Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum síldenafíls sítratdufts cas 171599-83-0 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða síldenafílsítrat duft cas 171599-83-0 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Síldenafíl sítrat duft, einnig þekkt sem síldenafílsítrat, hefur sameindaformúluna C28H38N6O11S, mólþyngd 666.700, og CAS 171599-83-0. Það er hvítt eða næstum hvítt kristallað duft með mjög miklum hreinleika. Þéttleikinn er um það bil 1,445g/cm ³ (Það eru líka gögn um 1,447g/cm) ³), Þetta þéttleikagildi er tiltölulega hátt, sem gefur til kynna sterka millisameindakrafta og þétt sameindaskipan. Þessi eiginleiki hefur ákveðin áhrif á leysni og lyfjafræðilega losun lyfja. Hvað varðar öryggi er það flokkað sem hættulegt vörutákn Xi, sem þýðir að huga skal að hugsanlegum ertingu og ætandi áhrifum þegar það er notað. Að auki er leysni í vatni einnig mikilvægur eðlisfræðilegur eiginleiki sem ákvarðar frásog og dreifingu lyfja í líkamanum.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C28H38N6O11S |
|
Nákvæm messa |
666 |
|
Mólþyngd |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Frumefnagreining |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Síldenafílsítrat (viðskiptaheiti Viagra), sem fyrsti viðurkenndur fosfódíesterasa 5 (PDE5) hemill í heimi, hefur orðið kjarnalyf til meðhöndlunar á ristruflunum karla (ED) frá því það var sett á markað árið 1998. Verkunarháttur þess felur í sér að hindra virkni PDE5, draga úr niðurbroti mónókýkfósýklískra ensíma (e. slökun á sléttum vöðvum í corpus cavernosum getnaðarlimsins, sem eykur staðbundið blóðflæðisflæði og hjálpar þannig sjúklingum að ná og viðhalda stinningu. Auk ED-meðferðar hefur þetta lyf einnig sýnt verulega virkni á sviði lungnaslagæðaháþrýstings, hjarta- og æðavörn og sértækra sálrænna kvilla.
1. Meðferð á lífrænum ED
Fyrir lífræna ED sem orsakast af langvinnum sjúkdómum eins og sykursýki, háþrýstingi og æðakölkun hefur síldenafílsítrat orðið fyrsta-meðferðaráætlun með því að bæta beint blóðflæði í typpinu. Rannsóknin sýnir að meðal ED sjúklinga með sykursýki getur 50 mg gert það að verkum að 63% sjúklinga nái farsælu kynlífi, sem er marktækt hærra en 25% af lyfleysuhópnum. Styrkur blóðsykurs hefur ekki áhrif á virkni þess, en huga skal að hættunni á lágþrýstingi þegar það er notað ásamt blóðþrýstingslækkandi lyfjum.
2. Íhlutun fyrir sálfræðileg ED
Fyrir ED sjúklinga sem orsakast af sálfræðilegum þáttum eins og kvíða og þunglyndi, geta lyf brotið vítahring „kvíðabilunar“ með því að bæta lífeðlisfræðilega virkni hratt.
Tvíblind rannsókn þar sem 120 sjúklingar með geðræna ristruflanir tóku þátt sýndi að eftir 8 vikna samfellda notkun 50 mg síldenafíls jókst kynlífsöryggi sjúklinga um 42% og ánægja maka jókst um 38%. Þessi tvíþætta endurbót á lífeðlisfræði og sálfræði gerir það að mikilvægum hluta af alhliða meðferð við sálfræðilegum ED.
3. Alhliða stjórnun á blönduðum ED
Fyrir blönduð ED með bæði lífrænum og sálfræðilegum þáttum getur lyf ásamt atferlismeðferð (eins og kynferðisleg einbeitingarþjálfun) bætt virknina verulega. Klínískar upplýsingar sýna að International Erectile Function Index (IIEF) skor fyrir lyfja+hegðunarmeðferðarhópinn hækkaði um 5,2 stig eftir 6 mánuði, sem er betra en 3,8 stigin í hópnum sem eingöngu lyfjameðferð. Þessi fjölþætta íhlutunaraðferð hentar sérstaklega sjúklingum með miðlungs til alvarlegan ED.
1. Markviss meðferð við lungnaslagæðaháþrýstingi
Háskammtar síldenafílsítrats (20-80 mg/dag) er samþykkt til meðferðar á lungnaslagæðaháþrýstingi (PAH) og verkunarháttur þess er svipaður og ED meðferð: með því að hindra PDE5 ensím í sléttum vöðvum í lungum, draga úr niðurbroti cGMP og stuðla að æðavíkkun. Rannsóknir sýna að eftir 12 vikna meðferð jókst 6 mínútna göngufjarlægð sjúklinga um 46 metra, viðnám lungnaæða minnkaði um 22% og tíðni aukaverkana var lægri en hefðbundinna prostacyclinlyfja.
2. Óbein vernd hjarta- og æðakerfisins
Lágur skammtursíldenafíl sítrat duft(25mg annan hvern dag) sýndi áhrif þess að bæta starfsemi æðaþels og hindra myndun æðakölkun í dýratilraunum.
Athugunarrannsókn á stöðugum hjartaöngssjúklingum með kransæðasjúkdóm bendir til þess að langtímanotkun síldenafíls geti dregið úr hættu á alvarlegum hjarta- og æðasjúkdómum (HR=0.72, 95% CI 0,54-0,96), en samt þarf að staðfesta klínískt gildi þess með stórum slembiröðuðum samanburðarrannsóknum.
3. Fyrirbyggjandi beiting hæðarveiki
Á svæðum fyrir ofan 5000 metra hæð yfir sjávarmáli getur síldenafíl komið í veg fyrir lungnabjúg í -hæð með því að bæta lungnablóðrásina. Rannsókn á fjallgöngumönnum sýndi að fyrirbyggjandi notkun 50 mg síldenafíls minnkaði tíðni lungnabjúgs í háum hæðum úr 12% í 3%, án þess að auka hættuna á bráðri fjallaveiki. Verkunarháttur getur tengst því að draga úr þrýstingi í lungnaslagæð og bæta súrefnisgjöf.
1. Kynlífsendurhæfing fyrir sjúklinga með mænuskaða
Fyrir sjúklinga með taugakvilla ED eftir mænuskaða getur síldenafíl ásamt titringsörvunarmeðferð á getnaðarlim bætt verulega árangur stinningar. Rannsókn sem náði til 45 sjúklinga sýndi að árangur stinningar í hópnum sem fékk samsetta meðferð var 67% eftir 6 mánuði, hærra en 40% árangur í lyfjahópnum einum. Þessi fjölþætta íhlutunarstefna veitir nýjar hugmyndir um kynferðislega endurhæfingu mænuskaddaðra sjúklinga.
2. Aukameðferð til að vernda kynlíf eftir aðgerð
Eftir róttækan brottnám á blöðruhálskirtli getur síldenafíl stuðlað að endurnýjun taugaæðaknippa með snemmtækri íhlutun (frá 2 vikum eftir aðgerð).
Rannsóknir hafa sýnt að sjúklingar sem nota síldenafíl 6 mánuðum eftir aðgerð hafa 28% hærra endurheimt ristruflana samanborið við samanburðarhópinn (54% á móti 26%) og það hefur ekki áhrif á æxlisstýringu. Þessi 'taugaverndandi' áhrif gera það að mikilvægri leið til að stjórna kynlífi eftir aðgerð á krabbameini í blöðruhálskirtli.
3. Kynlífsmeðferð með þátttöku maka
Undir leiðsögn kynlífsþjálfara er hægt að nota síldenafíl sem hjálpartæki fyrir maka til að taka þátt í meðferð saman. Með því að bæta lífeðlisfræðilega virkni karlmanna, draga úr kynferðislegri kvíða hjá báðum maka og stuðla að náinni hegðun. Rannsókn sem náði til 80 pöra sýndi að eftir 6 mánaða lyfjameðferð ásamt stuðningsmeðferð maka jókst ánægja maka um 35% og tíðni kynferðislegra samskipta jókst um 2,1 sinnum á mánuði.
Síldenafílsítrat hefur smám saman stækkað frá ED meðferð til margra sviða eins og lungnaháþrýsting, hjarta- og æðavörn og kynlífsendurhæfingu. Fjölbreytileiki meðferðaráhrifa þess stafar af nákvæmri hömlun á PDE5 ensími, en trygging fyrir lyfjaöryggi byggir á ströngri frábendingastjórnun og persónulegri skammtaaðlögun.
Síldenafíl sítrat duft(einnig þekkt sem Viagra) er algengt lyf sem notað er til að meðhöndla getuleysi og ristruflanir. Efnaheiti þess er síldenafíl og það er 5-fosfatasa hemill. Nýmyndun þessa efnasambands felur venjulega í sér mörg skref, þar á meðal eftirfarandi helstu skref:
1. Nýmyndun glútaraldehýðs: glútaraldehýð er myndað með vetnun m-nítróbensaldehýðs.
2. Nýmyndun glútarýlímíðs: Glútaraldehýð og þvagefni hvarfast við súr skilyrði til að mynda glútarýlímíð.
3. Nýmyndun glútarýlhýdrazíðs: Hvarfðu glútarýlhýdrazíð við ammoníak til að mynda glútarýlhýdrazíð.
4. Nýmyndun glútarýlimín díasetats: hvarf glútarýlhýdrazíðs við díasetat anhýdríð til að framleiða glútarýlímín díasetat.
5. Nýmyndun síldenafíls: Lokaskrefið er að hvarfa glútarýlímíð díasetat við etýlendiamín (1,2-etýlendiamín) í basísku umhverfi til að mynda síldenafíl.
Þessi skref eru stutt lýsing á nýmyndunaraðferð fyrir síldenafíl, en raunverulegt nýmyndunarferli getur verið breytilegt vegna þátta eins og lyfjafyrirtækja og einkaleyfa. Rétt er að taka fram að efnasmíði krefst ströngra rannsóknarstofuskilyrða og fagþekkingar og ætti að fara fram af fagfólki í stýrðu umhverfi.
Síldenafílsítrat, einnig þekkt sem síldenafílsítrat, er lyf með veruleg áhrif á lyfjafræðilegu sviði, aðallega notað til að meðhöndla ristruflanir karla (ED). Næst munum við veita nákvæma kynningu á síldenafílsítrati frá sjónarhóli lyfjafræðilegra eiginleika.
Í fyrsta lagi
Frá sjónarhóli lyfjafræðilegra aðferða er síldenafílsítrat sértækur hemill á hringlaga gúanósínfosfat (cGMP) sérhæfðan fosfódíesterasa af tegund 5 (PDE5). Lífeðlisfræðilegur gangur getnaðarstinningar felur í sér losun nituroxíðs (NO) í getnaðarsvampnum við kynörvun. NO virkjar gúanýlat sýklasa, sem leiðir til hækkunar á cGMP gildum, sem veldur slökun á sléttum vöðvum í líkama svampsins og blóðfyllingu. Síldenafílsítrat hamlar sértækt PDE5, eykur NO cGMP ferilinn og eykur cGMP gildi, sem leiðir til slökunar á sléttum vöðvum getnaðarlims cavernosum og náttúrulegrar ristruflana hjá sjúklingum með ristruflanir við kynörvun.
Hvað varðar lyfjahvörf Hvað varðar lyfjahvörf,
Síldenafílsítrat frásogast hratt eftir inntöku, með algeru aðgengi um 40%. Lyfjahvarfabreytur þess eru í réttu hlutfalli við ráðlagða skammtabil. Lyfið umbrotnar aðallega í gegnum lifur (sýtókróm P450 ísóensím 3A4 ferill), sem myndar virkt umbrotsefni með eiginleika svipaða síldenafíli. Sterkir hemlar cýtókróm P450 ísóensíms 3A4 (CYP4503A4) eins og erýtrómýsín, ketókónazól og ítrakónazól, auk ó-sértækra hemla cýtókróms P450 (CYP450) eins og címetidíns, geta aukið magn síldenafílna í plasma ásamt síldenafílni í plasma. Helmingunartími- brotthvarfs síldenafíls og umbrotsefna þess er um 4 klst. Þegar 25-100 mg eru gefin á fastandi maga næst hámarksplasmaþéttni (Cmax) 127-560 ng/ml innan um það bil 1 klst. Við hámarksplasmaþéttni heildarsíldenafíls er Cmax óbundins síldenafíls 22ng/ml.
Hvað varðar tímalengd verkunar
Tilraunir hafa sýnt að verkun síldenafíls sítrats getur varað í allt að 4 klukkustundir, en svörunin er veikari en eftir 2 klukkustundir. Þetta gefur til kynna að eftir að hafa tekið síldenafílsítrat geta sjúklingar notið ávinnings þess í tiltölulega langan tíma.
Auk þess að hafa áhrif á stinningu getnaðarlims
Síldenafíl sítrat dufthefur einnig ákveðna lyfjafræðilega eiginleika í viðbrögðum við hjartavöðvaskaða. Vegna skorts á PDE5 í eðlilegum eða sjúkum hjartaleiðnivef, hjartavöðvafrumum, æðaþelsfrumum og eitilvef, hefur síldenafíl (PDE5 hemill) engin jákvæð inotropic áhrif og getur ekki haft bein áhrif á samdráttarvirkni hjartavöðva. Hjá venjulegum karlkyns sjálfboðaliðum olli stakur skammtur til inntöku, 100 mg af síldenafíli, ekki klínískt marktækar breytingar á hjartalínuriti. Að auki er einnig þess virði að gefa gaum að áhrifum síldenafíls sítrats á blóðþrýsting. Eftir stakan 100 mg skammt af síldenafíli til inntöku lækkaði blóðþrýstingur heilbrigðra karlsjúklinga í liggjandi stöðu, en enginn munur var á samanburði við lyfleysuhópinn 8 klukkustundum eftir að lyfið var tekið. Þetta gefur til kynna að í hæfilegum skömmtum séu áhrif síldenafílssítrats á blóðþrýsting tímabundin og endurheimtanleg.
Uppgötvunarsaga síldenafíls sítrats er vísindaferð full af könnun og nýsköpun, sem hefur leitt til byltingarkenndra breytinga á heilsu manna. Næst munum við fara ítarlega yfir uppgötvunarferlið síldenafíls sítrats.
Snemma á níunda áratugnum byrjaði Pfizer að einbeita sér að rannsóknum á lyfjum til að meðhöndla hjarta- og æðasjúkdóma. Á þeim tíma töldu vísindamenn almennt að hjarta- og æðasjúkdómar og heila- og æðasjúkdómar tengdust ákveðnum lykilensímum í blóðrásarkerfinu. Í þessu samhengi hefur Pfizer stofnað sérstakt rannsóknarteymi til að skima og rannsaka ýmsa mögulega ensímhemla.
Meðal fjölmargra rannsóknarleiðbeininga hefur rannsóknarhópurinn sérstaklega lagt áherslu á ensím sem kallast fosfódíesterasa 5 (PDE5). Þetta ensím gegnir hlutverki við að stjórna spennu í sléttum vöðvum í æðum í mannslíkamanum og er mikilvægt fyrir heilsu hjarta- og æðakerfisins. Vísindamenn hafa komist að því að hindrun á virkni PDE5 getur í raun stuðlað að æðavíkkun, lækkað blóðþrýsting og bætt einkenni hjarta- og æðasjúkdóma og heila- og æðasjúkdóma.
Hins vegar, í upphaflegu rannsóknarferlinu, tengdu vísindamenn PDE5 hemla ekki beint við ristruflanir (ED). Reyndar var upphaflegt markmið þeirra að þróa lyf til að meðhöndla hjartaöng og háþrýsting. Hins vegar, í fyrstu klínískum rannsóknum, komust vísindamenn óvænt að því að þessi PDE5 hemill hefur einnig veruleg áhrif við meðhöndlun ED.
Þessi uppgötvun hefur vakið mikinn áhuga meðal vísindamanna. Þeir byrjuðu að kafa ofan í hvernig þetta lyf hefur áhrif á ristruflanir. Eftir röð tilrauna og klínískra rannsókna hafa vísindamenn komist að því að síldenafílsítrat getur á áhrifaríkan hátt aukið styrk nituroxíðs (NO) í getnaðarsvampnum með því að hindra virkni PDE5 og þar með stuðlað að útvíkkun getnaðarlims, aukið blóðflæði og bætt stinningarstarfsemi.
Í uppgötvunarferli síldenafíls sítrats sýndu vísindamenn ekki aðeins framúrskarandi vísindarannsóknarhæfileika og nýsköpunaranda, heldur sýndu okkur einnig handahófi og óvissu vísindarannsókna. Upphaflegt markmið þeirra var að þróa lyf til að meðhöndla hjarta- og æðasjúkdóma, en á endanum uppgötvuðu þeir óvænt áhrifaríkt lyf til að meðhöndla ED. Uppgötvun þessarar tegundar "yin og yang villu" færir ekki aðeins nýja meðferðarmöguleika fyrir sjúklinga, heldur opnar einnig nýjar leiðir fyrir þróun læknasviðsins.
Í stuttu máli, uppgötvunarsagasíldenafíl sítrat dufter krefjandi og nýstárlegt vísindaferðalag. Það sýnir ekki aðeins tilviljun og óvissu vísindarannsókna, heldur sýnir það einnig anda stöðugrar könnunar og nýsköpunar meðal vísindamanna. Í framtíðinni teljum við að með stöðugri framþróun og þróun vísinda og tækni muni mannkynið uppgötva fleiri byltingarkennda lyf og meðferðaraðferðir, sem leggja meira af mörkum til heilsu manna.
maq per Qat: sildenafil citrate duft cas 171599-83-0, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu