið að útbreiðslu slímhúð í þörmum, dýpkun á crypts og bætir blóðflæði, þar með verulega stækkandi áhrifaríkt frásogssvæði í þörmum, seinkar flutningstíma í meltingarvegi og eykur vatn og næringarefni þess. Fyrir sjúklinga með alvarlega vanaðlögun í þörmum eins og skammgirnisheilkenni sem reiða sig á heildar næringu í meltingarvegi, liggur kjarnagildi Teduglutide í getu þess til að endurheimta smám saman sjálfstæða lífeðlisfræðilega starfsemi þarma, með það að markmiði að draga úr eða jafnvel útrýma ævilangri ósjálfstæði á næringu í bláæð, og draga úr hættu á lifrarskemmdum og sýkingum í tengslum við það. Það er ekki aðeins önnur meðferð heldur einnig endurnýjandi meðferðaraðferð sem miðar að því að endurheimta heilleika þarma, bæta langtímahorfur og lífsgæði.

Teduglutide hefur sýnt ótrúlega virkni við meðferð á stuttþarmaheilkenni (SBS). Kjarnaverkunarháttur, klínísk áhrif og stuðningur við stefnu fyrir þetta lyf eru sem hér segir:

Þessir aðferðir vinna saman til að hjálpa SBS sjúklingum að ná bata á sjálfvirkri starfsemi þarma og draga úr ósjálfstæði á næringu í æð (PN).

Teduglútíðer mikilvægt lífvirkt efni með margar lífeðlisfræðilegar og lífefnafræðilegar aðgerðir. Á rannsóknarstofunni er hægt að búa til tíglútíð með ýmsum aðferðum. Eftirfarandi er ein af algengustu nýmyndunaraðferðunum:

Efnajafna:

(Jafna 1) C₅H₉NEI₄+C₃H₁₀N₂^.HCl → - Glútamóýl própandiamín hýdróklóríð

(Jafna 2) - Glútamóýl própandiamín hýdróklóríð+C₁₄H₁₀O₃→ móðurefnasamband Tidulutide

(Formúla 3) Móðurefnasambandið af Tidulutide+H₄N₂→ cysteinafleiðan af Tidulutide

(Formúla 4) Cysteinafleiða af Tidulutide+HCl → Þíóamínósýruafleiða af Tidulutide

(Formúla 5) Þíóamínósýruafleiða af Tidulutide+BrCN → Tidulutide

Upphafsefni og hvarfefni

Upphafsefni: L-glútamínsýra, malondíamínhýdróklóríð, bensósýruanhýdríð o.s.frv.

Synthesis skref

(1) Blandið L-glútamínsýru saman við própýlen díamínhýdróklóríð, bætið óblandaðri brennisteinssýru við sem hvata og hitið að bakflæði. Meðan á þessu ferli stendur fer L-glútamínsýra undir þéttingarhvarf sem myndar milliefni - Glútamóýlprópandíamínhýdróklóríðs (formúla 1).

(2) Búðu til milliafurðir - Blandið glútamýlprópýlendíamínhýdróklóríði saman við bensósýruanhýdríð, bætið við tríetýlamíni sem hvata og hitið að bakflæði. Á meðan á þessu ferli stendur fer milliafurðin í estra hvarf með bensósýruanhýdríði til að mynda móðurefnasambandið dídeluptíns (formúla 2).

(3) Blandið móðurefnasambandi tilúrútíðsins sem myndast við hýdrasínhýdrat, bætið við tríetýlamíni sem hvata og hitið að bakflæðisástandi. Meðan á þessu ferli stendur fer móðurefnasambandið í gegnum afoxunarhvarf með hýdrasínhýdrati til að mynda cysteinafleiðu af tígurótíð (formúla 3).

(4) Blandið cysteinafleiðunni af tilúrútíði sem myndast við vetnisklóríðgasi og hitið það í bakflæðisástand. Meðan á þessu ferli stendur fara cysteinafleiður í stað viðbrögð við vetnisklóríðgasi til að mynda þíóamínósýruafleiðu af dideluptin (formúla 4).

(5) Blandið þíóamínósýruafleiðum tilúrútíðsins sem myndast við sýaníðbrómíð og hitið að bakflæðisástandi. Meðan á þessu ferli stendur fara þíóamínósýruafleiður í stað skiptihvarf við sýaníðbrómíð til að mynda tilúrútíð (formúla 5).

Ofangreint er algeng efnafræðileg myndun tíglútíðs. Þessi aðferð krefst þess að stjórna hvarfskilyrðum eins og hitastigi, pH gildi, hvarftíma osfrv. til að tryggja hreinleika og afraksturTeduglútíð.

1. Hver er grundvallarmunurinn á Teduglutide og algengum sykursýkislyfjum (svo sem GLP-1 örvum)?
Kjarnamarkmiðið er annað en markmiðið. Það verkar á GLP-2 viðtakann og meginhlutverk hans er að stuðla að viðgerð og aðlögun slímhúð í þörmum, með það að markmiði að bæta frásog næringarefna, frekar en að stjórna blóðsykri og þyngd með því að stjórna insúlíni eða matarlyst.
2. Þýðir notkun þess að hægt sé að stöðva næringu í bláæð alveg?
Ekki endilega. Meðferðarmarkmiðið er að draga verulega úr (frekar en að útrýma algjörlega) trausti á næringu í æð. Verkunin er mismunandi eftir einstaklingum og þarf að aðlaga hana smám saman út frá einstaklingsbundinni aðlögun þarma undir nánu eftirliti með magni næringar í bláæð.
3. Hverjar eru helstu áhætturnar?
Mikilvægasta áhættan sem þarf að hafa áhyggjur af er hröðun á ofvexti í þörmum, sem getur valdið því að núverandi æxli í meltingarvegi (þar á meðal separ) vaxa hraðar eða aukið hættuna á hugsanlegum æxlum. Strangt skimun og eftirlit með æxlum í meltingarvegi verður að fara fram fyrir og meðan á meðferð stendur.
4. Hvernig hefur það áhrif á lífsgæði sjúklinganna?
Með því að draga úr eða koma í veg fyrir að þeir treysta á langvarandi innrennsli í bláæð daglega geta sjúklingar notið meira hreyfifrelsis, færri fylgikvilla sem tengjast innrennsli- (svo sem sýkingar, segamyndun) og betri sálfræðilegar tilfinningar tengdar mataræði. Hins vegar þarf að vega þetta á móti hugsanlegri langtímameðferð og eftirlitsbyrði.

maq per Qat: teduglutide cas 197922-42-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu