Loratadine dufter mikið notað annað - kynslóð andhistamínlyf sem fyrst og fremst er notað til að draga úr einkennum af völdum ofnæmisviðbragða. Það tilheyrir þríhringlaga andhistamínunum, venjulega sem birtast sem hvítt eða frá hvítt kristallað duft, lyktarlaus eða örlítið sértæk lykt, örlítið leysanlegt í vatni og auðveldlega leysanlegt í lífrænum leysum eins og etanóli og asetóni. Loratadín hindrar val á útlægum H1 viðtaka, hindrar bindingu histamíns við viðtaka og hindrar þannig histamín framkallað ofnæmisviðbrögð. Histamín er lykilmiðill í ofnæmisviðbrögðum, sem geta valdið háræðarútvíkkun, aukinni æðasjúkdómi, samdrætti í sléttum vöðvum og öðrum einkennum eins og kláði í nefi, hnerri, nefrennsli og kláði í húð. Það getur einnig hindrað bólgufrumur (svo sem mastfrumur, eósínófílar) frá því að losa bólgueyðandi miðla (svo sem hvítfrumur, prostaglandín, virkjunarstuðul blóðflagna). Að stjórna losun cýtókína (svo sem IL-4, IL-5, IL-13) til að draga úr bólgusvörun við langvarandi ofnæmissjúkdóma.
Á sama tíma veitir fyrirtækið okkar ekki aðeins hreint duft, heldur einnig spjaldtölvur og sprautur. Ef þörf krefur, vinsamlegast ekki hika við að hafa samband við okkur hvenær sem er.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
| Vöruheiti | Loratadine duft | Loratadine töflur | Loratadine hylki | Loratadine úða | Loratadine Sirop |
| Vörutegund | Duft | Tafla | Hylki | Límu | vökvi |
| Vöruhreinleiki | Meiri en eða jafnt og 99% | Meiri en eða jafnt og 99% | Meiri en eða jafnt og 99% | Meiri en eða jafnt og 99% | Meiri en eða jafnt og 99% |
| Vöruupplýsingar | 100g/1 kg/etc. | 5 mg/10 mg | 5 mg/10 mg | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| Vöruform | Lífræn myndun | Taktu munnlega | Taktu munnlega | Ytri umsókn | Taktu munnlega |
|
|
|
Loratadine Coa
 |
|
|
|
|
Loratadine duft, sem annað - kynslóð andhistamínlyf, hefur orðið kjarnalyf á alheims anda ofnæmismeðferðarsviðinu frá því að það hófst árið 1993 vegna mikillar verkunar þess, löng - varanleg áhrif og lítill róandi ávinningur. Duftform þess (Loratadine), sem virkt lyfjafræðilegt innihaldsefni, er grunnurinn að framleiðslu lyfja, vísindalegra rannsókna nýsköpunar og iðnaðarnotkunar og er mikið notað á ýmsum sviðum eins og læknisfræði, mat, snyrtivörum osfrv. Eftirfarandi er ítarleg skýring á tilgangi þess:
Í klínískri meðferð: kjarnalyf á sviði anda ofnæmis
Þegar ofnæmisvaka (svo sem frjókorn og rykmaur) fara inn í líkamann, þekkir ónæmiskerfið og virkjar mastfrumur og eósínófílar og losar bólgusjúklinga eins og histamín. Histamín kallar á merkjaslóða niður með því að binda við H1 viðtaka á yfirborði markfrumna, svo sem þekjufrumur í nefi og æðaþelsfrumum, sem leiðir til háræðar útvíkkunar, aukin æðar gegndræpi, aukin seytingu kirtla og kláða tilfinningu við taugaloka. Eftir frásog til inntöku,Loratadine duftDreifir hratt í útlægum vefjum og bindur mikla sækni í H1 viðtaka, myndar lyfjaviðtaka flókið sem hindrar histamínviðtaka bindingu og hindrar upphaf ofnæmisviðbragða. Loratadín getur komið á stöðugleika mastfrumuhimnur, dregið úr losun bólgusjúklinga eins og histamíns, hvítfrumna og prostaglandíns og þar með dregið úr styrkleika og lengd bólguviðbragða. Til dæmis, hjá sjúklingum með langvarandi ofsakláða, getur loratadín dregið verulega úr hvítum hvítfrumu í sermi (LTC4), dregið úr hvimi og kláði. Það getur einnig hindrað seytingu frumna eins og IL - 4 og IL-5 eftir Th2 frumum, dregið úr IgE myndun og þannig hindrað ónæmisviðbrögð ofnæmisviðbragða. Þetta hlutverk er sérstaklega mikilvægt í langtíma stjórnun ofnæmis nefslímubólgu.
Sameindargrundvöllur lítillar slævandi eiginleika
Í samanburði við fyrstu kynslóð andhistamína eins og dífenhýdramín, hefur loratadín lægri lípíð leysni og er undirlag fyrir P - glýkóprótein, sem gerir það erfitt að komast í blóðið - heila hindrun og slá inn miðtaugakerfið. Þess vegna veldur það varla miðlægum aukaverkunum eins og syfju og minnkuðum athygli. Loratadín er umbrotið með CYP3A4 í lifur til að framleiða desloratadine, sem hefur sterkari H1 viðtakablokkaáhrif og lengri helming - líf (um það bil 27 klukkustundir), sem lengir ofnæmisvirkni en viðheldur litlum róandi eiginleikum.
Klínísk notkun loratadíndufts nær yfir algengar ofnæmissjúkdómar eins og ofnæmiskvef, langvarandi urticaria og ofnæmis tárubólga og er hentugur fyrir bráða versnun og langa - viðhaldsmeðferð. Loratadín getur dregið verulega úr dæmigerðum einkennum eins og kláða í nefi, hnerri, nefrennsli og þrengslum í nefi í árstíðabundinni ofnæmiskvef (SAR). Margmiðlunar slembiraðað samanburðarrannsókn (RCT) sem tók þátt í 1200 SAR sjúklingum sýndi að eftir 7 daga daglega meðferð með 10 mg loratadíni lækkaði heildareinkenni nefseinkenna (TNS) sjúklinganna um 62% samanborið við lyfleysuhópinn (P (P (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Langvinn urticaria (Cu) og ofnæmis tárubólga (AC)
Loratadín getur hindrað myndun hve og kláði fyrir hve kláði og kláði. Loratadín getur dregið úr svefnröskun og daglegum virkni takmörkunum af völdum kláða hjá sjúklingum. Fyrir endurtekið Cu er hægt að nota loratadín sem viðhaldsmeðferð, sem getur viðhaldið verkun jafnvel eftir stöðuga notkun í meira en 6 mánuði. Opin rannsókn á framlengingu á merkimiðum sýndi að sjúklingar sem fengu stöðuga meðferð í 12 mánuði höfðu 60% lægra endurtekningarhlutfall miðað við lyfleysuhópinn. Fyrir eldfast Cu er hægt að auka skammtinn í 20 mg/d eða sameina með öðrum andhistamínum (svo sem cetirizine), en huga ætti að því að fylgjast með aukaverkunum. Augn kláði, rífa og tárubólga. Loratadín bætir marktækt einkenni í augum með því að draga úr æðasjúkdómi í æðum og draga úr losun bólgusjúklinga. Sameinuð notkun með andhistamín augadropum (svo sem loratadíni) eða mastfrumur sveiflujöfnun (svo sem natríumsúkkínat) geta aukið verkun, sérstaklega hjá sjúklingum með alvarleg einkenni.
Loratadín getur dregið úr kláða húð og roða hjá AD sjúklingum með ofnæmishúðbólgu, sérstaklega hentugt fyrir börn. Rannsókn sem tók þátt í 200 börnum með AD sýndi að þegar þau voru sameinuð staðbundinni barksterameðferð minnkaði kláði stig í loratadínhópnum um 30% samanborið við sterahópinn einn og svefngæði batnaði verulega. Fyrir snertisofnæmi af völdum málma, snyrtivörur osfrv., Getur loratadín stytt gang sjúkdómsins og flýtt fyrir lækningu húðskemmda. Rannsókn á nikkelofnæmissjúklingum sýndi að meðferðarhópurinn hafði 3 daga minnkun á tíma þar sem húðskemmdir hverfa miðað við samanburðarhópinn. Loratadín getur hindrað losun histamíns á bitasvæðinu, dregið úr staðbundnum roða, bólgu og kláða. Gjöf til inntöku ásamt staðbundinni köldu þjöppu er algengt meðferðaráætlun.
Rannsóknarumsókn: hornsteinn lyfja rannsókna og þróunar
Smíði lyfjafræðilegra líkana
Loratadine er lykilatriði til að koma á dýralíkönum af ofnæmi:
Hlutlaus húðofnæmispróf (PCA) hjá músum: Næming náðist með inndælingu í bláæð af egglosbumíni (OVA) IgE mótefni. Eftir sólarhring hindraði gjöf loratadíns til inntöku (1-10 mg/kg) marktækt af völdum histamíns af völdum staðbundinnar æða gegndræpi (ed 50=3.2 mg/kg). Þetta líkan var notað til að meta styrkleika annarra andhistamína, svo sem cetirizine með ED50 0,8 mg/kg, sem sýndi fram á virkni þess fjórum sinnum meiri en Loratadine. Non manna prime astma líkan: Í rhesus öpum getur stöðug gjöf loratadíns (5 mg/kg/d) í 14 daga dregið úr ofvirkni í öndunarvegi (PC20 gildi jókst um 2,1 sinnum í asetýlkólínáskorunarprófi) og leiddi í ljós að ekki klassískt hlutverk H1 viðtaka í astma og veitir grunn fyrir þróun nýrra lyfja.
Lyfjahvörf (PK) og eiturefnafræðilegar (Tox) rannsóknir
Sem viðmiðunarefni,Loratadine dufter óbætanlegt í PK/Tox rannsóknum: Samanburður á aðgengi: Hjá Beagle hundum er alger aðgengi loratadín töflur 53%, en nanókristallað fjöðrun er 82%. Með því að undirbúa mismunandi skammtaform með undirbúningi dufts er hægt að fínstilla stjórnunarleiðina. Auðkenni umbrotsefnis: Tilraunir til að rækta ræktun manna í lifur sýndu að loratadín er aðallega umbrotið með CYP3A4 í decarbonethoxyloratadine (DCL), sem hefur virkni sambærileg við upprunalega lyfið (IC 50=1.2 nm vs 1,5 nm), en helmingur þess - Líf er útvíkkað í 36 klukkustundir, skýrir það helminginn. langur - leikandi eiginleikar. Mat á erfðafræðilegum eituráhrifum: AMES próf sýndi að loratadín olli ekki revertan stökkbreytingum í TA98 og TA100 stofnum í styrk 5000 μg/DISH, og músar míkrógs örkjarna var neikvætt, sem sýndi fram á erfðafræðilegt öryggi þess og veitti viðmið fyrir forklínískar rannsóknir.
Rannsóknir á samspili lyfja
Loratadine er viðkvæmt undirlag fyrir CYP3A4 og P - glýkóprótein (p - GP), oft notað til að kanna reglugerðir lyfjaumbrotna ensíma og flutningsaðila
Tilraun ensíma/hömlunar: Þegar rifampicin (CYP3A4 örvandi) er sameinuð loratadíni (10 mg), dregur AUC DCL um 70%, en ketoconazol (CYP3A4 hemill) eykur CMAX DCL um 3,2 sinnum, sem veitir aðlögunarskammta grundvöll fyrir klíníska lyfjasamsetningu.
P - GP staðfesting undirlags: Í CACO -} 2 frumulíkaninu var sýnilegur gegndræpi stuðullinn (PAPP) af loratadíni 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s, en eftir að PAPP var bætt við 8,5- GP hemla) jókst PAPP 8,5 × 10 × 10 P-gp háð flutningum og útskýrir einstaklingsmismun á frásog í þörmum.
maq per Qat: Loratadine duft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu