Carbetocin cas 37025-55-1

Carbetociner hvítt til beige duft með framúrskarandi þekjukraft. Sameindaformúla C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Það hefur ákveðna leysni í DMSO (lítið magn) og metanól (lítið magn) og er leysanlegt í ákveðnum leysum. Isoelectric punkturinn er um 9,5, sem bendir til þess að það beri jákvæða hleðslu í umhverfi með sýrustig yfir 9,5 og neikvætt hleðsla í umhverfi með pH undir 9,5. Það er peptíðlyf með flókna efnafræðilega uppbyggingu og tilheyrir flokknum lífefnafræði. Það hefur margvíslega notkun í efnafræði, sem felur í sér notkun þess í nýmyndun oxýtósín hliðstæða, lyfjaþróun og iðnaðarframleiðslu. Í hagnýtum forritum þarf samt að fylgja viðeigandi öryggisleiðbeiningum og rekstraraðferðum til að tryggja öryggi og skilvirkni tilraunaferlisins. Í framtíðinni, með því að dýpka rannsóknir og þróun tækni, gæti forritið í efnafræði aukist enn frekar.

Carbetociner tilbúið langverkandi oxýtósín 8- peptíð hliðstæða með örva eiginleika og klínískir og lyfjafræðilegir eiginleikar þess eru svipaðir og náttúrulega oxýtósín. Aðalnotkunin felur í sér forvarnir og meðferð á blæðingum eftir fæðingu, efla bata legs og notkun í vísindarannsóknum og sérstökum iðnaðarsviðum.

1. í fyrsta lagi er megin tilgangur þess að koma í veg fyrir og meðhöndla blæðingu eftir fæðingu. Blæðing eftir fæðingu er algeng fylgikvilli fæðingar sem getur leitt til alvarlegra heilsufarslegra vandamála og jafnvel dauða. Með því að örva samdrætti í legi og auka spennu í legi er hægt að stjórna blæðingu eftir fæðingu á áhrifaríkan hátt. Rannsóknir hafa sýnt að einn skammtur afCarbetocin100 er gefið í bláæð strax eftir keisaraskurð undir utanbasts eða svæfingu í mænu μ g. Það getur dregið verulega úr blæðingu eftir fæðingu, komið í veg fyrir ófullnægjandi spennu í legi og dregið úr hættu á tengdum fylgikvillum.

2. Í öðru lagi hjálpar það einnig til að stuðla að bata legsins. Á fyrstu stigum afhendingar eftir fæðingu getur gjöf örvað samdrætti í legi og stuðlað að bata legsins. Þetta hjálpar til við að draga úr tíðni fylgikvilla eftir fæðingu og bæta heilsufar kvenna eftir fæðingu.

Til viðbótar við notkun þess á sviði fæðingarlækninga hefur það einnig ákveðin forrit á öðrum sviðum. Á sviði vísindarannsókna, sem rannsóknarlyf, er það notað til að kanna lífeðlisfræðilega og lyfjafræðilega fyrirkomulag oxýtósínviðtaka, svo og til að þróa nýjar meðferðaraðferðir. Að auki hefur það einnig ákveðið umsóknargildi á ákveðnum sérstökum iðnaðarsviðum. Til dæmis er hægt að nota það í málningariðnaðinum, fjarskiptabúnaði, tilbúnum trefjum, málmvinnslu, pappírsgerð, plasti, gúmmíi, prentun og litun, enamel og öðrum sviðum.

3. Það er langverkandi tilbúið oxýtósín hliðstæða með blæðingum og samdráttaráhrifum gegn legi. Efnafræðileg uppbygging þess er svipuð og oxýtósín manna, en hefur verið fínstillt til að auka stöðugleika þess og verkun. Vegna and -blæðinga og samdráttar eiginleika í legi er það oft notað sem bindill í efnafræðilegri myndun til að rannsaka oxýtósínviðtaka. Með því að binda við oxýtósínviðtaka er hægt að nota það til að kanna lyfjafræðilega aðferðir og merkjasendingarleiðir oxýtósínviðtaka. Þetta hjálpar til við að öðlast dýpri skilning á hlutverki oxýtósínviðtaka við að stjórna samdrætti legsins og koma í veg fyrir blæðingu eftir fæðingu.

4. Það er einnig notað til að þróa ný lyf eða meðferðaraðferðir. Byggt á samspili þess við oxýtósínviðtaka getur það þjónað sem blýefnasamband til að þróa lyf með meiri virkni og sértækni með frekari byggingarhagræðingu og lyfjafræðilegum rannsóknum. Hægt er að nota þessi lyf til að meðhöndla sjúkdóma sem tengjast oxýtósínviðtökum, svo sem blæðingu eftir fæðingu, Atony legi, ETC.

5. Í iðnaðarframleiðslu hefur það einnig ákveðið umsóknargildi. Vegna getu þess til að örva samdrætti í legi er hægt að nota það til að búa til önnur lyf eða líffræðilegar vörur sem tengjast samdrætti í legi. Hægt er að nota þessi lyf eða afurðir til að meðhöndla legatengda sjúkdóma, svo sem blæðingu eftir fæðingu, fibroids í legi osfrv.

Undirbúningsaðferð fyrirCarbetocin, einkennist að því leyti að það samanstendur af eftirfarandi skrefum:

(1) Notkun FMOC Solid -fasa nýmyndunarstefnunnar, Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), Ile og Tyr (ME) voru í röð tengd amínóplastefni til að fá FMOC að fullu verndandi peptíð resin, namely fmoc tyr (me) - ife gln (r3) - - namely fmoc -tyr (me) - ime (r3) - - namely fmoc -tyr (Me) - Ile (R3) - - Namely FMOC Tyr (Me) - ILE (R3) - Asn (R2) - Me) - Il (CH2CH2CH2CO2R1) - Pro Neu Gly Amino plastefni;

(2) Fjarlægðu FMOC verndarhópinn og R1 úr FMOC fullkomlega verndandi peptíðplastefni til að fá H -TYR (ME) - Ile Gln (R3) - ASN (R2) - Cys (CH2CH2CH2COOH) - Pro Neu Gly Amino plastefni;

(3) þétting peptíðplastefni sem fæst í þrepi (2) til að fá hjólað karbetoxín peptíðplastefni;

(4) að sprunga hringlaga karbóplatín peptíðplastefni með því að nota skurðarlausn og útfellir það síðan í eter eða tert bútýlmetýleter til að fá karbóplatín hrá peptíð;

(5) Með því að nota undirbúningsáfanga afkastamikil vökvaskiljunarkerfi til að aðgreina og hreinsa hráa peptíð karbetoxíns var frystþurrkun framkvæmd til að fá karbetoxín.

Þessi aðferð snýr að sviði myndunartækni peptíðs, einkum að aðferð til að undirbúa karbetoxín. Undirbúningsaðferðin samanstendur af eftirfarandi skrefum: í röð tengingu Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), Ile, Tyr (ME) á amínóplastefni til að fá FMOC að fullu verndandi peptíð plastefni; Fjarlægðu FMOC hlífðarhópinn og R1 og þétti peptíðplastefni til að fá hjólað karbetoxín peptíðplastefni; Sprunga og úrkoma til að fá hrá peptíð; Aðgreindu og hreinsaðu hráa peptíðið og frystið það. Hægt er að fjarlægja R1 hóp uppfinningarinnar við vægar aðstæður, þannig að peptíðkeðjan losnar ekki frá plastefni við fjarlægingu R1. Uppfinningin sem fyrir liggur myndar hring á plastefni með góðum árangri með því að mynda amíðskuldabréf, með mikilli skilvirkni, hröðum hraða og háum ávöxtun, sem er til þess fallin að stóra iðnaðarframleiðslu í stórum stíl. Gagnlegt fyrir stórfellda iðnaðarframleiðslu.

Karbetósín er tilbúið langverkandi oxýtósín hliðstæður sem fyrst og fremst er notað til að koma í veg fyrir og meðhöndla blæðingu eftir fæðingu (PPH). Sem skipulagsbreytt afleiða oxýtósíns sameinar karbetósín líffræðilega virkni og lengri helmingunartíma oxýtósíns, sem gerir það mikilvægt í klínískum fæðingarlækningum. Oxýtósín er níu peptíðhormón sem er búið til af undirstúku og losað af aftari heiladingli, sem stuðlar að samdrætti í legi og seytingu mjólkur. Í byrjun 20. aldar greindi breski lífeðlisfræðingurinn Henry Dale (1910) fyrst frá samdráttaráhrif legsins og lagði grunninn að uppgötvun oxýtósíns. Árið 1953 leysti teymi bandaríska lífefnafræðingsins Vincent du Vigneaud með góðum árangri aðal uppbyggingu oxýtósíns (Cys tyr ille gln asn cys pro leu gly nh ₂) og náði heildarmyndun árið 1955, sem gerði það að fyrsta peptíðhormóninu sem er gervilega samstillt. Þessar byltingarkenndu rannsóknir fengu du vigneaud Nóbelsverðlaunin í efnafræði árið 1955. Á sjötta og sjöunda áratugnum var oxýtósín mikið notað til að örva vinnuafl og koma í veg fyrir blæðingu eftir fæðingu. Hins vegar krefst stuttur helmingunartími þess (um 3-12 mínútur) stöðugt innrennsli í bláæð, sem takmarkar klíníska notkun þess. Vegna lyfjahvarfagalla náttúrulegs oxýtósíns hafa vísindamenn byrjað að kanna skipulagsbreytingaraðferðir: að lengja helmingunartíma og draga úr niðurbroti ensíms. Bæta sértækni viðtaka: Auka samdrætti í legi og draga úr aukaverkunum á hjarta og æðum. Á sjöunda og áttunda áratugnum reyndu mörg rannsóknarteymi að breyta uppbyggingu oxýtósíns: demoxytocin, samstillt árið 1964, er árangursrík munnlega en hefur minni virkni. Carboprost: Prostaglandin hliðstæða notuð við eldfast blæðingu eftir fæðingu, en með verulegum aukaverkunum. Á níunda áratugnum uppgötvuðu vísindamenn frá svissneskum ferjum lyfjum að C-endabreytingar (svo sem Gly-NH ₂ →-Mercaptopropionic acid) gætu aukið stöðugleika. Metýlering á 1- stöðu cystein getur dregið úr oxunar niðurbroti. Þessar niðurstöður veita lykilhugmyndir um hönnun karbetósíns.

Uppbyggingareinkenni Carbetocin (efnafræðilegt nafn: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-metýltyrosin-etocin):

• 1- Deamination: dregur úr niðurbroti amínópepta.
• 2- týrósín metýlering: eykur viðtakabindingu.
• C-terminal-Mercaptopropionic sýruuppbót: lengir helmingunartíma.
• Ferring teymið samþykkir traustan fasa peptíðsmyndun (SPPS) stefnu:
• FMOC verndar hópefnafræði: smíða smám saman níu peptíð burðarás.
• Breyting á hliðarkeðju: lykil metýleringarskref.
• Oxunarbrot: Myndun disulfide bindinga (Cys 1- Cys6).
• In vitro virkni: Svipuð bindandi sækni við oxýtósínviðtaka (OXTR) (EC ₅₀ ~ 1 nm).
• Helmingunartími in vivo: rottulíkanið sýndi framlengingu helmingunartíma í 40 mínútur (vs oxytocin 10 mínútur).
• Samdráttarpróf í legi: Lengri varanlegt en oxýtósínáhrif.
• Öryggi á hjarta- og æðasjúkdómum: Engar marktækar sveiflur í blóðþrýstingi sáust.
• Gjöf stakra skammta: Skammtur 100 μ g sýndi gott þol.
• Pharmacokinetics: Helming líftíma um það bil 30-45 mínútur (vs. 5-10 mínútur fyrir oxýtósín).
• Forvarnir gegn PPH: Carbetocin (100 μ G IV) á móti oxýtósíni (10 ae iv).

Það var fyrst samþykkt í Kanada árið 1997 undir viðskiptaheitinu Duratocin. Eftir 2000 samþykktu Evrópusambandið (Pabal) og nokkur lönd í Asíu í röð. Árið 2018, sem innihélt Carbetocin í Essential Medicines List (til PPH forvarna). Draga úr tíðni PPH: úr 5% í 2% (Global Data). Kostnaðarhagkvæmni: Gjöf stak skammta vs stöðugt innrennsli oxýtósíns, sparar læknisfræðilegar auðlindir. Merkjaslóð viðtaka:
OXTR örvun → GQ próteintenging → fosfólípasa C (PLC) virkjun → innanfrumu kalsíumlosun → samdráttur í sléttum vöðvum í legi.
 

maq per Qat: Carbetocin CAS 37025-55-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu