Furazolidone dufter nitrofuran - byggt örverueyðandi lyf sem einkennist af skærgulri kristallað útliti og smá leysni í vatni, oft notuð í dýralækningum og fiskeldisstillingum til að berjast gegn bakteríu- og frumsýkingum. Þetta sekt, lyktarlausa duft sýnir breitt - litrófsvirkni gegn Gram - jákvætt og Gram - neikvæðar bakteríur, þar á meðal Salmonella, Escherichia coli og Vibrio tegundir, svo og ákveðin sníkjudýr eins og Giardia og Trichomonas. Verkunarháttur þess felur í sér að hindra mörg bakteríuensímkerfi, sérstaklega truflandi kjarnsýrumyndun og umbrot frumna, sem leiðir til dauða örverufrumna. Duftið er stöðugt við venjulegar geymsluaðstæður en brotnar niður við langvarandi útsetningu fyrir ljósi eða raka, sem þarfnast verndar í loftþéttum, ógagnsæjum gámum. Þegar það er gefið sýnir það hratt frásog og dreifingu, þó að notkun þess sé vandlega stjórnað vegna hugsanlegra leifar og umhverfisáhyggju. Í vatnsumhverfi stjórnar það á áhrifaríkan hátt sýkingar í fiski og skelfiski, en í búfénaði meðhöndlar það sýru sýkingar og er oft fellt inn í fóður- eða vatnskerfi. Virkni efnasambandsins, ásamt hagkvæmni þess, hefur gert það að sögulega mikilvægu tæki í stjórnun dýraheilbrigðis, þó að valkosti sé í auknum mæli leitað vegna vaxandi ónæmis og reglugerðartakmarkana á nítrófúrum. Rétt meðhöndlun og skammtar eru mikilvægir til að lágmarka óviljandi vistfræðileg áhrif en viðhalda meðferðarvirkni.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C8H7N3O5 |
|
Nákvæm messa |
225 |
|
Mólmassa |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
Elemental greining |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
Furazolidone dufter lyf sem notað er til að meðhöndla ýmsa taugasjúkdóma og verkunarháttur þess felur aðallega í sér stjórnun kalsíumjóna. Eftirfarandi er ítarleg skýring á verkunarháttum Furazolidone:
Það hefur aðallega lyfjafræðileg áhrif sín með því að hindra kalsíumjóna rásir á frumuhimnunni. Kalsíumjónargöngur gegna mikilvægu stjórnunarhlutverki í taugafrumum og hjartavöðvafrumum, sem stjórna breytingum á frumu kalsíumjónaþéttni og hafa þar með áhrif á marga lífeðlisfræðilega ferla eins og frumufrumu, losun taugaboðefna og umbrot frumna.
1.1 Tegundir kalsíumjóna rásir
Það eru til ýmsar gerðir af kalsíumjónum á frumuhimnunni, aðallega með:
L - tegund kalsíumrásir:
Dreift víða í hjarta og sléttum vöðvafrumum, stjórna þær vöðvasamdrætti og sléttum vöðvaspennu.
N - tegund kalsíumrásir:
Staðsett á forstillta himnu taugafrumna, stjórna losun taugaboðefna.
T - tegund kalsíumrásir:
Hann er að finna í taugafrumum og hjartavöðvafrumum og taka þátt í að stjórna spennu frumna.
1.2 Markmið aðgerða
Það hefur aðallega lyfjafræðileg áhrif sín með því að hafa áhrif á l - gerð og n - gerð kalsíumjóna rásir.
L - tegund kalsíumrásar hömlun:
Furazolidone getur valið lokað á L - gerð kalsíumrásir í hjartavöðvafrumum og þar með dregið úr innstreymi kalsíumjóna, lækkað spennu og samdrátt í hjartafrumum og hjálpað til við að meðhöndla hjarta- og æðasjúkdóma eins og kransæðahjartasjúkdóm og hjartsláttartruflanir.
Hömlun á n - tegund kalsíumjóna rásir:
Furazolidone gegnir hlutverki við meðhöndlun mígrenis og annarra taugasjúkdóma með því að hindra N - gerð kalsíumjóna rásanna í lok taugafrumna, draga úr losun taugaboðefna eins og dópamíns og noradrenalíns og þar með eftirlits með taugafrumum.
Til viðbótar við bein áhrif kalsíumjóna rásanna hefur furazolidon einnig andhistamín eiginleika. Histamín er taugaboðefni sem tekur þátt í ýmsum lífeðlisfræðilegum og meinafræðilegum ferlum, þar með talið æðarreglugerð, taugaboðefni og bólgusvörun. Furazolidon getur hindrað histamín H1 viðtakann og þar með dregið úr áhrifum histamíns, sem gegnir mikilvægu hlutverki við meðhöndlun á ofnæmissjúkdómum og létta bjúg af völdum aukins gegndræpi í æðum.
Nýlegar rannsóknir hafa sýnt að furazolidon getur einnig haft andoxunar eiginleika. Oxunarálag er einn af algengum meinafræðilegum aðferðum í mörgum taugasjúkdómum, sem felur í sér skemmdir á frumuhimnum, próteinum og DNA með sindurefnum og oxunarefnum. Furazolidon getur hjálpað til við að vernda taugafræðilega heilsu með því að hindra oxunarálagssvörun og draga úr oxunarskemmdum frumna.
4.1 Klínísk notkun
Furazolidone er aðallega notað til meðferðar á eftirfarandi sjúkdómum:
Mígreni:
Með því að hindra losun taugaboðefna og draga úr svörun í æðum minnkar tíðni og styrkleiki mígrenisárása.
Yfirlið:
Að koma í veg fyrir yfirlið af völdum blóðskilunarraskana með því að stjórna samdráttarafli hjartavöðva og leiðslukerfisins.
Kransæðahjartasjúkdómur og hjartsláttartruflanir:
Með því að hindra l - gerð kalsíumjóna rásir í hjartað minnkar aukning kalsíumjónarstyrks í hjartavöðvafrumum og bætir hjartastarfsemi.
4.2 Aukaverkanir
Þrátt fyrir að furazolidon sé áhrifaríkt lyf, getur það einnig valdið nokkrum aukaverkunum, þar með talið:
Syfja:
Vegna hamlandi áhrif þess á miðtaugakerfið getur furazolidon valdið syfju og skorti á styrk.
Þyngdaraukning:
Langtíma notkun getur leitt til þyngdaraukningar, sérstaklega meðal unglinga og ungra fullorðinna.
Hreyfingarsjúkdómar:
Lítill fjöldi sjúklinga getur upplifað hreyfingarraskanir eins og skort á samhæfingu eða skjálfta.
Annað:
Getur einnig falið í sér meltingartruflanir, ofnæmi í húð o.s.frv.
Helsti verkunarháttur furazolidóns er að hindra vöxt baktería og æxlun með því að trufla DNA myndun og myndun frumuveggs. Nánar tiltekið getur það hindrað virkni DNA gýrasa baktería, komið í veg fyrir DNA myndun baktería og hefur þannig áhrif á bakteríudrepandi áhrif. Að auki getur furazolidon hindrað enn frekar bakteríuvöxt með því að trufla bakterí oxunarúrköst.
Sýking í meltingarvegi:
Furazolidone hefur góð meðferðaráhrif á meltingarfærasýkingar eins og frumubólgu og meltingartruflanir af völdum Escherichia coli og Shigella. Það getur á áhrifaríkan hátt stjórnað sýkingum með því að hindra DNA myndun og myndun frumuveggs þessara baktería.
Furazolidone hefur einnig ákveðin meðferðaráhrif á meltingarfærasjúkdóma eins og magasár, sem geta tengst hömlun þess á bakteríuvöxt og minnkun bólgusvörunar.
Helicobacter pylori sýking:
Furazolidon er oft notað ásamt öðrum lyfjum til að uppræta Helicobacter pylori. Helicobacter pylori er mikilvægur sýkill sem veldur magasjúkdómum eins og magabólgu og magasár og breið - litróf bakteríudrepandi áhrif furazolidóns gerir það að einu af mikilvægu lyfinu til að meðhöndla Helicobacter pylori sýkingu.
Þvagfærasýking:
Einnig er hægt að nota furazolidon til að meðhöndla þvagfærasýkingar eins og blöðrubólgu og þvagbólgu. Þessar sýkingar eru venjulega af völdum sýkla eins og Neisseria gonorrhoeae og klamydíu og furazolidon hefur sterka bakteríudrepandi virkni gegn þessum sýkla.
Aðrir smitsjúkdómar:
Til viðbótar við aðalnotkunina sem nefnd er hér að ofan, er einnig hægt að nota furazolidon til að meðhöndla sjúkdóma eins og Trichomonas vaginitis, amoebic meltingartruflanir og Giardia. Þessir sjúkdómar eru venjulega af völdum mismunandi sýkla, en breiðu - litróf bakteríudrepandi áhrif furazolidóns gerir það einnig árangursríkt gegn þessum sýkla.
MyndunFurazolidone duftbyrjar almennt frá etanólamíni eða skyldum efnasamböndum og heldur áfram með mörgum viðbrögðum til að fá markafurðina. Ein algeng tilbúið leið er fengin með því að bregðast við 3-amínó-2-oxazólídínóni (eða svipuðum millistig) með 5-nítrófurfural eða afleiðurum þess. Hér er einfaldað myndunarleiðdæmi:
Ítarlegar skref og efnajöfnur
Skref:
Etanólamín hvarfast við þvagefni við viðeigandi aðstæður til að framleiða - hýdroxýetýl þvagefni.
Frekari viðbrögð - hýdroxýetýl þvagefni, fylgt eftir með nítrósýleringu, díasótun og öðrum skrefum, skilar 3-amínó-2-oxazólídínóni.
C2H7NO+H4N2O → - hýdroxýetýl þvagefni → (röð viðbragða) → C3H6N2O2
Skref:
(1) Að bregðast við 3-amínó-2-oxazólídínóni með 5-nítrófurfural eða esterum þess (svo sem 5-nítrófúrfal díetýlester) í viðurvist viðeigandi leysi og hvata.
(2) Viðbrögðin eru venjulega framkvæmd við ákveðið hitastig og krefst stjórnunar á viðbragðstíma og hitastigi til að tryggja mikla afrakstur og hreinleika.
C3H6N2O 2+ C9H11NO8 → C8H7N3O 5+ Byproduct
Athugasemd: Eftir - Vörur hér geta innihaldið vatn, áfengi osfrv., Fer eftir viðbragðsskilyrðum og vali á leysi.
Skref:
(1) Eftir að hvarfinu er lokið skaltu kæla hvarflausnina við stofuhita og sía það til að fjarlægja óleysanlegt efni.
(2) Þvoið og þurrkið síuvökvann til að fjarlægja leysiefni og leifar.
(3) Ef nauðsyn krefur er hægt að nota aðferðir eins og endurkristöllun til að bæta hreinleika vörunnar enn frekar.
Etanólamín (Hoch2Ch2NH2) og þvagefni (H2NCONH2) fara í þéttingarviðbrögð í viðurvist súrs hvata (svo sem saltsýru) við viðeigandi hitastig. Þessi viðbrögð fjarlægja eina sameind vatns og mynda - hýdroxýetýl þvagefni (einnig þekkt sem n - amínóformýletanólamín).
Hoch2ch2nh 2+ H2NCONH2 → HCLH2NCOCH2CH2NHCONH 2+ H2O
- hýdroxýetýlúrea hvarfast við nitursýru (venjulega myndað með því að bregðast við natríumnítrít með sýru) við súru aðstæður fyrir nitrosation. Þetta skref mun kynna nítró (- NO2) hópa, en sérstök vara fer eftir viðbragðsskilyrðum og síðari vinnslu. Í þessari forsendu gerum við ráð fyrir að nitration millistig sé búið til, sem mun í kjölfarið gangast undir hringrás.
H2NCOCH2CH2NHCONH 2+ HNO2 → Millistig (nitration)
Vegna flækjustigs nítrósaunarferlisins og hugsanlegrar þátttöku margra skrefa og milliefna hefur engin sérstök vörubygging verið veitt.
Millistigið sem hefur gengist undir nitrosation gengst undir hringrásarviðbrögð við viðeigandi aðstæður (svo sem upphitun, nærveru hvata osfrv.) Til að mynda uppbyggingu sem inniheldur oxazolidinone hring. Þetta skref skiptir sköpum fyrir myndun 3-nítró-2-oxazólídínóns (eða svipuð nítrósambönd, sem síðan þarf að minnka í amínóhópa). Síðan þarf að draga úr 3-nítró-2-oxazólídínóni í 3-amínó-2-oxazólídínón, sem hægt er að ná með járndufti eða öðru afoxunarefni við súr eða basísk skilyrði.
3-amínó-2-oxazólídínón (miðað við að hafa gengist undir minnkunarmeðferð, þó að það sé ekki hægt að draga úr því í stöðluðu myndun) bregst við 5-nitrofurfural díetýl ester í viðurvist viðeigandi leysir og hvata (svo sem grunn) til að framleiða afdíetýlafleiðu furazolidone. Þetta skref er kjarnaþrepið í myndun furazolidone.
3-amínó-2-oxazólídínón +5- nitrofurferural díetýlester → furazolidone díetýlester
Notaðu hefðbundna sýru eða grunn hvata vatnsrof viðbrögð til að fá furazolidon úr díetýl furazolidon.
Furazolidone díetýlester+sýru/base → furazolidone+etýl etanóat
(Athugið: Í raunverulegum viðbrögðum er heimilt að búa til aðrar með - eins og etanóli, sem er sleppt hér til einfaldleika.)
Eftir vatnsrofiviðbrögð þarf fúrasólídónblöndan sem fengin er að gangast undir röð hreinsunarskrefa til að fjarlægja óhreinindi eins og óbætt hráefni, með - vörum og leysum. Þetta felur venjulega í sér skref eins og síun, þvott, þurrkun, kristöllun eða eimingu. Sértæk hreinsunaraðferð fer eftir eðli óhreininda og hreinleika kröfur markmiðsinsFurazolidone duft.
maq per Qat: Furazolidone duft CAS 67-45-8, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu