Vörur
Anastrozol Powder CAS 120511-73-1
video
Anastrozol Powder CAS 120511-73-1

Anastrozol Powder CAS 120511-73-1

Vörukóði: BM-2-5-247
CAS númer: 120511-73-1
Sameindaformúla: C17H19N5
Mólþyngd: 293,37
EINECS númer: 601-715-6
MDL nr.: MFCD00866298
Hs kóði: 29339980
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Aðalmarkaður: Bandaríkin, Ástralía, Brasilía, Japan, Þýskaland, Indónesía, Bretland, Nýja Sjáland, Kanada o.fl.
Framleiðandi: BLOOM TECH Changzhou Factory
Tækniþjónusta: R&D Dept.-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum anastrozol duft cas 120511-73-1 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða anastrozol duft cas 120511-73-1 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

 

Anastrozol duft, efnalyf með verulegt læknisfræðilegt gildi, hefur einstaka eðliseiginleika og veitir mikilvægan grunn fyrir læknisfræðilegar rannsóknir og klíníska notkun. Frá útliti er Anatrazól hvítt eða næstum hvítt kristallað duft með efnaformúlu CHN5 og mólmassa 293.366. Það er lyktarlaust og hefur beiskt bragð. Það er auðveldlega leysanlegt í asetónítríl eða etýlasetati, sem veitir þægindi fyrir upplausn þess og útdrátt í rannsóknarstofurannsóknum og lyfjafræðilegum ferlum. Á sama tíma leysist það upp í etanóli en er nánast óleysanlegt í vatni. Til dæmis er mólbrotstuðull þess 90,01 og mólrúmmál (cm) ³/ Mólgildið er 270,2 og ísótónískt sérstakt rúmmál (90,2K) er 688,7. Yfirborðsspenna (dyne/cm) er 42,1 og skautunarhraði (10cm) ³) er 35,68. Það er öflugur sértækur tríazól arómatasa hemill. Það getur hamlað arómatasa sem er háður cýtókróm P-450 og hindrar þannig nýmyndun estrógens. Estrógen er einn helsti þátturinn sem örvar vöxt brjóstakrabbameinsfrumna, þannig að anastrozol veitir áhrifaríka leið til að meðhöndla brjóstakrabbamein með því að hindra myndun estrógens. Efnin á þessari rannsóknarstofu eru eingöngu til notkunar á rannsóknarstofu og er stranglega bannað að nota í öðrum tilgangi.

product-345-70

CAS 120511-73-1 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Anastrozole CAS 120511-73-1 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Efnaformúla

C17H19N5

Nákvæm messa

293

Mólþyngd

293

m/z

293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%)

Frumefnagreining

C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87

Applications

Anastrozol dufter öflugur og sértækur arómatasahemill sem ekki er sterar. Megintilgangur þess er að meðhöndla sérstakar tegundir brjóstakrabbameins með því að hamla estrógenmyndun og gegnir mikilvægu hlutverki í viðbótarmeðferð, forvörnum gegn endurkomu og könnunarnotkun.

Kjarnanotkun: meðferð við brjóstakrabbameini eftir tíðahvörf


Meginverkunarháttur verkunar er að hindra arómatasavirkni og hindra umbreytingu andrógena (eins og andróstenedíóns) í estrógen (eins og estradíól) í nýrnahettum og fituvef. Þar sem estrógen er aðalþátturinn til að örva vöxt brjóstakrabbameinsfrumna, getur minnkað magn þess í raun hindrað útbreiðslu æxlisfrumna. Þetta fyrirkomulag gerir það að lykillyfi til meðferðar á brjóstakrabbameini kvenna eftir tíðahvörf:

Anastrozole treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Meðferð við langt gengnu brjóstakrabbameini

 

Það á við konur eftir tíðahvörf með langt gengið brjóstakrabbamein sem ekki er hægt að stjórna með tamoxifeni eða annarri andestrógenmeðferð. Fyrir sjúklinga með neikvæðni við estrógenviðtaka, ef jákvæð klínísk svörun er við tamoxifeni, getur það einnig komið til greina að nota það. Læknandi áhrif þess eru sérstaklega mikilvæg hjá sjúklingum með staðbundið langt gengið brjóstakrabbamein eða brjóstakrabbamein með meinvörpum, sem getur lengt sjúkdóms-lausa lifun og bætt horfur.

Viðbótarmeðferð við snemma brjóstakrabbameini

 

Sem viðbótarmeðferðarlyf við estrógenviðtaka jákvætt brjóstakrabbamein eftir tíðahvörf getur það komið í stað tamoxifens eða verið notað í röð (til dæmis ætti að nota tamoxifen í 2-3 ár fyrst, síðan anastrozol). Viðbótarmeðferð sem varir í 5 ár getur í raun dregið úr tíðni gagnhliða brjóstakrabbameins og hættu á fjarmeinvörpum, sérstaklega fyrir áhættuhópa eins og eitla jákvæða.

Anastrozole drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Viðbótarmeðferð: hámarksstjórnunaraðferðir fyrir brjóstakrabbamein


Hjálparhlutverkið í meðferð brjóstakrabbameins endurspeglast á mörgum sviðum. Með einstaklingsmiðuðum áætlunum eru læknandi áhrifin bætt og aukaverkanir minnkað:

Viðbótarmeðferð eftir aðgerð

Eftir brjóstakrabbameinsaðgerð getur það dregið verulega úr hættu á endurkomu. Hjá-sjúklingum í áhættuhópi með jákvæða eitla getur viðbótarmeðferð dregið úr fjarmeinvörpum og staðbundinni endurkomu og bætt 5 ára lifun.

Röð meðferðarstefna

Fyrir sjúklinga sem upphaflega nota tamoxifen sem viðbótarmeðferð, ef framgangur sjúkdóms eða óþolandi aukaverkanir koma fram, geta þeir skipt yfir í að halda áfram meðferð með anastrozóli. Þessi raðaðferð hefur sýnt betri virkni en eitt lyf í klínískum rannsóknum.

Könnun á samsettri meðferð

Hægt að nota í samsettri meðferð með öðrum lyfjum (svo sem eggjastokkavirknihemlum, CDK4/6 hemlum) til að auka virkni.

Til dæmis, hjá sjúklingum fyrir tíðahvörf með brjóstakrabbamein, getur anastrozol ásamt eggjastokkahemlum líkt eftir tíðahvörf og aukið notkunarsvið þess.

Koma í veg fyrir endurtekningu: inngrip sem miða á-áhættuhópa


Það sýnir möguleika á sviði forvarna gegn brjóstakrabbameini, sérstaklega fyrir-áhættufólk:

Anastrozole treatment uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Skilgreining á-áhættuhópi:
Það felur í sér sjúklinga með fjölskylduerfðafræðilega sögu, BRCA genastökkbreytingu, óhefðbundna ofvöxt í brjóstum eða fyrri sögu um brjóstakrabbamein. Hættan á brjóstakrabbameini hjá þessum hópum er verulega meiri en hjá almenningi.
Vísbendingar um fyrirbyggjandi meðferð:
Klínískar rannsóknir sýna að langtímanotkun anastrozóls getur dregið úr tíðni brjóstakrabbameins í- áhættuhópi.

 

Til dæmis, í IBIS-II rannsókninni, minnkaði anastrozol hættu á brjóstakrabbameini um 53% og aukaverkanirnar voru viðráðanlegar.
Áhættu- og ávinningsmat:
Þó fyrirbyggjandi meðferð geti dregið úr hættu á sjúkdómum er nauðsynlegt að meta nákvæmlega áhættu og ávinning lyfja. Langtímanotkun getur til dæmis aukið hættuna á beinþynningu og beinbrotum og því er nauðsynlegt að sameina eftirlit með beinþéttni og fyrirbyggjandi aðgerðir eins og kalsíumuppbót og D-vítamín.

Anastrozole clinical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Önnur könnunarforrit: víkka meðferðarmörk


Auk brjóstakrabbameins er einnig verið að leita að öðrum hormónaháðum sjúkdómum:

Krabbamein í blöðruhálskirtli

Sem and-æxlislyf er hægt að meðhöndla krabbamein í blöðruhálskirtli með því að hindra andrógenmyndun. Verkunarháttur þess er svipaður og brjóstakrabbameinsmeðferðar, það er að hindra æxlisvöxt með því að draga úr hormónastyrk.

Endómetríósa

Með því að hamla estrógenmyndun er hægt að lina einkenni legslímubólgu eins og verki og tíðasjúkdóma. Hins vegar þarf enn frekari sannprófun á virkni þess og öryggi.

Fjölblöðrueggjastokkaheilkenni (PCOS)

Anastrozol getur bætt egglosvirkni og efnaskiptavísa hjá PCOS sjúklingum með því að stjórna hormónagildum. Hins vegar eru takmarkaðar rannsóknir á þessu efni sem stendur og þarf að meta notagildi þeirra vandlega.

product-340-68

Það eru tvær algengar nýmyndunaraðferðir fyriranastrozól duft, sem lýst er sérstaklega:

Aðferð 1

 

 

1) а,а,а',а'- Nýmyndun tetrametýl-5-(1H-1,2,4-tríasól-1-ýlmetýl)-1,3-díasetónítrílbensens

Bætið 25 g af milliefnisbrómati af anastrasóli og 200ml af DMF í 2000ml þriggja hálsa flösku, hrærið við stofuhita þar til það er ljóst, stillið hitastigið í 25-30 gráður, bætið við 9 g af natríumtríasóli, ljúkið við hræringarhvarfið, HPLC greinir hvarfendapunktinn, stöðvið hvarfið, bætið við 2050ml sýru og bætið 5020ml út í. af tólúeni, hrærið til að aðskilja fasa, meðhöndlið lífræna fasann tvisvar með 100ml og 100ml af 0,2mól/L þynntri saltsýru, blandið þynnta sýrufasanum saman, þvoið einu sinni með 200ml af tólúeni, blandið saman tólúenfasanum, þvoið tvisvar með 300ml og 200ml saltsýrufasanum, bætið við 200ml saltsýrufasanum, N sýrufasa, stilltu pH í 6-7, hrærið til að kristallast og lækkið í 0. Ræktið við gráðu í 2 klukkustundir, síað og þvegið með köldu vatni til að fá 15,2 g af hráu anatrasóli með þyngdarafrakstur 60,8%;

2) Hreinsun á anatrasóli:

Bætið 15 g af hráu anatrasóli út í blönduðu lausn af 30 ml af ísóprópanóli og 30 ml af vatni, hrærið og hitið í 40-45 gráður til að leysast upp, bætið 0,075 g af virku kolefni út í, kolefnishreinsað í 15 mínútur, síað, bætið 120 ml af vatni í dropatali við síuvökvann, hrærið og kælið til 2 gráður. klst., síað og þvegið með köldu vatni til að fá 14,3 g af anatrasóli, með þyngdarafraksturinn 95,3%.

Aðferð 2

 

 

Anastrozole synthesis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1) Bætið 5-brómmetýl í röð við glerreactor-, ,′, ′- 30g af tetrametýl-1,3-fenýlendiamíni, 30g af 4-amínó-1,2,4-tríasóli og 80ml af asetónítríl var hrært í bakflæði og hrært í. Eftir 12 klukkustunda hvarf voru þau kæld og kristalluð við 0 gráður í 8 klukkustundir. Sía og þurrka til að fá millistig I35,58g með heimtur 93,0%;

2) Bætið 30 g af milliefni I30g, 225ml af vatnsfríu metanóli, 2ml af hreinsuðu vatni og 2g af koparsúlfati í glerkljúfinn í röð. Hrærið og bætið 24,0 g af óblandaðri brennisteinssýru í dropatali. Eftir að hrært hefur verið er hitað þar til bakflæði er náð. Bætið 12,0 g af natríumazíði rólega út í, ljúkið við og haltu áfram bakflæðisviðbrögðum í 1 klukkustund. Sía hvarflausnina á meðan hún er heit, fleygðu síuleifunum, minnkaðu þrýstinginn og þykktu síuvökvann í 0,5 sinnum upprunalega rúmmálið, kældu og kristallaðu, síaðu fasta efninu og stilltu síðan pH lausnarinnar með mettaðri kalíumkarbónatlausn í pH gildið 8,0-9,0. Dragðu út tvisvar með díklórmetani, 75 ml í hvert sinn, blandaðu saman lífrænu lögunum og þvoðu lífrænu lögin tvisvar með hreinsuðu vatni, 75 ml í hvert sinn. Vatnsfrítt natríumsúlfat er þurrkað, síuvökvinn er þykktur undir lækkuðum þrýstingi þar til ekkert díklórmetan lekur út og leifarnar eru kældar og storknar. Þurrkaðu, fáðu 18,04 g af hráu anatrasóli (stök óhreinindi minna en 0,1%, heildaróhreinindi minna en 0,3%), með ávöxtun upp á 79,8%.

3) 150 ml af ísóprópanóli og 15 g af hráu anastrozóli var bætt í glerkljúf, hitað og bakflæði. Eftir að fasta efnið var alveg uppleyst var 0,75 g af lyfjakolum bætt út í til bakflæðis og aflitunar í 1 klukkustund. Lyfjakolin voru fjarlægð með síun. Síuvökvinn var settur við 0 gráður og kristallaður í meira en 48 klukkustundir. Eftir síun var það þurrkað við lækkaðan þrýsting við 60 gráður til að fá 12,3 g af hreinsuðu anastrozóli með 82,0% afrakstur. Hverfan fannst ekki, með hreinleika upp á 99,84%.

chemical property

Anastrozol, arómatasahemill sem ekki er sterar, hefur sýnt marktæka virkni í viðbótarmeðferð við brjóstakrabbameini. Eftirfarandi er ítarleg greining á anastrozóli sem viðbótarmeðferðarstaðli fyrir brjóstakrabbamein:

1. Verkunarháttur anastrozóls

Anastrozol dregur úr umbreytingu andrógen í estrógen með því að hindra virkni arómatasa og dregur þannig úr estrógenmagni. Í brjóstakrabbameinsfrumum er estrógen einn helsti vaxtarþátturinn, þannig að lækkun estrógenmagns getur hindrað vöxt og útbreiðslu brjóstakrabbameinsfrumna.

2. Notkun anastrozóls í viðbótarmeðferð við brjóstakrabbameini
Gildandi íbúafjöldi:

Estrógenviðtaka-jákvæðir brjóstakrabbameinssjúklingar:

Þar sem anastrozol getur dregið úr estrógenmagni hentar það sérstaklega estrógenviðtaka-jákvæðum brjóstakrabbameinssjúklingum.

Konur eftir tíðahvörf:

Anastrozol er aðallega notað til brjóstakrabbameinsmeðferðar hjá konum eftir tíðahvörf vegna þess að starfsemi eggjastokka kvenna eftir tíðahvörf hefur minnkað og estrógen er aðallega umbreytt úr andrógeni sem seyta út af nýrnahettum undir áhrifum arómatasa.

Virkni og öryggi:

Veruleg virkni:

Rannsóknir hafa sýnt að anastrozol í viðbótarmeðferð við brjóstakrabbameini getur dregið verulega úr endurkomutíðni og dánartíðni og bætt lifun sjúklinga.

Gott öryggi:

Anastrozol hefur tiltölulega fáar aukaverkanir, aðallega þar á meðal höfuðverk, ógleði, þreytu osfrv., og flestir sjúklingar geta þolað þær.

Skammtar og meðferðaráætlun:

Öruggur skammtur staðall:

Öruggur skammtastærður anastrozóls er venjulega 1 mg/dag.

Ráðlagður meðferðarleið:

Fyrir sjúklinga með brjóstakrabbamein á-stigi er ráðlagður meðferðartími 5 ár.

Hins vegar ætti að ákvarða sérstaka meðferðarlotu í samræmi við sérstakar aðstæður sjúklingsins og ráðleggingar læknisins.

3. Samsetning anastrozóls og annarra lyfja

Samsett umsókn með Fulvestrant:

Rannsóknir hafa sýnt að anastrozol ásamt fulvestrant (sértækur estrógenviðtaka niðurbrotsmaður) getur verulega bætt lifun kvenna eftir tíðahvörf með estrógenviðtaka-jákvætt HER2-neikvætt langt gengið brjóstakrabbamein. Hins vegar eru kostir þessarar samsetningar hjá sjúklingum með brjóstakrabbamein á byrjunarstigi óljósir.

 

Samsetningar með öðrum krabbameinslyfjum:

Í sumum tilfellum er hægt að nota anastrozol ásamt öðrum krabbameinslyfjum til að bæta meðferðarárangur. Hins vegar þarf þessi samsetta umsókn að fara fram undir eftirliti læknis til að tryggja öryggi og skilvirkni.

 

Rök fyrir Anastrozol sem staðal viðbótarmeðferðar við brjóstakrabbameini

Niðurstöður klínískra rannsókna: Nokkrar klínískar rannsóknir hafa sýnt að anastrozol getur dregið verulega úr endurkomutíðni og dánartíðni í viðbótarmeðferð við brjóstakrabbameini og öryggið er gott.

 

Leiðbeiningar meðmæli:

Anastrozol hefur verið skráð sem eitt af stöðluðu lyfjum til viðbótarmeðferðar við brjóstakrabbameini í nokkrum opinberum leiðbeiningum (td NCCN leiðbeiningum) heima og erlendis.

4. Framtíðarhorfur

Með ítarlegum-rannsóknum á meingerð og meðferð brjóstakrabbameins mun notkun anastrozóls í viðbótarmeðferð við brjóstakrabbameini hafa víðtækari möguleika. Í framtíðinni má búast við að Anastrozol nái meiri byltingum í eftirfarandi þáttum:

Einstaklingsmiðuð meðferð:

með erfðafræðilegri prófun og lífmerkjagreiningu, veita sjúklingum nákvæmari einstaklingsmiðaðar meðferðaráætlanir.

Samsett umsókn:

Samsett notkun með öðrum lyfjum eða meðferðum (td ónæmismeðferð, markvissa meðferð osfrv.) til að bæta meðferðaráhrif og lifunartíðni sjúklinga.

Ný lyfjaþróun:

byggt á verkunarmáta anastrozóls, til að þróa nýja kynslóð arómatasahemla með skilvirkari og öruggari.

Í stuttu máli er anastrozol orðið eitt mikilvægasta lyfið í viðbótarmeðferð við brjóstakrabbameini og það hefur umtalsverða kosti við að draga úr endurkomutíðni og dánartíðni og bæta lifun sjúklinga. Í framtíðinni, með dýpkun rannsókna og stöðugri framþróun tækni, munu möguleikar á notkun anastrozóls í brjóstakrabbameinsmeðferð verða enn víðtækari.

algengar spurningar
 

Hvað gerir anastrozol við líkama þinn?

Anastrozol er arómatasahemill sem virkar með því að hindra ensímið arómatasa, lækka marktækt estrógenmagn hjá konum eftir tíðahvörf til að hægja á eða stöðva vöxt hormóna-viðtaka-jákvæðs brjóstakrabbameins, en estrógenlækkun þess getur leitt til aukaverkana eins og hitakóf, liðverki, beinþynningu, beinþynningu og skapþynningu, skapþynningu og skapþunga, vellíðan-.

Hver er dökka hlið anastrozóls?

Anastrozolgetur gert beinin veikari og aukin hætta er á beinþynningu eða beinskaða. Leitaðu ráða hjá lækninum ef þú færð þessa aukaverkun. Læknirinn gæti mælt með því að nota sterakrem eða taka andhistamín. Þú getur keypt þetta í apóteki án lyfseðils.

Hvað á að forðast þegar þú tekur anastrozol?

Þegar þú tekur anastrozol ættir þú að forðast vörur sem innihalda estrógen- (eins og hormónameðferðir), ákveðnar fæðubótarefni (td soja, hörfræ) og áfengi, þar sem þau geta dregið úr virkni lyfsins, á sama tíma og þú forðast feitan, kryddaðan og sykraðan mat sem versnar aukaverkanir eins og ógleði og nýjan liðverki við lækninn, eða alltaf.

Er anastrozol krabbameinslyfjameðferð?

Nei, anastrozol (Arimidex) er ekki hefðbundið krabbameinslyf; þetta er hormónameðferð (sérstaklega arómatasahemill) sem virkar með því að lækka estrógenmagn til að stöðva -hormónnæmt brjóstakrabbamein í að vaxa, frekar en að drepa frumur sem skiptast hratt eins og krabbameinslyf. Þetta er kerfisbundin meðferð, oft notuð eftir skurðaðgerð, til að koma í veg fyrir endurkomu hjá konum eftir tíðahvörf með hormóna-viðtaka-jákvætt krabbamein, og er einnig hægt að nota í forvarnir eða hjá körlum með brjóstakrabbamein.

Hvað gerir anastrozol við heilann?

Við komumst að því að konur með brjóstakrabbamein sem fengu anastrozol meðferð upplifðulakara munnlegt og sjónrænt nám og minnien konur með brjóstakrabbamein sem fengu tamoxifen. Þessar niðurstöður gætu tengst breytingum á estrógengildum sem konur sem fá þessa meðferð upplifa.

Mun anastrozol fá þig til að þyngjast?

Já, anastrozol (Arimidex) getur valdið þyngdaraukningu, oft sem tilkynnt aukaverkun, þó að rannsóknir sýna að margar konur hafa stöðuga þyngd, með einhverjum aukningu, en veruleg aukning (yfir 11 lbs) er sjaldgæfari; þyngdarbreytingar sjást oft á fyrsta ári, undir áhrifum tíðahvörf og lífsstíl, og geta falið í sér aukna líkamsfitu þrátt fyrir stöðuga þyngd.

 

maq per Qat: anastrozol duft cas 120511-73-1, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu

Hringdu í okkur