Colchicine Powder CAS 64-86-8

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum colchicine duft cas 64-86-8 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða colchicine duft cas 64-86-8 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

Colchicine duft, hvítt kristallað fast efni, eða litlaus til ljósgult kristal, fast við stofuhita. Það er bitur og mjög eitraður náttúrulegur alkalóíð með efnaformúlu C22H25NO6, CAS 64-86-8 og hlutfallslegan mólmassa 399,44. Vatnsleysni er lítil og aðeins 0,5 g af Colchicine er hægt að koma fyrir í 100 ml af vatni. Hins vegar er það auðveldlega leysanlegt í lífrænum leysum eins og alkóhóli, etanóli og klóróformi og getur hvarfast við önnur efnasambönd í lausninni til að mynda ný efnasambönd. Það er mjög stöðug sameind, svo það er ekki auðvelt að hafa áhrif á hana af öðrum þáttum í náttúrunni. Það hefur heldur enga augljósa segul- og rafeiginleika. Það hefur einnig nokkra sérstaka eðliseiginleika, til dæmis getur það gegnt mikilvægu hlutverki í myndun frumubeinagrindapróteins. Kólkísín getur einnig fléttast inn í DNA tvíþráða og hefur þar með áhrif á staðfræði þess og uppbyggingu og truflað þar með DNA eftirmyndun og frumuskiptingarferli. Það er alkalóíð með ýmsa lyfjafræðilega virkni eins og gegn-krabbameini, gegn-þvagsýrugigt, gegn-bólgu og ónæmisbælingu. Hann er gerður úr Colchicum autumnale af plöntufjölskyldunni Colchicaceae. Það er alkalóíð með margvíslega lyfjafræðilega virkni eins og gegn-krabbameini, þvagsýrugigt, bólgueyðandi og ónæmisbælingu og er mikið notað í læknisfræði, lífvísindum og landbúnaði.

Colchicine dufthefur ýmis lyfjafræðileg áhrif, en það fylgir líka ákveðnum eitruðum aukaverkunum og hefur önnur áhrif.

1. Bólgueyðandi áhrif

 

Gigt gegn þvagsýrugigt: Það er áhrifaríkt lyf til að meðhöndla þvagsýrugigt, sem getur dregið úr sársauka og dregið úr bólgu. Verkunarháttur þess felur í sér að draga úr magni cýtókína eins og IL-6, IL-1, TNF-, draga úr íferð bólgufrumna og hindra liðagigt af völdum natríumúrats.
Brisbólga: Það getur dregið úr bólgusvörun hjá rottum með bráða brisbólgu, bætt smáhringrásina, dregið úr oxunarálagi í bris- og lungnavef og dregið úr framleiðslu hvarfgjarnra súrefnistegunda.

 

Gegn lifrarbólgu: Það getur gert við lifrarfrumur í músum með eitraða lifrarbólgu, bætt lifrarstarfsemi og meðhöndlað snemma skorpulifur. Verkunarháttur þess felur í sér að örva kollagenasavirkni, stuðla að niðurbroti kollagens og draga úr þéttni bilirúbíns í sermi.

Lungnabólga: Sem klínískt-bólgueyðandi lyf getur það dregið úr frumustormi og dregið úr dánartíðni hjá COVID-19 sjúklingum með því að hamla virkni daufkyrninga, hindra NLRP3 bólgueyðandi virkjun, seinka frumu pyroptosis og öðrum leiðum.

2. Verndaráhrif á hjarta- og æðakerfi

 

Meðferð við hjartaöng: Lítill skammtur af colchicine getur dregið úr styrk hs CRP, IL-6 og angíótensíns II í sermi, meðhöndlað á áhrifaríkan hátt hjartaöng ásamt bráðri þvagsýrugigt.
Meðferð við vöðvavefsmyndun í hjarta: Það getur dregið úr magni bólguþátta eins og OPN, TGF - 1, PAI-1 og immúnóglóbúlíns, og seinkað vöðvavefsmyndun í hjartavöðva hjá sjúklingum með frumháþrýsting og þvaglækkun.
Verndun gáttavefs: getur dregið úr mRNA-gildi asetýlkólínháðs kalíumrásargens (Kir 3.4) við sjálfvakinn gáttatif, dregið úr bólgusvörun gáttavöðvavefs og þannig dregið úr tíðni hröðra gáttatruflana í kanínulíkani af smitgátar gollurshússbólgu.

 

Meðhöndlun á hjartadrepi: Það getur haft lækningaleg áhrif á bráða hjartadrep með því að lækka þvagsýrumagn og bæta bólguþætti.
Meðferð við hjartabilun og kransæðasjúkdóma: það getur dregið úr framleiðslu á interleukin-18 og interleukin-1 og langtímanotkun getur dregið úr tíðni kransæðasjúkdóma. Lágir skammtar af þessu efni geta bætt bólgu og starfsemi æðaþels við bráða kransæðaheilkenni og dregið úr tíðni aukaverkana á hjarta og æðakerfi.

3. Áhrif gegn fjölgun

 

Hömlun á fjölgun vefjafrumuefna: Hægt er að hamla útbreiðslu skjaldkirtilstengdra augnsjúkdóma með því að bæla frumuhring hans og hægt er að hamla útbreiðslu RF frumna með því að bæla seytingu TGF - sem fæst úr nýrnatrefjum úr mönnum.
Hömlun á fjölgun krabbameinsfrumna: Röð afleiða sem eru unnin úr kolkísíni sýna marktæka virkni gegn fjölgun gegn mergfrumuhvítblæðisfrumulínu K562 úr mönnum.Colchicine duftsmyrsl og Zhenguang 81 hafa einnig verið notuð til meðferðar á brjóstakrabbameini og húðkrabbameini. Colchicine örkúlur eru eitraðar brjóstakrabbameinsfrumum manna og geta hindrað vöxt þeirra.

 

Kolkísínstaðahemlar geta hindrað mRNA og próteintjáningu P-glýkópróteins, sem sýnir fjöllyfjaónæmi í and-æxlisfrumum. Þeir geta einnig sigrast á MDR áhrifum A549/Taxol frumna með því að hindra frumuhring paclitaxel ónæmra lungnakrabbameinsfrumna úr mönnum.

Hömlun á glioma frumufjölgun: Innan ákveðins skammtabils getur það hamlað lifrarfrumufrumueyðingu til að draga úr lifrarskemmdum af völdum Paragonimus westermani, og hömlun á frumudauða er jákvæð fylgni við skammta lyfsins. Hæfni til að hindra vöxt músa glioma frumna (G422) er jákvæð fylgni við lyfjastyrk og hamlar marktækt vöxt C6 glioma frumna.

4. Líffræðileg áhrif

 

Það getur hamlað myndun snældutrefja og valdið því að þegar myndaðir snælduþræðir sundrast og þar með bæla myndun snældahluta. Sérstakur vélbúnaður er sem hér segir:
(1) C-hringur efnabyggingarinnar binst örpíplupróteinum og truflar virkni snældunnar. Snældan er sett saman úr örpíplapróteinum og er nauðsynleg uppbygging til að dreifa litningum jafnt til skautanna við frumuskiptingu. Örpíplar eru metstöðug kraftmikil uppbygging sem samanstendur af heterodimerum alfa og beta örpíplapróteina og lítið magn af örpíplubindandi próteinum. C-hringur efnafræðilegrar uppbyggingar kolkísíns er krosstengdur-amínósýruleifum 1-46 og 214-241 af - túbúlíni. Þegar undireining kolkísíns er sett saman við enda örpíplanna er erfitt að setja aðrar örpípla undireiningar saman á þeim stað og hindrar þar með fjölliðun örpípla, trufla myndun örpípla, hindra myndun snælda og bæla mítósu frumna.

 

(2) Það er einnig örpípluaffjölliður sem getur stuðlað að affjölliðun próteina í örpíplum. Þegar kolkísín kemst í snertingu við frumu sem er í mítósu binst kolkísín við ofangreinda tiltekna staðsetningarpunkta túbúlíns, eyðileggur dímerbygginguna sem myndast af og túbúlíni, sem veldur upprunalegu örpípluaffjölliðuninni, sem leiðir til þess að fruman getur ekki myndað snælduþráða venjulega, jafnvel þó að ekki sé hægt að aðskilja systurlitningana í frumufjölliðuna, þannig að ekki sé hægt að aðskilja þær tvær frumufjölliður. litninga.
Virkni þess er afturkræf. Þegar colchicine í lífverunni er umbrotið og niðurbrotið hverfur áhrif þess og það hindrar ekki lengur myndun örpípla og spindulþráða, sem gerir frumum kleift að halda áfram að skipta sér.

UppsprettaColchicine dufter takmarkað og innihaldið lítið, svo fólk hefur leitað eftir röð gerviaðferða.

1. Samantektaraðferð

• Fritsch-Buttenberg-Wiechell endurröðunaraðferð

Fritsch-Buttenberg-Wiechell endurröðunaraðferðin er ein af elstu nýmyndunaraðferðum Colchicine. Viðbragðsþrep þess eru sem hér segir:

Upphafsefni: N-asetýl-N-fenýl- -brómasetamíð (1)

(1) 1 er afasetýlerað með basahvata til að mynda metýlenfenól-N-bensóýlvínýlamín (2);

(2) Mannich hvarf 2 við N-bensóýl-D-alanín metýl ester (3) hvatað af K2CO3 til að mynda Schöpf sýru (4);

(3) 4 myndar N-asetýl-3-brómbensóýlmetýl akrýlat (5) með ofþornun og fer síðan í endurröðunarviðbrögð með upphitun og Loveman endurröðun til að mynda Colchicine (6).

Helsti kostur þessarar aðferðar er að viðbragðsþrep eru færri, en fjöl-þrepa viðbrögð eru nauðsynleg til að mynda lykil milliefni, aðgerðin er fyrirferðarmikil og afrakstur vörunnar er lág.

• Trost myndun aðferð

Trost nýmyndunaraðferðin er alhliða aðferð sem byggir á olefínmyndun og viðbragðsþrep hennar eru sem hér segir:

Hráefni: -dímetýlamínóakrýlat (7)

(1) 7 gangast undir hálf-viðbótarhvarf sem er hvatað af Pd(0) til að mynda 8;

(2) 8 gangast undir efnahvörf við amíð anjón til að mynda 9;

(3) 9 gangast undir ósamhverfu hringmyndunarhvarf sem er hvatað af nónaflúorbífenólkróm til að mynda 10;

(4) 10 gangast undir afverndun og HBr-hvataðri vetnun til að mynda Colchicine (6).

Kosturinn við þessa aðferð er að viðbragðsþrep eru fá, auðveld nýmyndun milliefna, mikil afrakstur afurða og breitt notkunarsvið, en meiri tæknilegar kröfur eru nauðsynlegar.

• Leimgruber-Batcho aðferð

Leimgruber-Batcho aðferð er eins konar heildaraðferð sem notar 2,3,4,6-tetrametoxýbensófenón sem upphafsefni og hvarfþrep hennar eru sem hér segir:

Upphafsefni: 2,3,4,6-tetrametoxýbensófenón (11)

(1) 11 gangast undir eterunarhvarf til að mynda 12;

(2) 12 gangast undir o-fosfítasýlerunarhvarf til að mynda 13;

(3) 13 myndar 14 með afvötnunarviðbrögðum;

(4) 14 gangast undir Schöpf sýruviðbrögð til að framleiða Colchicine (6).

Kosturinn við þessa aðferð er að auðvelt er að búa til milliefnið, hvarfþrepin eru fá og aðgerðin einföld, en afrakstur afurðarinnar er lág.

2. Hálf-tilbúið aðferð

Til viðbótar við almennu aðferðina eru nokkrar hálf-tilbúnar aðferðir sem hægt er að nota við myndun Colchicine. Þessar aðferðir nýta aðallega náttúrulega Colchicine beinagrind til að framleiða Colchicine hliðstæður með efnafræðilegum breytingum eða lífumbreytingum.

• Afmetýlerunaraðferð

Afmetýleringaraðferð er hálf-tilbúin aðferð sem notar náttúrulega Colchicine beinagrind. Viðbragðsþrep þess eru sem hér segir:

Innihald: Náttúrulegt Colchicine (15)

(1) 15 hvarfast við metýlbrómíð og KOH til að mynda 16;

(2) 16 myndar 17 með quinoid metathesis;

(3) 17 myndar 18 með ofþornunarviðbrögðum;

(4) 18 gangast undir viðeigandi verndar- og afverndunarviðbrögð til að mynda Colchicine (6).

Kosturinn við þessa aðferð er að hálf-gerviaðferðin er tiltölulega einföld í notkun og náttúrulegt Colchicine er hægt að nota sem hráefni, en það eru mörg skref og afrakstur vörunnar er ekki hár.

• Lífhvataaðferð

Biocatalytic aðferðin er að koma Colchicine beinagrindinni inn í örverur og gera sér grein fyrir myndun Colchicine hliðstæðna með verkun efnaskiptaensíma. Kosturinn við þessa aðferð er að vörufjölbreytileiki og stereósérvirkni er mikil og náttúruleg umbreyting er notuð og hún hefur góða umhverfisvænni.

Til dæmis sýndi rannsókn að O-demetýlasa ensímið sem tjáð er í Pichia pastoris getur breytt metoxýhópi náttúrulegs Colchicine í hýdroxýlhóp og framleitt hýdroxýleraðar Colchicine afleiður.

Að lokum eru ýmsar tilbúnar aðferðir við Colchicine, þar á meðal heildaraðferð og hálf-gerviaðferð. Meðal þeirra felur summaaðferðin í sér mörg mikilvæg lífræn efnahvörf, svo sem Mannich-hvörf, Lovelock-Ross-hvörf o.s.frv., sem hefur mikla fræðilega og hagnýta þýðingu. Hálf-gerviaðferðin er að nota náttúrulegt Colchicine sem upphafsefni til að gera nýmyndunColchicine dufthliðstæður með efnafræðilegum breytingum eða lífumbreytingum, sem hefur kosti einfaldrar notkunar og mikillar vörufjölbreytni. Almennt er hægt að velja mismunandi nýmyndunaraðferðir í samræmi við sérstakar aðstæður til að ná sem bestum nýmyndunaráhrifum.

maq per Qat: colchicine duft cas 64-86-8, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu