Gonadorelin dufter mjög hreinsað fryst-þurrkað duft. Virka innihaldsefnið er tilbúið gónadótrópín-losunarhormón (GnRH), sem er nákvæmlega það sama og náttúrulega hormónið sem seytir undirstúku manna. Þessu dauðhreinsuðu dufti er venjulega pakkað í dauðhreinsað hettuglas og verður að blanda það með sérstökum leysi (svo sem venjulegu saltvatni eða dauðhreinsuðu vatni fyrir stungulyf sem inniheldur bensýlalkóhól) fyrir notkun, leysa upp í stungulausn áður en hægt er að nota það.
|
|
|
Gonadorelin COA
Lyfjafræðilega megináhrif þess eru að líkja nákvæmlega eftir lífeðlisfræðilegum púlsum mannslíkamans, örva framheiladingul til að losa gulbúshormón (LH) og eggbús-örvandi hormón (FSH), þar með stjórna kynkirtlastarfsemi og stuðla að myndun kynhormóna og þroska kynhormóna. Kosturinn við duftformið er afar mikill efnafræðilegur stöðugleiki þess, sem gerir það þægilegt fyrir langtíma geymslu og flutning við lágt-hitastig og ljós-aðstæður og lengir þannig gildistíma vörunnar.
Það er aðallega notað á klínískum greiningarsviðum og er lykiltæki til að meta virkni undirstúku-heiladinguls-kynkirtlaássins, notað til að bera kennsl á uppruna hypothalamus. Að auki er það einnig mikið notað í vísindarannsóknum og dýralækningum. Það er athyglisvert að líffræðileg áhrif þess eru mjög háð nákvæmri púlsandi lyfjagjöf. Óviðeigandi blöndun (svo sem notkun óviðeigandi leysis sem inniheldur rotvarnarefni) eða samfelld gjöf getur gert það óvirkt eða jafnvel haft hamlandi áhrif. Þess vegna verður að framkvæma strangar smitgátaraðgerðir og einstaklingsmiðaða gjöf undir leiðsögn faglegs heilbrigðisstarfsfólks.
Gonadorelin dufter tilbúið peptíðhormón, einnig þekkt sem GnRH (Gonadotropin-losunarhormón) eða LHRH (luteiniserandi hormón-losunarhormón). Það hefur margvíslega notkun í læknisfræði og rannsóknum.
1. Meðferð við sjúkdómum í æxlunarfærum
Gonadorelin asetat er mikið notað til að meðhöndla sjúkdóma sem tengjast æxlunarfærum, þar með talið ófrjósemi karla og kvenna, heiladingulshormóna og aðrar sjúkdómar sem tengjast framleiðslu og losun kynkirtlahormóna. Það örvar fremri heiladingul til að seyta gónadótrópínum (LH og FSH) og stuðlar þannig að eðlilegri starfsemi eggjastokka og eista.
2. Frjósemismeðferð
Í tækni með aðstoð við æxlun er Gonadorelin asetat oft notað sem lækningalyf til að stuðla að egglosi á eggjastokkum. Með því að líkja eftir náttúrulegri losun GnRH í líkamanum getur það stillt jafnvægi á andrógeni og estrógeni, stuðlað að eðlilegu reglulegu egglosi á eggjastokkum og aukið líkurnar á þungun.
3. Bætir þol og eykur vöðvavöxt
Gonadorelin asetat er notað á sumum líkamsræktar- og styrktarþjálfunarsvæðum sem viðbót til að auka vöðvamassa og bæta þol. Með því að örva sérstaklega seytingu gónadótrópíns í fremri heiladingli eykur það á áhrifaríkan hátt framleiðslu testósteróns og estrógens í líkamanum. Þessi hormón gegna lykilhlutverki við að efla vöðvavöxt og flýta fyrir viðgerð vöðva eftir mikla þjálfun, hjálpa til við að draga úr vöðvaeymslum og stytta batatímann. Það hjálpar einnig til við að bæta æfingarþol, gerir íþróttamönnum og líkamsræktaráhugamönnum kleift að viðhalda ákefðarþjálfun í lengri tíma og ná þannig betri þjálfunarárangri.
4. Krabbameinsmeðferðarrannsóknir
Gonadorelin asetat hefur einnig notkun í krabbameinsmeðferðarrannsóknum. Vegna getu þess til að stjórna seytingu kynkirtlahormóna í líkamanum hefur það verið mikið notað í forklínískum og klínískum rannsóknum til að kanna áhrif þess á hormónaháð æxli sem vaxa með stuðningi kynkirtlahormóna. Að auki er það klínískt notað til að meðhöndla ákveðnar tegundir brjóstakrabbameins og blöðruhálskirtilskrabbameins-með því að bæla þéttni estrógen eða testósteróns sem stuðlar að æxlisvexti, það getur hamlað æxlisframvindu og bætt horfur sjúklinga, oft notað ásamt öðrum -æxlislyfjum til að auka lækningavirkni.
5. Dýrarannsóknir og kynbótaeftirlit
Gonadorelin asetat hefur einnig notkun í dýrarannsóknum og búfjárrækt. Það er notað til að stjórna æxlunarferli dýra og stjórna æxlun. Gonadorelin asetat er hægt að nota til að stuðla að eða hamla seytingu kynkirtlahormóna og starfsemi eggjastokka eða eista hjá dýrum, eftir þörfum.
Þetta eru nokkrar af helstu notkun Gonadorelin asetats. Fjölbreytt notkun þess í læknisfræði og rannsóknum gerir það að mikilvægu lyfja- og rannsóknartæki. Hins vegar, þegar þú notar Gonadorelin asetat, verður þú að fylgja leiðbeiningum læknis eða fagaðila, og skammta og meðferðarferli þarf að ákvarða í samræmi við sérstakar aðstæður.
Myndunaraðferð
Fyrsta skrefið í myndun Gonadorelin asetats er að búa til fjölpeptíðkeðjuna. Fjölpeptíðkeðjur eru gerðar úr röð amínósýra sem eru tengdar saman í ákveðinni röð. Þessi nýmyndun notar venjulega fasta-fasa nýmyndunaraðferð eða fljótandi-fasa nýmyndunaraðferð. Í fasta-fasa nýmyndun er upphafsamínósýran tengd við fasta-fasaefnið í gegnum verndarhóp og amínósýrum er bætt við í gegnum hringrás hvarfsins og fjarlægingar verndarhópa þar til heil pólýpeptíðkeðjan er mynduð.
Eftir að myndun fjölpeptíðkeðjunnar er lokið þarf að tengja asýlhópinn (asetat) við hýdroxýlhóp fjölpeptíðsins til að mynda Gonadorelin asetat. Þetta skref notar venjulega virkja (eins og dímetýl súlfoxíð, dímetýl karbóímíð osfrv.) og kolsýruanhýdríð til asýleringar. Asýlhópurinn hvarfast við hýdroxýlhópinn á fjölpeptíðkeðjunni til að mynda estertengi, sem festir asýlhópinn í fjölpeptíðinu.
Lokaskrefið í myndun Gonadorelin asetats er að fá lokaafurðina með klofnunarviðbrögðum. Þetta skref notar venjulega súr eða basísk skilyrði til að kljúfa ákveðin tengsl og losa Gonadorelin asetat. Skilyrði og aðferðir við klofnun tengsla eru háð kröfum sérstakra gerviefna.
Til viðbótar við grunnskrefin hér að ofan eru nokkrar algengar aðferðir sem notaðar eru til að búa til Gonadorelin asetat, þar á meðal:
1. Boc stefna:
Boc (t-bútýloxýkarbónýl) verndarhópastefnan er almennt notuð verndarhópastefna fyrir peptíðmyndun. Við myndun Gonadorelin asetats er hægt að nota Boc stefnuna til að vernda amínóhópa amínósýra. Í gegnum hringrás sértækrar afverndunar og verndar er hægt að búa til heilar fjölpeptíðkeðjur í skrefum.
2. Fmoc stefna:
Fmoc (Fluorenylmethoxycarbonyl) verndarhópastefnan er önnur mikið notuð verndarhópastefna fyrir peptíðmyndun. Ólíkt Boc áætluninni notar Fmoc stefnan Fmoc hópinn til að vernda amínóhópa amínósýra. Í gegnum hringrás hvarfs og afverndunar er hægt að búa til heilar fjölpeptíðkeðjur skref-fyrir-skref.
Þetta eru stuttar lýsingar á grunnskrefum og algengum aðferðum við myndun vörunnar. Raunverulegar tilbúnar samskiptareglur geta verið mismunandi eftir rannsóknarmarkmiðum, hvarfskilyrðum og persónulegum vali efnafræðingsins. Athugaðu að myndun þess er flókið ferli sem þarf að framkvæma við viðeigandi rannsóknarstofuaðstæður og framkvæma af reyndum efnafræðingi eða vísindamanni.
Gonadorelin dufter tilbúið hormón sem tilheyrir gónadótrópín-losandi hormóna (GnRH) fjölskyldunni. Sameindabyggingareiginleikar Gonadorelin asetats innihalda aðallega eftirfarandi þætti:
Uppbygging fjölpeptíðkeðju:
Gonadorelin asetat er fjölpeptíðkeðja sem samanstendur af 10 amínósýrum, einnig þekkt sem dekapeptíð í líffræði. Þessar amínósýrur eru tengdar saman í ákveðinni röð til að mynda sameindabyggingu Gonadorelin asetats.
Amínósýruröð:
Amínósýruröð Gonadorelin asetats er pyroGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Meðal þeirra táknar pyroGlu „pýróglútamínsýru“ leifarnar á N-endanum og NH2 táknar endahópinn á C-endanum. Sérstakt fyrirkomulag amínósýruröðarinnar ákvarðar líffræðilega virkni og lyfjafræðileg áhrif Gonadorelin asetats.
Peptidísk tengi:
Hver amínósýra í Gonadorelin Acetate er tengd saman með peptíðtengjum til að mynda fjölpeptíðkeðju. Peptíðtengi eru samgild tengi kolefnis- og köfnunarefnissambanda milli amínósýra og hafa sérstaka byggingar- og efnafræðilega eiginleika. Þessi peptíðtengi tengja saman karboxýl- og amínóhópa amínósýranna og mynda hryggjarstykkið í Gonadorelin asetat sameindinni.
Asetat hópur:
Gonadorelín asetat inniheldur asetathóp (CH3COO-) í efnafræðilegri uppbyggingu. Ediksýruhópurinn fer venjulega í esterunarviðbrögð við hýdroxýlhópinn á fjölpeptíðkeðjunni til að mynda estertengi. Asetathópurinn er tengdur við estertengi Gonadorelin til að mynda uppbyggingu Gonadorelin asetats.
Þrívíddarstillingar:
Staðahverfur eru til í fjölpeptíðkeðjunni Gonadorelin asetats. Hliðarkeðjur mismunandi amínósýra og tengslin á milli þeirra geta ákvarðað mismunandi þrívíddarstillingar. Stereóstilling getur haft áhrif á virkni og milliverkun Gonadorelin asetats.
Vetnistengi og ó-samgild samskipti:
Amínósýruleifarnar á Gonadorelin asetat fjölpeptíðkeðjunni geta haft samskipti með vetnistengi og öðrum ó-samgildum milliverkunum. Þessar milliverkanir geta haft áhrif á stöðugleika, brjóta saman og líffræðilega virkni Gonadorelin asetats.
Ofangreind eru nokkrar grunnlýsingar um sameindabyggingareiginleika þess. Það er samsett úr fjölpeptíðkeðjum með ákveðinni röð amínósýra tengdar með asetathópum. Eiginleikar eins og steríóstilling, vetnistenging og ósamgild samskipti gegna einnig mikilvægu hlutverki í eiginleikum þeirra. Athugaðu að þessir byggingareiginleikar eru mikilvægir til að skilja lyfjafræðileg áhrifGonadorelin duftog samskipti við aðrar sameindir.
Gonarelin getur örvað myndun og losun gulbúsörvandi hormóns (LH) og eggbúsörvandi hormóns (FSH) í fremri heiladingli, sem hægt er að nota til að greina virkni gónadótrópíns í heiladingli. Eftir inndælingu á þessari vöru er aukning á LH hjá venjulegum einstaklingum marktækt meiri en hjá FSH og FSH svörun hjá konum fyrir kynþroska er meiri en LH. Einstaklingar með ófullnægjandi gónadótrópín-losunarhormón geta fundið fyrir seinkun á svörun eftir inndælingu lyfsins og stundum þarfnast innrennslis í bláæð af lyfinu í nokkra daga áður en prófanir geta hafist.
Með því að líkja eftir eðlilegum seytingartakti gónadótrópíns-losandi hormóns í undirstúku er hægt að nota lága-skammta púlsgjafa til að meðhöndla seinkun á kynþroska, tíðablæðingu og ófrjósemi af völdum undirstúku. Ef stórir-skammtar eru notaðir samfellt geta óeðlileg áhrif komið fram eftir skammtíma-örvun á heiladingulskirtlahormónum, í staðinn hamla starfsemi heiladinguls kynkirtla. Þetta fyrirbæri er meira áberandi þegar hliðstæður eru notaðar með sterkari og varanlegri áhrif en varan sjálf.
Gonarelin er tilbúið gónadótrópín-losandi hormón, peptíðefnasamband og dekapeptíð. Þessi vara getur örvað myndun og losun gonadotropins (FSH og LH) í heiladingli, en gonadotropins örva losun kynhormóna frá kynkirtlum. Seytingu gónadótrópíns-losandi hormóns frá undirstúku er stjórnað af mörgum þáttum, þar á meðal kynhormónum í blóðrásinni. Notkun stakskammta getur aukið kynhormóna í blóðrásinni; Stöðug notkun getur leitt til þess að gónadótrópín-losar hormónaviðtaka í heiladingli og minnkar þannig seytingu kynhormóna.
Gonadorelin, einnig þekkt sem gónadótrópín-losandi hormón (GnRH), það er dekapeptíðhormón sem er seytt af undirstúku, en aðalhlutverk þess er að stjórna losun gónadótrópína (LH og FSH) frá fremri heiladingli. Uppgötvun þess má rekja aftur til miðrar 20. aldar, þegar vísindamenn fóru að hafa mikinn áhuga á stjórnunaraðferðum kynkirtlaáss undirstúku heiladinguls (HPG ás). Á sjöunda áratugnum einangruðu rannsóknarteymi undir forystu bandarísku innkirtlafræðinganna Roger Guillemin og Andrew Schally í fyrsta skipti efni úr undirstúku svína og sauðfjár sem gæti örvað losun LH og FSH úr heiladingli við rannsóknir á undirstúkuhormónum.
Eftir margra ára viðleitni tókst Guillemin og Schally að einangra og bera kennsl á uppbyggingu þess árið 1971 og ákváðu það sem dekapeptíðhormón. Þessi byltingarkennd uppgötvun sýnir ekki aðeins stjórnunarkerfi HPG-ássins heldur gefur hún einnig mikilvægar tilraunavísbendingar fyrir síðari rannsóknir á æxlunarlækningum. Á áttunda og níunda áratugnum, með framförum í peptíðefnafræði og sameindalíffræðitækni, öðluðust vísindamenn dýpri skilning á uppbyggingu og virkni þess. Árið 1977 fengu Guillemin og Schally sameiginlega nóbelsverðlaunin í lífeðlisfræði eða læknisfræði fyrir framúrskarandi framlag þeirra í peptíðhormónarannsóknum. Í kjölfarið fóru rannsóknir á Gonadorilin inn á nýtt stig og vísindamenn fóru að kanna verkunarmáta þess við mismunandi lífeðlisfræðilegar og meinafræðilegar aðstæður.
Algengar spurningar
Er varan lögleg?
+
-
Það erfáanlegt víða um heim til dýralækninga, þar á meðal í Bandaríkjunum, Kanada, Bretlandi, Írlandi, annars staðar í Evrópu, Suður-Afríku, Ástralíu, Nýja Sjálandi, Japan, Taívan. Hins vegar er það ekki fáanlegt til klínískrar notkunar hjá mönnum í Bandaríkjunum.
Endurheimtir varan stærð eistna?
+
-
Sjúklingar á testósteróni sem vilja stemma stigu við eða snúa við rýrnun eista geta notað annað hvort gónadorelin eða lága-skammta hCG. Gonadorelin getur haft færri estrógenáhrif samanborið við hCG og er almennt talið valið lyf hjá yngri sjúklingum með frjósemisþrá.
maq per Qat: gonadorelin duft cas 34973-08-5, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu