Elsiglutide CAS 914009-84-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum elsiglutide cas 914009-84-0 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða elsiglutide cas 914009-84-0 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

ELSIGLUTÍÐ(einnig þekkt sem ZP1846) er nýstárlegt lyf sem tilheyrir hliðstæðum og viðtakaörvum glúkagons eins og peptíðs-2 (GLP-2). CAS 914009-84-0, peptíð sem samanstendur af 39 amínósýrum raðað í ákveðinni röð, sem gefur því líffræðilega virkni. Nákvæmni þessarar röð skiptir sköpum fyrir virkni hennar. Mólþungi er ein af lykilstærðum eðlisfræðilegra eiginleika þess. Hófleg mólþungi þessa peptíðs gefur því sérstaka kosti í dreifingu og efnaskiptum innan lífverunnar.

Að auki hefur jafnrafmagnspunktur ZP1846 einnig veruleg áhrif á hegðun þess í lifandi lífverum, þar með talið samspil þess og stöðugleika við lífsameindir. Sem peptíðlyf hefur leysni og stöðugleiki ZP1846 afgerandi áhrif á aðgengi þess og meðferðaráhrif. Þetta peptíð hefur góða leysni og getur verið stöðugt til í ýmsum leysum.

Á sama tíma gerir byggingarstöðugleiki þess einnig kleift að viðhalda líffræðilegri virkni sinni við mismunandi umhverfisaðstæður. Virkni innan lífveru er nátengd sköpulag hennar og sköpulagsbreytingu. Sköpun peptíðs vísar til þrívíddarbyggingar þess í geimnum en sköpulagsbreyting vísar til breytinga á þessari byggingu við mismunandi aðstæður. Rannsókn á þessum eiginleikum skiptir sköpum til að sýna fram á líffræðilega virkni þeirra.

Elsiglútíð, einnig þekkt sem ZP1846, er nýstárlegt lyf sem tilheyrir hliðstæðum og viðtakaörvum glúkagons eins og peptíðs-2 (GLP-2). Þessi tegund af peptíðlyfjum hefur vakið mikla athygli á lífeindasviði vegna einstakra virkni þess og víðtækra notkunarmöguleika.

1. Auka frumufjölgun

ZP1846, sem GLP-2 hliðstæða, getur örvað fjölgun þarmafrumna. Þessi virkni hefur mikilvæga klíníska þýðingu fyrir meðferð á ákveðnum þarmasjúkdómum, svo sem skammgirnisheilkenni og bólgusjúkdómum í þörmum. Með því að auka frumufjölgun hjálpar ZP1846 við að endurheimta uppbyggingu og starfsemi þarmavefsins og bæta þar með lífsgæði sjúklinga.

2. Draga úr frumufrumu í þörmum

Auk þess að auka frumufjölgun getur ZP1846 einnig dregið úr frumudauða þarmafrumna. Apoptosis er forritað frumudauðaferli sem gegnir mikilvægu hlutverki við að viðhalda vefjajafnvægi og koma í veg fyrir að sjúkdómur komi fram. Hins vegar, í ákveðnum sjúkdómsástandum, getur frumufrumuferli þarmafrumna verið ofvirkjað, sem leiðir til vefjaskemmda í þörmum. ZP1846 hjálpar til við að vernda þarmavef fyrir frekari skemmdum og stuðlar að viðgerð og endurnýjun þarma með því að hindra frumudauða.

3. Bæta starfsemi þarma

Annað mikilvægt hlutverk Elseglutide er að bæta þarmastarfsemi. ZP1846 hjálpar til við að endurheimta eðlilega uppbyggingu og starfsemi þarma með því að auka frumufjölgun og draga úr frumudauða. Að auki getur það stuðlað að vexti og viðgerð á slímhúð í þörmum og bætt frásogsgetu næringarefna í þörmum. Þessi áhrif stuðla sameiginlega að bættri starfsemi þarma, sem hefur mikla þýðingu fyrir meðferð á þarmasjúkdómum.

4. Koma í veg fyrir niðurgang af völdum lyfjameðferðar

Í forklínískum rannsóknum hefur verið sýnt fram á að ZP1846 örvar stöðugt vöxt smágirnisslímhúðarinnar, dregur úr tíðni og alvarleika krabbameinslyfjameðferðar-framkallaðs niðurgangs (CID). Þessi virkni gerir það að verkum að Elseglutide hefur mögulega notkunargildi í forvarnir og meðferð gegn niðurgangi af völdum krabbameinslyfjameðferðar. Með því að stuðla að vexti og viðgerð slímhúð í þörmum,Elsiglútíðhjálpar til við að draga úr skaða krabbameinslyfja í þörmum, draga úr tíðni niðurgangs og bæta lífsgæði sjúklinga.

5. Bæta starfsemi þarmahindrana

Elseglútíð getur einnig bætt starfsemi þarmahindrana. Þarmahindrun er mikilvæg uppbygging sem verndar líkamann fyrir utanaðkomandi sýkla og skaðlegum efnum. Hins vegar, í ákveðnum sjúkdómsástandum, getur virkni þarmahindrana verið skert, sem leiðir til þess að sýklar og skaðleg efni berist í líkamann og veldur röð sjúkdóma. ZP1846 stuðlar að útbreiðslu þarmafrumna og dregur úr frumudauða, hjálpar til við að gera við og auka þarmahindranir og eykur viðnám líkamans.

6. Bólgueyðandi áhrif

ZP1846 hefur einnig-bólgueyðandi áhrif. Bólga er eitt af mikilvægum meinafræðilegum ferlum í mörgum sjúkdómum, þar á meðal þarmasjúkdómum, hjarta- og æðasjúkdómum og sjálfsofnæmissjúkdómum. ZP1846 dregur úr vefjaskemmdum af völdum bólgu með því að hindra framleiðslu og losun bólgumiðla, hjálpa til við að draga úr sjúkdómseinkennum og stuðla að viðgerð vefja.

 

7. Stuðla að æðamyndun

Að auki getur ZP1846 einnig stuðlað að æðamyndun. Æðamyndun er eitt af lykilferlunum í viðgerð og endurnýjun vefja, sem hefur mikla þýðingu fyrir endurheimt uppbyggingu og starfsemi skemmdra vefja. ZP1846 veitir skemmdum vefjum næga næringu og súrefnisbirgðir með því að stuðla að æðamyndun, flýta fyrir ferli vefviðgerðar og endurnýjunar.

Elsiglútíðer hliðstæða og viðtakaörvi glúkagons eins og peptíð-2 (GLP-2), og einstök líffræðileg virkni þess gerir það að verkum að það hefur víðtæka notkunarmöguleika við meðhöndlun á þarmasjúkdómum og öðrum sviðum.

1. Nýmyndun peptíðkeðja

Skref 1: Virkjun amínósýra

Í fyrsta lagi er nauðsynlegt að velja viðeigandi verndarhópa til að vernda nauðsynlegar amínósýrur, til að koma í veg fyrir óþarfa viðbrögð við nýmyndun peptíðkeðju. Í kjölfarið er vernduðu amínósýrunum hvarfað með virkjunarhvarfefnum (eins og N-hýdroxýsúkkíním ester) til að mynda samsvarandi virkjunar milliefni fyrir amínósýrur.

Dæmi um efnajöfnu:

R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU

Meðal þeirra táknar R hliðarkeðju amínósýra, AA táknar amínósýrur og NHS er N-hýdroxýsúkkínímíð.

Skref 2: Myndun peptíðtengja

Hvarfðu virkjaða amínósýrumilliefnið við næstu amínósýru (eða virkjað form hennar) til að mynda peptíðtengi. Þetta skref er venjulega framkvæmt í nærveru viðeigandi leysiefna og hvata (eins og basa).

Dæmi um efnajöfnu:

R₁- AA₁- O-NSU+R₁- AA₁- OH → R₁- AA₁- CO-NH-R₁- AA₁- Ó

Meðal þeirra tákna R 1 og R1 hliðarkeðjur tveggja samliggjandi amínósýra, en AA 1 og AA1 tákna tvær samliggjandi amínósýrur.

Skref 3: Stækkaðu peptíðkeðjuna smám saman

Endurtaktu skref 2 og tengdu smám saman nauðsynlegar amínósýrur við peptíðkeðjuna þar til heil línuleg peptíðkeðja er mynduð. Hvert skref þarf að tryggja fullkomið hvarf og fjarlægja óhvarfðar amínósýrur og aukaafurðir.

2. Breyting á peptíðkeðjum

Skref 4: Fjarlægðu vörnina af hliðarkeðjunni

Eftir að peptíðkeðjumynduninni er lokið þarf að fjarlægja verndarhópana á amínósýruhliðarkeðjunum til að breyta síðar eða tengjast öðrum sameindum. Þetta skref er venjulega framkvæmt með því að nota viðeigandi efnafræðileg hvarfefni eða aðstæður.

Dæmi um efnajöfnu (tekin fjarlæging á tert bútoxýkarbónýl varnarhópi sem dæmi):

(Boc)₂O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)₂Cl+MeOH

Meðal þeirra táknar (Boc)2O tert bútoxýkarbónýl verndarhópinn og R-AA-OH táknar amínósýrur með verndarhópa.

Skref 5: Hringrásarviðbrögð

Vegna þess að ZP1846 er hringlaga peptíð er nauðsynlegt að mynda lykkjur á báðum endum peptíðkeðjunnar. Þetta skref er venjulega náð með innri sameinda asýleringu eða öðrum hringrásarviðbrögðum.

Dæmi um efnajöfnu (með því að nota innansameinda asýleringu sem dæmi):

R₁-AA₁-CO-NH-R₁- AA₂{{0}CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA₄-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA

3. Hreinsun og auðkenning

Skref 6: Hreinsun

Óhvarfuðu hráefnin, aukaafurðir-og önnur óhreinindi eru fjarlægð með viðeigandi hreinsunaraðferðum (svo sem hágæða vökvaskiljun, hlaupsíun osfrv.) til að fá ZP1846 með miklum hreinleika.

Skref 7: Auðkenning

Notaðu margar aðferðir (eins og massagreiningu, kjarnasegulómun osfrv.) Til að bera kennsl á hreinsuðu vöruna og tryggja að uppbygging hennar og hreinleiki uppfylli kröfurnar.

ZP1846 (einnig þekkt sem GSK716155) er langvirkur -glúkagonlíkur peptíð-1 (GLP-1) viðtakaörvi, upphaflega þróaður af Zealand Pharma og síðar viðurkenndur klínískum rannsóknum af GlaxoSmithKline (GSK). Sem GLP-1 hliðstæða er ZP1846 ætlað að nota til að meðhöndla sykursýki af tegund 2 (T2DM) og hugsanlegri offitu, en þróunarferli þess hefur upplifað allt frá fyrstu uppgötvun til klínískra rannsókna, og loks hætt vegna stefnumótandi aðlögunar. Glúkagon eins og peptíð-1 (GLP-1) er insúlínótrópískt hormón sem er seytt af L-frumum í þörmum og var uppgötvað á níunda áratugnum. Helstu aðgerðir þess eru:

• Stuðla að insúlínseytingu (glúkósaháð, dregur úr hættu á blóðsykursfalli)
• Hindra losun glúkagons (draga úr glúkósaframleiðslu í lifur)
• Seinkað magatæmingu (eykur mettun og dregur úr fæðuinntöku)
• Stuðla að - frumufjölgun (getur verndað starfsemi brishólma)

Hins vegar er helmingunartími náttúrulegs GLP-1 afar stuttur (um 2 mínútur), sem takmarkar lækningalega notkun þess vegna næmni þess fyrir niðurbroti af völdum dípeptidýlpeptíðasa-4 (DPP-4).
Til að sigrast á takmörkunum náttúrulegs GLP-1 hafa lyfjafyrirtæki byrjað að þróa langverkandi GLP-1 hliðstæður, eins og:

• Exenatíð (komið á markað árið 2005, fyrsti GLP-1 viðtakaörvi)
• Liraglutide (komið á markað árið 2010, fitusýrubreyting lengir helmingunartíma)
• Dulaglutide (komið á markað árið 2014, Fc samrunapróteintækni)
• Þróun ZP1846 var framkvæmd í þessu samhengi.

ZP1846 er breytt út frá uppbyggingu náttúrulegs GLP-1 (7-36):

• DPP-4 mótstöðubreyting: Skiptu um amínósýrur sem auðvelt er að klofna með DPP-4 (eins og Ala8 → Gly8).
• Breyting á hliðarkeðju fitusýru: Innleiðing palmitínsýrukeðja á Lys20 eða Lys26 stöðum eykur bindingargetu albúmíns og lengir helmingunartíma- í nokkra daga.

Þessi hönnun leyfir aðeins 1-2 inndælingar undir húð á viku, sem bætir fylgi sjúklinga.

 

Ógleði

Þetta er ein af algengustu aukaverkunum ZP1846. Vegna áhrifa lyfja á taugastjórnun og hormónseytingu í meltingarvegi truflast eðlileg meltingarstarfsemi sem veldur seinkun á magatæmingu, langvarandi fæðusöfnun í maga, örvun á viðtökum í slímhúð í maga og ógleði. Þessi tegund af ógleði er venjulega augljósari á fyrstu stigum lyfja og eftir því sem lyfjatíminn lengist og líkaminn aðlagast smám saman geta einkennin smám saman dregið úr.

Uppköst

 

Sumir sjúklingar geta fundið fyrir ógleði ásamt uppköstseinkennum. Alvarleg uppköst hafa ekki aðeins áhrif á næringarinntöku og lífsgæði sjúklingsins heldur geta þau einnig leitt til ofþornunar og ójafnvægis í blóðsalta. Uppkastabúnaðurinn er svipaður og ógleði, sem er verndandi viðbragð í meltingarvegi eftir að hafa verið örvað af lyfjum.

Niðurgangur

 

ZP1846 getur haft áhrif á jafnvægi örveru í þörmum, aukið seytingu í þörmum eða breytt gegndræpi slímhúð í þörmum, sem leiðir til niðurgangs. Alvarleiki niðurgangs er mismunandi eftir einstaklingum. Væg tilvik geta aðeins leitt til aukningar á hægðum, en alvarleg tilvik geta komið fram með vökvaða hægðum ásamt einkennum eins og kviðverkjum og uppþembu. Langtíma niðurgangur getur einnig leitt til næringarskorts og vanstarfsemi í þörmum.

Hægðatregða

 

Öfugt við niðurgang getur lítill fjöldi sjúklinga fundið fyrir einkennum hægðatregðu. Þetta getur stafað af því að lyfið hindrar eðlilega slímhúð í þörmum, veldur því að saur situr of lengi í þörmum og leiðir til of mikils frásogs vatns. Hægðatregða getur leitt til erfiðleika við hægðir, þurrar hægðir og óþægindi fyrir sjúklinga.

 

Blóðsykursfall

Þó að ZP1846 hafi tiltölulega litla hættu á blóðsykurslækkun þegar það er notað eitt sér, eykst hættan á blóðsykurslækkun þegar það er notað ásamt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum eins og súlfónýlúrea, insúlíni osfrv. Einkenni blóðsykurslækkunar eru hjartsláttarónot, handskjálfti, sviti, hungur, svimi, þreyta o.s.frv. aðstæður geta komið upp. Þess vegna, þegar ZP1846 er notað í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, er nauðsynlegt að fylgjast náið með blóðsykri og aðlaga lyfjaskammtinn í samræmi við blóðsykursástandið.

Brisbólga

 

Rannsóknir hafa sýnt að GLP-1 viðtakaörvar geta aukið hættuna á að fá brisbólgu. Dæmigerð einkenni brisbólgu eru miklir verkir í efri hluta kviðar, sem geta borist út í bakið, ásamt einkennum eins og ógleði, uppköstum og hita. Ef sjúklingur finnur fyrir ofangreindum einkennum meðan á notkun ZP1846 stendur, skal stöðva lyfið tafarlaust og leita læknis til viðeigandi rannsókna til að staðfesta greininguna.

Ofnæmisviðbrögð

 

Mjög lítill fjöldi sjúklinga getur verið með ofnæmi fyrirElsiglútíðog fá alvarleg ofnæmisviðbrögð, svo sem bráðaofnæmislost. Ofnæmislost er lífshættulegt-neyðarástand sem einkennist af miklum blóðþrýstingsfalli, öndunarerfiðleikum og meðvitundarleysi. Þegar ofnæmislost kemur fram ætti að bjarga strax með því að gefa lyf eins og adrenalín og sykurstera til að viðhalda stöðugum lífsmörkum sjúklingsins.

maq per Qat: elsiglutide cas 914009-84-0, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu