Fasoracetam dufter rannsóknarefnasamband með mögulegum vitrænum aukaáhrifum. Efnaheiti þess er R-1- [(5-oxo-2-pýrrólidín) karbónýl] hexahýdrópýridín, einnig þekkt sem (R) -1- [(5-ketó-2-pýrrólidín) karbónýl] pýridín, og það birtist sem hvítt kristallað duft. Það er virkjaður efnaskiptaglútamats viðtakans (GlutaR viðtaka) getur haft áhrif á GABA, glútamatergic og kólínvirk kerfi, stjórnað losun og upptöku taugaboðefna og bætt vitræna virkni.
Fasoracetam hefur tilhneigingu til að bæta athygli og draga úr hvatvísi hegðun hjá ADHD unglingum sem bera sérstakar stökkbreytingar á glútamatergic genaneti. Sem vitsmunaleg aukning hefur Fasoracetam sýnt möguleika í rannsóknum á taugahrörnunarsjúkdómum eins og Alzheimerssjúkdómi. Það er líka hægt að auka athygli, styrkingu minnis og upplýsingavinnslugetu með því að auka-langtíma styrkingaráhrif (tengd minnismyndun og synaptic mýkt). Mælt er með því að geyma það í duftformi við -20 gráður C í 3 ár og við 4 gráður C í 2 ár; Geymið í leysi við -80 gráður C í 6 mánuði og -20 gráður C í 1 mánuð.
|
|
|
Á sama tíma veitir fyrirtækið okkar ekki aðeins hreint duft, heldur einnig töflur og inndælingar. Ef þörf krefur, vinsamlegast ekki hika við að hafa samband við okkur hvenær sem er.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
Vöruheiti |
Fasoracetam viðbót |
|
Vörutegund |
Púður |
|
Hreinleiki vöru |
100g/1kg/o.s.frv. |
|
Vöruform |
Lífræn nýmyndun |
Fasoracetam COA
Fasoracetam dufter vara með Fasoracetam sem aðal virka innihaldsefnið, sem hefur fengið athygli í hugrænum vísindum, taugalyfjafræði og fleiri sviðum undanfarin ár. Fasoracetam tilheyrir Racetam flokki efnasambanda og hefur möguleg áhrif eins og að stjórna taugaboðefnum og efla vitræna virkni. Eftirfarandi eru helstu notkun þess:
Tilgangur vísindarannsókna
Rannsóknir á taugaboðefnastjórnun
Fasoracetam hefur sýnt verulegt rannsóknargildi á sviði taugaboðefnastjórnunar. Sem virkja efnaskipta glútamatviðtakans (mGluR) stjórnar það jafnvægi glútamatergískra taugaboða með því að bindast sérstaklega við mGluR undirgerðir. Í sjúkdómslíkani sem tengist ójafnvægi glútamatergic kerfisins, getur Fasoracetam aukið neikvæða viðbragðsstjórnunarvirkni mGluR2/3 viðtaka, hindrað losun glútamats fyrir taugamótahimnu og stuðlað að postsynaptic himnuboð með mGluR5 virkjun.
Þessi tvíátta stjórnunarbúnaður gerir hann að kjörnu tæki til að rannsaka kraftmikið jafnvægi glútamatergískra taugaboðefna. Í rannsóknum á GABAergic kerfum eykur Fasoracetam GABA flutningsvirkni, eykur styrk GABA í taugamótabilinu og virkjar GABA_B viðtaka-miðlaða fortaugamótahömlun, sem hamlar taugaboðun með samvirkni.
Í rannsóknum á kólínvirkum kerfum getur þetta efnasamband stuðlað að mikilli sækni kólínupptöku (HACU), aukið skilvirkni asetýlkólínsmyndunar og hámarkað virkni kólínvirkra taugafrumna með því að stjórna nikótínasetýlkólínviðtaka (nAChR) næmi. Þessi fjölkerfissamvinnustjórnunareiginleiki gefur honum einstaka kosti í rannsóknum á flóknum taugarásum.
Á sviði vitræna starfsemi rannsókna,Fasoracetam dufthefur sýnt umtalsverð margvídd umbótaáhrif. Náms- og minnistilraunir hafa sýnt að þetta efnasamband getur aukið langtímastyrkingu (LTP) í hippocampus, stuðlað að tjáningu próteina sem tengjast synaptic plasticity (eins og Arc og BDNF), og verulega bætt Morris water maze staðbundið minnispróf. Í athyglisprófum, með því að stjórna virkni dópamín D1 viðtaka í framhliðarberki, er frammistaða stöðugrar athyglisverkefnis (CPT) betri, viðbragðstími styttist og villutíðni minnkar.
Hagnýtar rannsóknir hafa sýnt að Fasoracetam getur aukið starfræna tengingu milli dorsolateral prefrontal cortex (DLPFC) og anterior cingulate cortex (ACC), sem bætir vitræna sveigjanleikavísa í Wisconsin Card Sorting Test (WCST). Vinnuminnisrannsóknir hafa staðfest að það eykur samstillingu þeta-taktsins í heilaberkislykkjunni og bætir þar með stig í stafrænum breiddarprófum. Þessi áhrif eru sérstaklega mikilvæg í öldrun dýralíkönum, sem benda til möguleika þeirra í inngripum fyrir aldurstengda-vitræna hnignun.
Í rannsóknum á Alzheimerssjúkdómi (AD) hefur Fasoracetam taugaverndandi áhrif með tvíþættum aðferðum. Annars vegar hamlar það virkni - sekretasa 1 (BACE1) og dregur úr framleiðslu á A 1-42 með því að virkja mGluR3 viðtakann; Á hinn bóginn, með því að efla átfrumuvirkni microglia, stuðlar það að úthreinsun amyloid plaques. Dýratilraunir hafa sýnt að samfelld gjöf í 8 vikur getur dregið úr álagi á A veggskjöldur í hippocampus AD músa líkansins um 40%, á sama tíma og það bætir vitræna virkni.
Rannsóknir á Parkinsonsveiki (PD) hafa staðfest að Fasoracetam getur verndað dópamínvirkar taugafrumur gegn 6-OHDA eituráhrifaskemmdum, með því að virkja PI3K/Akt boðleiðina til að hamla frumudauða og auka GDNF seytingu í stjarnfrumum. Í MPTP framkölluðu PD líkaninu getur þetta efnasamband af TH 75% jákvæðu taugafrumunum borið saman við TH 75% jákvæðu nigra. til viðmiðunarhópsins, sem bætir verulega einkenni hægsóttar.
Í rannsókninni á Huntington-sjúkdómi (HD) dregur Fasoracetam úr dauða fjölknóttra taugafrumna með því að hindra örvunareitrun sem mGluR5 viðtaka miðlar. Það getur dregið úr samsöfnun Huntingtin próteins í striatum HD erfðabreyttra músa og bætt hreyfisamhæfingargetu snúningsstangaprófsins. Þessar niðurstöður veita ný sameindamarkmið fyrir meðferð taugahrörnunarsjúkdóma.
Rannsóknir á geðröskunum
Í rannsóknum á athyglisbresti með ofvirkni (ADHD) hefur Fasoracetam sýnt verulegan lækningamöguleika. ADHD sjúklingar sem bera mGluR net genaafbrigði (eins og GRM5, GRIN2A) sýndu 35% lækkun á heildarskori Conners Parent Rating Scale (CPRS) eftir 12 vikna meðferð, með sérstaklega marktækum framförum á undirkvarða ofvirkni/hvatvísi. Rannsóknir á vélbúnaði hafa staðfest að það getur endurheimt jafnvægi glutamatergic dópamínvirka kerfisins í prefrontal cortex og aukið villueftirlitsvirkni fremri cingulate cortex (ACC).
Í rannsóknum á kvíðaröskunum hamlar Fasoracetam ofvirkjun amygdala með því að virkja mGluR2 viðtaka og eykur dvalartíma opinna handleggsins um 60% í hækkuðum völundarprófum. Það getur dregið úr magni kortikósteróns í hippocampus músa með langvarandi streitu og endurheimt tjáningu BDNF í eðlilegt gildi. Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að þetta efnasamband getur bætt félagslega samskiptahegðun í félagskvíðaröskun (SAD) líkaninu, sem bendir til möguleika þess í meðferð á tilfinningalegum röskunum.
Í rannsóknum á efnafíkn getur Fasoracetam dregið úr kókaínvöldum skilyrtum staðvali (CPP) með því að stjórna milliverkunum mGluR5-D1 viðtaka í kjarnanum. Í áfengisfíkn líkaninu getur það dregið úr fráhvarfskvíða eins og hegðun og dregið úr endurkomutíðni um allt að 50%. Þessar niðurstöður veita nýjar aðferðir við taugastjórnunarmeðferð við ávanabindandi sjúkdómum.
Taugaverndandi áhrif Fasoracetams felur í sér margar boðleiðir. Í oxunarálagslíkaninu getur það virkjað Nrf2/ARE ferlið, aukið tjáningu andoxunarensíma eins og HO-1 og NQO1 og dregið úr MDA gildi um allt að 40%. Rannsóknir á hvatberavörn sýna að þetta efnasamband getur viðhaldið hvatberahimnugetu, hamlað losun cýtókróm c, dregið úr virkjun kaspasa-3 og verndað taugafrumur gegn frumudauða.
Hvað varðar bólgustjórnun, getur Fasoracetam hamlað virkjun örveru, dregið úr tjáningu-bólgueyðandi þátta eins og TNF - og IL-1 og stuðlað að seytingu bólgueyðandi þátta eins og IL-10. Í heilablóðþurrðarlíkaninu getur það minnkað allt að 3% og aukið rúmmál taugakerfisins. skora.
Þessi áhrif eru nátengd stjórnun þeirra á NF - κ B merkjaleiðinni. Epigenetic rannsóknir hafa leitt í ljós að Fasoracetam getur stjórnað histónasetýlerunarstigum, aukið H3K9 asetýlerunarbreytingu á BDNF genahvatasvæðinu og stuðlað að BDNF umritun. Í langvarandi streitulíkaninu getur það snúið við DNA-metýleringarfrávikum í hippocampus og endurheimt tjáningu GR-gena, sem gefur til kynna djúpa virkni þess í taugamýktarstjórnun.
Notkun líffræðilegra tilraunatækja
Í rannsókninni á frumuboðum getur Fasoracetam, sem mGluR sértækt verkfæralyf, greint aðgerðir mismunandi undirtegunda viðtaka. Það getur virkjað mGluR2/3 viðtaka til að hamla cAMP framleiðslu, en stuðla að ERK1/2 fosfórun með mGluR5 virkjun. Þessi undirtegund sértækni gerir hana að kjörnum rannsakanda til að rannsaka virkni viðtaka. Í rannsókninni á frumudauða getur Fasoracetam hindrað staurosporin framkallaða frumudauða í PC12 frumum með því að hindra opnun hvatbera gegndræpis umbreytingarhola (mPTP) og draga úr cýtókróm c losun.
Flæðifrumumælingar sýndu að það getur dregið úr frumudauðahraða úr 35% í 15% en viðhalda stöðugri hvatberahimnugetu. Í rannsókninni á aðgreiningu taugafrumna getur þetta efnasamband stuðlað að aðgreiningu taugastofnfrumna í kólínvirkar taugafrumur, aukið hlutfall ChAT jákvæðra frumna um 60%. Það getur uppstýrt tjáningu taugavaldandi gena eins og Ngn2 og Mash1, en hindrar glial gen eins og Gli1, sem gefur nýtt tæki til rannsókna á taugaendurnýjun.
Smíði lyfjaþróunarlíkans
Hvað varðar hagræðingu sjúkdómslíkana er hægt að nota Fasoracetam til að smíða nákvæmari taugasjúkdómalíkön. Í AD líkaninu getur samsett inndæling á A fáliðum og meðferð með Fasoracetam líkt eftir snemma taugamótunarröskun og bætt fyrirsjáanleika líkansins. Í PD líkaninu getur sammeðferð með alfa synuclein trefjum flýtt fyrir hrörnun dópamínvirkra taugafrumna og stytt undirbúningstímabil líkansins.
Við byggingu lyfjaskimunarpalla er hægt að nota Fasoracetam sem jákvætt viðmiðunarlyf til að koma á skimunarkerfi sem byggir á mGluR boðleiðinni. Mikil-afköst skimunargögn sýndu IC50 gildi upp á 0,8 μM og Z 'stuðul upp á 0,7, sem uppfyllir kröfur um lyfjaskimun. Við hagræðingu blýefnasambanda geta byggingarhliðstæður þeirra verulega bætt lyfjahvarfaeiginleika og veitt byggingarsniðmát fyrir þróun nýrra lyfja.
Hvað varðar mótun matsstaðla um virkni lyfja, hefur Fasoracetam komið á fót margvíða matskerfi sem inniheldur hegðunar-, raflífeðlisfræðilega og sameindalíffræði. Við mat á vitsmunalegum virkni getur sameinuð notkun nýrra hlutarþekkingar, Barnes völundarhúss og annarra prófana metið virkni lyfsins ítarlega. Þessar staðlaðu aðferðir veita áreiðanlegan grunn fyrir þróun taugalyfja.
Í rannsókninni á taugabólgu,Fasoracetam duftgetur hindrað LPS framkallaða virkjun á microglia, dregið úr tjáningu iNOS og COX-2 og stuðlað að tjáningu M2 merkja eins og Arg-1 og Ym1. Í EAE líkaninu getur það dregið úr íferð í mænubólgu og bætt skora á hreyfivirkni. Þessi áhrif eru nátengd stjórnun þeirra á PPAR-boðaleiðinni. Hvað varðar blóð-heila hindrunarvörn getur þetta efnasamband aukið tjáningu tight junction próteina (occludin, claudin-5) og dregið úr FITC dextran leka.
Í heilablóðþurrð líkaninu getur það viðhaldið BBB heilindum í allt að 72 klukkustundir og dregið úr stigi heilabjúgs. Virkjunarrannsóknir hafa sýnt að það getur hamlað MMP-9 virkni og verndað íhluti grunnhimnu. Í rannsóknum á taugaónæmisvíxlverkunum getur Fasoracetam stjórnað virkni milta áss vagus milta, aukið magn asetýlkólíns í milta og hindrað losun bólguþátta. Í septic heilakvilla líkaninu getur virkjun þessa kólínvirku bólgueyðandi ferli bætt vitræna truflun, sem bendir til almenns hlutverks þess í taugaónæmisstjórnun.
Grunnupplýsingar og hráefnisgerð
Fasoracetam duft, með CAS númer 110958-19-5 og efnaheiti (5R)-5-(píperidín-1-karbónýl)pýrrólidín-2-ón, er kíral pýrrólidón efnasamband.
Það virðist sem hvítt til bein-hvítt kristallað duft með mólmassa 196,25. Kjarnahráefnin eru (R)-pýróglútamínsýra og píperidín, sem ætti að vera hágæða með hreinleika sem er meira en eða jafnt og 98%.
Á meðan ætti að útbúa virkjara (eins og DCC, EDC/HObt) og vatnsfrí leysiefni (eins og díklórmetan, dímetýlformamíð) til að tryggja að hráefnin séu laus við óhreinindi sem geta truflað síðari viðbrögð.
Kjarnamyndunarferli
Framleiðsla þess miðast við amíðtengingarhvarfið, sem er fylgt eftir bæði við framleiðslu á rannsóknarstofu og í stórum-iðnaði: fyrst er (R)-pýróglútamínsýra sett í vatnsfrítt hvarfkerfi og virkjari bætt við til að virkja karboxýlhópinn til að forðast aukaverkanir.
Síðan er píperidíni hægt og rólega bætt við í dropatali fyrir amíðunarhvarf, þar sem hvarfhitastigið er stjórnað við stofuhita í 30 gráður og hvarftíminn 4-6 klst.
Hrært er í öllu ferlinu og fylgst með framvindu hvarfsins til að tryggja að hráefninu sé að fullu breytt í hráefnisfasoracetam.
Í iðnaðarframleiðslu eru hvarfbreytur fínstilltar til að bæta hvarfafraksturinn og vatnsfríu umhverfinu er stranglega stjórnað til að koma í veg fyrir vatnsrof vöru.
Hreinsunar- og þurrkunarferli
Eftir að hráafurðin er síuð til að fjarlægja óhreinindi er endurkristöllun eða litskiljun notuð til hreinsunar. Etanól er almennt notað sem endurkristöllunarleysir.
Hráefnisleifar og- aukaafurðir eru fjarlægðar með kælingu kristöllun, síun og þvotti; hreinsuðu kristallarnir eru settir í lofttæmisþurrkunarofn, með hitastigi stjórnað við 50-60 gráður, og þurrkaðir þar til rakainnihaldið er minna en eða jafnt og 0,5%.
Síðan er loftþota mölun framkvæmd til að búa til duft með einsleitri kornastærð, sem tryggir að duftfljótandi og leysni standist staðla og henti síðari notkunarþörfum.
Gæðaeftirlit og pökkun
Fullunnin vara þarf að vera prófuð með High Performance Liquid Chromatography (HPLC) til að tryggja hreinleika sem er meira en eða jafnt og 99%.
Á sama tíma eru röntgenduftdiffrun, mismunaskönnun hitaeiningamælingar og aðrar aðferðir notaðar til að greina kristalformið og eðlis- og efnafræðilega eiginleika, og athuga hvort óhreinindi eins og þungmálmar og leifar af leysiefnum.
Eftir að hafa staðist prófið er því pakkað í lokaða álpappír og geymt í þurru og dimmu umhverfi við 2-8 gráður til að koma í veg fyrir rakaupptöku og oxun.
Umbúðirnar geta verið 1g, 1kg, 25kg, osfrv., í samræmi við kröfur, merktar með "Aðeins til rannsóknarnotkunar", og það er bannað til beinnar manneldis eða til greiningar og lækninga.
Algengar spurningar
1. Spurning: Hver eru sérstök áhrif Fasoracetam dufts á sjónræna vinnslugetu?
+
-
Svar: Sumar rannsóknarskýrslur benda til þess að auk hinna algengu vitsmunalegu-aukna áhrifa gæti Fasoracetam aukið lúmskan hraða sjónrænnar upplýsingavinnslu og getu til mynsturgreiningar með því að stjórna glútamatkerfinu og virkni sjónberkisins. Þessi áhrif geta komið fram í verkefnum sem krefjast mikillar sjónrænnar einbeitingar.
2. Spurning: Hvers vegna er því stundum lýst þannig að það hafi þau áhrif að „róa tilfinningar“ frekar en að efla tilfinningar?
+
-
Svar: Ólíkt efnum sem örva ánægju beint, stjórnar Fasoracetam aðallega jafnvægi glútamatergic kerfisins með því að virka á metabotropic glútamat viðtaka (mGluR). Þetta hjálpar til við að koma á stöðugleika í spennu taugafrumna og getur birst sem minnkuð jórtur og andleg spenna, sem leiðir til skýrleika og rólyndi eftir minnkun á vitsmunalegu álagi, frekar en auknu skapi.
3. Spurning: Hver eru einkenni efnaskiptaferils þess og hvaða hugsanlegar viðvaranir geymir hann fyrir notendur?
+
-
Svar: Samkvæmt núverandi rannsóknum er efnaskiptaferill Fasoracetams tiltölulega einfaldur og byggir það aðallega ekki á cýtókróm P450 ensímkerfi lifrarinnar fyrir frumefnaskipti. Þetta þýðir að hættan á umtalsverðum lyfjahvarfamilliverkunum við önnur lyf sem treysta á þetta kerfi fyrir umbrot (svo sem ákveðin þunglyndislyf, statín) er tiltölulega lítil, en samt þarf að vera vakandi yfir hugsanlegum lyfjafræðilegum milliverkunum.
maq per Qat: fasoracetam duft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu