Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum naproxen natríumdufts cas 26159-34-2 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða naproxen natríumduft cas 26159-34-2 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Naproxen natríum duft, hvítt eða beinhvítt kristallað duft; Lyktarlaust; Örlítið rakafræðilegur. Varan er auðleysanleg í vatni, lítillega leysanleg í etanóli, lítillega leysanleg í asetoni og næstum óleysanleg í klóróformi eða tólúeni. Það er fitusækið, ósýrt, óvirkt naproxen forlyf. Þegar það hefur frásogast verður það vatnsrofið í lyfjafræðilega virkt naproxen. Læknisvörur eru -bólgueyðandi lyf sem ekki eru sterar. Það er hentugur til að lina hvers kyns væga til miðlungsmikla verki, svo sem verki eftir tanndrátt og aðrar aðgerðir, frumkvilla og höfuðverk. Það á einnig við um iktsýki, slitgigt, hryggikt, ungliðagigt, sinabólga, bursitis og bráða þvagsýrugigt. Það getur linað sársauka, bólgu og takmarkaða virkni liðagigtar. Vörur þessarar rannsóknarstofu eru grunnefni eingöngu til vísindarannsókna.
|
Efnaformúla |
C14H13NaO3 |
|
Nákvæm messa |
252 |
|
Mólþyngd |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Frumefnagreining |
C, 66,66; H, 5,19; Na, 9,11; O, 19.03 |
|
|
|
Caipusheng var fyrst búið til af Harrison o.fl. Seint á níunda áratugnum, þegar syntex, Bandaríkin, einokuðu það. Árleg framleiðsla Syntex lyfjafyrirtækis í Bandaríkjunum var 800 tonn. Það var fyrst fengið einkaleyfi og sett í iðnaðarframleiðslu. Árið 1992 fór það yfir 1 milljarð bandaríkjadala og varð annað hitalækkandi og verkjastillandi lyf sem fór yfir 1 milljarð bandaríkjadala eftir að einkaleyfi íbúprófens rann út árið 1993. Árið 1994, vegna góðra læknandi áhrifa gongpusheng og nýja lyfjalosunarkerfisins sem hefur verið að koma út undanfarin ár.
Lyfið er -bólgueyðandi lyf sem ekki er sterar. Það er hentugur til að lina hvers kyns væga til miðlungsmikla verki, svo sem verki eftir tanndrátt og aðrar aðgerðir, frumkvilla og höfuðverk. Það á einnig við um iktsýki, slitgigt, hryggikt, ungliðagigt, sinabólga, bursitis og bráða þvagsýrugigt. Það getur linað sársauka, bólgu og takmarkaða virkni liðagigtar. Í samanburði við aspirín og indometacín eru áhrifin af léttingu einkenna svipuð, en tíðni og alvarleiki aukaverkana í meltingarvegi og taugakerfi eru lítil.
Lyfið er -bólgueyðandi lyf sem ekki er sterar. Það er hentugur til að lina hvers kyns væga til miðlungsmikla verki, svo sem verki eftir tanndrátt og aðrar aðgerðir, frumkvilla og höfuðverk. Það á einnig við um iktsýki, slitgigt, hryggikt, ungliðagigt, sinabólga, bursitis og bráða þvagsýrugigt. Það getur linað sársauka, bólgu og takmarkaða virkni liðagigtar. Í samanburði við aspirín og indometacín eru áhrifin af léttingu einkenna svipuð, en tíðni og alvarleiki aukaverkana í meltingarvegi og taugakerfi eru lítil.
Naproxen natríum duft, sem -bólgueyðandi lyf (NSAID), hefur verkjastillandi,-bólgueyðandi og hitalækkandi áhrif með því að hindra nýmyndun prostaglandína og er mikið notað við meðferð á ýmsum verkjum og bólgusjúkdómum. Notkun þess nær til margra sviða eins og liðagigtatengdra sjúkdóma, mjúkvefsbólgu, verkja eftir aðgerð, aðal tíðahvörf og hitameðferð.
1. Sjúkdómar tengdir liðagigt
Iktsýki (RA) og slitgigt (OA): Naproxen natríum getur dregið verulega úr liðverkjum, bólgu og morgunstífleika og bætt hreyfanleika liðanna. Tvöföld-blind rannsókn sýndi að árangur hennar við að meðhöndla iktsýki náði 94% og lang-notkun getur seinkað skemmdum á liðbyggingu. Bólgueyðandi áhrif þess eru um það bil 11 sinnum sterkari en sambærilegur skammtur af prednisóni og verkjastillandi og hitalækkandi áhrif þess eru 7 sinnum og 22 sinnum sterkari en aspirín. Það hefur sterkari sértæka hamlandi áhrif á COX-2, þannig að aukaverkanir þess í meltingarvegi eru tiltölulega litlar.
Hryggikt (AS): Með því að hamla bólgusvörun í hryggnum, draga úr mjóbaksverkjum og stirðleika og bæta lífsgæði sjúklinga.
Ungaliðagigt (JIA): Hentar börnum með langvarandi liðbólgu, skammtinn ætti að aðlaga eftir líkamsþyngd (venjulega 10-15mg/kg á dag, skipt í 2 skammta til inntöku).
Bráð þvagsýrugigt: Léttir fljótt liðroða, bólgu, hita og verki, en ásamt colchicine eða sykursterum til að stjórna framvindu sjúkdómsins.
2. Mjúkvefsbólga
Tendinitis og bursitis: Með því að hindra losun staðbundinna bólgumiðla dregur það úr sársauka og bólgu í sinum eða bursa og er almennt notað við sjúkdóma eins og axlarbólga og tennisolnboga.
Bráðir áfallaverkir eftir-áfall: eins og tognun og áverka, er hægt að nota í stuttan tíma til að stjórna bólguviðbrögðum og stuðla að virkum bata.
3. Verkjameðferð
Verkir eftir aðgerð: Sem hluti af fjölþættri verkjalyfjameðferð getur það dregið úr notkun ópíóíðalyfja og dregið úr hættu á öndunarbælingu.
Primary dysmenorrhea: Með því að hindra myndun prostaglandína í legslímu er hægt að lina tíðaverki með virkum hlutfalli upp á um 70% -80%.
Höfuðverkur og tannverkur: Það hefur hröð verkjastillandi áhrif á mígreni, spennuhöfuðverk og tannpínu, en útiloka þarf lífrænar skemmdir.
4. Varmastjórnun
Smitandi eða ósmitandi hiti: virkar á hitastýringarstöð undirstúku, hindrar áhrif pyrogens á hitastýringarpunktinn og stuðlar að því að líkamshiti hitasjúklinga nái sér í eðlilegt horf. Það er hentugur fyrir hitastig af völdum kvefs, lungnabólgu o.fl., en krefst orsök meðferðar.
1. Hömlun á myndun prostaglandína
Naproxennatríum dregur úr framleiðslu bólgumiðla eins og prostaglandín E2 (PGE2) með því að hamla ósértækt sýklóoxýgenasa (COX-1 og COX-2), þar með minnka næmi verkjataugaenda fyrir verkjaörvunum og draga úr roða, bólgu og hitauppstreymi af völdum æðaútblásturs. Það hefur sterk sértæk hamlandi áhrif á COX-2, þannig að aukaverkanir frá meltingarvegi eru tiltölulega vægar.
2. Að hindra losun bólgumiðla
Með því að hamla arakidonsýruumbrotum og draga úr losun hvítra blóðkorna efnafræðilegra efna (eins og leukotríen B4), er hægt að hindra íferð og virkjun hvítra blóðkorna inn á bólgusvæði og draga þannig úr vefjaskemmdum.
3. Afskipti af hitastýringarstöð
Virkar á hitastýringarstöð undirstúku, stuðlar að hitaleiðni, hentugur fyrir lágan hita, en leitaðu tafarlaust til læknis ef líkamshiti fer yfir 39 gráður eða ef hiti er viðvarandi.
Það eru þrjár tilbúnar leiðir fyrirnaproxen natríumduft, sem eru eftirfarandi:
1. Tilbúin leið með 6-metoxý-2-asetýlnaftalen sem hráefni.
Nýmyndunarleið naproxennatríums úr 6-metoxý-2-asetýlnaftalen felur aðallega í sér mörg efnahvörf til að umbreyta hráefninu í markafurðina.
Í fyrsta lagi,
6-metoxý-2-asetýlnaftalen er notað sem upphafsefni til að gangast undir virka hópumbreytingu og endurröðun með sérstökum efnahvörfum (eins og karbónýlviðbót) í nærveru hvata. Þetta skref miðar að því að kynna eða aðlaga lykilvirka hópa í sameindabyggingunni og leggja grunninn að síðari viðbrögðum.
Í kjölfarið,
í gegnum röð hvarfþrepa eins og oxun, minnkun, esterun o.s.frv., er hráefninu smám saman breytt í milliefni naproxens. Þessar hvarfaðstæður þarf að vera strangt stjórnað til að tryggja mikla afrakstur og litla framleiðslu á-vöru. Í þessu ferli má nota efnafræðileg hvarfefni eins og blásýrur, sýrur, basa og viðeigandi leysiefni til að stuðla að efnahvarfinu.
Að lokum,
Við viðeigandi aðstæður er milliefnið breytt í naproxen og enn frekar blandað saman við natríumjónir með saltmyndunarviðbrögðum til að framleiða naproxennatríum. Þetta skref felur venjulega í sér pH-stillingu lausnarinnar, hitastýringu og mögulegum kristöllunarferlum til að fá há-hreinleika og stöðugar naproxennatríumafurðir.
2. Tilbúin leið með því að nota 6-metoxý-2-própíónýl te sem hráefni.
Tilbúna leiðin til að framleiða naproxennatríum úr 6-metoxý-2-própíónýlnaftalen (athugið að "tesýra" getur verið stafsetningarvilla "naftalen") felur venjulega í sér röð efnabreytinga.
Í fyrsta lagi,
Það skal skýrt að 6-metoxý-2-própíónýlnaftalen er mikilvægt milliefni í myndun naproxens.
Í tilbúnu leiðinni getur 6-metoxý-2-própíónýlnaftalen gengist undir endurröðunarviðbrögð eða svipuð umbreytingarferli til að kynna eða stilla virka hópa í sameindinni, sem gerir hana nær uppbyggingu naproxens. Þetta skref getur falið í sér notkun á hvötum, eins og Lewis sýrum, til að auðvelda hvarfið.
Í kjölfarið,
Í gegnum röð hvarfþrepa eins og oxun, minnkun, esterun o.s.frv., breytist milliefnið frekar í naproxen. Þessar hvarfaðstæður þarf að vera strangt stjórnað til að tryggja mikla afrakstur og litla framleiðslu á-vöru. Í þessu ferli er hægt að nota ýmis efnafræðileg hvarfefni og leysiefni til að hámarka hvarfskilyrðin.
Að lokum,
Naproxen er blandað saman við natríumjónir til að mynda naproxennatríum. Þetta skref felur venjulega í sér pH-stillingu lausnarinnar, hitastýringu og mögulegum kristöllunarferlum til að fá há-hreinleika og stöðugar naproxennatríumafurðir.
3. Tilbúin leið með 2-metoxýnaftalen sem hráefni
Myndunarleiðin afnaproxen natríumduftúr 2-metoxýnaftalen felur venjulega í sér margar efnabreytingar, sem miða að því að smám saman smíða kjarnabyggingu naproxens og að lokum kynna natríumsaltið.
Í fyrsta lagi,
2-metoxýnaftalen sem upphafsefni krefst sérstakrar efnahvarfs, eins og Friedel Crafts asýlerunar, til að setja inn asýlhóp (eins og asetýl eða própíónýl) til að mynda samsvarandi ketón milliefni. Þetta skref er mikilvægt skref í að smíða lykilkarbónýlhlutann í naproxen sameindum.
Í kjölfarið,
Ketón milliefnið þarf að gangast undir röð flókinna umbreytinga, þar á meðal mögulega oxun, minnkun, endurröðun og önnur viðbrögð, til að stilla sameindabygginguna og kynna aðra nauðsynlega starfræna hópa. Þessum hvarfskilyrðum þarf að vera nákvæmlega stjórnað til að tryggja hreinleika og afrakstur vörunnar.
Næst,
Á því stigi sem nálgast markafurðina naproxen er esterunarhvarf venjulega framkvæmt til að setja karboxýlsýruhópa inn í sameindina og mynda forvera naproxens. Þetta skref er eitt af lykilskrefunum í myndun naproxens, þar sem það ákvarðar beint uppbyggingu og eiginleika lokaafurðarinnar.
Að lokum,
Forveri naproxens er blandað saman við natríumjónir til að búa til naproxennatríum með saltmyndunarviðbrögðum. Þetta skref felur venjulega í sér pH-stillingu lausnarinnar, hitastýringu og mögulegum kristöllunarferlum til að fá háan-hreinleika og vel stöðugar naproxennatríumafurðir.
4. Ósamhverf myndun
Ósamhverfar nýmyndunaraðferðir byrja venjulega á upphafsefnum með kiral miðstöðvar, svo sem kíral alkóhól, kíral sýrur eða kíral hvata. Við myndun naproxennatríums er hægt að velja virk hvarfefni eins og (2R, 3R) - dímetýltartrat sem upphafsefni eða hjálparhvarfefni. Lykilþrepin eru ósamhverf örvunarhvörf, svo sem ósamhverft sýaníð, ósamhverft hýdrósýaníð, ósamhverf hvatavetnun osfrv. Þessi efnahvörf geta valið myndað milliefni eða vörur með sérstakar stillingar við vægar aðstæður. Þessi aðferð er skilvirk og bein aðferð til að útbúa sjónrænt hreint naproxennatríum. Ósamhverf nýmyndunaraðferð hefur kosti stuttrar leiðar, lágs kostnaðar og mikillar sjónræns hreinleika vörunnar og er mikilvæg leið til að útbúa sjónrænt hrein lyf.
Yfirlit yfir gervileiðir
Ósamhverf örvunarviðbrögð:
Í fyrsta lagi, með ósamhverfum örvunarhvörfum, eins og ósamhverfum sýaníð- eða vetnissýaníðhvörfum sem eru hvötuð af kiralhvata, er upphafsefninu breytt í milliefni sem innihalda kíral miðstöðvar.
Umbreyting milliefnis:
Í kjölfarið eru gerðar röð umbreytingarhvarfa á milliefnin, svo sem vatnsrof, endurröðun, estra osfrv., til að byggja upp kjarnabyggingu naproxens. Þessar viðbrögð þurfa að fara fram við strangt stýrðar aðstæður til að tryggja varðveislu á kiralstöðvum og hreinleika afurðanna.
Saltmyndunarviðbrögð:
Að lokum er forveri naproxensins sem fæst er blandað saman við natríumjónir til að búa til naproxennatríum með saltmyndunarviðbrögðum. Þetta skref felur venjulega í sér pH-stillingu lausnarinnar, hitastýringu og mögulegum kristöllunarferlum.
Samsvarandi skammtur afnaproxen natríumduft is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5%). Það getur verið dreift um allan líkamann, náð virkum styrk í liðvökva og farið inn í fóstrið í gegnum fylgjuna. Það umbrotnar í lifur og skilst út um nýru. Mest af útskilnaðinum er umbrotsefni, með litlu magni af frumgerð. Um 3% skiljast út úr saur og 1% skilst út með mjólk. Plasma t1/2 var 13 klst. Það er einnig hægt að gefa það í endaþarm, en frásogshraðinn er hægari en inntöku.
maq per Qat: naproxen natríum duft cas 26159-34-2, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu