Ciprofloxacin dufter breitt - litróf sýklalyf sem tilheyrir kínólónflokknum sýklalyfja. Sameindaformúla C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Það er hvítt til ljósgult kristallað duft með einkennandi lykt. Útlit þess getur verið kristallað fast, kristalflögur eða korn, allt eftir undirbúningsferli og formúlu. Það er leysanlegt í skautuðum leysum eins og vatni, metanóli, etanóli og dímetýlsúlfoxíði við stofuhita. Leysni þess hefur áhrif á hitastig og pH. PH svið fyrir hærri leysni er 4 til 5,5. Í non - skauta leysum (eins og n - hexan, asetón) er leysni gráðu lítil. Það er leysanlegt í skautuðum leysum eins og vatni, metanóli, etanóli og dímetýlsúlfoxíði við stofuhita. Leysni þess hefur áhrif á hitastig og pH. PH svið fyrir hærri leysni er 4 til 5,5. Í skautuðum leysum (svo sem n-hexan, asetóni) er leysni lítil. Það er tiltölulega stöðugt við stofuhita, en það er viðkvæmt fyrir ljósi og auðveldlega brotið niður með útfjólubláu ljósi. Að auki verður það einnig brotið niður af þáttum eins og háum hita, rakastigi og súrefni.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C17H18FN3O3 |
|
Nákvæm messa |
331 |
|
Mólmassa |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elemental greining |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacin, sem þriðji - kynslóð kínólón bakteríudrepandi lyf, gegnir mikilvægri stöðu í klínískri meðferð vegna breiðs - litrófs bakteríudrepandi virkni og einstakt bakteríudrepandi fyrirkomulag. Það hindrar DNA gýrasa baktería og topoisomerasa IV, sem hindrar afritun DNA, umritunar og viðgerðarferla, sem leiðir til bakterídadauða. Eftirfarandi er kerfisbundin endurskoðun á kjarna notkun ciprofloxacins frá fjórum víddum smitsjúkdóma meðferðar, sérstökum atburðarás, sameinað lyfjaáætlun og varúðarráðstafanir lyfja.
Ciprofloxacin hefur sterk bakteríudrepandi áhrif á Gram neikvæðar bakteríur (svo sem Escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) og nokkrar gramm jákvæðar bakteríur (svo sem Staphylococus aureus, Streptococcus), og hefur einnig ákveðna virkni gegn Atypical Pathogens, svo sem MyCOCPLASMA og chlamyd. Klínísk notkun þess nær yfir mörg kerfi í mannslíkamanum:
Þvag- og æxlunarkerfis sýkingar
Þvagfærasýking: Ciprofloxacin hefur mikinn styrk í þvagi og hefur veruleg meðferðaráhrif á einfaldar eða flóknar sýkingar í þvagfærum (svo sem blöðrubólga og pyelonephritis), sérstaklega fyrir lyf - ónæmar bakteríusýkingar eins og Escherichia coli og Pseudomonas Aeruginosa.
Kynsjúkdómar: Sem eitt af ákjósanlegu lyfjum fyrir Neisseria gonorrhoeae þvagbólgu eða leghálsbólgu, getur ciprofloxacin fljótt útrýmt sýkla og stytt gang sjúkdómsins.
Blöðruhálskirtilsbólga: Það hefur góð meðferðaráhrif á bakteríubólgu (sérstaklega langvarandi blöðruhálskirtilsbólgu), geta komist í blöðruhálskirtli og hindrað útbreiðslu sjúkdómsvaldandi baktería.
Öndunarfærasýking
Sýking í neðri öndunarfærum: Ciprofloxacin er árangursríkt gegn berkjubólgu og lungnabólgu af völdum streptókokka lungnabólgu, haemophilus influenzae osfrv., Sérstaklega fyrir mikla- áhættusjúklinga með sjúkrahús á aflaðri lungnabólgu eða pseudomonas aeruginosa sýkingu.
Sýking í efri öndunarfærum: Þrátt fyrir að hún hafi miðlungs verkun við meðhöndlun algengra sýkinga í efri öndunarfærum eins og kokbólgu og skútabólgu í göngudeildum, þá er hægt að nota það sem valkostur fyrir sjúklinga með lyf- ónæmar bakteríubakssýkingar eða ónæmisbælingu.
Sýking í meltingarvegi
Bakteríusjúkdómur: Ciprofloxacin getur hindrað sjúkdómsvaldandi bakteríur eins og Shigella og Salmonella og dregið fljótt úr einkennum eins og niðurgangi og hita.
Typhimurium og paratyphoid hiti: Það hefur skýr meðferðaráhrif á taugaveiki af völdum Salmonella Typhi sýkingar, getur stytt hitatímabilið og dregið úr hættu á fylgikvillum.
Sýkingar á húð og mjúkvefjum
Frumubólga og pustulosis: Ciprofloxacin getur komist í húðvef og er árangursríkt gegn sýkingum af völdum Staphylococcus aureus, Streptococcus osfrv., Sérstaklega fyrir lyf - ónæmar bakteríusýkingar eða blandaðar sýkingar.
Sárasýking: Í tilvikum sárs í sár eða skurðaðgerð er hægt að sameina ciprofloxacin með skurðaðgerð til að stuðla að sáraheilun.
bein- og liðasýkingar
Osteomyelitis og liðagigt: Ciprofloxacin getur komist í beinvef og hefur meðferðargildi fyrir bein- og liðsýkingar af völdum Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa osfrv. Oft er það nauðsynlegt að sameina aðrar sýklalyf eða skurðaðgerðir.
Almenn sýking
Sepsis og bakteríumlækkun: Ciprofloxacin hefur öflug bakteríudrepandi áhrif á gramm neikvæðar bakteríur (svo sem Escherichia coli og Klebsiella pneumoniae) í blóðrásasýkingum, sem geta dregið úr dánartíðni.
Kviðsýking: Við sýkingar eins og ígerð í kviðarholi og kviðbólgu getur ciprofloxacin hyljað örveru í meltingarvegi og stjórnað útbreiðslu sýkingar.
Ciprofloxacin hefur gildi þess að koma í veg fyrir sýkingu í sérstökum háum - áhættustofnum:
Sýkingarvarnir hjá ónæmisbælandi sjúklingum
Viðtakendur líffæraígræðslu: Hægt er að nota ciprofloxacin til að koma í veg fyrir lungna- eða þvagfærasýkingar eftir ígræðslu, sérstaklega fyrir hátt - áhættusjúklinga með Pseudomonas aeruginosa.
Lyfjameðferðarsjúklingar: Á tímabili kyrningaskorts getur ciprofloxacin komið í veg fyrir Gram neikvæðar bakteríusýkingar og dregið úr hættu á blóðsýkingu.
Sértæk hreinsun í þörmum
Undirbúningur fyrir ristilaðgerð: Hægt er að gefa ciprofloxacin til inntöku eða í bláæð til að fækka þarmaflóru og sýkingartíðni eftir aðgerð, sérstaklega fyrir aldraða eða hátt - áhættusjúklinga með sykursýki.
Samsetningarmeðferðarstefna og samverkandi áhrif
Ciprofloxacin er oft notað í samsettri meðferð með öðrum lyfjum til að auka bakteríudrepandi litróf eða auka verkun:
Anti Helicobacter Pylori meðferð
Þrefaldur/fjórfaldur meðferð: Ciprofloxacin getur komið í stað klarítrómýcíns eða metrónídazóls, og er sameinað róteindardæluhemlum (svo sem omeprazol) og Bismuth lyfjum (svo sem kalíum bismuth sírat) til að mynda fjórfalt meðferð, sem bætir útrýmingarhraða helicobacter pylori, sérstaklega fyrir lyf {0} sýkingar.
Aðstoðarlyf til meðferðar gegn berklum
Lyfjaþolin berklar: Ciprofloxacin er virkt gegn sumum lyfjaþolnum Mycobacterium berklum og er hægt að nota það sem annað - línulyf til að stytta meðferðina og draga úr endurtekningarhlutfalli.
Sveppalyfjasýking
Ífarandi sveppasjúkdómar: Ciprofloxacin getur komið í veg fyrir eða meðhöndlað sveppasýkingar ásamt bakteríusýkingum, sérstaklega hjá ónæmisbældum sjúklingum.
MyndunCiprofloxacin duftHægt að ná með eftirfarandi helstu skrefum:
Fyrsta skrefið í nýmyndun ciprofloxacins er nýmyndun glútara sýru sem aðal upphafsefnið. Hægt er að búa til glútari sýru með röð skrefa eins og anilínuppbótarviðbragða, súrnun og hringrás.
Í þessu skrefi er glútara sýru umbreytt í 3-amínóquinolone efnasambönd með skiptiviðbrögðum. Í fyrsta lagi bregst glútari sýru við asetýlklóríð til að framleiða samsvarandi sýruklóríð efnasamband. Síðan gengur sýruklóríðefnasambandið í hringrás við viðbrögð við amínópýrrólídínóni (amínópyrólídínóni) til að mynda 3-amínóquinolone efnasamband.
Í þessu skrefi gengur 3 - amínóquinolone efnasambandið í fjölþrepa viðbrögð til að mynda levorotatory hverfu ciprofloxacin. Helstu viðbrögðin fela í sér skiptiviðbrögð, oxun og hringrás.
Dextrorotatory myndbrigði ciprofloxacin er búin til með stereoselective minnkun vinstri - handknúna myndbrigði.
Eftir að hafa blandað vinstri - höndinni og hægri - höndinni, er ciprofloxacin loksins fengið með kristöllunarhreinsun og öðrum vinnsluskrefum.
Þess má geta að þar sem myndun ciprofloxacin felur í sér mörg skref og milliefni og hvert skref hefur mismunandi kröfur um aðstæður og hvarfefni, er allt myndunarferlið mjög flókið. Að auki eru tilbúnar aðferðir háðar breytingum og framförum vegna framfara í rannsóknum og þróun.
Ciprofloxacin dufter breitt - litróf sýklalyf sem tilheyrir kínólónflokknum sýklalyfja.
Hagnýtur hópur:
Sameind ciprofloxacins inniheldur nokkra lykilhópa. Það samanstendur af kínólónhring og flúoratómi sem staðsett er á hringnum. Að auki er það með karboxýlsýruhóp og píperazínhóp á köfnunarefni - sem inniheldur hring.
PH gildi og jónun:
Ciprofloxacin sýnir veika sýrustig í vatnslausn með PKA gildi um 6,11. Þegar sýrustigið er lægra en PKA er ciprofloxacin til í jónandi formi (neikvæð jón), en þegar pH er hærra en PKA, er ciprofloxacin aðallega til í non - jónandi formi. Þetta jónunarástand getur haft áhrif á lyfjahvörf eiginleika lyfsins svo sem leysni, frásog og dreifingu.
Varma stöðugleiki:
Ciprofloxacin hefur ákveðinn hitauppstreymi. Það er tiltölulega stöðugt við stofuhita, en það mun sundra við háan hita. Samkvæmt skýrslum um bókmenntir er niðurbrotshitastig ciprofloxacins um 258-260 gráðu.
Ljósmyndun:
Ciprofloxacin er ljósnæmt og er auðveldlega brotið niður með útsetningu fyrir útfjólubláu ljósi. Þess vegna þarf að forðast útsetningu fyrir ljósi við framleiðslu, geymslu og notkun til að viðhalda efnafræðilegum stöðugleika þess.
Efnaviðbrögð:
Ciprofloxacin getur tekið þátt í ýmsum efnafræðilegum viðbrögðum. Til dæmis getur það gengist undir estrunarviðbrögð, asýleringarviðbrögð og hýdroxýl skiptiviðbrögð osfrv.
Crystal umbreyting:
Kristalbygging ciprofloxacins getur haft áhrif á þætti eins og hitastig, rakastig og leysiefni til að gangast undir kristalbreytingu. Kristallaðar umbreytingar geta haft mikilvæg áhrif á eiginleika eins og leysni, stöðugleika og aðgengi.
Aðrar sérstakar eignir:
Ciprofloxacin er sjónrænt efnasamband með tveimur chiral miðstöðvum. Þar sem ciprofloxacin í atvinnuskyni er leyst blanda er hún venjulega gefin upp sem meðaltal sjónræns snúnings.
Ofangreint er lýsingin á helstu efnafræðilegum eiginleikum ciprofloxacin. Þessir eiginleikar hafa mikla þýðingu til að skilja lyfjahvörf, undirbúningsferli og lyfjameðferð ciprofloxacins.
maq per Qat: Ciprofloxacin duft CAS 85721-33-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu