Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum dynorphin a cas 80448-90-4 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða dynorphin a cas 80448-90-4 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Dynorphin A, sameindaformúla C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, birtist sem hvítt duft. Mólþunginn er 2147,52 og sameindabyggingin er grundvöllur eðlisfræðilegra eiginleika þess. Sem 17 peptíð er það samsett úr 17 amínósýruleifum tengdum með peptíðtengjum og mynda ákveðna staðbundna sköpulag. Þessi sköpulag veitir dynorphinA sérstaka líffræðilega virkni, sem gerir það kleift að hafa samskipti við aðrar lífsameindir og hafa lyfjafræðileg áhrif eins og verkjastillingu.
Mólþunginn er tiltölulega lítill, sem gerir það auðveldara fyrir hana að fara yfir frumuhimnuna og inn í frumuna til að beita áhrifum sínum. Á sama tíma gefur minni mólþungi þess einnig meiri sveigjanleika í lyfjahönnun og þróun. Þetta efni er morfínlíkt virkt peptíð sem unnið er úr heiladingli svína með sterk verkjastillandi áhrif. Þetta peptíð gegnir mikilvægu hlutverki í taugakerfinu og hefur vakið athygli vegna einstakrar líffræðilegrar virkni þess.
Vöruformið okkar
Dynorphin A COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Dynorphin A | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 80448-90-4 | |
| Magn | 22g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9. janúar 2026 | |
| EXP | 8. janúar 2029 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.24% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.56% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.80% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.77% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 600 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 710 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum | |
|
|
||
|
|
||
| Efnaformúla | C99H155N31O23 |
| Nákvæm messa | 2146.19 |
| Mólþyngd | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Frumefnagreining | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Kjarna stjórnunaraðgerðir miðtaugakerfisins
Verkjastillandi áhrif
Dynorphin Aer mjög áhrifaríkur örvandi κ-ópíóíðviðtaka (KOR), sem hindrar örvun taugafrumna á bakhorni mænu og hindrar sendingu sársaukamerkja. Verkjastillandi verkun þess er marktækt sterkari en enkefalín (um 700 sinnum) og -endorfín (um það bil 50 sinnum), sérstaklega á mænustigi. Til dæmis getur inndæling í slegla 1 ug af peptíðinu hamlað losun vasópressíns í vatns-lausum rottum verulega og dregið úr sársaukanæmi.
Taugaboðefnareglugerð
Hindrandi flutningur: Með því að virkja KOR getur það dregið úr losun efnis P á presynaptic himnu og dregið úr losun örvandi taugaboðefna eins og glútamats og hindrað þar með of mikla örvun taugafrumna.
Synaptic Plasticity: Í amygdala og hippocampus tekur það þátt í að stjórna langtíma-potti (LTP) og lang-þunglyndi (LTD), sem hefur áhrif á náms- og minnisferlið. Til dæmis getur það hamlað innstreymi kalsíumjóna með því að hindra NMDA viðtakarásir og dregið úr líkum á losun taugaboðefna á presynaptic himnu.
Tilfinningar og streituviðbrögð
Kvíða/þunglyndisviðnám: Lítill-skammtur getur dregið úr kvíðahegðun með því að virkja KOR, á meðan stórir skammtar geta valdið þunglyndi-líkum svipgerðum. Til dæmis getur inndæling í slegli með 500 pmol/5 μL af peptíðinu í 4 daga dregið úr hegðunarröskunum af völdum streitu í músum og stjórnað 5-HTergic kerfinu í heilanum.
Streituaðlögun: Við langvarandi streituskilyrði er tjáningin uppstillt og hún stuðlar að aðlögun líkamans að streituumhverfinu með samverkandi áhrifum með corticotropin-losandi hormóni (CRH).
Taugaverndar- og áverkakerfi
Vörn gegn blóðþurrð í heila
Það gegnir tvöföldu hlutverki við blóðþurrð í heila/endurflæðisskaða:
Lágþéttnivörn: Með því að virkja KOR hindrar það ofhleðslu kalsíumjóna, dregur úr losun hvatbera á cýtókróm c og dregur þar með úr virkni kaspasa-3 og hindrar frumudauða taugafrumu. Til dæmis getur það dregið úr svæði heiladreps og bætt minnisskerðingu eftir blóðþurrð.
Eituráhrif í háum styrk: Þegar styrkurinn er meiri en eða jafn og 10 μM getur það aukið styrk kalsíumjóna innan frumu, valdið hruni í hvatberahimnu og kallað fram taugadauða.
Taugabólgureglugerð
Það dregur úr taugabólguskemmdum með því að hindra örvun örfrumna, draga úr losun pro-bólguþátta eins og IL-1 og TNF- .. Til dæmis, í heilaáverkalíkani, í plasma, eru magn vörunnar í neikvæðri fylgni við styrk bólgusvörunar.
Lífeðlisfræðileg áhrif útlægra kerfa
Reglugerð um hjarta- og æðakerfi
Blóðþrýstingsreglugerð: Peptíðið, lykilinnrænt ópíóíðpeptíð, getur á áhrifaríkan hátt hamlað sympatíska taugaspennu með því að virkja sérstaklega kappa ópíóíðviðtakann (KOR) sem staðsettur er í merg eintóma kjarnanum -mikilvægri stjórnstöð hjarta- og æðakerfisins. Þessi hömlun leiðir til verulegrar lækkunar á blóðþrýstingi, þar sem sympatíska taugakerfið, sem venjulega stuðlar að æðasamdrætti og eykur hjartsláttartíðni, er bælt.
Medullary solitary nucleus samþættir skynboð hjarta- og æðakerfis og virkjun KOR stjórnar hér losun taugaboðefna sem taka þátt í blóðþrýstingsstjórnun og hefur þar með stöðuga blóðþrýstingslækkandi áhrif. Hjartsláttarbreytileiki: Í dýralíkönum af blóðþurrð hjartavöðva gegnir það mikilvægu hlutverki við að stjórna sjálfstætt jafnvægi hjartatauga. Blóðþurrð í hjarta truflar oft samhæfingu milli sympatíska og parasympatíska taugakerfisins og eykur hættuna á hjartsláttartruflunum. Það getur staðlað óeðlilega virkni þessara tveggja taugakerfa, dregið úr óreglu í hjartslætti og þannig lækkað tíðni lífshættulegra hjartsláttartruflana-, sem hefur verndandi áhrif á blóðþurrðarvöðva.
Ónæmisstjórnun
Það hefur veruleg stjórnunaráhrif á ónæmiskerfið. Það getur aukið útbreiðslusvörun milta eitilfrumna, sem eru kjarnaþættir aðlagandi ónæmiskerfisins, og stuðlað að seytingu interleukin-2 (IL-2)-sýtókíns sem gegnir lykilhlutverki í virkjun og fjölgun T-frumna. Nánar tiltekið er hægt að auka framleiðslu á IL-2 um 2,3 sinnum miðað við eðlilegt magn við virkni þess.
Mikilvægt er að þessi ónæmisstýrandi áhrif geta verið algjörlega læst með naloxóni, ó-sértækum ópíóíðviðtakablokka, sem gefur til kynna að það miðli stjórnunarhlutverki sínu í ónæmiskerfinu með því að bindast ópíóíðviðtökum. Að auki getur það örvað kviðfrumur til að auka framleiðslu á interleukin-1 (IL-1), bólgueyðandi frumuvaka sem eykur meðfædda ónæmissvörun með því að virkja ónæmisfrumur og efla vörn líkamans gegn sýkla.
Efnaskipti og innkirtlafræði
Umbrot glúkósa:Dynorphin Atekur þátt í stjórnun á efnaskiptum glúkósa og getur gegnt hlutverki við að bæta efnaskiptasjúkdóma sem tengjast offitu. Það nær þessu með því að virkja KOR í undirstúku, svæði sem stjórnar matarlyst og orkujafnvægi. Virkjun á undirstúku KOR getur hamlað matarlyst, dregið úr fæðuinntöku og um leið stuðlað að orkueyðslu í líkamanum og þannig hjálpað til við að stjórna líkamsþyngd og draga úr efnaskiptafrávikum sem tengjast offitu, svo sem insúlínviðnámi.
Taugainnkirtlafræði: Við streituvaldandi aðstæður tekur taugainnkirtlakerfi líkamans verulegar breytingar til að laga sig að utanaðkomandi áreiti. Peptíð og corticotropin-losunarhormón (CRH) vinna saman að því að stjórna virkni undirstúku-heiladinguls-nýrnahettuáss (HPA ás)-kjarna streituviðbragðskerfis líkamans. Þessi sameiginlega stjórnun hefur áhrif á losunartakt kortisóls, lykilstreituhormóns, sem tryggir að streituviðbrögð líkamans séu virkjuð og stöðvuð á viðeigandi hátt og viðhalda þannig stöðugleika innra umhverfisins.
Meinafræðifélög og meðferðarmöguleikar
Taugasjúkdómar
Parkinsonsveiki: Tjáningu vörunnar í substantia nigra pars compacta er niðurstýrt, sem getur tekið þátt í framgangi sjúkdómsins með því að hafa áhrif á lifun dópamínvirkra taugafrumna.
Alzheimerssjúkdómur: Minnkun á magni þess í hippocampus tengist vitrænni hnignun, og viðbót við utanaðkomandi það getur bætt synaptic mýkt.
Fíkniefnafíkn: Það framkallar mótvægisáhrif með því að virkja KOR, sem getur orðið hugsanlegt skotmark til meðferðar á ópíóíðfíkn.
Verkjastjórnun
Varan og brot hennar hafa verulega möguleika í verkjameðferð. Amíð Dynorphin A (1-13), breytt form peptíðsins, hefur verið notað klínískt við meðferð á langt genginn krabbameinsverkjum. Verkjastillandi áhrif þess eru sambærileg við morfín, klassískt sterkt verkjalyf, en það hefur minni möguleika á fíkn og færri aukaverkanir, sem gerir það öruggari kostur fyrir langtíma verkjastillingu hjá krabbameinssjúklingum. Þar að auki hefur stytta bútið Dynorphin A (1-8) verkjastillandi áhrif með ó-ópíóíðaðferðum, svo sem að blokka N-metýl-D-aspartat (NMDA) viðtaka - tegund glútamatviðtaka sem er nátengd sendingu sársaukamerkja.
Þessi ó-ópíóíð verkjastillandi leið kemur í veg fyrir hættuna á fíkn sem tengist ópíóíðviðtökum og veitir nýja stefnu fyrir þróun nýrra, ó-fíknandi verkjalyfja.
Geðraskanir
Þunglyndi er algeng geðröskun sem einkennist af viðvarandi lágu skapi, anhedonia (ánægjuleysi) og öðrum einkennum. Í dýralíkönum af þunglyndi, hækkað magn afDynorphin Aí heilanum eru nátengd anhedonia svipgerðinni.
Algeng nýmyndunaraðferð dynorphinA er flókið og viðkvæmt ferli sem felur í sér mörg skref og faglega efnatækni. Sem 17 peptíð krefst myndun dynorphinA nákvæmrar stjórnunar á röð og tengingum hverrar amínósýru til að tryggja líffræðilega virkni og stöðugleika lokaafurðarinnar.
1. Innræn lífsynthetic Pathway
In vivo er afurðin mynduð með ensímklofningu á prodynorphin. Eftir að það hefur verið búið til í taugafrumum er prodynorphin sérstaklega klofið af própróteini convertasa 2 (PC2), sem losar virk peptíðbrot þar á meðal það og Dynorphin B.
Þessi peptíð eru geymd í synaptic blöðrum og losuð við örvun taugaafskautunar til að taka þátt í stjórnun taugaboða. Þetta ferli sýnir vefjasérhæfni og á sér aðallega stað í miðtaugakerfinu og heiladingli.
2. Efnafræðileg fast-fasamyndun (almenn undirbúningsaðferð)
Fmoc fast-fasa peptíð nýmyndun (SPPS) er mikið notað fyrir rannsóknarstofurannsóknir og iðnaðarframleiðslu.
Resin hleðsla: Rink amíð plastefni er notað sem fastur stuðningur til að tryggja C-enda amíðun og auka sameindastöðugleika.
Skreftengd tenging: Samkvæmt amínósýruröð vörunnar (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys{{10}1}mocLy{2} amínósýrur eru tengdar í röð frá C-endanum að N-endanum. Hver hringrás felur í sér afverndun Fmoc með píperidíni, virkjun karboxýlhópa með þéttiefnum og myndun peptíðtengja; nínhýdrínhvarfinu er beitt til að fylgjast með því að hverri viðbrögðum sé lokið.
Klofnun og afverndun: Resínið er meðhöndlað með þríflúorediksýru (TFA) klofningslausn (TFA: Vatn: Tríísóprópýlsílan=95: 2,5 : 2,5) til að losa um hráa peptíðið og fjarlægja hliðar- verndarhópa.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), með heildarávöxtun gerviefna um það bil 50%–60%.
3. Tilbúið hagræðing og afleiður
Varan hefur stuttan-helmingunartíma sem er 3–5 mínútur og er næm fyrir ensímvatnsrofi. Skipulagsbreytingar eins og D-amínósýruskipti, N-metýleringu og C-endanleg amíðun geta bætt efnaskiptastöðugleika þess og viðtakasækni, og útvegað kandídata sameindir fyrir rannsóknir og þróun verkjastillandi lyfja.
Algengar spurningar
Hvað er dynorphin A?
+
-
Dynorphin A ermjög öflugur kappa ópíóíð viðtaka (KOR) örvi, og er einnig örvandi fyrir aðra ópíóíðviðtaka, eins og mu (MOR) og delta (DOR). Dynorphin A getur valdið taugadauða og hægt er að nota það við rannsóknir á taugasjúkdómum.
maq per Qat: dynorphin a cas 80448-90-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu