Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum exemestandufts í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða exemestanduft til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Exemestane, efnafræðilega þekktur sem 6-metýlenandrosta-1,4-díen-3,17-díón (CAS 107868-30-4), er stera arómatasa hemill (AI) með óafturkræfan bindandi eiginleika. Markaðssett undir vörumerkjum eins ogIlmur, það er fyrst og fremst notað við meðferð á hormónaviðtaka-jákvætt brjóstakrabbamein hjá konum eftir tíðahvörf. Fyrir utan krabbameinsfræði hefur einstakt verkunarháttur exemestan vakið áhuga á hugsanlegri notkun þess í beinaheilbrigði, fituefnaskiptum og jafnvel sem rannsóknartæki í innkirtlafræði.
Brjóstakrabbamein er algengasta illkynja sjúkdómurinn meðal kvenna um allan heim, þar sem HR+ undirgerðir eru um það bil 70% tilvika. Hjá konum eftir tíðahvörf færist estrógenframleiðsla frá eggjastokkum til útlægra vefja, þar sem andrógenum er breytt í estrógen með arómatasa ensíminu. Arómatasahemlar (AI) eins og exemestan hafa gjörbylt meðferð með því að miða á þessa leið og bjóða upp á yfirburða virkni og öryggi samanborið við eldri meðferðir eins og tamoxifen.
Upplýsingar um vörur
Exemestane+. COA
|
|
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Exemestane | |
| CAS nr. | 107868-30-4 | |
| Magn | 45 kg | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 20250718012 | |
| MFG | 22. júní 2025 | |
| EXP | 22. júní 2028 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt yfir í bein-hvítt | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.13% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.18% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 300 ppm |
| Geymsla | -80 gráður, 2 ár; -20 gráður, 1 ár (Lokað geymsla, fjarri raka) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan er tæknifyrirtæki sem sérhæfir sig í rannsóknum og þróun, framleiðslu á efnum og sérsniðnum búnaði, sem býður upp á OEM/ODM heildar-keðjulausnir. Við bjóðum upp á sveigjanlega sérsniðna-ferlaþjónustu, allt frá formúlurannsóknum og þróun til búnaðarvals, allt er hægt að aðlaga djúpt í samræmi við kröfur viðskiptavina. Styðjið tæknilegt samstarf í fullri-lotu, allt frá litlum-prófunum, meðalstórum-prófunum til stór-framleiðslu, búin faglegu verkfræðingateymi til að koma með tillögur um fínstillingu ferla og getur sérsniðið umbúðamerki í samræmi við vörumerkjakröfur viðskiptavina. | ||
Efnafræðilegir eiginleikar og samsetning
Exemestan er 17-oxó steri með sameindaformúlu C₂₀H₂₄O₂ og mólmassa 296.403 g/mól. Byggingarlega séð hefur það metýlenhóp í 6-stöðu andróstan beinagrindarinnar, sem aðgreinir það frá öðrum sterasamböndum. Efnasambandið er hvítt til örlítið gult kristallað duft með bræðslumark á bilinu 155,13 gráður til 191 gráður, allt eftir uppruna og hreinleika. Það er nánast óleysanlegt í vatni en leysanlegt í lífrænum leysum eins og metanóli, N,N-dímetýlformamíði og klóróformi, sem auðveldar mótun þess í töflur eða hylki til inntöku.
Lyfjafræðilegt-exemestanduft er venjulega geymt við stýrðar aðstæður til að viðhalda stöðugleika. Til dæmis er mælt með því að geyma duftið við -20 gráður til langtímavarðveislu (allt að 3 ár) eða við 4 gráður í styttri tíma (allt að 2 ár). Þegar exemestan er leyst upp í leysiefnum hefur geymsluþol 6 mánuði við -80 gráður eða 1 mánuður við -20 gráður, sem undirstrikar mikilvægi réttrar geymslu til að koma í veg fyrir niðurbrot.
Lyfjafræðilegur verkunarháttur
Arómatasi er ensímið sem ber ábyrgð á að breyta andrógenum (td andróstenedíóni) í estrógen (td estradíól). Hjá konum eftir tíðahvörf verða útlægir vefir (td fitu, vöðvar) aðal uppspretta estrógenmyndunar, sem knýr hormónaháðan brjóstakrabbameinsvöxt. Exemestan hamlar arómatasa með:
Óafturkræf binding: 6-metýlenhópurinn í exemestan myndar samgilt tengi við hemhluta arómatasa, sem gerir ensímið varanlega óvirkt.
Mikil valmöguleiki: Exemestan hefur lágmarks áhrif á-markmið, með IC₅₀ gildi upp á 30 nM (fylgjuarómatasi manna) og 40 nM (arómatasi á eggjastokkum hjá rottum).
Andrógenvirkni: Ólíkt gervigreindum sem ekki eru-sterar, heldur exemestan veikum andrógenfræðilegum eiginleikum, sem geta stuðlað að jákvæðum áhrifum þess á beinþéttni (BMD) og fitusnið.
Lyfjahvörf
Frásog: Aðgengi til inntöku er um það bil 42%, þar sem hámarksþéttni í plasma (Cₘₐₓ) er náð innan 2-3 klst.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) til albúmíns og alfa-1-sýru glýkópróteins.
Umbrot: Umbrotnar fyrst og fremst fyrir tilstilli cýtókróm P450 (CYP) ensíma, sérstaklega CYP3A4, með minniháttar framlagi frá CYP1A2 og CYP2C8.
Brotthvarf: Endanlegur-helmingunartími er 24 klst., með útskilnaði með þvagi (40%) og saur (40%).
Klínískar umsóknir
Exemestan er FDA-samþykkt fyrir:
Viðbótarmeðferð: Eftir 2–3 ára meðferð með tamoxifeni hjá konum eftir tíðahvörf með brjóstakrabbamein á byrjunarstigi (sem hluti af raðmeðferð).
Háþróaður sjúkdómur: Önnur-lína meðferð við brjóstakrabbameini með meinvörpum eftir versnun á gervihnattasjúkdómum sem ekki eru-sterar.
Helstu klínískar rannsóknir:
MA-17 rannsókn: Exemestan minnkaði hættuna á endurkomu um 32% samanborið við lyfleysu þegar það var notað sem langvarandi viðbótarmeðferð eftir tamoxifen.
IES rannsókn: Röð meðferð með exemestani eftir tamoxifen bætti -fría lifun (DFS) sjúkdóms um 19% samanborið við áframhaldandi tamoxifen í 5 ár.
SoFEA rannsókn: Í brjóstakrabbameini með meinvörpum sýndi exemestan ekki-óæðri stöðu en megestrol asetat, með betra öryggissniði.
Beinheilsa
Estrógenskortur flýtir fyrir beinatapi og eykur hættu á beinbrotum hjá konum eftir tíðahvörf. Andrógen eiginleikar Exemestan geta dregið úr þessum áhrifum:
Hjá rottum sem voru gerðar með eggjastokkum jók exemestan (20–100 mg/kg/viku) beinþéttni í lendarhrygg um 15% og minnkaði pýridínólín í sermi (beinupptökumerki) um 30%.
Lítil rannsókn á mönnum greindi frá stöðugu beinþéttni í brjóstakrabbameinssjúklingum sem fengu meðferð með exemestani í 2 ár, andstætt beinþéttnistapi sem sést með gervigreindarefnum sem ekki eru-sterar.
Fituefnaskipti
Eyðing á estrógeni versnar oft fitusnið, sem eykur hættu á hjarta- og æðasjúkdómum. Andrógenvirkni Exemestan gæti vegið upp á móti þessu:
Hjá rottum sem voru gerðar með eggjastokkum lækkaði exemestan heildarkólesteról um 25% og LDL-C um 30%.
Upplýsingar um menn eru takmarkaðar, en II. stigs rannsókn hjá heilbrigðum konum eftir tíðahvörf sýndi engar marktækar breytingar á fitubreytum eftir 12 vikna meðferð með exemestan (25 mg/dag).
Önnur hugsanleg notkun
Krabbamein í legslímu: Forklínískar rannsóknir benda til þess að exemestan geti hamlað útbreiðslu krabbameinsfrumna í legslímu með því að minnka estrógenviðtaka.
Fjölblöðrueggjastokkaheilkenni (PCOS): Geta Exemestan til að draga úr andrógenmyndun gæti gagnast konum með PCOS, þó klínískar sannanir skorti.
Dæmirannsókn
Sjúklingasnið
62- ára kona eftir tíðahvörf með HR+/HER2− brjóstakrabbamein með meinvörpum þróaðist eftir 4 ára meðferð með tamoxifeni. Henni var skipt yfir í exemestan 25 mg/dag en hún fékk alvarlega liðverki og 2. stigs kólesterólhækkun eftir 3 mánuði.
Íhlutun
Til að draga úr aukaverkunum vann krabbameinsteymið í samstarfi við lyfjabúð til að umbreyta exemestan sem forðahlaup (10% w/w í pluronic lesitín lífrænu hlaupi). Gelið var borið daglega á innra lærið, framhjá fyrstu-efnaskiptum og minnkaði almenna útsetningu.
Niðurstöður
Verkun: Stöðugur sjúkdómur viðheldur í 12 mánuði (á móti . 6 mánuðum með exemestan til inntöku).
Öryggi: Liðverkir gengu til baka innan 2 vikna; kólesterólmagn varð eðlilegt eftir 4 vikur.
Samræmi: Sjúklingur valdi hlaupið vegna auðveldrar notkunar og minni aukaverkana.
Þetta tilfelli undirstrikar möguleika exemestan dufts í sérsniðnum lyfjum, sem gerir sérsniðna lyfjaform fyrir sjúklinga með óþol fyrir hefðbundinni munnmeðferð.
Öryggi og umburðarlyndi
Algengar aukaverkanir:
Stoðkerfi: Liðverkir (30–50%), beinfæð (10–20%).
Vasomotor: Heitakóf (20–30%).
Meltingarfæri: Ógleði (10–15%), þreyta (10%).
Alvarleg áhætta:
Beinþynning: Langtímanotkun (meira en eða jafnt og 5 ár) getur aukið hættu á beinbrotum, sem þarfnast eftirlits með beinþéttni.
Hjarta- og æðasjúkdómar: Blönduð gögn; sumar rannsóknir benda til hlutlausra áhrifa, en aðrar benda til aukinnar hættu á háþrýstingi.
Lyfjamilliverkanir: Það umbrotnar af CYP3A4, þannig að sterkir hvatar (td rifampín) eða hemlar (td ketókónazól) geta breytt plasmaþéttni þess.
Frábendingar:
Meðganga: Vansköpunarvaldandi í dýrum; frábending hjá þunguðum konum eða konum með barn á brjósti.
Ofnæmi: Sjúklingar með sögu um exemestan-tengt bráðaofnæmi ættu að forðast notkun.
Alvarleg skerðing á lifrar-/nýrnastarfsemi: Nauðsynlegt getur verið að breyta skömmtum hjá sjúklingum með Child-Pugh Class C skorpulifur eða eGFR<30 mL/min.
Samsetningaráskoranir og nýjungar
Takmarkanir á töflum til inntöku
Leysni: Exemestan er illa vatns-leysanlegt (0,008 mg/ml við 25 gráður), sem takmarkar aðgengi.
Stöðugleiki: Duftið brotnar niður við ljós og raka, sem krefst ströng geymsluskilyrða (-20 gráður fyrir langtímanotkun).
Sveigjanleiki skammta: Fastar 25 mg töflur henta hugsanlega ekki sjúklingum sem þurfa skammtaaðlögun (td þá sem eru með skerta nýrnastarfsemi).
Blanda með Exemestane dufti
Exemestan duft er ómetanlegt í lyfjabúðum til að útbúa sérsniðnar samsetningar:
Sviflausnir til inntöku: Notkun hjálparefna (td DMSO, etanól) eða sýklódextrín til að auka leysni.
Forðahlaup: 10% w/w exemestan hlaup í pluronic lesithin organogel (PLO) framhjá fyrstu- umbrotum og dregur úr eiturverkunum í líkamanum.
Ígræðslur undir húð: Ígræðslur með viðvarandi-losun fyrir sjúklinga sem geta ekki gleypt pillur.
Tilviksrannsókn: 62- ára kona með brjóstakrabbamein með meinvörpum fékk alvarlega liðverki við exemestan í munni. Lyfjaapótek breytti því sem forðahlaupi og leysti einkenni hennar á sama tíma og hún hélt sjúkdómsstjórn í 12 mánuði.
Nýlegar rannsóknir og framtíðarleiðbeiningar
Samsettar meðferðir
Með CDK4/6 hemlum: Í MONARCH-3 rannsókninni var exemestan ásamt abemaciclib metið í HR+/HER2− brjóstakrabbameini með meinvörpum, þar sem miðgildi PFS var 28,2 mánuðir á móti 14,8 mánuðum með exemestan einu sér (HR=0.54, p < 0,001).
Með mTOR hemlum: BOLERO-2 rannsóknin sýndi að exemestan plús everolimus bætti PFS um 4 mánuði samanborið við exemestan einlyfjameðferð (7,4 á móti . 3.2 mánuðum, HR=0.43, p < 0,001).
Bein-Verndaráhrif
Forklínískar rannsóknir benda til þess að veik andrógenvirkni exemestan geti örvað aðgreining beinþynninga, sem vinnur gegn estrógenskorti-völdum beinatapi. Verið er að prófa þessa tilgátu í SWOG S1202 rannsókninni (NCT01596745), sem metur áhrif exemestan á beinþéttni í brjóstakrabbameini á fyrstu-stigi.
Persónuleg lyf
Lyfjafræðilegar rannsóknir hafa bent á fjölbreytni í CYP19A1 (arómatasa gen) sem hafa áhrif á verkun exemestan. Til dæmis er rs4646 afbrigðið tengt bættri DFS hjá sjúklingum sem -meðhöndlaðir eru, sem ryður brautina fyrir arfgerða-leiðsögn.
Exemestan duft er hornsteinn hormónaviðtaka-jákvæðrar brjóstakrabbameinsmeðferðar, sem býður upp á einstaka samsetningu verkunar og þols. Óafturkræf arómatasahömlun þess, ásamt hugsanlegum ávinningi fyrir bein- og lípíðheilsu, staðsetur það sem fjölhæft efni umfram krabbameinsfræði.
Hins vegar,-langtíma öryggisvandamál,-sérstaklega varðandi beinþéttni og hjarta- og æðaáhættu-ábyrgist áframhaldandi eftirlit. Þegar rannsóknir halda áfram að afhjúpa kerfi og lífmerkja exemestan, er hlutverk þess í persónulegri læknisfræði tilbúið til að stækka og treysta sess þess í lækningavopnabúnaðinum gegn estrógen-knúnum sjúkdómum.
Algengar spurningar
Hver er dökka hliðin á exemestani?
+
-
Algengar aukaverkanir af exemestan eru mahitakóf, liðverkir og þreyta. Hægt er að koma í veg fyrir beinþynningu, sem er sjaldgæfari, með því að taka fæðubótarefni og borða mat sem er ríkur í kalsíum og D-vítamíni. Þó það sé sjaldgæft, eru alvarleg hjartavandamál tengd exemestan hugsanleg.
Er exemestan talið krabbameinslyfjameðferð?
+
-
Það er mikilvægt að skilja þaðexemestan er ekki hefðbundið krabbameinslyfog hefur öðruvísi vinnubrögð. Það virkar með því að draga úr hormónum sem hindrar krabbameinsfrumurnar í vexti og útbreiðslu.
Þyngist þú með exemestani?
+
-
Aromasin (exemestan) er lyfseðilsskyld lyf sem er notað til að meðhöndla ákveðnar tegundir brjóstakrabbameins. Aromasin getur valdið aukaverkunum sem eru allt frá vægum til alvarlegum.Sem dæmi má nefna þyngdaraukninguog hárlos.
Hversu lengi geturðu verið á exemestane?
+
-
Ráðlagður tími sem exemestan er tekið í fer eftir aðstæðum hvers og eins. Fólk sem er meðhöndlað við frumkomið brjóstakrabbamein mun venjulega taka exemestan fyrirfimm til tíu ár. Sumir byrja að taka exemestan eftir nokkur ár að hafa tekið hormónalyfið tamoxifen.
Hvað er betra, anastrozol eða exemestan?
+
-
Sterahemillinn exemestan er að hluta til ókrossþolinn-við arómatasahemlum sem ekki eru sterar og er vægt andrógen oggæti reynst betri en anastrozol hvað varðar verkun og eituráhrif, sérstaklega með minna beinatapi.
maq per Qat: exemestan duft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu