Tropicamíð duft CAS 1508-75-4

Tropicamíð duft, aðalþáttur topicamids, einnig þekktur sem mydriacyl, efnaheiti: n-etýl-2-fenýl-n-(4-pýridýlmetýl)hýdroxýprópýlamín, hvítt kristallað duft; Smekklaust. Leysanlegt í etanóli eða klóróformi, örlítið leysanlegt í vatni; Leysanlegt í þynntri saltsýru eða þynntri brennisteinssýru. Fullunnin vara hans tilheyrir andkólínvirkum lyfjum, sem hafa áhrif á mydriasis og svæfingu í brjóstholsvöðvum. Hröð áhrif og stuttur tími. Það er fyrsti kosturinn fyrir augnmydriasis. Fyrir mydriasis, augnbotnsskoðun, sjónmælingar og lithimnubólgu. Varan hefur góðan notendahóp í Dubai og Sameinuðu arabísku furstadæmunum og viðskiptavinir hafa góðar athugasemdir við vörur okkar.

Fullunnin vara þessa efnis er andkólínvirkt lyf, sem getur hindrað örvun lithimnu hringvöðva og brjóstholsvöðva af völdum asetýlkólíns. 0,5% lausnin getur víkkað út sjáöldur; 1% lausn getur lamað ristilvöðva og víkkað sjáöldur. Tropicamíð er tilbúið afleiða af hitabeltissýru. Það hefur lágan aðskilnaðarfasta. Flest L eru fituleysanleg óuppleyst sameindir. Þess vegna hefur l gott gegndræpi í auga og sterka vefjadreifingu. L þetta gæti verið ástæðan fyrir hröðum ræsingu og stuttum viðhaldstíma.

MP 98 gráður, BP 492,8 ± 45,0 gráður (Spáð), Þéttleiki 1,161 ± 0,06 g/cm3 (Spáð), Geymsluskilyrði 2-8 gráður C, Leysni 45% (w/v) aq 2-hydroxydex (pKa) pKa 5,3 (Óvíst), Föst lögun, Litur hvítur, Vatnsleysni 0,2 g/L (25 oC), Hámarksbylgjulengd (λmax) 254 nm (HCl vatnslausn) (lit.), Hættulegur vörumerki Xn, Xi 2/2/2 kóði, Xn, Xi 2/2/2/2/2 kóði. 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Öryggisleiðbeiningar 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germany 3 , RTECS CY1487860

Tropicamíð dufter andkólínvirkt lyf. Það er hvítt kristallað duft við stofuhita, lyktarlaust, örlítið leysanlegt í vatni og auðveldlega leysanlegt í etanóli, þynntri saltsýru, þynntri brennisteinssýru og klóróformi. Það getur hindrað örvun lithimnu hringvöðvans og ciliary vöðva af völdum asetýlkólíns. 0,5% lausnin getur valdið útvíkkun sjáaldurs; 1% lausn getur valdið cycloplegia og sjáaldursvíkkun. Klínískt er það aðallega notað til að meðhöndla augndropa og stjórna lömun. Topiramat er tilbúin afleiða tólúínsýru. Efnabókin hefur lágan sundrunarfasta, gott augngegndræpi og sterka vefjadreifingu, sem getur verið ástæðan fyrir því að hún byrjar hratt og endist stutt. Þessi vara 0,5%, 1% lausn augndropa innan 20-30 mínútna eftir að mydriasis og stjórnun lömun náði hámarki. Síðan minnkaði áhrifin smám saman og stjórnaði lömun (fötlun) í 2 ~ 6 klst. Mydriasis (afgangur) um 7 klst. Topiramat er lyf svipað atrópíni, sem getur valdið mikilli aukningu á augnþrýstingi við -lokugláku og getur einnig örvað ógreinda lokunarhornsgláku.

Tropicamíð er mikið notað lyf við augngreiningu og meðferð, en meginhlutverk þess er að víkka sjáöldur og hamla samdrætti brjóstsvöðva.

Þrátt fyrir að Tropicamíð sé mikið notað í augnlækningum getur óhófleg eða óviðeigandi notkun valdið einhverjum aukaverkunum, svo sem þokusýn, ljósnæmi, sviðatilfinningu í augum og gláku með lokunarhorni. Þess vegna er nauðsynlegt að nota það rétt undir handleiðslu læknis og fylgja nákvæmlega lyfjaleiðbeiningunum til að stjórna skömmtum og notkunartíðni.

Tropicamíð duft, sem mikið notað lyf í klínískum augnlækningum, gegnir ómissandi hlutverki í meðferð og skoðun vegna einstaks lyfjafræðilegs verkunarmáta. Þetta lyf verkar aðallega á vöðva augans, nær fram áhrifum útvíkkun sjáaldurs og stjórnar lömun með sérstökum viðtakablokkunaraðferðum, sem veitir mikilvægar rannsóknar- og meðferðaraðferðir fyrir augnlækna. Eftirfarandi er ítarleg greining á verkunarmáta tópíramíns.

Efnafræðileg uppbygging og markmið verkunar

 

Efnafræðileg uppbygging tópíramíns inniheldur sérstaka starfhæfa hópa sem gera því kleift að hafa samskipti við asetýlkólínviðtaka (AChR) í augnvöðvum. Asetýlkólínviðtaki er prótein staðsett á frumuhimnunni, sem ber ábyrgð á því að taka við boðefnum frá taugaboðefninu asetýlkólíni, sem veldur þar með vöðvasamdrætti eða slökunarviðbrögðum. Verkunarháttur tópíramíns er að hamla samkeppnishæfni bindingu asetýlkólíns við viðtaka og hindra þannig þetta boðferli.

Verkunarháttur víkkaðra sjáalda

 

Samdrætti og útvíkkun sjáaldurs er stjórnað sameiginlega af hringvöðva sjáaldurs og vöðva sem opnast. Undir venjulegum kringumstæðum, þegar sjáaldarhringurinn dregst saman, minnkar sjáaldinn, en þegar vöðvi sem opnar sjáaldar dregst saman víkkar sjáaldurinn. Tópíramín verkar aðallega á asetýlkólínviðtaka á hringvöðva pupillar hringvöðva, hindrar samdráttarmerki af völdum asetýlkólíns og heldur sjóndavöðva hringvöðva í afslöppuðu ástandi. Vegna þess að tópíramín hefur ekki bein áhrif á sjálfan sjónaldursopnunarvöðvann, en þegar um er að ræða slökun á hringvöðva sjáaldurs eykst hlutfallsleg spenna á opnunarvöðvanum sjáaldurs sem leiðir til víkkunar á sjáaldrinum. Þessi vélbúnaður gerir tópíramíni kleift að víkka nemendur hratt og á áhrifaríkan hátt við augnskoðun, sem gefur skýrt sjónsvið fyrir augnbotnsrannsókn.

Vélbúnaður til að stjórna lömun

 

Aðstaða augnanna vísar til getu augnanna til að einbeita sér að hlutum í mismunandi fjarlægð með því að breyta lögun kristalla linsunnar. Þessu ferli er aðallega stjórnað af ciliary vöðvanum. Þegar augun einbeita sér að nálægum hlutum, dregst brjóstholsvöðvinn saman, sem gerir linsuna kúptari og eykur getu hennar til að brjóta ljós, sem gerir myndinni kleift að varpa skýrt upp á sjónhimnuna. Topiramine verkar einnig á asetýlkólínviðtaka á brjóstholsvöðvanum, hindrar samdráttarmerki af völdum asetýlkólíns og leiðir til slökunar á brjóstholsvöðvum. Slökun á ciliary vöðvanum kemur í veg fyrir að linsan breyti í raun um lögun og nái þar með lamunarlömun. Í aðlögunarlömun geta augun ekki einbeitt sér að nálægum hlutum, sem veitir nauðsynleg skilyrði fyrir ljósbrotsskoðun, sem gerir læknum kleift að meta ljósbrotsstöðu augnanna með nákvæmari hætti.

Einstaklingsmunur á verkunarmáta og umbrotum lyfja

 

Það er athyglisvert að verkunarháttur tópíramíns getur verið mismunandi eftir einstaklingum. Þetta er aðallega vegna mismunar á dreifingu, þéttleika og næmni acetýlkólínviðtaka meðal einstaklinga, auk mismunar á virkni lyfjaumbrotsensíma. Þessir þættir geta leitt til mismunandi upphafstíma, styrks og lengdar tópíramíns hjá mismunandi einstaklingum. Þess vegna, þegar tópíramín er notað, þurfa læknar að aðlaga skammta og tíðni lyfja í samræmi við sérstakar aðstæður sjúklingsins til að tryggja öryggi og virkni lyfsins.

Að auki eru umbrot og útskilnaður tópíramíns einnig undir áhrifum af einstökum þáttum. Lyf eru aðallega umbrotin og skilin út í gegnum lifur og nýru. Mismunur á virkni lyfjaumbrotsensíma í lifur getur leitt til mismunandi efnaskiptahraða tópíramíns hjá mismunandi einstaklingum. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi gætu þurft að aðlaga lyfjaskammtinn til að forðast aukaverkanir af völdum lyfjasöfnunar í líkamanum.

Vegna þess að þessi vara er lyf svipað atrópíni, l það getur örlítið aukið augnþrýsting við lokunarhornsgláku, og l gæti einnig örvað ógreinda lokunarhornsgláku. Ungbörn og ung börn eru mjög viðkvæm fyrir þessari vöru og augndropar geta valdið staðbundnum roða í húð og munnþurrkur eftir frásog.

Við erum birgirtrópicamíð duft.

Aðferðin við að búa til topicamíð úr 3-hýdroxý-2-fenýlprópíónsýru er venjulega náð með röð efnahvarfa. Eftirfarandi eru ítarleg skref og samsvarandi efnajöfnur nýmyndunarferlisins:

Skref 1: Búðu til nítróbensaldehýð.

Nítrósóbensaldehýð er lykil milliefni í myndun topicamids.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nítrósóbensaldehýð+H₂O+Na₂SVO₄

Skref 2: Búðu til 2-Amínó-3-hýdroxý-2-fenýlprópansýru.

2-Amínó-3-hýdroxý-2-fenýlprópíónsýra er undanfara efnasambands topicamíðs.

Nítrósóbensaldehýð+dímetýlímín+H₂O+C₂H₄O₂→ 2-amínó-3-hýdroxý-2-fenýlprópíónsýra

Skref 3: Nýmyndun Tolcapone.

Í þessu skrefi er 2-amínó-3-hýdroxý-2-fenýlprópíónsýru breytt í endanlega topicamíðafurð með röð af viðbrögðum.

2-Amínó-3-hýdroxý-2-fenýlprópíónsýra+asýlklóríð+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Sérstök skref til að búa til há-tómamíð eru sem hér segir:

(1) Bætið 2,5 g af 3-hýdroxý-2-fenýlprópansýru og 10ml af tólúeni í 50ml flösku með jakka. Eftir að hafa skipt um köfnunarefni, vernda og hita í 50 gráður. Bættu við 37 mg af tríetýlamíni og 2,33 g af asetýlklóríði í sömu röð, hvarfðu í 3 klukkustundir og leystu upp; Látið niður í stofuhita, bætið 2,5 g af súlfoxíðklóríði í dropatali, haltu hvarfinu áfram í 3 klukkustundir og þéttið undir lækkuðum þrýstingi til að fá 2-klórkarbónýl-2-fenýletýlester.

(2) Undirbúið aðra 50ml flösku með jakka, bætið við 0,55 g af etýlpýridín-4-metýlamíni, 0,46 g af tríetýlamíni og 10 ml af tólúeni, skiptið út fyrir köfnunarefni, verjið og kælið niður í 0-5 gráður. Bætið 1 g af 2-klórkarbónýl-2-fenýletýlesteri rólega í dropatali í lausn af 3ml af tólúeni og stillið hitastigið undir 5 gráður. Eftir að hafa dreypt skaltu halda hvarfinu við 0-5 gráður í 1-2 klukkustundir.

(3) Hvarfinu er lokið, 10 ml af vatni er bætt við í dropatali, dregið út sérstaklega, þvegið með saltvatni og 10 ml af 3n saltsýrulausn er bætt við tólúenlagið til að vatnsrofið við 50-55 gráður í 3-5 klukkustundir. Hvarfið er kælt niður í stofuhita, aðskilið og vatnsfasinn fæst. Vatnsfasinn er þveginn tvisvar með etýlasetati.

(4) Lækkið hitastigið í 0-10 gráður, bætið við mettaðri natríumbíkarbónat vatnslausn í dropatali til að stilla pH í 7-8, dragið út með etýlasetati og þéttið lífræna fasann til að fá ljósgult olíukennt efni.

(5) Hráolían var leyst upp í etýlasetati, heptani bætt hægt við við 0-10 gráður, kristallað og síuð til að fá markafurðina trópicamíðduft.

maq per Qat: tropicamide duft cas 1508-75-4, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu