Dynorphin a(Svín), Molecular Formula C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, birtist sem hvítt duft. Sameindarþyngdin er 2147,52 og sameindauppbyggingin er grundvöllur eðlisfræðilegra eiginleika þess. Sem 17 peptíð samanstendur það af 17 amínósýru leifum sem tengjast með peptíðbindingum og mynda sérstaka staðbundna sköpun. Þessi sköpulag veitir Dynorphina með sértæka líffræðilega virkni, sem gerir það kleift að hafa samskipti við aðrar lífmólýlur og hafa lyfjafræðileg áhrif svo sem verkjalyf. Mólmassa er tiltölulega lítill, sem gerir það auðveldara að fara yfir frumuhimnuna og fara inn í frumuna til að hafa áhrif hennar. Á sama tíma veitir minni mólmassa þess einnig meiri sveigjanleika í lyfjahönnun og þróun. Þetta efni er morfín eins og virkt peptíð dregið út úr heiladingli svína með sterk verkjastillandi áhrif. Þetta peptíð gegnir mikilvægu hlutverki í taugakerfinu og hefur vakið athygli vegna einstaka líffræðilegrar virkni.
|
Sérsniðin flöskuhettur og korkar:
|
|

|
Efnaformúla |
C99H155N31O23 |
|
Nákvæm messa |
2146 |
|
Mólmassa |
2148 |
|
m/z |
2147 (100.0%), 2146 (93.4%), 2148 (39.9%), 2149 (17.7%), 2148 (13.1%), 2148 (11.5%), 2147 (10.7%), 2149 (6.1%), 2150 (4.8%), 2149 (4.7%), 2148 (4.4%), 2150 (1.9%), 2148 (1.8%), 2147 (1.7%), 2150 (1.2%) |
|
Elemental greining |
C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |

Sem 17 peptíð dynorphin dregið út úr heiladingli svína,dynorphin a(Svín) hefur breitt úrval af líffræðilegum aðgerðum, sérstaklega gegnir mikilvægu hlutverki í taugakerfinu.
1. Hefur veruleg verkjastillandi áhrif. Sem morfín eins og virkt peptíð hindrar það smit verkjamerkja með því að binda við ópíóíðviðtaka og ná þannig verkjalyfjum. Þessi verkjastillandi áhrif hafa mikilvæga klíníska þýðingu til að létta sársauka af völdum ýmissa ástæðna, sérstaklega í verkjameðferð og þróun lyfja.
2. það hefur einnig það hlutverk að stjórna tilfinningum í taugakerfinu. Það getur stjórnað tilfinningalegri miðju heilans með því að hafa áhrif á losun og sendingu taugaboðefna og þar með haft áhrif á tilfinningalegt ástand einstaklingsins. Rannsóknir hafa sýnt að ákveðin fylgni er milli virkni dynorphina og tilfinningasjúkdóma eins og þunglyndis og kvíða, því hefur hlutverk þess í tilfinningalegri reglugerð einnig fengið mikla athygli.
3. Það tekur einnig þátt í stjórnun minniaðgerðar. Það getur haft áhrif á náms- og minnisferla með því að hafa áhrif á synaptíska smit og merkjasendingu milli taugafrumna. Sumar rannsóknir hafa sýnt að Dynorphina hefur ákveðin áhrif á að bæta minnisskerðingu, veita nýjar hugmyndir og aðferðir til meðferðar á minni skerðingu.
4. það hefur einnig taugavarnaáhrif. Við meinafræðilega ferla eins og blóðþurrð í heila og heilaáverka getur Dynorphina haft taugavörn með því að draga úr bjúg í heila og draga úr svæði heiladreps. Þessi verkunarháttur getur tengst stjórnun þess á losun taugaboðefna, hömlun á bólgusvörun og eflingu endurnýjunar tauga.
5.
6. Virkni þess er ekki takmörkuð við taugakerfið. Þegar rannsóknir dýpka hefur komið í ljós að það getur einnig haft áhrif á önnur kerfi. Til dæmis benda sumar rannsóknir til þess að Dynorphina geti verið þátttakandi í stjórnun ónæmiskerfisins, sem hefur áhrif á virkni og virkni ónæmisfrumna. Að auki getur Dynorphina einnig haft ákveðin áhrif á hjarta- og æðakerfið, innkirtlakerfið osfrv., En sérstakur verkunarháttur þarf enn frekari rannsóknir og rannsóknir.

7. hvað varðar virkan fyrirkomulag, verkundynorphin a(Svín) er oft nátengt samspili þess við mismunandi viðtaka. Það getur haft samskipti við ópíóíðviðtaka κ marga viðtaka eins og viðtaka bindast við að hafa mismunandi lífeðlisfræðileg áhrif. Á sama tíma er virkni dynorphina einnig undir áhrifum frá ýmsum þáttum, svo sem styrk þess, dreifingu og samspili við aðrar sameindir í líkamanum.

Sameiginleg myndunaraðferð Dynorphina (Pig) er flókið og viðkvæmt ferli sem felur í sér mörg skref og faglega efnafræðileg tækni. Sem 17 peptíð þarf nýmyndun dynorphina nákvæma stjórn á röð og tengingu hverrar amínósýru til að tryggja líffræðilega virkni og stöðugleika lokaafurðarinnar.

Raðbrigða DNA tæknimyndunaraðferð
Til viðbótar við hefðbundnar aðferðir við efnafræðilega myndun hefur raðbrigða DNA tækni einnig verið notuð við nýmyndun dynorphina (svín). Þessi aðferð notar erfðatækni til að mynda markpeptíð í lifandi lífverum.
Sértæku skrefin fela í sér:
1. Settu genið sem kóðar dynorphina (svín) í viðeigandi tjáningarvektor í gegnum genaklónun og endurröðunartækni.
2. Umbreyttu tjáningarvektornum í hýsilfrumur (svo sem bakteríur, ger eða spendýrafrumur) til að tjá markgenið innan frumunnar.
3. Með því að rækta og örva tjáningu geta frumur myndaðdynorphin a(svín).
4. Að lokum er markafurðin fengin með skrefum eins og sundrungu frumna, útdrátt og hreinsun.
Raðbrigða DNA tæknimyndunaraðferðin hefur kosti með mikla myndun skilvirkni og nákvæmar vöruuppbyggingu, sem gerir það sérstaklega hentugt fyrir stór - kvarða framleiðslu og myndun flókinna peptíðs. Hins vegar felur þessi aðferð í sér flókna tækni eins og erfðatækni og frumurækt, sem erfitt er að reka og getur stafað af málum eins og lífríki og takmörkunum á reglugerðum.
Það skal tekið fram að ofangreindar aðferðir eru aðeins algengar fyrir nýmyndun dynorphina (svín) og það geta verið aðrar aðferðir eða tækni sameinuð í hagnýtum forritum. Við val á myndunaraðferð er nauðsynlegt að íhuga ítarlega þætti eins og nýtingu nýtingar, hreinleika vöru, kostnað og tilraunaaðstæður.

Kjarnastýringaraðgerðir miðtaugakerfisins

Verkjastillandi áhrif
Dynorphin A er mjög áhrifarík örva κ - ópíóíðviðtaka (KOR), sem hindrar spennu á taugafrumum í mænu og hindrar sendingu verkjamerkja. Verkjastillandi verkun þess er verulega sterkari en enkephalin (um það bil 700 sinnum) og - endorfín (um það bil 50 sinnum), sérstaklega á mænu stigi. Sem dæmi má nefna að innspýting í bláæð á 1 ug dynorphin A getur verulega hindrað losun vasopressins í vatni- sviptir rottum og dregið úr verkjum.
Reglugerð um taugaboðefni
Hömlunarsending: Með því að virkja Kor getur Dynorphin A dregið úr losun efnis P við forstillta himnuna og dregið úr losun örvandi taugaboðefna eins og glútamats og hindrar þar með óhóflega taugafrumu.
Synaptísk plastleiki: Í amygdala og hippocampus tekur Dynorphin A þátt í að stjórna löngum - hugtaki styrking (LTP) og löng - hugtak þunglyndis (LTD), sem hefur áhrif á nám og minnisferli. Til dæmis getur dynorphin A (1-13) hindrað kalsíumjónarinnstreymi með því að hindra NMDA viðtaka rásir og draga úr líkum á losun taugaboðefna við forstillta himnuna.


Tilfinningar og streituviðbrögð
Kvíði/þunglyndi viðnám: Lágt - skammtur dynorphin A getur dregið úr kvíðahegðun með því að virkja Kor, meðan stórir skammtar geta valdið þunglyndi - eins og svipgerðir. Sem dæmi má nefna að innspýting 500 pmól/5 μl dynorphin A í 4 daga getur dregið úr hegðunarröskunum sem framkallaðir eru af streitu hjá músum og stjórnað 5-hergíska kerfinu í heilanum.
Aðlögun streitu: Við langvarandi streituaðstæður er Dynorphin A tjáning uppstýrð og það stuðlar að aðlögun líkamans að streituumhverfinu með samverkandi áhrifum með barkstera - sem losar hormón (CRH).
Taugavarna- og meiðslaaðferðir
Verndun heila blóðþurrðar
Dynorphin A gegnir tvöföldu hlutverki í heilablóðþurrð/reperfusion meiðslum:
Lítil styrkvörn: Með því að virkja Kor hindrar það ofhleðslu kalsíumjóna, dregur úr losun hvatbera á cýtókróm C og dregur þannig úr virkni caspase-3 og hindrar apoptosis taugafrumu. Til dæmis getur dynorphin A (1-13) dregið úr svæði heiladreps og bætt minni skerðingu eftir blóðþurrð.
Eitrunaráhrif á mikla styrkur: Þegar styrkur er meiri en eða jafnt og 10 μM, getur dynorphin A aukið innanfrumu kalsíumjónarstyrk, framkallað hvatbera himna mögulega hrun og kveikir á taugafrumum.
Reglugerð um taugabólgu
Dynorphin A dregur úr taugabólguskemmdum með því að hindra virkjun microglial frumna, draga úr losun Pro - bólguþátta eins og IL-1 og TNF - . til dæmis, í áföllum í heilaáverka, plasma Dynorphin A stig eru neikvæð samsvöruð með styrkleika bólgusvörunar.
Lífeðlisfræðileg áhrif útlægra kerfa
Reglugerð um blóðþrýsting: Dynorphin A getur hindrað spennu með sympatískri taugum með því að virkja Kor í einliða kjarna með medullary, sem leiðir til lækkunar á blóðþrýstingi.
Breytileiki hjartsláttartíðni: Í blóðþurrðarlíkaninu getur Dynorphin A stjórnað jafnvægi sjálfstæðra taugar í hjarta og dregið úr hættu á hjartsláttartruflunum.
Dynorphin A getur aukið útbreiðslusvörun milta eitilfrumna og stuðlað að framleiðslu IL-2 (eykur það um 2,3 sinnum miðað við eðlilegt stig). Þessum áhrifum er hægt að hindra alveg af naloxone, sem bendir til þess að það miðli ónæmisreglugerð með ópíóíðviðtökum. Að auki getur það aukið framleiðslu IL-1 með kvið átfrumum og aukið meðfædda ónæmissvörun.
Umbrot glúkósa: Dynorphin A getur tekið þátt í stjórnun efnaskiptasjúkdóma sem tengjast offitu með því að virkja undirstúku KOR, hindra matarlyst og stuðla að orkuútgjöldum.
Neuroendocrinology: Við streituaðstæður stjórna Dynorphin A og CRH sameiginlega virkni undirstúku - heiladinguls - nýrnahettum (HPA ás) og hafa áhrif á losunar taktinn á kortisóli.
Meinafræðileg samtök og meðferðar möguleiki
Taugasjúkdómar
Parkinsonssjúkdómur: Tjáning dynorphin A í substantia nigra pars compacta er stjórnað niður, sem getur tekið þátt í framvindu sjúkdómsins með því að hafa áhrif á lifun dópamínvirkra taugafrumna.
Alzheimerssjúkdómur: Lækkun á dynorphin A stigum í hippocampus tengist vitsmunalegum hnignun og viðbót við utanaðkomandi dynorphin A getur bætt synaptísk plastleika.
Lyfjafíkn: Dynorphin A framleiðir andstyggileg áhrif með því að virkja Kor, sem getur orðið mögulegt markmið til meðferðar á ópíóíðfíkn.
Sársaukastjórnun
Amíð Dynorphin A (1 - 13) hefur verið notað til meðferðar á langt gengnum krabbameini, þar sem verkjastillandi áhrif þess eru sambærileg við morfín, en með minni fíkn möguleika. Ennfremur hefur stytt brot dynorphin A (1-8) verkjalyf með því að nota ekki ópíóíðleiðir (svo sem að hindra NMDA viðtaka), sem gefur stefnu til þróunar nýrra verkjalyfja.
Geðraskanir
Í þunglyndislíkönum tengist hækkað magn dynorphin A skorts á ánægju svipgerð og Kor mótlyf geta snúið við þessum áhrifum, sem bendir til þess að Dynorphin A/KOR kerfið geti verið nýtt markmið fyrir þunglyndislyf.
maq per Qat: Dynorphin A CAS 80448-90-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu





