Tiopronin duft CAS 1953-02-2

Tiopronin duft, efnafræðilegt nafn kjarnahlutans (tiopronin) er n - (2 - mercaptopropionyl) glýsín, og hitt nafnið er Viola. Það er hvítt kristallað duft með brennisteinslykt. Leysanlegt í vatni eða etanóli, mjög örlítið leysanlegt í klóróformi eða eter; Leysanlegt í þynntri basa lausn. Tiopronin er súlfhýdrýl sem inniheldur lyf með svipaða eiginleika og penicillamín, sem getur verndað lifrarvef og frumur. Dýrartilraunir sýna að tióprónín getur komið í veg fyrir lifrarskemmdir af völdum koltetraklóríðs, metíóníns og asetamínófens með því að útvega súlfhýdrýlhópa og hindra uppsöfnun þríglýseríða í langvinnum lifrarskaða. Tiopronin getur dregið úr virkni forrita í lifrarfrumum hvatbera, svo að vernda uppbyggingu hvatbera í lifur og bæta lifrarstarfsemi. Að auki getur tiopronin einnig hreinsað sindurefni með afturkræfri samsetningu súlfhýdrýls og sindurefna.

Tiopronin dufter ný glýsínafleiða sem inniheldur ókeypis thiol hópa, mikið notað sem lifrarvarnarlyf við klíníska iðkun. Notkun þess felur í sér lifrarsjúkdóma, viðbótarmeðferð við geislameðferð og lyfjameðferð, augnlækningar, húðsjúkdómar og forvarnir gegn þvagfærasteinum.

Meðferð við lifrarsjúkdómi: kjarnaábendingar og verkunarhættir

 

1. veiru lifrarbólga og lyf - framkallaði lifrarskaða
Með því að útvega ókeypis tíólhópa eru stöðug efnasambönd mynduð með bindingu við sindurefna og hreinsa þannig súrefnisfrjálsu radíkala og vernda uppbyggingu lifrarfrumuhimna og hvatbera. Það getur dregið úr virkni ATPase hvatbera í lifrarfrumum, dregið úr orkunotkun og stuðlað að viðgerðum á lifrarfrumum. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að hjá sjúklingum með bráða veiru lifrarbólgu dregur sulpirid verulega úr transamínasa stigum í sermi og bætir einkenni eins og þreytu og minnkaða matarlyst; Árangursrík lyfjahraði - framkallaði lifrarskaða (svo sem lifrarskemmdir af völdum berklalyfja og flogaveikilyfja) er yfir 85%, sem getur stytt gang sjúkdómsins og dregið úr hættu á lifrarfígrósi.

2. Áfengi feitur lifur og ekki - áfengi fitusjúkdómur (NAFLD)
Með því að hindra uppsöfnun þríglýseríða í lifrarfrumum er hægt að bæta lípíð umbrotasjúkdóma.

 

Dýrartilraunir hafa sýnt að það getur dregið úr gráðu fituhrörnun í lifur af völdum hás - fitu mataræðis hjá rottum, minnkar lifrarfrumublöðru og bólgufrumuíferð. Í klínískum notum, hjá sjúklingum með áfengisfitu lifur, getur samsetning súlpiríðs og bindindismeðferðar dregið verulega úr glutamýltransferasa (GGT) í sermi og bætt ómskoðun í lifur; Fyrir NAFLD sjúklinga getur það hjálpað til við þyngdartap og bætt insúlínviðnám.
3. Snemma íhlutun vegna skorpulifur
Með því að hindra virkjun lifrarstjörnufrumna og draga úr nýmyndun kollagens er hægt að seinka framvindu lifrarskorpulifur. Hjá sjúklingum með skaðabótaskortur getur langvarandi - notkun súlpiríðs dregið úr þrýstingi í bláæð og lækkað hættuna á blæðingum í vélinda og meltingarvegi. Að auki getur það einnig bætt næringarstöðu sjúklinga með skorpulifur og aukið albúmínmagn í sermi.

Lyfjameðferð með lyfjameðferð: Multi - Markhátíðaráhrif

 

1. Draga úr bælingu beinmergs
Með því að koma á stöðugleika beinmergsfrumuhimnunnar er hægt að draga úr tíðni beinmergs fráviks af völdum geislameðferðar og lyfjameðferðar. Klínísk gögn sýna að hjá krabbameinssjúklingum sem fá cisplatín lyfjameðferð getur sameinuð notkun súlpiríðs dregið úr tíðni hvítfrumnafæðar úr 62% í 35% og tíðni blóðflagnafæðar úr 48% í 22%. Verkunarhættan getur tengst viðgerðaráhrifum tíólhópa á DNA skemmdir.
2. flýttu fyrir endurheimt lifrarfrumna
Lyfjameðferð og geislameðferð leiðir oft til hækkaðs transamínasa stigs í lifur, sem stuðla að endurnýjun lifrarfrumna og stytta tímann fyrir endurheimt lifrarstarfsemi.

 

Hjá sjúklingum með krabbamein í lifur sem fá krabbameinslyfjameðferð í lifraræðum getur notkun súlpiríðs eftir aðgerð endurheimt eðlilegt ALT í sermi innan 7 daga en samanburðarhópurinn þarf meira en 14 daga.

3.. Að koma í veg fyrir efri æxli
Að draga úr hættu á DNA stökkbreytingum með því að útrýma sindurefnum sem myndast við geislameðferð og lyfjameðferð. Dýrartilraunir hafa sýnt að það getur dregið úr tíðni lungnakrabbameins hjá músum eftir geislameðferð og fyrirkomulag þess getur tengst hömlun á losun bólguþátta eins og IL-6 og TNF- .}

Meðferð við augnlækningum: Bylting á senile drer

 

1. Hömlaðu linsuprótein hrörnun
Með því að bindast við disulfide tengsl milli tíólhópa og linsupróteina er komið í veg fyrir próteinkross - sem tengir fjölliðun og dregur þannig úr framvindu drer. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að fyrir snemma - stig aldraðra drer sjúklinga, leiddi samsetning staðbundinnar notkunar sulpiride augndrops (0,1%) og munnblöndur (0,2g/dag) til 68% bata á sjónskerpu eftir 6 mánuði, samanborið við aðeins 32% í samanburðarhópnum.
2. Bæta ógagnsæi glervatns
Það getur dregið úr óeðlilegum krossi - tengingu á glerhylki kollagen trefjum og stuðlað að frásogi gruggra efna. Hjá sjúklingum með sykursýki getur samsetning tiópróníns og vitrectomy dregið úr tíðni aðskilnaðar eftir aðgerð og bætt árangur skurðaðgerða.

Forvarnir gegn þvagfærasteinum: sértæk meðferð við blöðrum steina

 

1.
Með því að mynda leysanlegt fléttur með cysteini er leysni þess í þvagi aukin. Hjá sjúklingum með endurtekna cysteinsteina getur löng - notkun sulpirids (0,5g/dag) dregið úr endurtekningarhlutfalli steina úr 80% í 25% án þess að hafa áhrif á nýrnastarfsemi.
2. Stilltu pH gildi þvags
Getur basískt þvag og hindrað myndun þvagsýru steina. Hjá sjúklingum með blóðþurrð getur samanlögð notkun súlpiríðs og kalíumsítrats haldið pH í þvagi á milli 6,2-6,8 og dregið úr hættu á myndun þvagsýru steins um 60%.

Meðferð við húðsjúkdómi: Einstakir kostir gegn - Bólgu- og andstæðu ofnæmisáhrifum

 

1. Langvarandi exem og taugaveiklunarbólga
Léttu kláða húð og bólgu með því að hindra losun histamíns og 5-hýdroxýtryptamín (5-HT) viðtakavirkni. Hjá sjúklingum með langvarandi exem, leiddi samsetning staðbundinnar notkunar á thioprine rjóma (2%) og inntöku (0,1g/dag) til 58% lækkunar á kláði og 42% minnkun á húðskemmdum eftir 4 vikur, með betri verkun en staðbundnum barkstera eingöngu.
2. unglingabólur og rósroða
Getur stjórnað seytingu fitukirtla og hindrað vöxt propionibacterium acnes. Hjá sjúklingum með miðlungs unglingabólur, inntöku thioprine (0,2g/dag) ásamt staðbundinni notkun átiopronin duftleiddi til 73% minnkunar á bólguskemmdum og 61% minnkun á bólgueyðingum eftir 8 vikur, með lægri tíðni aukaverkana samanborið við meðferð með sýklalyfjum eingöngu.

Bráðningarpunktur 93-98 gráðu C, suðumark 418,3 ± 30,0 gráðu C (spáð), þéttleiki 1.249 (mat), ljósbrotsvísitala 1.5216 (áætlað), geymsluástand: Settu andrúmsloft, 2-8 gráðu, form fast, sýrustuðull (PKA) 3,36 ± 0,10 (spáð).

Við erum birgirTiopronin duft.

Athugasemd: Bloom Tech (síðan 2008), náðu Chem - tækni er dótturfyrirtæki okkar.

Tilbúinn aðferð við duft tiopronin:

1. Própíónsýra er fyrst klóruð með thionýlklóríði og síðan brómuð til að fá - brómóprópíónýlklóríð. Glycine er leyst upp í 2mól / l natríumhýdroxíði og bætt við dropWise á sama tíma - brómóprópíónýlklóríð og natríumhýdroxíðlausn til að fá n- (- brómóprópíónýl) glýsín. Eftir að hafa brugðist við natríumdisúlfíði er það minnkað með sinkdufti til að fá tiopronin.

2. eða blandaðu glýsíni með vatni, bætið við2 - brómóprópíónýlklóríði og natríumkarbónatlausn við ákveðnar aðstæður og bætið við og hrærið. Þíóbenzósýru er bætt við og natríumhýdroxíðlausn er bætt við dropate. Eftir hvarfið er það síað til að fjarlægja lítið magn af óleysanlegu efni og síuvökvinn er sýrður. Folið sem fæst er þvegið og þurrkað, síðan er einbeitt ammoníak bætt við vatnskenndu natríumkarbónatlausnina, hrært, þvegið, síað, sýrt með saltsýru, þétt við minni þrýsting og leyst upp með því að bæta við heitri blöndu af etýlasetat og etanóli (1: 1). Eftir meðferð var tiopronin fengið

3. 2- klórprópíónsýru og súlfoxíðklóríð er einnig hægt að gera aftur saman til að fá 2-klóróprópíónýlklóríð. Blandið glýsíni, natríumkarbónati og viðeigandi magni af vatni. Undir kælingu á ís saltbaðinu og kröftugri hrærslu, slepptu vatnslausninni af 2 - klórprópíónýlklóríði og natríumkarbónati og hrærið. Það er sýrt með saltsýru og dregið út með etýlasetat. Meðhöndlað efnið er leyst upp í vatnskenndri vatnslausn og lækkað í natríumdisúlfíðlausn fyrir viðbrögð. Tiopronin fæst einnig eftir brennisteinssýru, síun og sinkduftmeðferð í síuvökvanum.

Með því að nota ódýrt og aðgengilegt 2-brómóprópíónsýru sem upphafsefnið, er hægt að útbúa tiopronin með skrefum eins og klórun, þéttingu, núkleyfilum og afskriftir.

1. klórun:

Bregðast við 2-brómóprópíónsýru með vatnsfríu járnklóríði (FECL₂) eða kolefnis tetraklóríð (CCL4) til að gangast undir klórunarviðbrögð til að framleiða 2-klórprópíónsýru.

BRCH₂CH₂Cooh+cl₂→ CLCH₂CH₂Cooh+Hbr

2. þétting:

Meðhöndlið 2-klórprópíónsýru með basi (svo sem natríumhýdroxíði) til að gangast undir ofþornunarviðbrögð og framleiða akrýlsýru.

Clch₂CH₂CoOH+NaOH → Ch₂= chcooh+naCl+h₂O

3.

Akrýlsýra hvarfast við 2-þíóetýlamín (eða 2-þíóprópýlamín) við basískt aðstæður til að gangast undir viðbrögð við kjarnsæknum stað, sem leiðir til myndunar thórómíníns.

CH₂= chcooh+hsch₂CH₂Nh₂→ Ch₂= chcooch₂CH₂CH₂SCH₂CH₂Nh₂

4.. Vafning:

Bregðast við samstilltutiopronin duftmeð natríumhýdroxíði eða öðrum viðeigandi afgreiðslu hvarfefnum til að fjarlægja verndarhópinn og fá endanlega afurð tiopronins.

CH₂= chcooch₂CH₂SCH₂CH₂Nh₂+Naoh → Ch₂= chcooh+h₂S+Naoch₂CH₂Nh₂

Heildarafraksturinn er 35,7%. Skiptingarviðbrögðum og viðbrögðum er lokið með „One Pot aðferðinni“, sem styttir framleiðslulotuna og bætir viðbrögðin í samanburði við upphaflega ferlið. Á sama tíma dregur það úr losun „þriggja úrgangs“ og dregur úr framleiðslukostnaði. Með ofangreindum skrefum er hægt að nota 2-brómóprópíónsýru sem upphafsefnið til að mynda tióprónín með góðum árangri með viðbrögðum eins og klórun, þéttingu, kjarnsæknum stað og afskrift. Vinsamlegast hafðu í huga að í hagnýtum aðgerðum er heimilt að huga að þáttum eins og viðbragðsaðstæðum, vali á leysi og hreinsun og aðskilnaðarskrefum.

maq per Qat: Tiopronin duft CAS 1953-02-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu