Larocaine Hydrochloride CAS 553-63-9

Díkaínhýdróklóríð, einnig þekkt sem 3-díetýlamínó-2,2-dímetýlprópýl-4-amínóbensóat hýdróklóríð, er hliðstæða kókaíns. Byggingarlega séð inniheldur það estertengi, sem gera það auðvelt að komast inn í frumuhimnur og taka fljótt gildi í staðbundnum notkunum. Á sama tíma hefur lídókaín einnig ákveðna geðvirka eiginleika, svipað og kókaín, sem getur örvað miðtaugakerfið. Þess vegna þarf að stjórna ströngum skömmtum og umfangi notkunar meðan á notkun stendur.

Lyfjafræðilegir eiginleikar lídókaíns eru aðallega tengdir hamlandi áhrifum þess á taugaleiðni. Sem staðdeyfilyf hindrar lídókaín leiðni taugaboða með því að loka fyrir natríumjónagöng á taugaþráðum og dregur þar með úr örvun taugaþráða. Þessi verkunarmáti gerir lídókaíni kleift að hindra sendingu sársaukamerkja frá skyntaugaendum á áhrifaríkan hátt og ná þannig fram áhrifum staðdeyfingar.
Sérstaklega getur lídókaín dregið úr gegndræpi taugafrumuhimna fyrir natríumjónum, truflað myndun og losun taugaboðefna og haft þannig áhrif á flutning taugaboða. Estertengin í uppbyggingu þess auka ekki aðeins getu þess til að komast inn í frumuhimnuna heldur gefa umbrotsefnum þess ákveðin deyfandi áhrif og auka þar með verkjastillandi áhrif þess.

Lyfjafræðilegir eiginleikar lídókaíns endurspeglast fyrst og fremst í því að það byrjar hratt og endist lengi. Eftir staðbundna notkun getur lídókaín fljótt farið inn í taugavef og beitt áhrifum sínum, sem gerir sjúklingum kleift að ná fljótt svæfingarástandi. Þessi eiginleiki gerir lídókaín verulega hagkvæmt í aðstæðum sem krefjast skjótrar verkjastillingar eða staðdeyfingar.
Á sama tíma varir svæfingaráhrif lídókaíns í langan tíma, veitir langvarandi verkjastillingu og dregur úr óþægindum sjúklinga. Þessi langvarandi svæfingaráhrif eru ekki aðeins gagnleg fyrir hnökralausa framvindu skurðaðgerða, heldur dregur einnig úr áhættu og óþægindum af völdum tíðrar lyfjagjafar.

(1). Frásog og dreifing
Eftir staðbundna notkun frásogast það fljótt inn í blóðrásina. Frásogshraðinn og magnið er undir áhrifum af ýmsum þáttum, þar á meðal lyfjagjafastað, lyfjaþéttni, aldri sjúklings og líkamlegu ástandi. Eftir frásog dreifist lídókaín í ýmsa vefi og líffæri um allan líkamann, en aðallega í efnaskiptavirkum líffærum eins og taugavef og lifur.
(2). Efnaskiptaferli
Efnaskiptaferli líkamans fela aðallega í sér fasa I viðbrögð og fasa II viðbrögð. Fasa I viðbrögð innihalda aðallega ester vatnsrof, afetýleringu og hýdroxýleringu arómatískra hringa, sem aðallega eiga sér stað í lifur. Með þessum viðbrögðum breytist lídókaín í ýmis umbrotsefni. Þessi umbrotsefni hafa venjulega minni virkni og eituráhrif og geta skilist auðveldlega út úr líkamanum.
Fasa II viðbrögð fela aðallega í sér frekari umbreytingu og bindandi viðbrögð umbrotsefna. Til dæmis, í móðurefnasambandinu, gangast para amínóbensósýra og nokkur fasa I hvarfumbrotsefni í N-asetýlerunarhvörf til að mynda fleiri vatnsleysanlegar fléttur. Þessar fléttur skiljast síðan út úr líkamanum með þvagi.

(3). Útskilnaður
Þetta efni og umbrotsefni þess skiljast aðallega út um nýrun. Dicaine og ýmis umbrotsefni þess má greina í þvagi. Tilvist þessara umbrotsefna endurspeglar ekki aðeins efnaskiptaferli lídókaíns in vivo, heldur gefur það einnig mikilvægan grunn fyrir rannsókn á lyfjahvörfum þess.

(1). Einstaklingsmunur
Mismunandi einstaklingar hafa mismunandi efnaskiptahæfileika. Þessi munur getur verið undir áhrifum af ýmsum þáttum eins og erfðafræði, aldri, kyni, þyngd, sjúkdómsstöðu og samhliða lyfjagjöf. Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi geta til dæmis haft skerta efnaskiptagetu fyrir lídókaín, sem leiðir til lengri varðveislutíma lyfja og aukinna eiturverkanaviðbragða í líkamanum.

(2). Áhrifaþættir
2.1 Lyfjaskammtur: Því hærri sem skammturinn er, því meiri styrkur lídókaíns í líkamanum og því fleiri efnaskiptaafurðir myndast. Þess vegna, þegar metformín er notað, þarf að aðlaga skammtinn í samræmi við sérstakar aðstæður sjúklingsins.
2.2 Lyfjagjöf: Mismunandi íkomuleiðir geta haft áhrif á frásogshraða og magn lídókaíns. Þegar lídókaín er notað staðbundið frásogast það aðallega í gegnum húð eða slímhúð; Þegar það er sprautað í bláæð fer það beint inn í blóðrásina.
2.3 Samsett meðferð: Samtímis notkun annarra lyfja getur haft áhrif á efnaskiptaferli lídókaíns. Til dæmis geta ákveðin lyf hamlað virkni lifrarensíma og þar með seinka umbrot lídókaíns; Og önnur lyf geta stuðlað að virkni lifrarensíma og þar með flýtt fyrir umbroti lídókaíns.