Ziconotide cas 107452-89-1

ZiconotideAcetat er peptíðlyf sem samanstendur af D-fenýlalaníni-ALA, Gly, L-horn, L-tryptófan og Cys, samtals sex amínósýrur, voru samstillt með fastfasa myndunaraðferð peptíðs og síðan breytt, skorin, hreinsuð og frystþurrkuð til að framleiða. Sameindaformúla hennar er C50H64N10O12S2, mólmassa er 1033,25, CAS 107452-89-1. Það er hvítur eða næstum hvítur laus blokk eða duft. Stöðugt við súrt til hlutlausar aðstæður, en geta verið óstöðugar við basískar aðstæður. Auðvelt að leysa upp í vatni og metanóli, örlítið leysanlegt í etanóli, næstum óleysanlegt í eter eða klóróformi. Almennt notað á sviðum lífefnafræði og lækninga. Það er bakteríudrepandi lyf sem hefur hamlandi áhrif á ýmsar bakteríur. Að auki er einnig hægt að nota það til in vivo uppbyggingar- og hagnýtar rannsóknir, lyfjafræðilegar rannsóknir og aðra þætti.

Efnafræðilega rannsóknarstofuaðferðin við ediksýru zeconomide felur venjulega í sér mörg skref, þar með talið amínósýruþétting, breyting, klofning og hreinsun. Vegna flókinna efnafræðilegra viðbragða og nákvæmra tilraunaaðstæðna sem taka þátt í myndun peptíðs er nauðsynlegt að hafa ákveðna lífræna myndun reynslu og faglega færni. Eftirfarandi er möguleg myndunaraðferð fyrir efnafræðilega rannsóknarstofu fyrirZiconotideAsetat:

1. Efni og hvarfefni

Amínósýrur: D-fenýlalanín-Ala, Gly, L-Ornithine, L-Tryptophan og Cys (eða Thiol afleiður þeirra).

Hvarfefni: Adiksýruanhýdríð, DCC, NMM, TFA, HPLC Grade metanól og asetónítríl, TLC kísilgelplata, súlu litskiljun kísilgel, virkjuð kolefni.

Búnaður: Rotary uppgufunarbúnaður, súlu litskiljun, skilunarpoki, afkastamikil vökvaskiljun.

2. Synthesis skref

(1) Nýmyndun peptíðkeðja: D-fenýlalanín-ALA, Gly, L-horn, L-tryptófan og Cys eru í röð tengd við form peptíðkeðjur. Hægt er að nota klassíska fasa peptíðmyndunaraðferðina (SPPS) til að vernda amínóhópa amínósýra með 9- flúorenýlmetoxýkarbónýl (FMOC) verndarhópum og tengdu þá síðan við fastfasa burðarmanninn. Í kjölfarið var öðrum amínósýruleifum bætt í röð í hvern amínóhóp og FMOC verndarhópar voru fjarlægðir með því að nota afgreiðsluhvarfefni eins og píperidín.

(2) Skurður og hreinsun: Að loknu myndun peptíðkeðju er peptíðið skorið af föst fasa burðarefninu með því að nota skurðarhvarfefni (eins og TFA) og hreinsað. Hreinsunaraðferðir geta innihaldið gelsíun litskiljun (GFC), öfugan fasa hágæða vökvaskiljun (RP-HPLC) eða rafskaut.

(3) Breyting og afskriftir: Breyttu peptíðkeðjunni eftir þörfum, svo sem að bæta við esterhópum eða framkvæma önnur efnafræðileg viðbrögð. Eftir breytingu, notaðu viðeigandi afgreiðsluhvarfefni til að fjarlægja afgangs efnafræðilega verndarhópa og fá ókeypis form Ziconotid asetats.

(4) Greining og gæðaeftirlit: Með ýmsum greiningaraðferðum eins og massagreining (MS), kjarnasegulómun (NMR) og hágæða vökvaskiljun (HPLC), einkenna og greina tilbúið ziconomide asetat til að tryggja að uppbygging þess, hreinleiki og gæði uppfylli kröfurnar.

(5) Kristallun og geymsla: Kristallaðu samstillt zecanopeptide asetat til að bæta stöðugleika þess og hreinleika. Eftir kristöllun skaltu geyma kristalla við viðeigandi aðstæður til að viðhalda stöðugleika þeirra og hreinleika.

Í myndunarferliZiconotideAsetat, viðbrögð Ziconotid asetats með ediksýru anhýdríði til að fá Ziconotid asetat er lykilskref. Hér eru nákvæm skref og samsvarandi efnajöfnur.

Viðbragðsjöfnunni milli Ziconotid og ediks anhýdríðs:

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) Ch₃Cooh → CNH₂N+2O₂NCH₃Cooh+(n +1) h₂O)

Meðal þeirra táknar (cnh2n +2 o2nh2) Ziconotid.

Viðbragðsjöfnunni til að fjarlægja umfram ediksýru anhýdríð:

(CNH₂n+2O₂NCH₃Cooh+h₂O → CNH₂N+2O₂Nh₂+Ch₃Cooh)

Þessi viðbrögð eru vatnsrofiviðbrögð, sem stuðlar að vatnsrofi með því að stilla pH gildi með saltsýru eða natríumhýdroxíðlausn.

1. Tilraunabúnaður og hvarfefni

Búnaður: Segulhrærari, eimsvala, dreypi trekt, kringlótt botnkolbu, rotary uppgufun.

Hvarfefni: Ediksýruanhýdríð, vatnsfrítt pýridín, tólúen, saltsýru, natríumhýdroxíð.

2. Tilraunaþrep

(1) Bætið Ziconotid og viðeigandi magni af vatnsfríu pýridíni við kringlótt botnkolbu sem inniheldur segulmagnaðir hrærandi og hrærið jafnt.

(2) Bætið ediksýru anhýdríði hægt við hvarfblönduna en stjórnið hitastiginu undir 30 gráðu.

(3) Hrærið stöðugt með segulkrafti meðan á viðbragðsferlinu stendur og fylgist náið með framvindu hvarfsins. Þegar hvarfblandan verður seigfljótandi er hægt að hækka hitastigið á viðeigandi hátt til að stuðla að hvarfinu.

(4) Eftir að hvarfinu er lokið skaltu hella hvarfblöndunni í ísvatnsblönduna til að slíta hvarfinu.

(5) Fjarlægðu leysi og umfram ediksýru anhýdríði í gegnum snúnings uppgufunartæki til að fá hráa afurðina.

(6) Hreinsaðu hráa vöruna með súlu litskiljun til að hreinsa ziconol asetat enn frekar.

(7) Hreinleiki fannst með afkastamiklum vökvaskiljun til að safna markafurðinni.

Hægt er að framkvæma sameindauppbyggingu á asetídíði frá eftirfarandi þáttum:
1. Grunnbyggingargreining

ZiconotideAcetat er peptíðlyf sem samanstendur af mörgum amínósýrum tengdum með peptíðbindingum. Byggt á þekktri sameindaformúlu og mólþunga er hægt að greina grunnbyggingu Ziconotide asetats.
Amínósýruröðugreining: Byggt á sameindaformúlu og mólmassa er hægt að álykta amínósýruröðina af ediksýru zeconomide. Vegna nærveru D-fenýlalaníns, eru Ziconotid asetat-ALA, Gly, L-Ornithine, L-Tryptophan og Cys samsettar úr sex amínósýrum, svo hægt er að reikna út tengingarröð og háttur hverrar amínósýra.
Greining á landuppbyggingu: Ziconotid asetat hefur sérstaka staðbundna uppbyggingu, sem er nátengd lyfjafræðilegum áhrifum þess og líffræðilegum virkni. Hægt er að nota röntgengeislun, kjarna segulómun (NMR) og aðrar aðferðir til að greina landuppbyggingu Ziconotid asetats. Með þessum aðferðum er hægt að fá þrívíddar myndun ediksýru zeconomide á atómstiginu og hægt er að rannsaka líffræðilega virkni þess.
2. Stereochemical greining
Stereochemical greining er vísindin við að rannsaka þrívíddar uppbyggingu sameinda. Stereochemical greining hjálpar til við að skilja líffræðilega virkni og lyfjafræðilega verkunarhátt zeconomide asetats í sameindauppbyggingu þess. Til dæmis getur greining á amínósýrustillingu (D-gerð eða L-gerð) haft áhrif á virkni lyfja.

Ziconotide, Einnig þekkt sem prialt eða intercal ziconotide (ITZ), það er duglegur og mjög sértækur kalsíumgangsblokk N-gerð sem er fenginn úr conus magus eiturefni. Það hefur mikla möguleika í langvinnum verkjameðferð með því að starfa sérstaklega á þessum rásum og draga í raun úr synaptískri sendingu. Eftirfarandi er ítarleg greining á þróunarhorfur þess:

Markaðsgeta

Með stöðugri þróun verkjameðferðar eykst eftirspurn sjúklinga á skilvirkum og lágum aukaverkunum verkjalyfjum. Sem nýtt og skilvirkt verkjastillandi lyf hefur þetta efnasamband gríðarlega markaðsgetu. Eftirfarandi er ítarleg greining á markaðsgetu sinni:

• Aukin eftirspurn sjúklinga: Með öldrun íbúa og stöðugri fjölgun langvinnra verkja sjúklinga heldur eftirspurnin eftir mjög árangursríkum verkjalyfjum áfram að vaxa. Sem verkjastillandi lyf með einstaka verkunarhátt getur það mætt þörfum þessa hóps sjúklinga og hefur því víðtækar horfur á markaði.
• Víða notað í klínískri framkvæmd: Það er ekki aðeins hægt að nota það til að draga úr langvinnum verkjum eins og taugakvilla og krabbameini, heldur einnig fyrir aðrar tegundir verkjameðferðar. Þetta breitt úrval af forritum gerir það samkeppnishæfara á markaðnum.
• Stuðningur við stefnumótun: Ríkisstjórnir um allan heim auka stöðugt stuðning sinn á sviði verkjameðferðar og hafa kynnt röð viðeigandi stefnu til að stuðla að þróun þess. Þetta veitir sterkan stuðning við þróun og eflingu slíkra verkjalyfja.
• Framfarir rannsókna og þróunar: Með ítarlegri rannsókn á verkunarháttum þess er einnig stöðugt framfarir rannsókna og þróunar. Í framtíðinni er búist við að það geri bylting við að meðhöndla fleiri tegundir sársauka og auka þannig markaðsrými sitt enn frekar.

Rannsóknir framfarir og framtíðarleiðbeiningar

Undanfarin ár hafa orðið stöðugar framfarir vísindarannsókna um þetta efni og lagði traustan grunn fyrir framtíðarþróun sína. Eftirfarandi er ítarleg greining á framvindu vísindarannsókna og framtíðarleiðbeiningar:

• Í dýptarrannsókn á verkunarháttum: Vísindamenn hafa gert ítarlegar rannsóknir á bindingarkerfinu milli ziconomide og n-gerð kalsíumrásir, sem sýnir einstaka verkjastillandi fyrirkomulag þess. Þetta hjálpar okkur ekki aðeins að skilja verkjastillandi áhrif þess, heldur veitir einnig fræðilegan grunn fyrir framtíðar lyfjaþróun sína.
• Könnun á nýjum ábendingum: Auk langvarandi verkjameðferðar eru vísindamenn einnig að kanna beitingu þessa efnis í öðrum ábendingum. Til dæmis hafa rannsóknir sýnt að það getur haft hugsanleg áhrif eins og flogaveiki og þunglyndislyf. Könnun þessara nýju ábendinga mun auka enn frekar umfang umsóknar sinnar.
• Hagræðing lyfjagjafarkerfis: Til að bæta verkjastillandi áhrif og samræmi sjúklinga á þessu efnasambandi eru vísindamenn að kanna hvernig hægt er að hámarka lyfjagjöf þess. Til dæmis, með því að þróa ný lyfjagjafatæki eða bæta fyrirliggjandi lyfjagjöf, getur það miðað nákvæmari með sársaukafullu svæðinu og þar með aukið verkjastillandi áhrif þess.
• Rannsóknir á samsettri meðferð: Til að bæta verkjastillandi áhrif og draga úr aukaverkunum eru vísindamenn að kanna samsetningarmeðferð þessa efnis með öðrum lyfjum. Með hæfilegum lyfjasamsetningum og aðlögun skammta er hægt að bæta verkjastillandi áhrif þess frekar og hægt er að draga úr hættunni á aukaverkunum.

maq per Qat: Ziconotide Cas 107452-89-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu