Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum staurosporine cas 62996-74-1 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða staurosporine cas 62996-74-1 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Staurosporín, með sameindaformúluna C28H26N4O3 og CAS númer 62996-74-1, hefur mólmassa 466,53. Það er venjulega hvítt eða ljósgult fast efni. Það er náttúrulegt alkalóíð sem er unnið úr Streptomyces (eins og Staurosporeus AM-2282 eða Streptomyces sp.) Það var fyrst einangrað úr Streptomyces staurosporeus árið 1977 og var áður þekkt sem sýklalyfið AM-2282. Það hefur margvíslega líffræðilega virkni og verulegt rannsóknargildi, sérstaklega við að framkalla frumudauða og þjóna sem prótein kínasa hemill. Það er áhrifaríkur ATP-samkeppnishæfur kínasahemill sem hindrar kínasavirkni með því að bindast ATP bindisæti kínasans. Þessi hamlandi áhrif eru ósértæk vegna þess að hún getur hamlað virkni margra kínasa, þar á meðal PKC (prótein kínasi C), PKA (prótein kínasi A), PKG (prótein kínasi G) o.s.frv. Þessi eiginleiki gerir stausporín mikils virði í rannsóknum á kínasavirkni og merkjaleiðum.

|
|
|

Staurosporín, einnig þekkt sem sýklalyf AM-2282 eða STS, er alkalóíð einangrað úr ræktunarmiðli Streptomyces staurosporeus. Frá því að það fannst árið 1977 hefur það vakið mikla athygli vegna fjölbreyttrar líffræðilegrar starfsemi. Eftirfarandi er ítarleg könnun á líffræðilegri virkni þess, með það að markmiði að sýna ítarlega mikilvægu hlutverki þess í mörgum líffræðilegum ferlum.
Ein helsta líffræðileg starfsemi þess er að hindra próteinkínasa með því að koma í veg fyrir bindingu ATP við kínasa. Sem dæmigerður ATP samkeppnis kínasa hemill getur það bundist mörgum kínasa með mikilli sækni, þó að sértækni hans sé tiltölulega lítil. Þessi eiginleiki gerir það að verkum að það er víða notað í líffræðilegum rannsóknum, sérstaklega í rannsóknum á líffræðilegum ferlum eins og frumuboðum, frumufjölgun og frumudauða.
Próteinkínasar gegna mikilvægu hlutverki í frumuboðum og útbreiðsluferlum. Þeir stjórna ýmsum líffræðilegum ferlum innan frumna með því að hvata próteinfosfórun. Með því að hernema ATP-bindingarstaðinn á kínasanum er komið í veg fyrir víxlverkun ATP og kínasans og hindrar þar með hvatavirkni kínasans. Þessi hamlandi áhrif hafa veruleg áhrif á líffræðilega ferla eins og innanfrumuboð og frumufjölgun.
Framkallar frumudauða

Það hefur einnig getu til að framkalla frumudauða. Apoptosis er forritað frumudauðaferli sem skiptir sköpum til að viðhalda eðlilegum þroska og jafnvægi í lífverum. Með því að virkja apoptosis tengd prótein eins og caspase-3, er frumufrumuáætlunin ræst. Við sérstakan styrk getur það framkallað frumufrumu í mörgum frumugerðum, sem felur í sér að virkja frumudauðatengd prótein og stjórna frumuhringsferlum.
Rannsóknir hafa sýnt að aðferðin við að framkalla frumudauða getur tengst hömlun þess á próteinkínasavirkni. Með því að hindra kínasavirkni getur það haft áhrif á innanfrumuboðaleiðir og komið af stað frumudauðaáætlunum. Að auki getur það einnig haft áhrif á mismunandi stig frumuhringsins, svo sem að koma í veg fyrir framgang frumna í G1 eða G2/M fasa, og þar með stuðlað að frumudreifingu.
Auk þess að hindra próteinkínasavirkni og framkalla frumudauða, hefur það einnig ákveðin taugaverndandi áhrif. Í lægri styrk getur sýklósporín stuðlað að vexti taugaferla, sem gefur nýjar hugmyndir og aðferðir til að rannsaka taugaendurnýjun og taugahrörnunarsjúkdóma.
Taugahrörnunarsjúkdómar eru tegund sjúkdóms sem einkennist af hrörnun og dauða taugafrumna, þar á meðal Alzheimerssjúkdómur, Parkinsonsveiki og fleiri. Rannsóknir hafa sýnt að það getur verndað taugafrumur frá skemmdum og stuðlað að vexti og viðgerð taugaferla. Þessi uppgötvun veitir ný möguleg lyfjamarkmið og meðferðaraðferðir til að meðhöndla taugahrörnunarsjúkdóma.
Anti-krabbameinsáhrif
Það hefur einnig sýnt mikla möguleika í-krabbameinsmeðferð. Sem mjög áhrifaríkur prótein kínasa hemill hefur það mjög sterk frumudrepandi áhrif á krabbameinsfrumur. Með því að hindra virkjun kínasa í krabbameinsfrumum er hægt að bæla fjölgun og vöxt krabbameinsfrumna og framkalla frumuddreifingu þeirra.
Rannsóknir hafa sýnt að það getur hamlað margs konar æxlisfrumum, þar á meðal magakrabbameini, lungnakrabbameini, brjóstakrabbameini o.s.frv. Með því að framkalla apoptosis æxlisfrumna getur það hindrað vöxt og útbreiðslu æxla. Að auki getur það einnig haft áhrif á efnaskipti og innrásargetu æxlisfrumna og aukið enn frekar gegn-krabbameinsáhrifum þeirra.
Til viðbótar við helstu líffræðilegu virknina sem nefnd eru hér að ofan, hefur staurosporin einnig einhverja aðra líffræðilega virkni, svo sem bakteríudrepandi, veirueyðandi, -bólgueyðandi o.s.frv. Þessi áhrif gera það að verkum að staurosporin hefur hugsanlegt notkunargildi á mörgum sviðum.
Hvað varðar bakteríudrepandi eiginleika getur það hamlað vexti og æxlun ýmissa baktería, þar á meðal sumra algengra sýkla og lyfja-ónæmra baktería. Þessi uppgötvun gefur nýjar vísbendingar og hugmyndir um þróun bakteríudrepandi lyfja.
Hvað varðar veirueyðandi áhrif: það getur hamlað eftirmyndun og útbreiðslu veira og þar með dregið úr einkennum og framgangi veirusýkinga. Þrátt fyrir að sértækur verkun veirueyðandi áhrifa þess sé ekki að fullu skilinn, gefur þessi uppgötvun ný möguleg lyfjamarkmið fyrir þróun veirueyðandi lyfja.
Hvað varðar -bólgueyðandi áhrif: Stellaricín getur hamlað tilkomu og þróun bólguviðbragða og dregur þannig úr vefjaskemmdum og verkjum af völdum bólgu. Þessi uppgötvun gefur nýjar vísbendingar og hugmyndir um þróun bólgueyðandi lyfja.
Sveppalyf og blóðþrýstingslækkandi áhrif
Til viðbótar við áðurnefnda líffræðilega starfsemi,staurosporínhefur einnig sveppadrepandi og blóðþrýstingslækkandi áhrif. Þessar aðgerðir gera það að verkum að það hefur einnig hugsanlegt notkunargildi á sviði læknisfræði og landbúnaðar.
Hvað varðar sveppaeyðandi virkni getur það hamlað vexti og æxlun ýmissa sveppa, þar á meðal sumra algengra sýkla. Þessi uppgötvun gefur nýjar vísbendingar og hugmyndir um þróun sveppalyfja.
Hvað varðar háþrýsting, getur það haft áhrif á samdrátt og slökunarvirkni sléttra vöðva í æðum og þar með stjórnað blóðþrýstingsstigi. Þrátt fyrir að sértækur gangur blóðþrýstingslækkandi áhrifa þess sé ekki að fullu skilinn, veitir þessi uppgötvun nýtt hugsanlegt lyfjamarkmið til meðferðar á háþrýstingi.

Staurosporín, einnig þekkt sem sýklalyf AM-2282 eða STS, er alkalóíð einangrað úr ræktunarmiðli Streptomyces staurosporeus. Frá því að það uppgötvaðist hefur það sýnt mikla möguleika til notkunar í vísindarannsóknum vegna einstakrar efnafræðilegrar uppbyggingar og mikillar líffræðilegrar virkni.
Verkfæri í frumulíffræðirannsóknum
Sem öflugur ATP samkeppnis kínasa hemill hefur það víðtækt notkunargildi í frumulíffræðirannsóknum. Það getur hindrað hvatavirkni kínasans með því að hernema ATP bindistaðinn á kínasanum, sem kemur í veg fyrir víxlverkun milli ATP og kínasa. Þessi hamlandi áhrif hafa mikla þýðingu fyrir rannsóknir á líffræðilegum ferlum eins og innanfrumuboðum, frumufjölgun og frumudauða.
(1) Framkalla frumudauða:
Það getur framkallað apoptosis í mörgum frumugerðum, og þetta fyrirkomulag felur í sér að virkja apoptosis tengd prótein (eins og caspase-3) og stjórna frumuferli. Í rannsóknum er það oft notað sem tæki til að framkalla frumufrumufrumu, til þess að fylgjast með lífeðlisfræðilegum og formfræðilegum breytingum á frumum meðan á frumudauði stendur og öðlast dýpri skilning á gangverki frumudauða.
(2) Hefur áhrif á frumuhringinn:
Það getur einnig haft áhrif á mismunandi stig frumuhringsins, svo sem að koma í veg fyrir framgang frumna í G1 eða G2/M fasa. Þessi eiginleiki gegnir mikilvægu hlutverki við að rannsaka líffræðilega ferla eins og frumufjölgun og sérhæfingu. Með því að bæta við hæfilegu magni við frumuræktunarkerfið er hægt að fylgjast með breytingum á frumuhringnum eftir hömlun á próteinkínasavirkni og þar með koma í ljós stjórnunaraðferðir frumufjölgunar og sérhæfingar.
Möguleiki í taugavísindarannsóknum
Stellarin hefur einnig sýnt mikla möguleika á sviði taugavísindarannsókna. Rannsóknir hafa sýnt að staurosporin getur stuðlað að vexti taugaferla, sem gefur nýjar hugmyndir og aðferðir til að rannsaka taugaendurnýjun og taugahrörnunarsjúkdóma.
(1) Taugaverndandi áhrif: Í lægri styrk hefur það ákveðin taugaverndandi áhrif. Það getur verndað taugafrumur gegn skemmdum, stuðlað að vexti og viðgerð á taugaferlum. Þessi uppgötvun veitir ný möguleg lyfjamarkmið og meðferðaraðferðir fyrir taugahrörnunarsjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóm, Parkinsonsveiki osfrv.
(2) Rannsóknir á flutningi taugaboða: Sem próteinkínasahemill getur það haft áhrif á lykilensím í ferli taugaboða. Með því að rannsaka áhrif þess á taugaboðflutning, getum við öðlast dýpri skilning á virkni og stjórnunarmáta taugakerfisins, sem gefur ný sjónarhorn og hugmyndir fyrir rannsóknir á sviði taugavísinda.
Gildi krabbameinsrannsókna
Það hefur einnig sýnt fram á verulegt gildi í krabbameinsrannsóknum. Sem mjög áhrifaríkur prótein kínasa hemill hefur það sterk frumudrepandi áhrif á krabbameinsfrumur, sem geta hindrað útbreiðslu þeirra og vöxt og framkallað frumudauða þeirra.
(1) Þróun á-krabbameinslyfjum: And-krabbameinsvirkni þess gerir það að mikilvægri kandídatsameind fyrir þróun gegn-krabbameinslyfjum. Með ítarlegum rannsóknum á verkunarmáta á krabbameinsfrumum er hægt að veita sterkan stuðning við þróun þess sem krabbameinslyf gegn-. Að auki hefur verið sýnt fram á að hliðstæður eins og UCN-01 og CGP 41251 hamla á áhrifaríkan hátt vöxt nokkurra æxlisfrumulína úr mönnum in vitro, sem sýnir enn frekar möguleika þeirra í þróun krabbameinslyfja.
(2) Rannsóknir á verkunarháttum æxlistilvika: Það getur haft áhrif á marga þætti eins og efnaskipti, innrásargetu og boðleiðir æxlisfrumna. Með því að rannsaka áhrif þess á æxlisfrumur getum við öðlast dýpri skilning á aðferðum æxlistilvika og þróunar, sem gefur nýjar hugmyndir og aðferðir við greiningu og meðferð æxla.
Umsóknir á öðrum vísindasviðum
Auk fyrrnefndra sviða hefur það einnig mikið notkunargildi á öðrum vísindasviðum.
(1) Sveppaeyðandi og háþrýstingslækkandi áhrif: Það hefur sveppadrepandi og háþrýstingslækkandi áhrif, sem gerir það hugsanlega verðmætt á sviði læknisfræði og landbúnaðar. Með því að gera ítarlegar rannsóknir á sveppa- og blóðþrýstingslækkandi verkum þess, er hægt að veita sterkan stuðning við notkun þess á skyldum sviðum.
(3) Lyfjaskimun og eiturefnarannsóknir: Sem öflugur prótein kínasa hemill hefur það einnig mikilvægt gildi í lyfjaskimun og eiturefnarannsóknum. Með því að nota staurosporin sem verkfærasameind er hægt að skima efnasambönd eða lyf með sérstaka líffræðilega virkni og meta eituráhrif þeirra og öryggi. Þetta veitir sterkan stuðning við þróun nýrra lyfja og mat á lyfjaöryggi.
(2) Bólgueyðandi og ónæmisstjórnun:
Rannsóknir hafa sýnt að það hefur einnig-bólgueyðandi og ónæmisstýrandi áhrif. Það getur hamlað tilvik og þróun bólguviðbragða, dregið úr vefjaskemmdum og verkjum af völdum bólgu. Á sama tíma getur það einnig haft áhrif á virkni og virkni ónæmisfrumna, stjórnað jafnvægi og jafnvægi ónæmiskerfisins. Þessi uppgötvun veitir ný möguleg lyfjamarkmið fyrir þróun -bólgueyðandi og ónæmisstillandi lyfja.
aukaverkun
Staurosporíner náttúrulegt alkalóíð einangrað úr ræktun Streptomyces, sem tilheyrir indólkarboxýlsýruflokknum. Sem breiðvirkur-próteinkínasahemill binst hann í samkeppni við ATP bindisæti kínasa, hindrar virkni ýmissa serín/þreónínkínasa og týrósínkínasa og truflar þar með frumumerkjaflutning, frumuhringsstjórnun og frumulifunarferla. Einstök efnafræðileg uppbygging þess og líffræðileg virkni gerir það að mikilvægu verkfæri til að rannsaka frumudreifingu, krabbameinsmeðferð og lyfjaþróun. Hins vegar fylgja öflug áhrif þess einnig alvarlegar aukaverkanir, sem takmarka klíníska notkun þess.
Frumueiturhrif
Frumudauði í frumutilraunum in vitro
Staurosporín getur framkallað frumudauða í ýmsum frumulínum (svo sem Jurkat T frumum og HeLa frumum) við lágan styrk (td . 1 μM), sem kemur fram sem litningaþétting, DNA stigabönd og myndun undirdíplóíða toppa. Skilvirkni örvunar frumuddjúps er nátengd lengd og styrk verkunar, og venjulega má sjá marktækan frumudauða innan 2-3 klukkustunda.
Áhrif á eðlilegar frumur
Þrátt fyrir að Staurosporin hafi sértækar eiturverkanir á æxlisfrumur, getur hár styrkur eða langvarandi útsetning valdið ó-sértækum eiturverkunum á eðlilegar frumur eins og vefjafrumur og æðaþelsfrumur, sem leiðir til frumudauða eða skertrar starfsemi. Til dæmis, í æðaþelsfrumum í glæru, veldur Staurosporine frumudauða með því að virkja caspase-3, sem getur haft áhrif á gagnsæi og virkni glærunnar.
Líffærasértæk eiturhrif
Eituráhrif á lifur
Verkunarháttur: Staurosporin getur valdið lifrarfrumuskemmdum með því að hindra próteinkínasavirkni í lifrarfrumum, trufla umbrot frumna og afeitrun. Að auki getur oxunarálagið og truflun á starfsemi hvatbera sem það veldur aukið enn frekar á lifrarskemmdir.
Klínísk einkenni: Í dýratilraunum getur útsetning fyrir-staurosporini í stórum skömmtum leitt til hækkunar á sermi transamínösum (ALT, AST), drepi lifrarfrumna og íferð bólgufrumu. Í forklínískum rannsóknum er nauðsynlegt að fylgjast náið með vísbendingum um lifrarstarfsemi.
Eituráhrif á nýru
Verkunarháttur: Staurosporin getur hamlað próteinkínasa í nýrnapíplum þekjufrumum, haft áhrif á endurröðun frumubeinagrindarinnar og millifrumutengingar, sem leiðir til skerðingar á nýrnapíplum. Að auki getur framkallað frumudauði þess aukið á nýrnapípluskaða.
Klínísk einkenni: Í dýralíkönum getur útsetning fyrir staurosporini leitt til aukins kreatíníns í blóði, aukins próteins í þvagi og millivefsbólgu í píplu. Meta þarf hættu á eiturverkunum á nýru við klíníska notkun.
Hjartaeiturhrif
Verkunarháttur: Hömlun á próteinkínasa (eins og PKC og CDK) í hjartavöðvafrumum af staurosporíni getur truflað samdráttarvirkni hjartavöðva og merki um lifun frumna, sem leiðir til frumudreps í hjartavöðva eða drepi.
Klínísk einkenni: Útsetning fyrir Staurosporini í stórum skömmtum getur valdið hjartsláttartruflunum, minnkaðri samdrætti hjartavöðva og truflun á hjartastarfsemi. Fylgjast þarf með vísbendingum um hjartalínurit og hjartaómskoðun í forklínískum rannsóknum.
Taugaeiturhrif
Verkunarháttur: Staurosporin getur truflað losun taugaboðefna, mýkt taugamóta og lifun taugafrumna með því að hindra próteinkínasa (eins og PKA og CDK) innan taugafrumna, sem leiðir til taugasjúkdóma.
Klínískar birtingarmyndir: Í dýratilraunum getur útsetning fyrir Staurosporine leitt til taugafrumuvefjunar, heilabjúgs og hegðunarfrávik. Vertu varkár með hættu á taugaeiturverkunum í klínískum notkun.
maq per Qat: staurosporine cas 62996-74-1, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu




