Quetiapine Fumarate Powder CAS 111974-72-2

Quetiapin fúmarat dufter díbensótíazepín afleiða. Það er til sem hvítt til beinhvítt kristallað duft sem er nánast óleysanlegt í vatni en leysanlegt í ísediksýru. Lyfið hefur bræðslumark á bilinu 170-174 gráður. Lyktarlausir og bragðlausir eiginleikar gera það þægilegra í meðhöndlun og geymslu, en dregur jafnframt úr hættu á ruglingi við önnur efni. Geymið fjarri oxunarefnum meðan á geymslu stendur. Við endurvinnslu er mælt með því að leysa upp og blanda í brennanleg leysiefni í efnabrennslu sem búin er eftirbrennslu- og þvottabúnaði. Það er ný kynslóð af óhefðbundnum geðlyfjum. Zeneca var fyrst skráð í Bretlandi í nóvember 1997. Klínískt notað sem fyrsta lína lyf til meðferðar á geðklofa.

Quetiapin fúmarat dufter óhefðbundið geðrofslyf sem hefur meðferðaráhrif með því að hindra dópamínviðtaka og 5-hýdroxýtryptamínviðtaka. Notkun þess nær yfir margs konar kjarna geðsjúkdóma og nær til viðbótarmeðferðar og sérstakra atburðarása. Sértæk notkun er sem hér segir:

Kjarnaábendingar: Geðklofi og geðhvarfasýki

 

1. Meðferð við geðklofa
Það er fyrsta-meðferðarlyf við geðklofa, sem hefur umtalsverð meðferðaráhrif á bæði jákvæð einkenni (svo sem ofskynjanir, ranghugmyndir og hugsunarraskanir) og neikvæð einkenni (eins og tilfinningalegt sinnuleysi og félagsleg fráhvarf). Verkunarháttur þess dregur úr ofvirkni dópamíns með því að hindra dópamín D2 viðtaka, en andstæðingur 5-HT2 viðtaka bætir neikvæð einkenni. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að skammtíma-virkni þess er sambærileg við hefðbundin lyf eins og klórprómazín og halóperidol, og langtímanotkun veldur ekki viðvarandi prólaktínhækkun, sem dregur úr hættu á innkirtlasjúkdómum.

 

2. Meðhöndlun á geðhvarfasýki
Oflætisþáttur: Sem tilfinningaleg sveiflujöfnun getur það fljótt stjórnað oflætiseinkennum geðhvarfasýki I (svo sem hátt skap, hvatvísa hegðun, svefntruflanir) með því að stjórna 5-HT2 og D2 viðtökum til að koma jafnvægi á tilfinningasveiflur.
Blandaður þáttur: Fyrir sjúklinga með bæði oflæti og þunglyndi geta tvíátta stjórnunaráhrif þess dregið úr miklum tilfinningalegum breytingum og dregið úr hættu á sjálfsvígum.
Viðbótarmeðferð: Þegar það er notað í samsettri meðferð með litíumsöltum eða natríumvalpróati getur það aukið virkni og stytt lengd köstanna, sérstaklega fyrir þolanleg tilvik.

Viðbótarmeðferð: nær til þunglyndis og annarra geðraskana

 

1. Viðbótarmeðferð við þunglyndi
Fyrir sjúklinga með þunglyndi ásamt geðrofseinkennum eins og ofskynjunum og ranghugmyndum getur Ping aukið virkni þunglyndislyfja, dregið úr kvíða, sjálfsvígshugsunum og svefntruflunum. Verkunarháttur getur falið í sér að hluta virkjun 5-HT1A viðtaka, bætir skapsveiflur og vitræna virkni.

2. Kvíðaraskanir og áfallastreituröskun (PTSD)
Kvíðaeinkenni: Með því að stjórna amygdala prefrontal cortex brautinni minnkar óhófleg árvekni og óttaviðbrögð, sem dregur úr kjarnaeinkennum almennrar kvíðaröskunar (GAD).

 

Meðferð með áfallastreituröskun: Það hefur bætandi áhrif á áfallalegt endurlit, forðast hegðun og mikla árvekni, sérstaklega hentugur fyrir flókin tilfelli með samhliða geðrænum einkennum.
3. Geðraskanir vegna líkamlegra sjúkdóma
Quetiapin fúmarat er eitt af ákjósanlegustu lyfjunum við afleiddum geðeinkennum eins og ofskynjunum, ranghugmyndum og æsingi í líkamlegum sjúkdómum eins og Parkinsonsveiki og heilablóðfalli, vegna lítillar hættu á utanstrýtuviðbrögðum (EPS).

Sérstök atburðarás: Svefnleysi og meðferð aldraðra sjúklinga

 

1. Meðferð við þrjóskum svefnleysi
Lágur skammturquetiapin fúmarat duft(25-100mg/dag) getur valdið róandi áhrifum með því að hindra histamín H1 viðtaka, stytta upphafstíma svefns og lengja svefntímann. Kostur þess liggur í því að það er ekki ávanabindandi eðli og lágmarks áhrif á svefnbyggingu, sem gerir það hentugt fyrir sjúklinga sem þola eða eru háðir benzódíazepínum.

 

2. Meðhöndlun geðraskana aldraðra
Skammtaaðlögun: Vegna hægra umbrota hjá öldruðum einstaklingum á að minnka upphafsskammtinn í 25 mg/dag og auka smám saman í virkan skammt (venjulega 150-300 mg/dag) til að draga úr aukaverkunum eins og lágþrýstingi og sundli.
Samhliða meðferð: Hjá öldruðum sjúklingum með hjarta- og æðasjúkdóma og sykursýki hefur quetiapin fúmarat ekki marktæk áhrif á blóðfitu og blóðsykursgildi og öryggi þess er betra en hefðbundinna geðrofslyfja.

Bætið díbensó [b, f][1, 4] azathio-11-(10h) ketóni og tólúeni í hvarfflöskuna, bætið natríumkarbónatlausninni, kælið niður, sleppið lausninni af Triphosgen uppleyst í tólúeni, haltu hitastigi við 0 gráður í 1 klukkustund, hækkaðu hitastigið í 20 ~ 30 gráður og haltu hitastiginu í ~ 0 mínútur í 5 mínútur fyrir nitrogen. hvarfsins, og bakgasið fer inn í frásogstankinn. Aðskiljið vatnslagið, þvoið tólúenlagið tvisvar með þynntri saltsýru og þvoið það síðan tvisvar með vatni. Taktu tólúenlagið og þurrkaðu það með vatnsfríu natríumsúlfati, síaðu þurrkefnið til að fá tólúenlausnina af klóruðu afurðinni og farðu beint inn í næsta þéttingarhvarf . 200g (1,15mól) af 1- (2-hýdroxýetoxý) etýlpíperasíni og föstu kalíumkarbónati sem innihélt tólúenlausnina þrisvar sinnum í tólúenlausninni. Eftir hverja fóðrun voru þau hituð og bakflæði í 8 klukkustundir og bakflæðisviðbrögðin stóðu í 24 klukkustundir. Eftir hvarfið er það lækkað niður í stofuhita, blandað saman við vatn til að leysa upp efnið og vatnslagið er fjarlægt. Tólúenlagið er þvegið með vatni tvisvar, þurrkað með vatnsfríu natríumsúlfati, þurrkefnið síað út og tólúenleysirinn gufað upp við lækkaðan þrýsting til að fá quetiapínolíu. Bætið algeru etanóli við quetiapínolíu, hrærið til að leysa upp, bætið fúmarsýru út í, hitið og bakflæði í 1 klukkustund, lækkaðu hitann til að kristalla, síið og þurrkið til að fá quetiapin semifúmarat. Innihaldið er 99,2% (HPLC) og heildarafraksturinn er 81,2%.

• Bætið ísóprópanóli og vatni í No. 1 þriggja munna flösku, bætið merkaptósalisýlsýru og o-klórnítróbenseni út í undir hræringu, skiptið út fyrir köfnunarefni, kerfið er gruggugt vökvi og bætið síðan við lausninni og vatni sem búið er til með natríumhýdroxíði og vatni; Bakflæðisviðbrögð í 10-12 klst., TLC greining á súlfhýdrýlsalisýlsýru, kæling í 20-30 gráður eftir hvarf, stillt pH ＜ 1 með óblandaðri saltsýru, hrært kristöllun, síun, þvott með vatni og tólúeni í tvisvar sinnum, og þurrkun við lækkaðan þrýsting með (2-2-cap) sýru, í benzófensýru mólafrakstur 90% og hreinleiki 98,5%.
• Bætið 2- (2-nítrófenýlmerkaptó)bensósýru og díklórmetani í No. 2 þriggja munna flösku, slepptu díklórsúlfoxíði, framkvæmdu hitaverndarviðbrögð, þurkaðu, þynntu olíuna með díklórmetani, bættu n-[2-(2-hýdroxýetoxý)etýl]píperasíni, nr{6}flöskunni, díklórómetanamíni og nr{6}flösku. hrærið til að lækka hitastigið, slepptu ofangreindu díklórmetanþynningarefni í kerfið, hvarfast í lögum, þvoið lífræna lagið með natríumkarbónati og vatni í sömu röð, þurkið til að fá píperasínþétti.
• Hitið píperasínþéttivatnið og maurasýruna, bætið við járndufti, framkvæmið hitaverndarviðbrögð, síið og þurrkið maurasýruna eftir að hráefnahvarfið er greint með TLC, bætið við metýlenklóríði og vatni, stillið pH með natríumbíkarbónatlausn, aðskilið lögin, þykkjið út með metýlenklóríði í 3 sinnum, sameinið lífrænu lögin með sýrðum klóríði, mólþurrkur 92,0% og hreinleiki 99,8%.
• Quetiapin og fúmarsýra voru söltuð í metanóli og þurrkuð til að fá quetiapín hálffúmarat með mólafrakstur upp á 92,0% og hreinleikaQuetiapin fúmarat duftupp á 99,5%.

maq per Qat: quetiapine fumarate duft cas 111974-72-2, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu