Lanreotide dufter peptíðlyf með efnaheitinu N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-karboxý-2-fenýletýl) -2-metýloxíran-2-ýl] metýl] -3- (fenýlaðferð) própýl] - D tryptófanamíð. Sameindaformúlan er C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, og mólþyngdin er 680,86. Það er hvítt til gráhvítt duft, lyktarlaust. Leysni í vatni er lítil, en það hefur góðan leysni í lífrænum leysum eins og metanóli og etanóli. Það krefst margra efnahvarfa, þar á meðal vernd, afverndun, þéttingu og önnur viðbragðsþrep. Á meðan á nýmyndun stendur er nauðsynlegt að hafa strangt eftirlit með hvarfskilyrðum, svo sem hitastigi, pH-gildi, hvarftíma osfrv., Til að tryggja hreinleika og afrakstur lokaafurðarinnar. Það er hliðstæða vaxtarhormóna með margþættri notkun, gegnir mikilvægu hlutverki við meðferð sjúkdóma eins og æðastækkun, krabbameinsheilkenni, innkirtlaæxli í brisi, bakflæðissjúkdómi í meltingarvegi og slímseigjusjúkdómi í brisi. Þegar lalotudine er notað er mikilvægt að fylgja ráðleggingum læknisins og gangast undir reglubundið eftirlit til að tryggja virkni og öryggi lyfsins. Vinsamlegast athugaðu að vörurnar sem Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. framleiðir eru frumefni og ekki er hægt að nota þær í klínískum læknisfræðilegum tilgangi.
|
Sérsniðin flöskulok og korkar:
|
|


|
Efnaformúla |
C54H69N11O10S2 |
|
Nákvæm messa |
1095 |
|
Mólþyngd |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Frumefnagreining |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin er tilbúið vaxtarhormónshemla hliðstæða, sem hefur hamlandi áhrif á ýmis hormón, þar á meðal vaxtarhormón, skjaldkirtilsörvandi hormón (TSH), insúlín og glúkagon. Lanrelin er svipað vaxtarhormóni inhibin og virkar í gegnum viðtaka. Það hefur meiri sækni í útlæga sómatóstatínviðtaka, svipaða virkni og veikari sækni í miðtaugakerfið. Þrátt fyrir að vaxtarhormónið inhibin brotni niður í líkamanum innan nokkurra mínútna er deyfingartímabil Lanrelin lengur, sem leiðir til lengri varanlegra áhrifa.

Lanreotide dufter tilbúið sómatóstatín hliðstæða með víðtæka notkun á læknisfræðilegu sviði, aðallega notað til meðferðar á ýmsum innkirtlasjúkdómum og æxlum.
1. Meðferð við æðastækkun
Blóðstækkun er sjaldgæfur langvinnur sjúkdómur sem stafar aðallega af of mikilli seytingu vaxtarhormóns (GH) frá fremri heiladingli. Sjúklingar upplifa oft skipulagsbreytingar og efnaskiptatruflanir í innkirtlum vegna of mikillar seytingar á GH og insúlíni-eins og vaxtarþáttur-1 (IGF-1), sem hefur alvarleg áhrif á lífsgæði þeirra og líftíma. Lanrui peptíð, sem sómatóstatín hliðstæða, getur í raun hamlað seytingu GH og þar með bætt einkenni sjúklinga og lífsgæði.
Lanrui peptíð er mikið notað til að meðhöndla æxlastækkun. Fyrir sjúklinga með virka æxlisstækkun, þar með talið þá sem hafa ekki náð eðlilegum GH-gildum í sermi eftir GH-æxlisaðgerð í heiladingli, og þá sem hafa ekki enn náð nægjanlegum lækningaáhrifum eftir geislameðferð með ytri heiladingli en hafa samt hækkað GH-gildi í sermi, er lanrelítíð áhrifaríkt lækningalyf. Það getur dregið úr einkennum eins og höfuðverk, óhóflegri svitamyndun, þreytu, liðverkjum osfrv. hjá sjúklingum með því að hindra seytingu GH og minnka IGF-1 gildi.
Cushings heilkenni er klínískt heilkenni sem orsakast af -of mikilli seytingu sykurstera frá nýrnahettuberki af ýmsum ástæðum, einnig þekkt sem innrænt Cushings heilkenni. Sjúklingar finna oft fyrir einkennum eins og miðlægri offitu, fullu tungli, útliti með mörgum blóðmassa, fjólubláum línum og háþrýstingi. Lanrui peptíð hefur einnig ákveðið notkunargildi við meðferð á Cushings heilkenni.
Lanrui peptíð getur stjórnað ástandi sjúklinga með Cushing-heilkenni með því að hindra seytingu nýrnahettubarkarhormóns (ACTH). Fyrir sjúklinga með Cushings heilkenni getur notkun lanreotides dregið úr óþægindaeinkennum eins og háþrýstingi, offitu og bætt lífsgæði þeirra.
Taugainnkirtlaæxli eru tegund æxla sem eiga uppruna sinn í taugainnkirtlafrumum, þar á meðal krabbameinsæxlum, taugainnkirtlaæxlum í brisi o.s.frv. Þessi æxli seyta oft ýmsum hormónum og lífvirkum efnum, sem leiðir til fjölda einkenna hjá sjúklingum. Lanrui peptíð hefur einnig veruleg áhrif við meðferð á taugainnkirtlaæxlum.
Hjá sjúklingum með taugainnkirtlaæxli í meltingarvegi og krabbameinsheilkenni getur lanrelítíð dregið úr einkennum eins og alvarlegum niðurgangi, roða, blóðsaltaójafnvægi og útblástursfjölbreytilegum útbrotum. Á sama tíma er Lanrui peptíð einnig hægt að nota til meðferðar á háþróuðum, vel aðgreindum eða miðlungs aðgreindum, óvirkum og vaxtarhormónsviðtakajákvæðum taugainnkirtlaæxlum, svo sem taugainnkirtlaæxlum í meltingarvegi og brisi.
Brjóstakrabbamein er eitt algengasta illkynja æxlið hjá konum, sem er alvarleg ógn við líf og heilsu kvenna. Lanruitide hefur einnig ákveðið notkunargildi í viðbótarmeðferð við brjóstakrabbameini. Þrátt fyrir að Lanruitide sé ekki aðalmeðferðarlyfið við brjóstakrabbameini er hægt að nota það sem viðbótarmeðferð í sumum tilfellum til að hjálpa sjúklingum að draga úr einkennum og bæta lífsgæði þeirra.
Til dæmis, fyrir sjúklinga eftir tíðahvörf með brjóstakrabbamein, getur Lanruitide sértækt bundist gónadótrópín-losandi hormónsviðtakanum, blokkað merkjaflutningsferil þess með G-próteintengdum viðtaka, dregið úr kalsíumþéttni innanfrumu, hindrað frumuskiptingu, framkallað æxlisfrumuæxlismyndun og gegnt þannig gegn-æxlishlutverki.
5. Aðrar umsóknir
(1) Meðferð við endaþarmskrabbameini: Lanrui peptíð hefur einnig ákveðið notkunargildi við meðferð á endaþarmskrabbameini. Þrátt fyrir að helstu meðferðaraðferðir við endaþarmskrabbameini séu skurðaðgerðir og krabbameinslyfjameðferð er hægt að nota lanrelitide sem viðbótarmeðferð til að hjálpa sjúklingum að draga úr einkennum og bæta lífsgæði þeirra.
(2) Meðferð við krabbameini í blöðruhálskirtli: Lanrui peptíð getur á áhrifaríkan hátt hamlað útbreiðslu blöðruhálskirtilsfrumna og þar með náð markmiðinu um að minnka rúmmál blöðruhálskirtils. Þess vegna er hægt að nota það sem viðbótarmeðferð við krabbameini í blöðruhálskirtli til að hjálpa sjúklingum að stjórna framvindu sjúkdómsins.
(3) Verkjastjórnun: Lanrui peptíð getur dregið úr taugavirkni og linað sársauka með því að hindra virkni taugavaxtarþátta. Þetta getur verið árangursrík meðferð fyrir suma sjúklinga sem erfitt er að stjórna sársauka.
(4) Endurbætur á einkennum frá meltingarvegi: Lanrui peptíð hefur þau áhrif að stuðla að hreyfanleika í meltingarvegi, efla meltingar- og frásogsvirkni og hjálpa til við að bæta óþægindaeinkenni eins og lystarleysi og uppþembu. Þetta getur verið áhrifarík viðbótarmeðferð fyrir suma sjúklinga með meltingarsjúkdóma.

Amínósýruvörn:Verndaðu nauðsynlegar amínósýrur á réttan hátt til að forðast óþarfa viðbrögð meðan á myndun -föstfasa stendur. Algengar amínósýruverndarhópar eru 9-flúormetýlklóríð (Fmoc), p-metoxýbensýlester (Pbf), osfrv. Þessir verndarhópar geta í raun lokað ákveðnum hvarfstöðum amínósýra meðan á hvarfferlinu stendur og þar með stjórnað sérhæfni hvarfsins.
Fastfasa nýmyndun:Byggt á amínósýruröð Lanrelin eru vernduðu amínósýrurnar í röð tengdar við plastefnið í gegnum fasta-fasa nýmyndun. Í þessu ferli er nauðsynlegt að velja viðeigandi tengimiðla og tengiskilyrði til að tryggja að hver amínósýra geti tengst fyrri amínósýru á skilvirkan hátt. Algeng tengiefni eru díklórmetan, díklórókínólín osfrv.
Fastfasa nýmyndun með hitasundrun:Eftir að því er lokið þarf að kljúfa tilbúna peptið úr plastefninu. Þetta ferli notar venjulega sterkar sýru- eða sterkar basalausnir til að rjúfa tengslin milli amínósýra og plastefnis. Eftir pyrolysis þarf að hreinsa peptið til að fjarlægja óhreinindi og óhvarfað amínósýrur.
Línuleg peptíð hringrás:Eftir að hafa fengið línuleg peptdes þarf að hringlaga þau með sérstökum oxunarefnum til að fá hringlaga uppbyggingu Lanrelin. Algeng oxunarefni eru joðoxunarefni, vetnisperoxíðoxunarefni, osfrv. Þetta ferli þarf að fara fram við sérstakar pH- og hitastigsskilyrði til að tryggja skilvirkni hringrásar og stöðugleika vörunnar.
Hreinsun og kristöllun:Eftir hringrás þarf að hreinsa peptið frekar til að fá há-blágeisla peptde. Hreinsunaraðferðirnar fela í sér hlaupsíun, jónaskipti o.s.frv. Kristöllun er mikilvægt skref í að bæta hreinleika og stöðugleika vörunnar. Með því að stjórna kristöllunarskilyrðum eins og hitastigi, pH, styrk o.s.frv., er hægt að fá hágæða bláa peptde kristalla.
Lyfjahvörf
Frásogshvörf Lanrui-peptíðs hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum með inndælingu lyfsins í vöðva einkennast af hraðri losun á fyrsta stigi, sem er losun peptíða bundin við yfirborð agna, fylgt eftir með hægri lækkun á öðru losunarstigi. Fyrsti hámarksplasmahámarkið (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μ g/L) var við 1,4 ± 0,8 klst. og seinni hámarkið (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/L) var við 1,9 ± 1,8 dagar, með heildaraðgengi ± 16,1%. Meðal varðveislutími er 8,0 ± 1,0 dagar og-helmingunartími yfirborðs er 5,2 ± 2,5 dagar, sem sannar eiginleika lyfsins við viðvarandi-losun. Hjá sjúklingum með æðastækkun er marktæk lækkun á styrk vaxtarhormóns og IGF-1 í að minnsta kosti 14 daga eftir staka inndælingu. Endurtekið lyf í nokkra mánuði án nokkurrar lyfjasöfnunar.
Algengar spurningar
Hvað gerir lyfið lanreotide?
+
-
Lanreotide inndæling er notuð til að meðhöndla fólk með æðastækkun (ástand þar sem líkaminn framleiðir of mikið vaxtarhormón, sem veldur stækkun á höndum, fótum og andliti, liðverkir og önnur einkenni) sem hefur ekki tekist eða ekki er hægt að meðhöndla með skurðaðgerð eða geislun.
Eru lanreotide og octreotide það sama?
+
-
Það er smá munur á samþykki FDA: octreotid (Sandostatin) er samþykkt fyrir einkenni carcinoid/VIPoma heilkenni og Lanreotide (Somatuline) er samþykkt fyrir æxlisstjórnun.
Hvaða fæðu ættir þú að forðast meðan þú tekur lanreotide?
+
-
Að auki geta breytingar á mataræði hjálpað. Forðastu hluti sem geta versnað einkennin, svo semþungur eða feitur/feitur, sterkur eða súr matur (sítrónur, tómatar, appelsínur). Prófaðu sýrubindandi lyf (eins og magnesíumjólk, kalsíumtöflur eins og Tums), saltsýrur eða engiferöl til að draga úr einkennum.
Hversu lengi er hægt að vera á lanreotide?
+
-
Ef þú ert með lanreotide til að stjórna vexti NET þíns, heldurðu þessu áframsvo lengi sem það virkar, og aukaverkanirnar eru ekki svo slæmar.
maq per Qat: lanreotide duft cas 108736-35-2, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu








