Tesamoreliner tilbúið fjölpeptíð sem samanstendur af 44-amínó-sýruröð sem er unnin úr vaxtarhormóni-losunarstuðli (GRF), með 3-hexenóýl hópi tengdum N-enda týrósínleifunum. Sem ný GRF hliðstæða stjórnar Tesamorelin á áhrifaríkan hátt seytingu innræns vaxtarhormóns, hindrar uppsöfnun fituvefs í innyflum (VAT), bætir blóðfituhækkun, hámarkar efnaskiptaástand í heild, eykur lífsgæði og kemur stöðugleika á glúkósajafnvægi. Sem faglegur peptíðframleiðandi með þroskað gervi- og hreinsunarkerfi, veitir Bloomtechz háhreint Tesamorelin peptíðhráefni fyrir alþjóðlegar rannsóknarstofurannsóknir og vísindaþróun. Við höldum stöðluðum framleiðsluferlum, fullkominni lotugæðaskoðun og rekjanlegum gæðaeftirlitskerfum til að tryggja stöðuga lotusamkvæmni og áreiðanlega greiningarhreinleika fyrir viðskiptavini í fræðilegum og iðnaðarrannsóknum.



Tesamorelin COA
![]() |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Tesamorelin | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 218949-48-5 | |
| Magn | 18g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202601090033 | |
| MFG | 9. janúar 2026 | |
| EXP | 8. janúar 2029 | |
| Uppbygging | N/A | |
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.39% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.28% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.80% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.74% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 500 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir 2-8 gráðum | |
|
|
||
Greiningaraðferðir
Hrá Tesamorelin tilbúið milliefni sem safnað er úr -föstu fasa peptíð nýmyndun er leyst upp í afjónuðu vatnskenndu fylki. Kyrrstæður fasa hvarfefni sem eru notuð innan öfugs-fasa litskiljunarbeðsins innihalda tetraalkýlsílan-ígrædda kísilgel, oktýlsílan-virkt kísilgel eða oktadesýlsílýl-tengd kísilgel sorbent. Tvífasa skolunarkerfi er útfært, þar sem tríetýlamínfosfatbúðaður vatnskenndur miðill er hreyfanlegur fasi A, en litskiljunar-gráða asetónítríl þjónar sem lífrænn hreyfanlegur fasi B. Brothlutun er framkvæmd með forritaðri hallaskolun; losunarhlutar sem eru í samræmi við varðveisluglugga markgreiningartoppsins eru safnað og safnað saman.
Samanlagt mark-sem inniheldur elúatið er sett í lofttæmi í snúningsuppgufun til að draga úr leysiefni, og óblandaða deiljan sem myndast er aðskilin fyrir síðari einingaraðgerðir á eftir.
Aðferð til að hreinsa með öfugfasa háafkasta vökvaskiljun felur í sér eftirfarandi skref:
1) Tímórelín grófa húðin sem fæst við nýmyndun í fastfasa er leyst upp í afjónuðu vatni og kyrrstöðufasinn er öfugfasa kísilgelsúla með tetraalkýl sílan bundnu kísilgeli, oktaalkýl sílan bundnu kísilgeli eða oktadecýl bundnu kísilgeli, og hreyfanlegur fasi er tvífasa, þar sem púretýlamínlausnin er púretýlamínlausnin, tríetýlamínlausnin. asetónítríl er fasi B, og hreinsun með stiga skolun er framkvæmd til að safna húðlausninni af marktoppnum
2) Lausnin sem fæst er þétt með lofttæmandi snúningsuppgufun og óblandaða lausnin er geymd í biðstöðu
3) Notaðu anjónaskiptaresín til að skipta um og breyta í kæli
4) Loka hár-kortisónlausnin er þétt og fryst-þurrkuð með því að þjappa saman, snúa og gufa upp aftur til að fá duftkennda fullunna vöru.
Þessi aðferð er hentug til iðnaðarhreinsunar á temorelíni. Það getur ekki aðeins fengið fágaða húð með meiri hreinleika en 98,0%, heldur einnig framleitt í lotum til að uppfylla kröfur um mikla hreinleika, mikla ávöxtun, lágan kostnað og mikil afköst.
rannsóknarsögu
Rannsóknarsagan beinist að meðhöndlun á fituefnaskiptasjúkdómum sem tengjast HIV (Human Immunodeficiency Virus). Hér að neðan eru nokkur lykilatriði um rannsóknarsöguna:
Hjá HIV-sýktum sjúklingum geta sum lyf valdið skertri fituefnaskiptum meðan á meðferð stendur, sérstaklega of mikilli uppsöfnun kviðfitu. Þessi breyting hefur ekki aðeins áhrif á líkamlegt útlit sjúklinga heldur tengist hún einnig aukinni hættu á efnaskiptatruflunum og hjarta- og æðasjúkdómum. Þess vegna hefur leitin að lyfjum sem geta meðhöndlað þessa fituefnaskiptaröskun orðið mikilvæg rannsóknastefna.
Stýrir losun vaxtarhormóns (GH) í líkamanum með því að líkja eftir og auka virkni mannlegs vaxtarhormónslosandi hormóns (GHRH). Vaxtarhormón gegnir lykilhlutverki í stjórnun vaxtar, nýmyndunar og efnaskipta líkamsvefja og það örvar seytingu vaxtarhormóns með því að bindast GHRH viðtakanum í heiladingli og eykur þar með magn GH í líkamanum. Þessi uppgötvun veitir fræðilegan grunn fyrir meðferð á HIV-tengdum fituefnaskiptatruflunum meðTesamorelin.
Byggt á verkunarmáta hafa vísindamenn framkvæmt nokkrar klínískar rannsóknir til að meta virkni þess við að meðhöndla HIV-tengda blóðfituhækkun. Þessar rannsóknir hafa sýnt að meðferð dregur verulega úr uppsöfnun kviðfitu og er einnig áhrifarík til að bæta fitueinkenni sjúklinga. Þetta getur haft jákvæð áhrif á bæði andlega og líkamlega heilsu sjúklinga.
Byggt á jákvæðum niðurstöðum þessara klínísku rannsókna, var það (Tesamorelin acetat salt, vöruheiti Egrifta) samþykkt af Matvæla- og lyfjaeftirliti Bandaríkjanna (FDA) til meðferðar á HIV-tengdum röskunum á fituefnaskiptum árið 2010. Þetta var fyrsta lyfið sem FDA samþykkti til meðferðar á fituefnaskiptatruflunum.
Í stuttu máli, sagaTesamorelinRannsóknir hafa falist í því að uppgötva hugsanleg lækningaleg áhrif, ítarlega-könnun á verkunarháttum, sannprófun á verkun með klínískum rannsóknum og að lokum samþykki eftirlitsaðila. Árangur þessa ferlis býður ekki aðeins upp á nýjan meðferðarmöguleika fyrir HIV-sýkta sjúklinga heldur býður einnig upp á nýjar hugmyndir um meðferð á öðrum kvillum sem tengjast truflunum á fituefnaskiptum.
Tesamorelin hamlar GSK-3 og dregur úr fosfórun tau próteins í gegnum IGF-1
Tesamorelin er tilbúið vaxtarhormónslosandi þáttur (GHRH) hliðstæða sem getur örvað seytingu vaxtarhormóns (GH) frá fremri heiladingli og þar með haft áhrif á magn insúlíns-eins og vaxtarþáttar-1 (IGF-1). Undanfarin ár hafa rannsóknir komist að því að Tesamorelin gæti stjórnað fosfórun tau próteins í gegnum IGF-1 tengdar boðleiðir, sem færir nýja von um meðferð taugahrörnunarsjúkdóma.
Uppbygging og ensímeinkenni GSK-3
Glycogen synthase kínasi-3 (GSK-3) er serín/þreónín prótein kínasi sem er víða til staðar í frumum. GSK-3 hefur einstaka byggingareiginleika og virkni þess er stjórnað af mörgum þáttum. Í hvíld hefur GSK-3 ákveðna grunnvirkni og virkni þess eykst enn frekar þegar hún er virkjuð með andstreymismerkjum. GSK-3 hefur breitt úrval hvarfefna og getur fosfórýlerað ýmis prótein, tekið þátt í ýmsum boðleiðum og lífeðlisfræðilegum ferlum innan frumna.
Fosfórun tau próteins með GSK-3
Tau prótein er prótein sem tengist örpíplum sem tekur aðallega þátt í samsetningu og stöðugleika örpípla í taugafrumum.


Það eru margir fosfórunarstaðir á tau próteini og GSK-3 er einn af helstu kínasunum sem hvetja tau prótein fosfórun. GSK-3 getur sérstaklega þekkt og fosfórýlerað sértækar serín- og þreónínleifar tau próteins, eins og Ser396, Thr231, osfrv. Of mikil fosfórun tau próteins getur leitt til minnkunar á bindingargetu þess við örpípla, truflunar á uppbyggingu örpípla, sem aftur hefur áhrif á flutning taugafrumna og eðlilega virkni taugafrumna.
Hlutverk GSK-3 í taugahrörnunarsjúkdómum
Í taugahrörnunarsjúkdómum eins og AD er virkni GSK-3 óeðlilega aukin, sem er nátengt of mikilli fosfórun tau próteins og myndun taugatrefja.
Rannsóknir hafa sýnt að hindrun á virkni GSK-3 getur dregið úr fosfórýleringarstigi tau próteins, bætt meinafræðilegar breytingar á taugafrumum og seinkað framvindu sjúkdómsins. Þess vegna hefur GSK-3 orðið eitt af mikilvægu markmiðunum fyrir meðferð taugahrörnunarsjúkdóma.
Verkunarháttur Tesamorelin sem örvar IGF-1 seytingu
Samspil Tesamorelin og GHRH viðtaka
Tesamorelin, sem GHRH hliðstæða, getur sérstaklega bundist GHRH viðtökum á yfirborði fremri heiladingulsfrumna. Þessi binding hefur mikla sækni og sérhæfni, svipað og samspil náttúrulegs GHRH og viðtaka. Þegar Tesamorelin binst GHRH viðtakanum veldur það sköpulagsbreytingu á viðtakanum, sem virkjar G prótein tengda boðleiðina innan frumunnar.
Virkjun innanfrumuboðaleiða
Eftir að Tesamorelin binst GHRH viðtökum virkjar virkjaða G próteinið enn frekar adenýlatsýklasa (AC), sem leiðir til aukningar á innanfrumu hringlaga adenósínmónófosfat (cAMP) magni.


CAMP, sem annar boðberi, virkjar prótein kínasa A (PKA). PKA getur fosfórýlerað ýmis niðurstreymis markprótein, þar með talið umritunarþætti, og stuðlað þannig að umritun og tjáningu GH gena, sem að lokum leiðir til aukningar á GH seytingu.
Örvun IGF-1 myndun með GH
GH, sem seytt er út í blóðrásina, virkar á vefi eins og lifur, virkjar JAK-STAT boðferil innan lifrarfrumna til að stuðla að umritun og tjáningu IGF-1 gensins. Eftir bindingu við GH viðtaka á yfirborði lifrarfrumna virkjar GH viðtakatengda JAK kínasa, sem fosfóra STAT prótein frekar.
Fosfórýleruð STAT prótein mynda dimera, fara inn í kjarnann, bindast frumkvöðlasvæði IGF-1 gensins og hefja myndun og seytingu IGF-1.
IGF-1 hindrar boðferil GSK-3 virkni
Virkjun IGF-1 viðtaka
Eftir að IGF-1 er seytt út í blóðrásina binst það IGF-1 viðtakanum (IGF-1R) á yfirborði markfrumna. IGF-1R er týrósín kínasa viðtaki. Þegar IGF-1 binst viðtakanum veldur það sköpulagsbreytingu og virkjar týrósínkínasavirkni viðtakans. Virkjað IGF-1R sjálffosfórýlerar og fosfórerar niðurstreymis boðsameindir, eins og insúlínviðtaka hvarfefni (IRS) prótein.
Virkjun á PI3K Akt merkjaleið
Fosfórýleruð IRS prótein geta ráðið til sín og virkjað fosfatidýlínósítól 3-kínasa (PI3K). PI3K hvatar myndun fosfatidýlínósítóls-3,4,5-þrífosfats (PIP3) úr fosfatidýlínósítóli-4,5-dífosfati (PIP2) á frumuhimnunni. PIP3, sem annar boðberi, getur fengið prótein kínasa B (Akt) inn á frumuhimnuna og virkjað hana. Virkjað Akt er lykilsameind sem hindrar virkni GSK-3.
Hamlandi áhrif Akt á GSK-3
Akt getur beint fosfórýlerað sértækar serínleifar (eins og Ser9) af GSK-3 og virkni fosfórýleraðs GSK-3 er hindrað. Þessi hamlandi áhrif koma í veg fyrir að GSK-3 fosfórerandi hvarfefni eins og tau prótein og dregur þar með úr óeðlilegu fosfórunarmagni tau próteins.
Áhrif hömlunar á GSK-3 virkni á fosfórunarmagn tau próteins
In vitro tilraunarannsóknir
In vitro frumutilraunir, vísindamenn útsettu taugafrumur fyrir Tesamorelin eða IGF-1 umhverfinu og mældu síðan fosfórunarstig tau próteins. Niðurstöðurnar sýndu að eftir meðferð með Tesamorelin og IGF-1 minnkaði virkni GSK-3 í taugafrumum marktækt og fosfórunarmagn tau próteins á mörgum fosfórunarstöðum minnkaði einnig marktækt. Þetta gefur til kynna að Tesamorelin hamli GSK-3 virkni í gegnum IGF-1-Akt boðleiðina, sem dregur í raun úr fosfórun tau próteins.


Dýratilraunarannsóknir
Í dýralíkönum, eins og erfðabreyttum AD músalíkönum, eftir meðferð með Tesamorelin, jókst styrkur IGF-1 í heilavef músa, virkni GSK-3 var hindruð og fosfórunarmagn tau próteins lækkaði. Á sama tíma var vitsmunaleg virkni músa bætt og taugaskemmdir minnkaðar. Þessar niðurstöður úr dýratilraunum staðfesta enn frekar virkni Tesamorelins aðferðar við að hindra GSK-3 og draga úr fosfórun tau próteins í gegnum IGF-1 in vivo.
Heimildir
[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D. og Tremblay, M. (2007). Áhrif tesamorelins, vaxtarhormóns-losandi þátta hliðstæðu, á fitu í innyflum og efnaskiptabreytur í HIV-tengdri fitukyrkingi.Journal of Acquired Immune Deficiency Syndrome, 46(2), 171–179.
[2]Grunfeld, C. og Hadigan, C. (2011). Tesamorelin til meðhöndlunar á umfram fituvef í innyflum hjá HIV-sýktum sjúklingum.Sérfræðiálit um lyfjameðferð, 12(12), 1947–1956.
[3]Møller, N., & Jørgensen, JOL (2012). Vaxtarhormónseytingarlyf og vaxtarhormóna-losandi hormónahliðstæður: Lyfjafræði og klínísk sjónarmið.Hormóna- og efnaskiptarannsóknir, 44(14), 981–990.
[4]Stanley, TL og Grinspoon, SK (2010). Meinalífeðlisfræði og meðferð við HIV-tengdum fitukyrkingi.Umsagnir um innkirtla, 31(2), 231–261.
[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: Endurskoðun á verkunarmáta þess, klínískri verkun og öryggi við HIV-tengda innyflumfitu.Fíkniefni, 78(1), 75–87.
Algengar spurningar
Sp.: Hverjir eru helstu kostir Bloomtechz Tesamorelin samanborið við almenn lítinn-hreinleika iðnaðarpeptíð á markaðnum?
+
-
A: Flest Tesamorelin hráefni sem fást í verslun þjást af ófullkominni fjarlægingu óhreininda, leifar af styttum peptíðbútum og óstöðugu saltumbreytingarstigi. Bloomtechz notar sjálfstæða öfugsnúna-fasa HPLC hallahreinsun ásamt faglegri anjónaskipta plastefnisbreytingartækni, sem heldur stöðugu hreinleika vöru yfir 98%. Sem upprunaframleiðandi stjórnum við nákvæmlega hverjum iðnaðarhreinsunartengli, útilokum hættu á lotumun og veitum heildargögn um óhreinindisprófíl og lotuprófunarskýrslur. Þessi stöðugi hár-hreinleiki tryggir áreiðanlega endurtekningarhæfni fyrir fræðilegar tilraunir viðskiptavina og rannsóknir á iðnaði.
Sp.: Getur Bloomtechz veitt sérsniðna salttegunda- og hreinleikaflokkunarþjónustu fyrir Tesamorelin?
+
-
A: Já. Byggt á fjölbreyttum atburðarásum viðskiptavina, styður Bloomtechz sérsniðna aðlögun á Tesamorelin hreinleikaeinkunnum og forskriftum um saltbreytingar. Hvort sem viðskiptavinir krefjast staðlaðrar rannsóknar-vöru eða sérsniðinnar útgáfur með miklum-hreinleika með strangari óhreinindamörkum, getur R&D og hreinsunarteymi okkar aðlagað iðnaðarhreinsunarferlið í samræmi við það. Allar sérsniðnar vörur munu standast óháða QC endur-endurskoðun og vera búnar samsvarandi hæfum COA skjölum, sem uppfylla að fullu mismunandi tilrauna- og verkefnarannsóknarstaðla.
Sp.: Hvernig ábyrgist Bloomtechz stöðugleika Tesamorelin við flutninga yfir-landamæri yfir langan-fjarlægð?
+
-
A: Tesamorelin frostþurrkað duft er viðkvæmt fyrir háum hita og raka. Til að leysa óstöðugleikaáhættu alþjóðlegra sjó- og flugfrakta, notar Bloomtechz faglega lágt-hitastig raka-þéttar innsiglaðar umbúðir, óvirka gasvörn og einangraðar ytri umbúðir fyrir allar útfluttar lotur. Við líkjum eftir langa-flutnings- og hitasveiflustöðugleikaprófum fyrirfram til að tryggja ekkert niðurbrot peptíðs, ekkert rakaupptöku og enga hreinleikadeyfingu eftir komu. Á sama tíma eru heill lotuhaldssýni frátekin til að veita skilvirka gæðatryggingu fyrir rekjanleika fyrir alþjóðlega viðskiptavini.
Sp.: Hvaða fullkomna hæfni og tæknilega skjalastuðning getur Bloomtechz veitt fyrir Tesamorelin magninnkaup?
+
-
A: Sem faglegur peptíðhráefnisframleiðandi getur Bloomtechz útvegað full-fylgjandi skjöl fyrir hverja Tesamorelin lotu, þar á meðal COA, HPLC hreinleikaskiljun, greiningarskýrslu massarófsmælinga, rakagreiningargögn, þungmálmaprófunarskýrslu og MSDS. Öll skjöl eru í samræmi við alþjóðlegar rannsóknir á rannsóknarstofum og staðla yfir-tollafgreiðslu yfir landamæri. Faglega söluteymi okkar aðstoðar viðskiptavini við að flokka út skjalapakka, sem einfaldar mjög komandi skoðun, verkefnaskráningu og tollafgreiðsluferli.
Sp.: Veitir Bloomtechz tæknilegar leiðbeiningar eftir-kaup eftir-sölu fyrir Tesamorelin rannsóknarstofuumsókn?
+
-
A: Já. Bloomtechz býður upp á eina-faglega tæknilega þjónustu eftir-sölu fyrir alla kaupendur Tesamorelin. Tækniteymi okkar getur boðið upp á staðlaðar leiðbeiningar um blöndun peptíðs, upplausnarstillingar, geymsluaðstæður á rannsóknarstofu, stjórnun skammta og varúðarráðstafanir í tilraunastarfsemi. Við getum einnig veitt markvissar tillögur til að forðast áhættu vegna algengra tilraunavandamála eins og óvirkjun peptíðs og útfellingar óhreininda, sem dregur í raun úr bilunartíðni viðskiptavina og bætir skilvirkni rannsókna.
maq per Qat: tesamorelin cas 218949-48-5, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu








