Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum desmopressin acetate cas 16789-98-3 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða desmopressin acetate cas 16789-98-3 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Desmopressin asetat, er efnasamband sem gegnir mikilvægu hlutverki í lífverum. Það er venjulega til í föstu formi og er hvítt eða örlítið gulleitt kristallað duft. Útlit þess getur verið örlítið breytilegt vegna framleiðsluaðferða og hreinleika. CAS-númerið er 62288-83-9, sem er einstakt auðkenni sem notað er til að auðkenna og rekja efnasambandið nákvæmlega í efnagagnagrunnum. Sameindaformúla þess er C48H68N14O14S2, með mólþunga 1129.269, sem gefur til kynna að það sé samsett úr frumefnum eins og kolefni, vetni, köfnunarefni, súrefni og brennisteini. Það er byggingarhliðstæða náttúrulegs arginíns vasópressíns og einnig afleiða vasópressíns. Leysni í mismunandi leysiefnum skiptir sköpum fyrir notkun þess. Almennt séð er leysni þess í vatni mikil, sem gerir það þægilegt að útbúa lyfjalausnir. Hins vegar, í sumum lífrænum leysum, getur leysni þeirra verið lítil, sem þarf að aðlaga í samræmi við sérstakar notkunaraðstæður. Það hefur sterk þvagræsilyf og langvarandi áhrif, en hefur ekki sýnt æðasamdrátt, þannig að aukaverkanir lyfja eru tiltölulega litlar. Á læknisfræðilegu sviði hefur það vakið mikla athygli vegna einstakrar líffræðilegrar virkni og sýnt hugsanlegt notkunargildi á mörgum sviðum.
|
Sérsniðin flöskulok og korkar:
|
|
|
Efnaformúla |
C50H72N14O16S2 |
|
Nákvæm messa |
1188 |
|
Mólþyngd |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Frumefnagreining |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Meðferð við sykursýki insipidus
Desmopressin Acetateer ákjósanlegasta lyfið til meðferðar á Central Diabetes Insipidus (CDI). Sykursýki er sjúkdómur sem orsakast af ófullnægjandi seytingu þvagræsilyfshormóns (AVP) eða ónæmi nýrna fyrir því, sem einkennist af fjölþvagi, þorsta og þvagi með litlum eðlisþyngd. Uppbygging þess er svipuð náttúrulegu AVP og getur örvað endurupptöku vatns í nýrnasöfnunarrásinni og þar með dregið úr þvagframleiðslu.
2. Meðferð við fjölþvagi á nóttunni
Það er einnig notað til að meðhöndla næturþvagmigu, algengt einkenni sem hefur áhrif á svefngæði. FDA hefur samþykkt notkun Noctiva fyrir fullorðna sjúklinga sem vakna að minnsta kosti tvisvar á nóttu til að pissa. Með því að draga úr næturþvagi hjálpar þetta lyf að bæta svefngæði sjúklingsins.
3. Stjórna blæðingum
Það hefur þau áhrif að auka virkni storkuþynningarþáttar VIII í plasma og er hægt að nota til að stjórna og meðhöndla blæðingasjúkdóma. Til dæmis er það notað til að meðhöndla blæðingar af völdum dreyrasýki A (arfgengan storkuþáttaskort) og skorpulifur. Að auki er einnig hægt að nota það til að stjórna og koma í veg fyrir blæðingar meðan á litlum skurðaðgerðum stendur.
4. Önnur notkun
Til viðbótar við aðalnotkunina sem nefnd eru hér að ofan, hefur vasópressín asetat einnig önnur notkun við ákveðnar sérstakar aðstæður. Til dæmis:
(1) Á sviði hjarta- og æðasjúkdóma er hægt að nota það til að meðhöndla sjúkdóma eins og hjartabilun og bráða hjartadrep. Með því að draga úr þvagframleiðslu hjálpar það til við að draga úr hjartaálagi og bæta hjartastarfsemi.
(2) Á sviði taugafræði getur það haft hugsanleg taugaverndandi áhrif og hægt að nota til að meðhöndla ákveðna taugasjúkdóma, svo sem Parkinsonsveiki og Alzheimerssjúkdóm.
(3) Á sviði nýrna er hægt að nota það til að meðhöndla ákveðna nýrnasjúkdóma, svo sem bráða nýrnaskaða og langvinnan nýrnasjúkdóm. Með því að stjórna vatnssaltjafnvægi og bæta nýrnastarfsemi hjálpar það til við að draga úr nýrnabyrði og seinka framvindu sjúkdóms.
Desmopressin asetater tilbúið lyf sem almennt er notað til að meðhöndla sjúkdóma eins og sykursýki insipidus og dreyrasýki.
Skref 1: Í fyrsta lagi, hvarfðu bensýlklóríð við metanól til að framleiða bensýlmetýlester.
C6H5CH2COCl+CH3Ó → C6H5CH2COOCH3+HCl
Skref 2: Hvarfðu metýlbensóat við dímetýlsúlfoxíð við basísk skilyrði til að framleiða fenýlasetýlimín.
C6H5CH2COOCH3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Nei++(CH3)2SVO2
Skref 3: Hvarfðu fenýlasetýlimín við bútýrýlklóríð við basískar aðstæður til að framleiða fenýlasetýlbútýrýlímín.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Nei++HCl
Skref 4: Hvarfðu fenýlasetýlsúkkínímíð við dímetýlformamíð við basísk skilyrði til að framleiða Desmopressin bútýrýlímín.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Skref 5: Hvarfðu súksínímíð við ediksýruanhýdríð við basísk skilyrði til að framleiða Desmopressin asetýlamíð.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Skref 6: Bregðu desmopressin asetamíði við etanólamíni til að framleiða desmopressin asetamíð.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2Ó → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2Ó
Skref 7: Að lokum skaltu hvarfast demetýl asetat við ediksýruanhýdríð við basísk skilyrði til að framleiða etýl demetýl asetat.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Ofangreind eru ítarleg skref og efnajöfnur algengrar nýmyndunaraðferðar fyrir etýl Vicenate í Bundesligunni. Vinsamlega athugið að þetta er aðeins ein af nýmyndunaraðferðunum og það geta verið aðrar mismunandi aðferðir á rannsóknarstofunni. Auk þess þurfa tilbúin lyf að fara fram í samhæfu umhverfi og undir handleiðslu fagfólks og ekki reyna að búa til lyf heima.
Desmopressin Acetateer tilbúið vasópressín hliðstæða. Það fæst með efnafræðilegri breytingu á náttúrulegu arginíni vasópressíni (1- cysteineyðing, 8-L-arginín skipt út fyrir D-arginín). Þvagræsandi áhrif þess eru 10-100 sinnum sterkari en náttúrulega hormónsins og það hefur engar æðaþrengjandi aukaverkanir. Það er mikið notað í klínískum aðstæðum fyrir aðstæður eins og sykursýki insipidus, næturþvaglát, dreyrasýki og stjórn á blæðingum í skurðaðgerð. Eftirfarandi greining er gerð út frá fjórum víddum: efnafræðilegri uppbyggingu, lyfjafræðilegum aðferðum, greiningaraðferðum og klínískri notkun.
Efnafræðileg uppbygging og eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar
Sameindaformúla Desmopressin Acetate er C₄₈H₆₈N₁₄O₁₄S₂, með mólmassa 1129,27. Byggingareiginleikar þess eru:
Sýsteineyðing:Útrýma amínóhóp cysteins í náttúrulegum hormónum, draga úr efnaskiptahraða;
D-arginín kemur í stað L-arginíns:Auka viðtakabindingarsérhæfni, lengja verkunartímann (helmingunartími 3-4 klst.).
Þetta lyf er hvítt duft, leysanlegt í vatni, DMSO og etanóli. Stöðugleiki þess hefur áhrif á hitastig og það þarf að geyma í kæli (2-8 gráður). Eðlismassi þess er 1,56 g/cm³, bræðslumark er ekki tilgreint, en það er viðkvæmt fyrir niðurbroti við háan hita og þarf að verjast fyrir ljósi og röku umhverfi.
Lyfjafræðilegur vélbúnaður og greiningaraðferðir
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Þvagræsilyfjakerfi
Desmopressin virkjar V2 viðtakann í nýrnapíplum, stuðlar að flutningi vatnsrásarpróteins-2 (AQP2) til frumuhimnunnar, eykur endurupptöku vatns í nýrnapíplum og dregur þar með úr þvagframleiðslu. Greiningin ætti að borga eftirtekt til:
Viðtakabindingstilraun: Notkun geislamerktra bindla (eins og ³H-Descosine) til að ákvarða sækni við V2 viðtaka og sannreyna virkni lyfsins;
Greining á AQP2 tjáningu: Með Western blot eða ónæmisflúrljómunargreiningu er tjáningarstig AQP2 í nýrnavef mæld til að meta áhrif lyfsins á endurupptöku vatns;
Osmósuþrýstingsmæling í þvagi: Í klínískri framkvæmd er osmósuþrýstingur þvags sjúklings mældur með því að nota íspunkts osmómæli sem endurspeglar þvagræsandi áhrif lyfsins beint.
Vélbúnaður blæðingar
Desmopressin getur örvað æðaþelsfrumur til að losa von Willebrand factor (vWF) og storkuþátt VIII (FⅧ), sem eykur viðloðun blóðflagna. Greiningaraðferðirnar innihalda:
ELISA fyrir vWF/FⅧ stigsákvörðun: Megindleg greining á hvetjandi áhrifum lyfsins á losun storkuþátta;
Blóðflöguvirknipróf: Ákvarða áhrif lyfsins á samloðun blóðflagna með því að nota blóðflagnasamsöfnunartæki;
Mæling á blæðingartíma: Klínískt er Simplate II aðferðin notuð til að mæla blæðingartíma sjúklinga til að sannreyna blóðhemjandi áhrif lyfsins.
Lyfjahvarfagreining
Plasmaþéttniákvörðun: Notaðu HPLC-MS/MS til að greina styrk Desmopressin í plasma eftir gjöf, teiknaðu tíma-þéttniferilinn og reiknaðu helmingunar-tíma (3-4 klst) og aðgengi (um 85% fyrir inndælingu undir húð);
Rannsókn á vefjadreifingu: Fylgstu með dreifingu lyfsins í líffæri eins og nýru og lifur með geislavirkri sjálfsmyndatöku og ákvarðaðu styrkinn í marklíffærum.
Greiningaraðferðir gæðaeftirlits
Hreinleika og óhreinindi uppgötvun
HPLC aðferð: Notaðu C18 súlu sem kyrrstæða fasa, asetónítríl-vatn (sem inniheldur 0,1% TFA) sem hreyfanlegur fasa, og greindu hreinleika aðaltoppsins (Stærra en eða jafnt og 98% er krafist);
Massagreining: Staðfestu mólþunga og möguleg niðurbrotsefni (eins og afasetýleruð óhreinindi) í gegnum ESI-MS.
Ákvörðun innihalds
Ó-vatnskennd títrunaraðferð: Notaðu ediksýru sem leysi og perklórsýru sem títrun til að ákvarða innihald lyfja;
Útfjólublá litrófsmæling: Mældu gleypni við 280 nm og reiknaðu styrkinn.
Uppgötvun leysiefnaleifa
Notaðu GC-MS til að greina leifar af lífrænum leysum (svo sem DMSO, etanóli) í framleiðsluferlinu og tryggðu að farið sé að ICH leiðbeiningum (eins og DMSO leifar Minna en eða jafnt og 0,5%).
Klínísk notkun og eftirlit
Ábendingar og skammtar
Miðlæg sykursýki insipidus: Fullorðnir 0,1-0,2 mg í hverjum skammti, þrisvar á dag; Börn 0,05-0,1 mg í hverjum skammti;
Næturþvaglát: 0,2-0,4 mg fyrir svefn;
Blóðstöðvun í skurðaðgerð: Innrennsli í bláæð við 0,3 ug/kg.
Eftirlit með aukaverkunum
Hyponatremia: Fylgstu reglulega með natríumþéttni í sermi (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Vökvasöfnun: Fylgstu með einkennum eins og þyngdaraukningu og höfuðverk og takmarkaðu vatnsneyslu þegar þörf krefur.
Greining á lyfjamilliverkunum
Þunglyndislyf/klórprómazín: Getur aukið þvagræsilyf, aukið hættuna á blóðnatríumlækkun;
Indómetasín: Getur aukið áhrif á þvagþéttni en hefur ekki áhrif á lengd lyfsins.
Rannsóknir á landamærum og áskorunum
Möguleiki gegn æxli:Nýlegar rannsóknir hafa sýnt að Desmopressin getur hamlað fjölgun æxlisfrumna (eins og CT-26 ristilkrabbameinsfrumur) með því að virkja V2 viðtaka, en verkunarháttur á eftir að skýrast;
Viðnámsvandamál:Langtímanotkun getur leitt til afnæmingar viðtaka og nauðsyn þess að kanna samsettar lyfjameðferðir;
Þróun nýrrar samsetningar:Nanóagnir, örkúlur o.s.frv. sem samsetningar með viðvarandi-losun geta lengt verkunartímann og dregið úr tíðni lyfjagjafar.
Niðurstaða
Greiningin áDesmopressin Acetatekrefst samþættingar efnafræðilegrar uppbyggingargreiningar, lyfjafræðilegrar sannprófunar, gæðaeftirlits og klínísks eftirlits til að tryggja virkni þess og öryggi. Framtíðarrannsóknir ættu að einbeita sér að því að skýra ónæmiskerfi og þróun nýrra afhendingarkerfa til að auka klínískt notkunarsvið þess.
maq per Qat: desmopressin acetate cas 16789-98-3, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu