Exenatíð Peptíð

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum exenatíðpeptíðs í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða exenatíð peptíð til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

Exenatíð Peptíðer tilbúið glúkagon eins og peptíð-1 (GLP-1) viðtakaörvi, sem samanstendur af peptíðkeðju með 39 amínósýrum. Efnafræðileg uppbygging þess er mjög svipuð og náttúrulegu GLP-1 hormóninu sem er seytt af þörmum spendýra, en með hagræðingu á amínósýruröðinni lengir það verulega helmingunartímann in vivo og eykur stöðugleika lyfjaverkunar. Það er viðkvæmt fyrir afamíðunarviðbrögðum (Asn leifar breytt í Asp) við hátt hitastig eða hátt pH umhverfi, sem leiðir til minni virkni. Hans og Trp leifar eru hætt við oxandi niðurbroti og þurfa stranga vernd gegn ljósi við geymslu. Peptíðtengin sem taka þátt í Asp eru viðkvæm fyrir því að brotna við basísk skilyrði, sem hefur áhrif á stöðugleika lyfja.

 

Vöruformið okkar

 

Exenatíð/Exenatíð asetat COA

Sem fyrsti samþykkti glúkagon eins og peptíð-1 (GLP-1) viðtakaörvi,Exenatíð Peptíðer aðallega notað til að meðhöndla sykursýki af tegund 2. Hlutverk þess er ekki takmarkað við nákvæma lækkun glúkósa og þyngdarstjórnun. Á undanförnum árum hafa rannsóknir komist að því að það getur stjórnað líffræðilegri klukku lifrarinnar með mörgum leiðum til að bæta efnaskiptahrynjandi lifrarsjúkdóma. Sem kjarna líffæris umbrota líkamans er lífeðlisfræðilegri starfsemi lifrarinnar (glúkósa og fituefnaskipti, afeitrun, orkubreyting o.s.frv.) nákvæmlega stjórnað af líffræðilegu klukkunni. Truflun á líffræðilegri klukku lifrar er náskyld sykursýki af tegund 2, ó-alkóhólískum fitulifursjúkdómi (NAFLD), skorpulifur og öðrum efnaskiptalifrarsjúkdómum.

Kjarni lifrardagsklukkunnar er umritunarþýðingarviðmiðunarlykkja (TTFL) sem samanstendur af klukkugenum, sem knýr takttjáningu þúsunda gena í lifrarfrumum og stjórnar þar með ýmsum lífeðlisfræðilegum aðgerðum lifrarinnar og nær samstilltri aðlögun að ytra umhverfi (ljósi, fæðu).

Jákvæð endurgjöf lykkja: Jákvæðu kjarna stjórnunarþættirnir eru CLOCK (klukka hringlaga eftirlitsstofnanna) og BMAL1 (heila og vöðva ARNT eins og 1), sem báðir tilheyra undirstöðu helix loop helix (bHLH) umritunarþáttum. CLOCK myndar heterodimer með BMAL1, sem binst E-box frumefninu í promoter svæði downstream markgena, virkjar neikvæða stjórnunarþætti og umritun á downstream taktgenum. Það er „kjarnavélin“ sem knýr sólarhringinn áfram. Meðal þeirra er BMAL1 lykillinn að því að viðhalda takti og reglubundnar sveiflur þess í tjáningarstigum ákvarða amplitude og tímabil líffræðilegrar klukku.

Neikvæð endurgjöf lykkja: Kjarna neikvæðu stjórnunarþættirnir eru PER fjölskyldan (tímabil 1/2/3) og CRY fjölskyldan (kryptókróm 1/2). Eftir að CLOCK/BMAL1 flókið virkjar umritun PER og CRY gena, eru PER og CRY prótein mynduð og safnast fyrir í umfrymi og mynda síðan heterodimers sem fara inn í kjarnann og bindast CLOCK/BMAL1 flókinu, hindra umritunarvirkni þess og draga úr tjáningu eigin og downstream gena; Þegar PER- og CRY-prótein ganga í gegnum niðurbrot á ubiquitination, veikjast hamlandi áhrif þeirra smám saman og CLOCK/BMAL1-komplexinn endurvirkjar umritun og myndar heila 24 klst endurgjöf.

Aukastjórnunarþættir: Auk kjarnaklukkugena virka meðlimir kjarnaviðtakafjölskyldunnar eins og REV-ERB / ​​og ROR / / sem hjálparstýringarþættir og taka þátt í fínstillingu TTFL. REV-ERB / ​​getur hamlað BMAL1 tjáningu með því að bindast RORE frumefninu á BMAL1 verkefnissvæðinu; ROR / / keppir við REV-ERB til að bindast við RORE þætti, virkjar BMAL1 tjáningu. Hið kraftmikla jafnvægi þar á milli kemur enn frekar á stöðugleika í sólarhringnum og tengir sólarhringinn við efnaskiptaferla.

Lífeðlisfræðileg virkni lifrardagsklukkunnar

 

Stjórnun á efnaskiptum glúkósa: Líffræðileg klukka lifrar stjórnar tjáningu gena sem tengjast glúkósaumbrotum með tímabundinni stjórnun, sem nær að stjórna blóðsykursjafnvægi að nóttu til. Á daginn (fóðrunartímabil) knýr líffræðilega klukkan tjáningu gena eins og glýkógensyntasa (GS) og glúkókínasa (GK) til að aukast, sem stuðlar að upptöku lifrar á glúkósa, nýmyndun glýkógens og lækkar blóðsykursgildi; Á nóttunni (fastandi tímabil) er genatjáning glýkógenfosfórýlasa (GP) og lykilglúkógenmyndunarensíma (PEPCK, G6Pase) uppstýrt, sem stuðlar að niðurbroti glýkógens í lifur og glúkógenmyndun, viðheldur stöðugum fastandi blóðsykri og forðast blóðsykursfall.

Stjórnun á efnaskiptum fitu: Líffræðileg klukka lifrar stjórnar hrynjandi fitusýrumyndun, oxun og kólesterólumbrotum. Á nóttunni eykst tjáning gena sem tengjast fitusýruoxun (PPAR , CPT1A), sem stuðlar að oxun fitusýru fyrir orkuöflun; Á daginn er tjáning gena sem tengjast fitusýrumyndun (SREBP-1c, FAS) uppstillt, sem stuðlar að nýmyndun og geymslu fitusýra. Á sama tíma sýnir tjáning kólesterólmyndunar lykilensíms (HMGCR) einnig sólarhring, samstillt við lípíðþörf líkamans.

Afeitrun og gallsýruefnaskipti: Afeitrunarvirkni lifrarinnar (eins og lyfjaumbrot og eiturefnaúthreinsun) er stjórnað af líffræðilegu klukkunni og tjáning cýtókróm P450 fjölskyldunnar (CYP450) meðlima (eins og CYP3A4, CYP2C9) hefur umtalsverðan sólarhringstakt, með hæsta tjáningarstigið á nóttunni og afeitrun; Tjáning lykilensímsins fyrir myndun gallsýru (CYP7A1) sýnir einnig sólarhring, sem hefur samvirkni við neyslutaktinn til að stuðla að meltingu og frásog fitu.

Orkuefnaskipti og sjálfsáfallsstjórnun: Líffræðileg klukka í lifur er nátengd orkuumbrotum hvatbera og tjáning gena sem tengjast oxandi fosfórun hvatbera hefur hrynjandi, sem tryggir að orkuframboð líkamans samsvari kröfum dag- og næturstarfsemi; Á sama tíma er virkni sjálfsáts í lifur einnig stjórnað af líffræðilegu klukkunni, með verulegri aukningu á sjálfsátvirkni á föstu tímabili á nóttunni. Með því að brjóta niður skemmda hvatbera (sjálfvirkni hvatbera) og óeðlileg prótein, er lifrarfrumujafnvægi viðhaldið, sem gefur hráefni fyrir glúkónamyndun.

Uppspretta tilvísunarupplýsinga:
1. Sameindakerfi og efnaskiptastjórnun á lifrardægurklukku Chinese Journal of Hepatology, 2024
2. Reglugerð um sólarhringsklukku í lifur: Verkfæri og efnaskiptaáhrif. Nature Reviews Gastroenterology & Hepatology, 2025.
3. Eftir umritunarstjórnunarkerfi insúlíns á lifur BMAL1 prótein Chinese Journal of Biochemistry and Molecular Biology, 2024
4. Lifur sem tengill daglegs efnaskipta krossspjalls. Int Rev Cell Mol Biol, 2025.
5. Stýribúnaður líffræðilegs klukkuefnaskipta sjálfsásáss tengist sjúkdómum Framfarir í lífeðlisfræði, 2025
6. Insúlín umritar Bmal1 prótein eftir-umritun til að hafa áhrif á lifrardagsklukkuna. PubMed, 2024

GLP-1 viðtakinn er meðlimur G-próteintengt viðtaka (GPCR) B fjölskyldunnar, sem er víða tjáður á yfirborði lifrarfrumna eins og parenchymal frumur, lifrarstjörnufrumur og Kupffer frumur. Tjáning þess hefur ákveðinn sólarhring og stjórnar efnaskiptum í lifur með lifrardægurklukkunni. Bindingin áExenatíð Peptíðtil GLP-1 viðtaka í lifur er grundvöllur þess að stjórna líffræðilegri klukku lifrarinnar og hefur eftirfarandi eiginleika:

Mikil sækni og sérhæfni: Exenatíð hefur aðskilnaðarfasta (Kd) sem er um það bil 0,3 nM við GLP-1 viðtaka í lifur, sem er meiri sækni en náttúrulegt GLP-1 (Kd um það bil 1,0 nM). Það binst aðeins sérstaklega við GLP-1 viðtaka og krossbindist ekki öðrum kjarnaviðtökum (svo sem PPAR alfa og REV-ERB alfa), forðast áhrif utan markmiðs og tryggir nákvæmni stjórnunaraðgerða.

Rytmísk bindingareiginleikar: Binding Exenatíðs við GLP-1 viðtaka hefur sólarhring, samstillt við tjáningartakta GLP-1 viðtaka í lifur - á daginn (fóðrunartímabil), tjáningarstig GLP-1 viðtaka í lifrinni eykst marktækt með Exenatide viðtaka eykst með aukinni sækni Exenatide a. áhrif; Á nóttunni (fastandi tímabil) minnkar tjáning viðtaka, bindisækni veikist og óhófleg truflun á dægursveiflu lifrarinnar á nóttunni (eins og glúkósaframleiðsla í lifur og fitusýruoxun) er forðast.

Samfella virkjunar viðtaka: Exenatíð, í öðru sæti, er glýsín (Gly), sem getur staðist ensím niðurbrot dípeptidýl peptíðasa 4 (DPP-4), með helmingunartíma framlengds í 2,4 klst. Eftir inndælingu undir húð getur það haldið áfram að beita áhrifum sínum í líkamanum, stöðugt virkjað GLP-1 viðtakann í lifur, náð langtímastjórnun á líffræðilegri klukku lifrar og forðast taktsveiflur.

Rannsóknir hafa sýnt að það að slá út GLP-1 viðtakann í lifrinni útilokar algjörlega stjórnunaráhrif Exenatid á lifrardægursveiflu, sem staðfestir að stjórnunaráhrif þess eru háð virkjun GLP-1 viðtaka. Þetta er einnig einn af helstu eiginleikum sem aðgreina Exenatid frá öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum eins og metformíni og súlfónýlúrealyfjum.

Uppspretta tilvísunarupplýsinga:
1. Rannsókn á sameindavirkjum á Exenatide sem stjórnar lifrardægursveiflu Kínverska lyfjafræðiblaðið, 2024
2. GLP-1 viðtakaörvi, Exenatíð, gjafatími hefur mismunandi áhrif á sólarhringstakta í db/db músum með sykursýki. University of Kentucky College of Medicine, 2024
3. Verkunarháttur exenatíðs hamlar pyroptosis og bætir insúlínviðnám í lifur með PPAR delta BioTech, 2026
4. Exenatíð dregur úr fituhrörnun í lifur og dregur úr fitumassa og FTO genatjáningu í gegnum PI3K merkjaleið í óáfengum fitulifursjúkdómum. PMC, 2024
5. Exenatíð dregur úr ó-alkóhólískri steatohepatitis með því að hindra Pyroptosis boðleiðina. Landamæri í innkirtlafræði, 2021
6. Stjórnunaráhrif og klínísk þýðing GLP-1 viðtakaörva á lifrardægursveiflu Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024

maq per Qat: exenatíð peptíð, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu