Goserelin asetater lyf sem byggir á hormónum sem er hvítt til gráhvítt duft, lyktarlaust og bragðlaust. Sameindaformúla hennar er C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, og mólmassa er 1329,49. Leysni í vatni er 20 mg\/ml og hún er skýr og litlaus. Að auki er það einnig leysanlegt í lífrænum leysum eins og metanóli, etanóli, asetóni osfrv. Það er tilbúið decapeptíð efnasamband með flókinni efnafræðilegri uppbyggingu. Sameind þess inniheldur marga virkni hópa eins og amínósýruleifar og esterhópa, sem hafa ákveðin áhrif á stöðugleika þess, leysni og aðra eiginleika. Þetta er hormónalyf með mörgum notkun og er mikið notað við meðhöndlun krabbameins í blöðruhálskirtli, legslímuvilla, brjóstakrabbameini og öðrum sviðum.
|
Sérsniðin flöskuhettur og korkar:
|
|
|
Efnaformúla |
C61H88N18O16 |
|
Nákvæm messa |
1329 |
|
Mólmassa |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elemental greining |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Á sviði efnafræði hefur það einhverja sérstaka notkun. Eftirfarandi er ítarleg lýsing á notkun þess á sviði efnafræði:
Tilbúinn rannsóknir og lyfja rannsóknir og þróun
- Það er gonadotropin-losandi hormón (GNRH) mótlyf sem hægt er að nota til að rannsaka verkunarhætti og merkjasendingarleiðir GnRH viðtaka. Með því að notaGoserelin asetater hægt að rannsaka reglugerðaráhrif GnRH á seytingu kynkirtlahormóns, sem skilur frekar skilning á eftirlitsaðferðum hormónsins í æxlunarkerfinu.
- Það er mikilvægt efnasamband í rannsóknum og þroska lyfja, sem er notað til að þróa lyf til að meðhöndla hormónasjúkdóma eins og krabbamein í blöðruhálskirtli, legslímuvilla og brjóstakrabbameini. Að rannsaka verkunarhátt og verkun getur hjálpað til við að uppgötva ný meðferðarmarkmið og aðferðir og stuðla að framvindu lyfja rannsókna og þróunar.
Efnafræðileg myndun og líffræðileg greining
- Nýmyndun felur í sér mörg efnafræðileg viðbrögð og skref, sem krefjast vandlega hannaðra myndunarleiða og nákvæmra aðgerða. Með því að rannsaka og bæta myndunaraðferðir sínar er gagnlegt að bæta nýtingu myndunar og ávöxtunar, sem veitir stuðning við þróun efnafræðitækni.
- Notað í líffræðilegri greiningu til að greina tjáningu og virkni gonadotropin-losandi hormónviðtaka. Með því að nota þetta efni sem rannsaka er hægt að rannsaka líffræðilega hegðun eins og staðsetningu, tjáningarstig og merkjasendingu GnRH viðtaka í frumum.
5. Lyfjafræðilegar rannsóknir
Notað í lyfjafræðilegum rannsóknum til að kanna áhrif og áhrif lyfja á æxlunarkerfið. Með því að nota þetta efni er hægt að sjá áhrif lyfsins á seytingu og æxlun líffæra og meta þannig virkni og öryggi lyfsins.
(1) Lyfjafræðilegar rannsóknir beinast aðallega að eftirfarandi þáttum:
Hormónastjórnun: Það er mótlyf af gonadotropin-losandi hormóni (GNRH) sem getur hindrað losun luteinizing hormóns (LH) og eggbúsörvandi hormón (FSH). Með því að stjórna stigum þessara hormóna er mögulegt að hafa áhrif á virkni æxlunarkerfisins, svo sem að hindra egglos og testósterónmyndun.
(2) Æxlismeðferð: Hvað varðar æxlismeðferð er það aðallega notað við hormónasjúkdóma eins og krabbamein í blöðruhálskirtli, legslímuvilla og brjóstakrabbameini. Með því að hindra losun LH og FSH er hægt að minnka testósterón í sermi eða estradíól og draga þannig úr magni æxlis, bæta einkenni og lengja lifunartíma.
(3) Endometriosis og legi í legi: legslímuvilla og fibroids í legi eru algengir kvensjúkdómar. Með því að hindra losun LH og draga úr estradíólmagni í sermi er hægt að létta einkenni legslímuvilla og legvefja.
(4) Ófrjósemismeðferð: Við meðhöndlun á ófrjósemi kvenna er hægt að nota það til að stjórna losun gonadotropins og stuðla þannig að egglos. Með því að stjórna stigum gonadotropins getur það hjálpað til við að bæta frjósemi og auka líkurnar á árangursríkri meðgöngu.
(5) Aðstoðar æxlunartækni: Í aðstoðar æxlunartækni er hún notuð til að stjórna losun gonadotropins til að hjálpa ófrjóum pörum að ná frjósemi. Með því að stjórna magni LH og FSH er hægt að stuðla að egglosi og hægt er að bæta árangur af aðstoðar æxlunartækni eins og in vitro frjóvgun.
Meginreglan um aðgerðirGoserelin asetatfelur aðallega í sér stjórnun hormóna. Það er tilbúið hliðstætt lútínandi hormón sem losar hormón (GNRH) sem, þegar það er notað í langan tíma, getur hindrað seytingu lútínandi hormóns í heiladingli, sem leiðir til lækkunar á testósteróni í sermi og kvenkyns estradíól í sermi. Þessi hamlandi áhrif geta valdið því að flest æxli í blöðruhálskirtli aftur og bæta einkenni. Hjá kvenkyns sjúklingum dregur það úr estradíólmagni í sermi með því að hindra losun LH og léttir þar með einkenni legslímuvilla og legu í legi.
Verkunarháttur felur aðallega í sér eftirfarandi þætti:
1. Hormónastjórnun
Með því að líkja eftir hormónastjórnkerfinu í líkamanum losnar efnaefni svipað og gonadotropin-losandi hormón (GNRH) stöðugt. Þetta getur leitt til viðvarandi örvunar GnRH viðtaka í heiladingli og þar með dregið úr seytingu gonadotropins (LH og FSH). Með því að stjórna stigum þessara hormóna geta þau haft áhrif á virkni æxlunarkerfisins og er hægt að nota til að meðhöndla hormónasjúkdóma.
2. æxlismeðferð
Við meðhöndlun á hormónasjúkdómum eins og krabbameini í blöðruhálskirtli nást meðferðaráhrifin með því að draga úr testósterónmagni í sermi. Með því að hindra losun LH og draga úr framleiðslu testósteróns hjálpar það til að draga úr magni æxlis og bæta einkenni. Hjá öðrum sjúkdómum sem eru háðir hormónum, svo sem brjóstakrabbameini, felur verkunarháttur einnig í sér stjórnun skyldra hormóna og hindrar þannig vöxt og útbreiðslu æxla.
3. Meðferð við legslímuvilla og legi í legi
Endometriosis og legi í legi eru algengir kvensjúkdómar. Með því að hindra losun LH og draga úr estradíólmagni í sermi er hægt að létta einkenni legslímuvilla og legvefja. Þessi verkunarháttur hjálpar til við að bæta sársauka og óþægindi einkenni sjúklinga og bæta lífsgæði þeirra.
4.. Meðganga meðferð og aðstoðar æxlunartækni
Við meðhöndlun á ófrjósemi kvenna og aðstoðar æxlunartækni felur verkunarhátturinn í sér að stjórna losun gonadotropins og stuðla þar með við egglos. Með því að stjórna stigum gonadotropins getur það hjálpað til við að bæta frjósemi og auka líkurnar á árangursríkri meðgöngu.
Eiturefnafræðileg áhrif
1. krabbameinsvaldandi áhrif:
Á 1- ári og 23 vikna bata tímabil rottudýra rannsókn, ígræðsla undir húð, um það bil 80mcg\/kg\/dag og 150mcg\/kg\/dag (karlkyns rottur) eða 50 mg\/kg\/dag og 100 mg\/dags (kvenrottur) á 4 vikna fresti leiddi til aukinnar tíðni í líkamanum í líkamanum. Í rannsókn á karlrottum eftir 72 vikur eða karlkyns rottur eftir 101 vikur leiddi ígræðsla á svipuðum skömmtum af þessari vöru einnig til aukinnar tíðni nýrnaæxla í heiladingli. Fylgnin milli rottu heiladingulæxli og mannslíkamans er ekki enn skýr. Í músarannsóknum getur ígræðsla undir húð (skammtur: 2400mcg\/kg\/dag, einu sinni á 3 vikna fresti í 2 ár) leitt til aukningar á tíðni mænu- og lærleggs vefja. Ekki er enn mögulegt að reikna út margfeldi útsetningar fyrir skammtum manna út frá fengnum dýrarannsóknargögnum. Hjá músum leiddi langtíma endurtekin notkun skammta nokkrum sinnum hærri en þeim sem notaðir voru af mönnum leiddu til breytinga á vefjaskipulagi í meltingarveginum, sem birtist sem góðkynja útbreiðsla á pyloric svæðinu í maga og útbreiðslu insúlínfrumna (einnig tilkynnt sem ósjálfrátt meiðsla). Samband þessara fyrirbæra og klínískra starfshátta er enn óljóst.
Raunverulegt tilfelli um notkun Goserelin asetats við meðhöndlun á brjóstakrabbameini:
1. Læknissaga og greining:
Fröken Zhang greindist með ífarandi krabbamein í hægri brjóstinu árið 2015 og gekkst undir breyttar róttækar skurðaðgerðir. Niðurstöður meinafræði eftir aðgerð sýndu PT4N2M1 með meinvörpum eitla. Eftir lyfjameðferð og geislameðferð hefur frú Wang tekið tamoxifen til inntöku til viðbótarmeðferðar. Árið 2018 fann hún hins vegar massa með bólgu á hægri brjóstvegg og bólgu og takmörkuðu hreyfingu hægra efri útlims. Eftir frekari skoðun greindist hún með staðbundna endurkomu hægra brjóstakrabbameins með meinvörp í beinum.
2. Meðferðarferli:
Upphafleg lyfjameðferð:
Fröken Wang var fyrst meðhöndluð með lyfjameðferðaráætlun (epirubicin hýdróklóríð + sýklófosfamíð + paclitaxel fitukorn) + tamoxifen + zoledronic sýru. Eftir þrjár lotur af lyfjameðferð var ástandið stöðugt, en ómskoðun brjósts sýndi enn æxlisskemmdir.
Aðlögun krabbameinslyfjameðferðar:
Í kjölfarið var meðferðaráætlun hennar stillt að lyfjameðferð (paclitaxel fitukorn + lopressor) + letrozol + goserelin asetat + zoledronic sýru. Í lok 6. lotu lyfjameðferðar þróaði hún hita og aðrar aukaverkanir. Eftir sýkingu, hvítfrumu, blóðflögur og blóðrauðaörvun meðferðar, fóru venjubundnar vísitölur í eðlilegt horf.
Eftirfylgni lyfjameðferð og viðhaldsmeðferð:
Næsta krabbameinslyfjameðferð var lyfjameðferð (paclitaxel) + trastuzumab + letrozol + goserelin asetat + zoledronic sýru. Eftir að lyfjameðferð var lokið fékk fröken Zhang viðhaldsmeðferð byggð á trastuzumab (í bláæð) + capecitabin töflur (inntöku) + letrozol + goserelin asetat + zoledronic sýru.
3. Goserelin asetat var beitt:
Goserelin asetat var notað í meðferðaráætlun sinni sem mikilvægt innkirtlameðferðarlyf. Það virkar til að hindra vöxt brjóstakrabbameins með því að hindra losun gonadotropins úr undirstúku og draga úr framleiðslu estrógen egrógen. Goserelin asetat var gefið undir húð á 28 daga fresti í formi 3,6 mg af inndælingarígræðslum.
4.. Mat á meðferðarvirkni:
Eftir framkvæmd ofangreindra meðferðaráætlunar var ástand fröken Zhang létta verulega. Ómskoðun á brjóstum sýndi að hypoechoic svæðið á hægri brjóstvegg minnkaði smám saman og að lokum sáust engin ákveðin óeðlileg bergmál. Þetta bendir til þess að goserelin asetat hafi verulega verkun við meðhöndlun brjóstakrabbameins.
5. Niðurstaða:
Þetta tilfelli sýnir árangursríka notkun Goserelin asetats við meðhöndlun á brjóstakrabbameini. Með því að sameina við önnur lyfjameðferðarlyf og innkirtla meðferðarlyf, getur Goserelin asetat dregið verulega úr estrógen stigi sjúklingsins og hindrað vöxt og útbreiðslu brjóstakrabbameinsfrumna og þannig bætt meðferðarvirkni og lengir lifun sjúklings.
Vinsamlegast hafðu í huga að ofangreind tilvik eru aðeins dæmi og þýðir ekki að allir brjóstakrabbameinssjúklingar geti fengið sömu meðferðaráhrif. Meðferðaráætluninni ætti að vera sérsniðin í samræmi við sérstakar aðstæður sjúklings og undir leiðsögn læknisins.
maq per Qat: Goserelin Acetat